Metoprolol Polpharma 190 mg ilgstošās darbības tabletes
Šīm zālēm īpaši uzglabāšanas apstākļi nav nepieciešami.
Metoprololi succinas
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
09-0169-07
09-0169
Pharmaceutical Works Polpharma S.A., Poland; Pharmaceutical Works "Polpharma" S.A., Poland; Farmaprojects S.A., Spain
Recepšu zāles
190 mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
Pharmaceutical Works Polpharma SA, Poland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Metoprolol Polpharma
23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg un 190 mg ilgstošās darbības tabletes
(Metoprololi succinas)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Metoprolol Polpharma un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Metoprolol Polpharma lietošanas
Kā lietot Metoprolol Polpharma
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Metoprolol Polpharma
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Metoprolol Polpharma un kādam nolūkam to lieto
Metoprolola sukcināts pieder zāļu grupai, kuru sauc par bēta blokatoriem.
To lieto, lai ārstētu:
paaugstinātu asinsspiedienu;
spēcīgas sāpes krūšu kurvī, kuras izraisa nepietiekama sirds apgāde ar skābekli (stenokardiju);
neregulāru sirds ritmu (aritmiju);
stabilu sirds mazspēju ar simptomiem (piemēram, elpas trūkumu vai potīšu tūsku), lietojot kopā ar citām zālēm sirds mazspējas ārstēšanai;
neorganisku (funkcionālu) sirds patoloģiju izraisītas sirdsklauves.
To lieto, lai nepieļautu:
turpmākas sirdslēkmes vai sirds bojājumus pēc sirdslēkmes;
migrēnu.
Bērniem un pusaudžiem no 6 līdz 18 gadu vecumam:
augsta asinsspiediena (hipertensijas) ārstēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Metoprolol Polpharma lietošanas
Nelietojiet Metoprolol Polpharma šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret metoprololu, citiem bēta blokatoriem vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir sirds impulsu pārvades traucējumi (2. vai 3. pakāpes atrioventrikulāra blokāde) vai sirds ritma traucējumi (sinusa mezgla vājuma sindroms);
ja Jums ir neārstēta sirds mazspēja, ja lietojat zāles sirds kontrakciju pastiprināšanai vai ja Jums ir sirds patoloģiju izraisīts šoks;
ja Jums ir smagi asinsrites traucējumi (smaga perifēro artēriju slimība);
ja Jums ir lēna sirdsdarbība (mazāk nekā 50 sirds puksti minūtē);
ja Jums ir pazemināts asinsspiediens;
ja Jums ir palielināts asins skābums (metabola acidoze);
ja Jums ir smaga astma vai HOPS (hroniska obstruktīva plaušu slimība);
ja Jums ir neārstēta feohromocitoma (retas viena Jūsu virsnieru audzēja formas izraisīts paaugstināts asinsspiediens);
ja Jums ir sirds mazspēja un Jūsu asinsspiediens turpina samazināties zem 100 mm/Hg.
Ja lietojat kādas no šīm zālēm: (skatīt arī punktā “Citu zāļu lietošana”)
monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI) (lieto pret depresiju);
verapamilu vai diltiazēmu (Jūsu asinsspiediena pazemināšanai);
līdzekļus pret aritmiju, piemēram, dizopiramīdu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpaša piesardzība, lietojot Metoprolol Polpharma, nepieciešama šādos gadījumos, tādēļ pastāstiet savam ārstam:
ja Jums ir astma;
ja Jums ir Princmetala stenokardija (spēcīgas sāpes krūšu kurvī, kas parasti parādās nakts laikā);
ja Jums ir cukura diabēts (šo zāļu lietošana var maskēt pazeminātu cukura koncentrāciju);
ja Jums ir feohromocitoma (retas viena Jūsu virsnieru dziedzera audzēja formas izraisīts paaugstināts asinsspiediens);
ja Jūs saņemat terapiju, lai vājinātu alerģiskās reakcijas. Metoprolol Polpharma var pastiprināt Jūsu paaugstināto jutību pret vielām, pret kurām Jums ir alerģija, un palielināt alerģisko reakciju smaguma pakāpi;
ja Jums ir vairogdziedzera hiperaktivitāte (šo zāļu lietošana var maskēt tādus simptomus kā, piemēram, paātrinātu sirdsdarbību, svīšanu, trīci, nemieru, pastiprinātu ēstgribu vai svara zudumu);
ja Jums ir vai ir bijusi psoriāze (smaga ādas izsitumu forma);
ja Jums ir asins cirkulācijas traucējumi, kas var izraisīt Jūsu roku un kāju pirkstu tirpšanu, bālumu vai zilganumu;
ja Jums ir sirds impulsu pārvades traucējumi (sirds blokāde);
ja Jums ir sirds mazspēja un kāda no turpmāk minētajām patoloģijām:
progresējoša (dekompensēta) IV pakāpes (pēc NYHA klasifikācijas) sirds mazspēja;
pēdējo 28 dienu laikā ir bijusi sirdslēkme vai stenokardijas lēkme;
pavājināta nieru vai aknu darbība;
ja esat jaunāks par 40 vai vecāks par 80 gadiem;
sirds vārstuļu slimība;
palielināts sirds muskulis;
pēdējo 4 mēnešu laikā ir bijusi sirds operācija.
Ja Jums ir paredzēta anestēzija, lūdzam pastāstīt savam ārstam vai stomatologam, ka lietojat metoprolola tabletes.
Citas zāles un Metoprolol Polpharma
Nelietojiet Metoprolol Polpharma, ja Jūs jau lietojat:
monoamīnoksidāzes inhibitorus depresijas ārstēšanai (tie var pastiprināt asinsspiedienu pazeminošo iedarbību);
citas asinsspiedienu pazeminošas zāles, piemēram, verapamilu vai diltiazēmu (tās var izraisīt lēnu sirdsdarbību vai pastiprinātu asinsspiediena pazemināšanos);
līdzekļus pret aritmiju, piemēram, dizopiramīdu (tie var palielināt neregulāras vai lēnas sirdsdarbības risku un vājināt sirds funkciju).
Ja Jūs lietojat vai nesen esat lietojis kādas no turpmāk minētajām zālēm vai ja lietojat jebkādas bezrecepšu zāles, pirms Metoprolol Polpharma lietošanas pastāstiet par to savam ārstam:
Šīs zāles var pastiprināt asinsspiedienu pazeminošo iedarbību:
cimetidīns (lieto čūlu ārstēšanai)
hidralazīns un klonidīns (asinsspiedienu pazeminošas zāles)
terbinafīns (lieto pret sēnīšu infekcijām)
paroksetīns, fluoksetīns un sertralīns (lieto pret depresiju)
hidroksihlorokvīns (lieto malārijas ārstēšanai)
hlorpromazīns, trifluorpromazīns, hlorprotiksēns (antipsihotiskie līdzekļi)
amiodarons, hinidīns un propofenons (lieto neregulāra sirds ritma ārstēšanai)
difenhidramīns (prethistamīna līdzeklis)
celekoksibs (pretsāpju līdzeklis)
Šīs zāles var vājināt asinsspiedienu pazeminošo iedarbību:
indometacīns (pretsāpju līdzeklis)
rifampicīns (antibiotisks līdzeklis)
Citas zāles, starp kurām un metoprololu ir iespējama mijiedarbība:
citi bēta blokatori, piemēram, acu pilieni
adrenalīns (epinefrīns), noradrenalīns (norepinefrīns) vai citi simpatomimētiskie līdzekļi
zāles diabēta ārstēšanai (var tikt maskēti simptomi, kurus izraisa zema cukura koncentrācija asinīs)
lidokaīns
rezerpīns, alfa metildopa, guanfacīns un sirds glikozīdi.
Metoprolol Polpharma kopā alkoholu
Metoprolol Polpharma asinsspiedienu pazeminošo iedarbību var pastiprināt alkoholiskie
dzērieni.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Metoprolol Polpharma grūtniecības un barošanas ar krūti periodā nav ieteicams. Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Metoprolol Polpharma lietošana Jums var izraisīt noguruma sajūtu un reiboni. Pirms vadāt transportlīdzekli vai strādājat ar iekārtām, Jums ir jābūt pārliecinātam, ka Jūs nav skārušas minētās parādības - jo īpaši tad, ja esat pārgājis uz citām zālēm vai lietojis alkoholiskos dzērienus.
3. Kā lietot Metoprolol Polpharma
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Metoprolol Polpharma ir jāieņem vienu reizi dienā (no rīta), uzdzerot glāzi ūdens.
Tablete ir jānorij vesela vai pārdalīta. Pirms norīšanas tableti nav atļauts sakošļāt vai sasmalcināt.
Parastās devas
Augsts asinsspiediens
Pa 47,5 mg metoprolola sukcināta vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 95 - 190 mg vienu reizi dienā.
Spēcīgas sāpes krūšu kurvī (stenokardija)
95 - 190 mg metoprolola sukcināta vienu reizi dienā.
Neregulāra sirdsdarbība (aritmija)
95 - 190 mg metoprolola sukcināta vienu reizi dienā.
Profilaktiska terapija pēc miokarda infarkta
190 mg metoprolola sukcināta vienu reizi dienā.
Sirds slimības izraisītas sirdsklauves
95 mg metoprolola sukcināta vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 190 mg vienu reizi dienā.
Migrēnas profilakse
95 - 190 mg metoprolola sukcināta vienu reizi dienā.
Pacienti ar stabilizētu sirds mazspēju
Vienmēr jāievēro ārsta ieteikumi.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts var atbilstoši pielāgot zāļu devu. Vienmēr jāievēro ārsta ieteikumi.
Bērni un pusaudži
Augsts asinsspiediens: bērniem no 6 gadu vecuma un vecākiem, deva ir atkarīga no ķermeņa masas. Ārsts noteiks Jūsu bērnam piemērotu devu.
Parastā sākuma deva ir 0,48 mg/kg vienu reizi dienā, bet ne vairāk kā 47,5 mg. Šī deva tiks pielāgota atbilstoši tuvākajam tablešu stiprumam. Atkarībā no asinsspiediena atbildreakcijas Jūsu ārsts šo devu var palielināt līdz 1,9 mg/kg. Devu, kas lielākas par 190 mg vienu reizi dienā, lietošana bērniem un pusaudžiem nav pētīta.
Metoprolol Polpharma tabletes nav ieteicamas bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Ja esat lietojis Metoprolol Polpharma vairāk nekā noteikts
Ja Jūs nejauši esat ieņēmis devu, kuras lielums pārsniedz noteikto, sazinieties ar tuvāko pirmās palīdzības nodaļu vai nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam vai farmaceitam. Pārdozēšanas simptomi ir zems asinsspiediens (nespēks un reibonis), lēns pulss, neregulārs sirds ritms, sirds apstāšanās, elpas trūkums, dziļa bezsamaņa, slikta dūša, vemšana un zilgana ādas krāsa.
Ja esat aizmirsis lietot Metoprolol Polpharma
Ja esat aizmirsis ieņemt devu, ieņemiet to, tiklīdz par to atceraties un turpiniet lietot zāles kā parasti.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Metoprolol Polpharma
Metoprolol Polpharma lietošanu nepārtrauciet pēkšņi, jo tas var izraisīt sirds mazspējas saasinājumu un palielināt miokarda infarkta risku. Devu mainiet un zāļu lietošanu pārtrauciet tikai pēc konsultācijas ar savu ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums parādās alerģiskas reakcijas simptomi, piemēram, niezoši ādas izsitumi, karstuma viļņi, sejas, lūpu, mēles vai rīkles tūska, kā arī apgrūtināta elpošana vai rīšana, nekavējoties pārtrauciet terapiju un sazinieties ar savu ārstu. Šīs ir ļoti smagas, tomēr retas parādības. Jums ir nepieciešama steidzama medicīniska palīdzība vai ievietošana slimnīcā.
Ja novērojat kādu no turpmāk minētajām blakusparādībām vai jebkādu parādību, kas šeit nav minēta, pastāstiet par to savam ārstam:
Ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 pacientiem):
izteikta asinsspiediena pazemināšanās (arī pieceļoties no guļus stāvokļa), kas ļoti retos gadījumos var izraisīt ģīboni;
noguruma sajūta.
Bieži (mazāk nekā 1 no 10, bet vairāk nekā 1 no 100 pacientiem):
lēna sirdsdarbība;
traucēta līdzsvara spēja (ļoti retos gadījumos kopā ar sinkopēm);
aukstas plaukstas un pēdas;
sirdsklauves;
reibonis, galvassāpes;
slikta dūša, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā;
elpas trūkums intensīvas fiziskas slodzes dēļ.
Retāk (mazāk nekā 1 no 100, bet vairāk nekā 1 no 1000 pacientiem):
īslaicīgs sirds mazspējas simptomu saasinājums;
šķidruma aizture organismā (tūska);
sāpes krūšu kurvī;
durstīšanas sajūt;,
muskulatūras krampji;
vemšana;
ķermeņa masas palielināšanās;
depresija;
vājāka koncentrēšanās spēja;
miega traucējumi (bezmiegs);
miegainība;
nakts murgi;
elpas trūkums;
izsitumi uz ādas;
pastiprināta svīšana.
Reti (mazāk nekā 1 no 1000, bet vairāk nekā 1 no 10 000 pacientiem):
diabēta saasināšanās;
nervozitāte, nemiers;
redzes traucējumi;
sausas vai kairinātas acis;
konjunktivīts (acu infekcijas veids);
impotence (nespēja panākt erekciju);
Peironī sindroms (dzimumlocekļa izliekšanās erekcijas stāvoklī);
neregulāra sirdsdarbība;
sirds impulsu pārvades traucējumi;
sausuma sajuta mutē;
izdalījumi no deguna;
matu izkrišana;
aknu darbības izmeklējumu rezultātu pārmaiņas.
Ļoti reti (mazāk nekā 1 no 10 000 lietotāju):
asinsainas izmaiņas (trombocitopēnija, leikopēnija);
aizmāršība;
apjukums;
halucinācijas;
noskaņojuma maiņas;
troksnis ausīs;
dzirdes traucējumi;
garšas sajūtas traucējumi;
aknu iekaisums (hepatīts);
paaugstināta jutība pret gaismu;
psoriāze (noteikta veida ādas slimība) vai tās saasinājums;
muskulatūras vājums;
locītavu sāpes;
audu atmiršana pacientiem ar smagiem asinsrites traucējumiem.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003.
Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Metoprolol Polpharma
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes. Derīguma termiņš ir norādīts arī katras plāksnītes otrā pusē (pēc apzīmējuma „Exp”). Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Metoprolol Polpharma satur
Aktīvā viela (sastāvdaļa, kas nodrošina tabletes iedarbību) ir metoprolola sukcināts.
Viena tablete satur:
23,75 mg metoprolola sukcināta, kas atbilst 25 mg metoprolola tartrāta
47,5 mg metoprolola sukcināta, kas atbilst 50 mg metoprolola tartrāta
95 mg metoprolola sukcināta, kas atbilst 100 mg metoprolola tartrāta
190 mg metoprolola sukcināta, kas atbilst 200 mg metoprolola tartrāta
Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodolā: mikrokristāliskā celuloze, metilceluloze, kukurūzas ciete, glicerīns, etilceluloze un magnija stearāts.
Tabletes apvalkā: mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, stearīnskābe un titāna dioksīds (E 171).
Metoprolol Polpharma ārējais izskats un iepakojums
Metoprolol Polpharma 23,75 mg; 47,5 mg; 95 mg un 190 mg tabletes ir baltas, ovālas formas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.
Iepakojumi pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 un 100 ilgstošas darbības tabletēm.
Visi iepakojumu lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
19 Pelplińska Str.
83-200 Starogard Gdański, Polija
Ražotājs
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
19 Pelplińska Str.
83-200 Starogard Gdański
Polija
Farmaprojects, S.A.
Santa Eulalia 240-242, 08902 L’Hospitalet de LLobregat- Barcelona
Spānija
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
Production Department in Nowa Dęba
1 Szypowskiego St.
39-460 Nowa Dęba
Polija
Sofarimex Industria Química e Farmacêutica, S.A.
Av. das Indústrias- Alto do Colaride
2735-213 Cácem
Portugāle
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 03/2018
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Metoprolol Polpharma 23,75 mg ilgstošās darbības tabletes
Metoprolol Polpharma 47,5 mg ilgstošās darbības tabletes
Metoprolol Polpharma 95 mg ilgstošās darbības tabletes
Metoprolol Polpharma 190 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena ilgstošās darbības tablete satur
23,75 mg metoprolola sukcināta (metoprololi succinas), kas atbilst 25 mg metoprolola tartrāta.
47,5 mg metoprolola sukcināta (metoprololi succinas), kas atbilst 50 mg metoprolola tartrāta.
95 mg metoprolola sukcināta (metoprololi succinas), kas atbilst 100 mg metoprolola tartrāta.
190 mg metoprolola sukcināta (metoprololi succinas), kas atbilst 200 mg metoprolola tartrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete
Metoprolol Polpharma 23,75 ilgstošās darbības tabletes ir baltas, ovālas formas, abpusēji izliektas apvalkotas, aptuveni 9/5 mm izmēra tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.
Metoprolol Polpharma 47,5 ilgstošās darbības tabletes ir baltas, ovālas formas, abpusēji izliektas apvalkotas, aptuveni 11/6 mm izmēra tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.
Metoprolol Polpharma 95 ilgstošās darbības tabletes ir baltas, ovālas formas, abpusēji izliektas apvalkotas, aptuveni 16/8 mm izmēra tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.
Metoprolol Polpharma 190 ilgstošas darbības tabletes ir baltas, ovālas formas, abpusēji izliektas apvalkotas, aptuveni 19/10 mm izmēra tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.
Tabletes var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Hipertensija
Stenokardija
Sirds aritmija, jo īpaši supraventrikulāra tahikardija
Profilaktiska terapija kardiovaskulāras mirstības riska mazināšana un atkārtota infarkta novēršanai pēc miokarda infarkta akūtās fāzes
Funkcionālu sirds patoloģiju izraisītas sirdsklauves
Migrēnas profilakse
Stabila simptomātiska sirds mazspēja (II–IV pakāpe pēc NYHA klasifikācijas, kreisā kambara izsviedes frakcija < 40%), kombinācijā ar citiem mazspējas ārstēšanas zālēm (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Bērni un pusaudži vecumā no 6–18 gadiem
Hipertensijas ārstēšana.
4.2. Devas un lietošanas veids
Metoprolol Polpharma tabletes jālieto vienu reizi dienā – no rīta. Tabletes jāieņem nesasmalcinātā veidā vai sadalītas. Tās nav atļauts košļāt vai sasmalcināt. Šīs tabletes ir jāieņem, uzdzerot vismaz ½ glāzi ūdens.
Devu var pielāgot, ievērojot šādus norādījumus:
Hipertensija
Pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu hipertensiju 47,5 mg metoprolola sukcināta (atbilst 50 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt līdz 95 - 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 - 200 mg metoprolola tartrāta) dienā vai arī šai terapijas shēmai var pievienot citu līdzekli pret hipertensiju.
Stenokardija
95 - 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 - 200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, šai terapijas shēmai var pievienot citas zāles artēriju sklerozes ārstēšanai.
Sirds aritmija
95 - 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 - 200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Profilaktiska terapija pēc miokarda infarkta
190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Funkcionālu sirds patoloģiju izraisītas sirdsklauves
95 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 200 mg metoprolola tartrāta).
Migrēnas profilakse
95 - 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 - 200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Stabilizēta simptomātiska sirds mazspēja
Pacientiem ar stabilizētu simptomātisku sirds mazspēju, kas tiek kontrolēta ar citiem preparātiem pret sirds mazspēju, metoprolola sukcināta deva jānosaka individuāli. Pacientiem ar III - IV pakāpes sirds mazspēju (pēc NYHA klasifikācijas) pirmajā nedēļā ieteicamā deva ir 11,88 mg metoprolola sukcināta (atbilst 12,5 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Otrajā nedēļā šo devu, iespējams, var palielināt līdz 23,75 mg metoprolola sukcināta (atbilst 25 mg metoprolola tartrāta) dienā. Pacientiem ar II pakāpes sirds mazspēju (pēc NYHA klasifikācijas) pirmajās divās nedēļās ieteicamā deva ir 23,75 mg metoprolola sukcināta (atbilst 25 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Pēc pirmajām divām nedēļām šo devu ir ieteicams dubultot. Šī deva katru otro nedēļu ir jāpalielina, līdz tiek sasniegta 190 mg liela metoprolola sukcināta deva (tā atbilst 200 mg metoprolola tartrāta) vai maksimālā pacientam panesamā deva. Ilgstošai terapijai kā mērķa deva ir jānosaka 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 200 mg metoprolola tartrāta) dienā vai maksimālā pacientam panesamā deva. Vēlams, lai ārstējošais ārsts pārzinātu stabilizētas simptomātiskas sirds mazspējas terapiju. Pēc katras devas palielināšanas rūpīgi jākontrolē pacienta stāvoklis. Ja pazeminās asinsspiediens, var būt jāsamazina citu vienlaikus lietoto zāļu devu. Asinsspiediena pazemināšanās nav obligāta ilgstošas metoprolola terapijas kontrindikācija, tomēr līdz pacienta stāvokļa stabilizācijai ir jāsamazina zāļu deva.
Nieru darbības traucējumi
Deva nav jākoriģē.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar smagu aknu mazspēju, piemēram, ārstējot pacientus ar portokavālu šuntu, jāapsver nepieciešamība samazināt devu (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti
Dati par preparāta lietošanu pacientiem pēc 80 gadu vecuma nav pietiekami. Palielinot devu, jāievēro īpaša piesardzība.
Bērni un pusaudži
Vismaz sešus gadus veciem pacientiem ar hipertensiju ieteicamā metoprolola sukcināta sākuma deva ir 0,48 mg/kg (atbilst 0,5 mg/kg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Galīgā miligramos aprēķinātā deva maksimāli jātuvina aptuvenajai mg/kg aprēķinātajai devai.
Pacientiem, kuri nereaģē uz 0,48 mg/kg lielu devu, to var palielināt līdz 0,95 mg/kg metoprolola sukcināta (atbilst 1,0 mg/kg metoprolola tartrāta), nepārsniedzot 47,5 mg lielu metoprolola sukcināta (atbilst 50 mg metoprolola tartrāta) devu.
Pacientiem, kuri nereaģē uz 0,95 mg/kg lielu devu, to var palielināt līdz maksimālajai – 1,9 mg/kg metoprolola sukcināta (atbilst 2,0 mg/kg metoprolola tartrāta). Devu, kas lielākas par 190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā, lietošana bērniem un pusaudžiem nav pētīta.
Drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā no 6 gadiem, līdz šim nav pierādīta, tādēļ šajā vecuma grupā Metoprolol Polpharma lietošana nav ieteicama.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem bēta blokatoriem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
II vai III pakāpes atrioventrikulāra blokāde.
Neārstēta sirds mazspēja (plaušu tūska, samazināta asins plūsma vai hipotensija) un ilgstoša vai periodiska zāļu, kuras pastiprina sirds kontraktilitāti, lietošana (sakarā ar bēta receptoru agonismu).
Izteikta un klīniski nozīmīga sinusa bradikardija (sirdsdarbības ātrums < 50 sitieni minūtē).
Sinusa mezgla vājuma sindroms.
Kardiogēns šoks.
Smaga perifēro artēriju slimība.
Hipotensija (sistoliskais asinsspiediens < 90 mm/Hg).
Metabola acidoze.
Smaga bronhiālā astma vai hroniska obstruktīva plaušu slimība.
Neārstēta feohromocitoma (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana (izņēmums ir MAO-B inhibitori) (skatīt arī 4.5. apakšpunktu).
Metoprololu nav atļauts ordinēt pacientiem, attiecībā uz kuriem pastāv aizdomas par akūtu miokarda infarktu un kuriem sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 sitieniem minūtē, PQ intervāls pārsniedz 0,24 sekundes vai sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm/Hg.
Turklāt metoprolols ir kontrindicēts pacientiem ar sirds mazspēju un kuru sistoliskais asinsspiediens ir atkārtoti pazeminājies zem 100 mm/Hg (pirms terapijas sākuma ir jāveic izmeklējumi).
Kontrindicēta vienlaicīga intravenoza verapamila vai diltiazēma tipa kalcija kanālu blokatoru vai citu antiaritmisko līdzekļu (piemēram, dizopiramīda) ievade (izņēmums ir intensīvās terapijas nodaļas (skatīt arī 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Bēta blokatori piesardzīgi jālieto astmas slimniekiem. Ja astmas slimnieks lieto bēta 2 receptoru agonistus (tablešu vai inhalāciju veidā), metoprolola terapijas sākumā ir jākontrolē un nepieciešamības gadījumā jāpalielina bēta2 receptoru agonista deva. Metoprolola ilgstošās darbības tabletes bēta2 receptorus ietekmē vājāk nekā parastās selektīvo bēta1 receptoru blokatoru tablešu formas.
Metoprolola lietošana var vājināt diabēta ārstēšanas līdzekļu efektivitāti un maskēt hipoglikēmijas simptomus. Lietojot metoprolola ilgstošās darbības tabletes, ogļhidrātu metabolisma traucējumu vai hipoglikēmijas simptomu maskēšanas risks ir mazāks, nekā lietojot parastās selektīvo bēta1 receptoru blokatoru tablešu formas un ievērojami mazāks, nekā lietojot neselektīvos bēta blokatorus.
Retos gadījumos saistībā ar metoprolola terapiju var saasināties AV impulsu pārvades traucējumi (ir iespējama atrioventrikulāra blokāde).
Metoprolola lietošana sakarā ar tā prethipertensīvo iedarbību var saasināt perifēro asinsvadu patoloģiju simptomus.
Ordinējot Metoprololu pacientiem ar feohromocitomu (skatīt 4.3. apakšpunktu), pirms metoprolola terapijas un tās laikā ir jālieto alfa blokatori.
Metoprolola terapija var maskēt tireotoksikozes simptomus.
Pirms ķirurģiskām operācijām anesteziologs ir jābrīdina, ka pacients lieto bēta blokatorus.
Ķirurģiskas operācijas laikā pārtraukt bēta blokatoru lietošanu nav ieteicams.
Terapiju ar bēta blokatoriem nav atļauts pārtraukt pēkšņi. Ja terapija ir jāpārtrauc, tas, kad vien iespējams, jāveic, vismaz 2 nedēļu laikā pakāpeniski samazinot preparāta devu 2 reizes, līdz ir sasniegta vismazākā deva, kas ir puse visvājākās ilgstošas darbības tabletes, t. i., 11,875 mg metoprolola sukcināta (atbilst 12,5 mg metoprolola tartrāta). Šī pēdējā deva pirms pilnīgas terapijas pārtraukšanas ir jālieto vismaz 4 dienas. Ja pacientam parādās jebkādi simptomi, deva jāsamazina lēnāk. Pēkšņa bēta blokatoru atcelšana var saasināt sirds mazspēju un palielināt miokarda infarkta un pēkšņas nāves risku.
Līdzīgi citiem bēta blokatoriem metoprolola lietošana var gan palielināt jutību pret alergēniem, gan anafilaktisko reakciju smaguma pakāpi. Pacientiem, kuri lieto bēta blokatorus, adrenalīna terapija ne vienmēr nodrošina vēlamo terapeitisko efektu (skatīt arī 4.5. apakšpunktu).
Bēta blokatoru lietošana var izraisīt vai saasināt psoriāzi.
β1 selektīvie preparāti piesardzīgi jālieto pacientiem ar Princmetala stenokardiju.
Līdz pat šim laikam nav iegūti pietiekami dati par metoprolola lietošanu pacientiem ar sirds mazspēju un tādiem vienlaicīgi pastāvošiem faktoriem kā:
nestabila IV pakāpes sirds mazspēja pēc NYHA klasifikācijas;
akūts miokarda infarkts vai nestabila stenokardija iepriekšējo 28 dienu laikā;
nieru darbības traucējumi;
aknu darbības traucējumi;
pacienti vecāki par 80 gadiem;
pacienti jaunāki par 40 gadiem;
hemodinamiski nozīmīgas sirds vārstuļu slimības;
hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
sirds operācija vai šāda operācija pēdējo 4 mēnešu laikā pirms metoprolola sukcināta lietošanas sākuma.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Ja simpātiskās nervu sistēmas ganglijus bloķējošus līdzekļus ordinē vienlaikus ar citiem bēta blokatoriem (piemēram, acu pilieniem) vai MAO inhibitoriem, rūpīgi ja kontrole pacienta stāvoklis (skatīt arī 4.3. apakšpunktu).
Ja ir jāpārtrauc vienlaicīga terapija ar klonidīnu, bēta blokatora lietošana jāpārtrauc dažas dienas iepriekš.
Ja metoprololu ordinē vienlaikus ar verapamila vai diltiazēma tipa kalcija kanālu blokatoriem vai antiaritmiskajiem līdzekļiem, pacients jākontrolē attiecībā uz jebkādu negatīvu inotropu un hronotropu iedarbību. Pacientiem, kuri saņem bēta blokatorus, nav atļauts intravenozi ievadīt verapamila tipa kalcija kanālu blokatorus (skatīt arī 4.3. apakšpunktu).
I grupas līdzekļi pret aritmiju: I klases antiaritmiskie līdzekļi un bēta receptoru blokatori izraisa papildu negatīvu inotropu iedarbību, kas, savukārt, pacientiem ar pavājinātu sirds kreisā kambara funkciju var izraisīt smagas nevēlamas hematoloģiska raks tura blakusparādības. No šādas kombinācijas lietošanas ir jāizvairās arī sinusa mezgla vājuma sindroma un patoloģisku AV impulsu pārvades traucējumu gadījumos. Šāda mijiedarbība vislabāk ir aprakstīta dizopiramīda lietošanas gadījumā (skatīt arī 4.3. apakšpunktu).
Pacientiem, kuri saņem bēta blokatorus, anestēzijas līdzekļu inhalācija var pastiprināt bēta blokatoru bradikardiju izraisošo iedarbību.
Metoprolols var pastiprināt vienlaicīgi lietotu asinsspiedienu pazeminošo zāļu iedarbību.
Ja vienlaikus ar metoprololu ordinē noradrenalīnu, adrenalīnu vai citus simpatomimētiskos līdzekļus, var ievērojami paaugstināties asinsspiediens.
Vienlaicīgas metoprolola un rezerpīna, alfa metildopas, klonidīna, guanfacīna vai sirds glikozīdu lietošanas gadījumos ir iespējama izteikta sirdsdarbības, kā arī sirds impulsu pārvades ātruma samazināšanās.
Pacientiem, kuri vienlaikus saņem terapiju ar citiem bēta adrenerģisko receptoru antagonistiem (piemēram, ar timolola acu pilieniem), jānodrošina rūpīga medicīniska kontrole.
Metoprolola sukcināts var vājināt hipoglikēmijas simptomus (jo īpaši – tahikardiju). Bēta receptoru blokatori II tipa diabēta slimniekiem var nomākt insulīna sekrēciju. Regulāri jānosaka cukura koncentrācija asinīs un atbilstoši jāpielāgo pretdiabēta preparātu (insulīna un perorālo pretdiabēta līdzekļu) devas lielums.
Vienlaicīga indometacīna vai citu prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana var vājināt bēta blokatoru antihipertensīvo iedarbību.
Gadījumos, kad noteiktos apstākļos pacientam, kuru ārstē ar bēta blokatoriem, ir ievadīts adrenalīns, kardioselektīvie bēta blokatori asinsspiediena regulāciju ietekmē ievērojami vājāk nekā neselektīvie bēta blokatori.
Pacientiem, kuri saņem bēta blokatorus, ir iespējama anafilaktisko reakciju terapijai lietota adrenalīna efektivitātes samazināšanās (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Metoprolola koncentrāciju plazmā var ietekmēt enzīmu aktivitāti pastiprinošo vai nomācošo zāļu iedarbība. Rifampicīna lietošana var paātrināt metoprolola metabolismu, tādējādi samazinot tā koncentrāciju asinīs, bet cimetidīns, etilspirts un hidralazīns var palielināt metoprolola koncentrāciju plazmā. Metoprololu galvenokārt (bet ne tikai) metabolizē aknu enzīms citohroms (CYP) 2D6 (skatīt arī 5.2. apakšpunktu). Vielas, Kuras nomāc CYP 2D6 aktivitāti, piemēram, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI grupas vielas), kā paroksetīns, fluoksetīns un sertralīns, difenhidramīns, hidroksihlorokvīns, celekoksibs, terbinafīns, neiroleptiskie līdzekļi (piemēram, hlorpromazīns, trifluorpromazīns vai hlorprotiksēns) un, iespējams, arī propofenons, var palielināt metoprolola koncentrāciju plazmā.
Ir aprakstīta arī amiodarona un hinidīna (antiaritmiskie līdzekļi) nomācošā iedarbība uz CYP 2D6.
Metoprolola lietošana var samazināt citu zāļu (piemēram, lidokaīna) klīrensa ātrumu.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Tā kā rūpīgi kontrolēti pētījumi par metoprolola lietošanu grūtniecēm nav veikti, grūtniecības laikā to ir atļauts lietot tikai tad, ja ieguvums mātei atsver risku embrijam/auglim. Bēta blokatoru lietošana samazina placentas perfūziju un var izraisīt augļa nāvi vai priekšlaicīgas dzemdības. Pēc ilgstošas preparāta lietošanas grūtniecēm ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju ir novērota kavēta augļa intrauterīnā augšana. Ir aprakstīts, ka bēta blokatoru lietošana ir izraisījusi dzemdību ilguma pieaugumu un bradikardiju auglim un jaundzimušajam. Jaundzimušajiem ir aprakstīta arī hipoglikēmija, hipotensija, pastiprināta bilirubinēmija un kavēta reakcija uz anoksiju. Terapija ar metoprololu jāpārtrauc 48 – 72 stundas pirms aprēķinātā dzemdību datuma. Ja tas nav iespējams, jaundzimušais 48 – 72 stundas pēc dzemdībām jākontrolē attiecībā uz bēta receptoru blokādes pazīmēm un simptomiem (piemēram, komplikācijām sirdī un plaušās).
Bēta blokatoru lietošana dzīvniekiem uz iespējamu teratogenitāti nenorāda, tomēr Ir novērota samazināta asins plūsma nabas saitē, kavēta augšana, vājāka pārkaulošanās un palielināts augļa bojāejas un mazuļu nāves pēc atnešanās gadījumu skaits.
Barošana ar krūti
Metoprolola koncentrācija mātes pienā ir aptuveni 3 reizes lielāka par tā koncentrāciju mātes plazmā. Lai gan pēc terapeitisku šo zāļu devu lietošanas nevēlamo blakusparādību risks bērnam varētu būt neliels (izņēmums ir personas ar vāju metabolismu), šādi bērni ir jākontrolē attiecībā uz bēta receptoru blokādes pazīmēm un simptomiem.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Metoprolol Polpharma maz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Pacientam pirms transportlīdzekļa vadīšanas vai darba ar iekārtām ir jāpievērš uzmanība tam, kā metoprolols viņu ietekmē, jo metoprolola terapijas laikā ir iespējams reibonis un noguruma sajūta. Šo parādību intensitāte var palielināties vienlaicīgas alkoholisko dzērienu lietošanas gadījumā, kā arī pēc pārejas uz citu zāļu lietošanu.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Turpmāk minētās nevēlamās blakusparādības ir novērotas klīnisko pētījumu laikā, kā arī klīniskajā praksē – jo īpaši, lietojot metoprolola tartrāta tabletes. Daudzos gadījumos cēloņsakarību ar metoprolola lietošanu nav bijis iespējams apstiprināt.
Nevēlamo blakusparādību biežums ir definēts saskaņā ar MedDRA biežuma apzīmējumiem.
Ļoti bieži (≥ 1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000)
Ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Trombocito-pēnija, leikopēnija
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Latenta cukura diabēta saasinājumi
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Ķermeņa masas palielināšanās
Psihiskie traucējumi
Depresija, koncentrēšanās spējas traucējumi, miegainība vai bezmiegs, nakts murgi
Nervozitāte, nemiers
Aizmāršība vai atmiņas traucējumi, apjukums, halucinācijas, personības izmaiņas (piemēram, noskaņojuma maiņas)
Nervu sistēmas traucējumi
Reibonis, galvassāpes
Parestēzijas
Acu bojājumi
Redzes traucējumi, sausas vai kairinātas acis, konjunktivīts
Ausu un labirinta bojājumi
Troksnis ausīs, dzirdes traucējumi
Sirds funkcijas traucējumi
Bradikardija, ķermeņa līdzsvara traucējumi (ļoti retos gadījumos kopā ar sinkopēm), sirdsklauves
Īslaicīgs sirds mazspējas simptomu saasinājums, pirmās pakāpes atrioventrikulāra blokāde, sāpes sirds apvidū
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumu simptomi, sirds aritmija, impulsu pārvades traucējumi
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Izteikta asinsspiediena pazemināša-nās un ortostatiska hipotensija (ļoti retos gadījumos kopā ar sinkopēm)
Aukstas plaukstas un pēdas
Nekroze pacientiem ar smagām perifēro asinsvadu patoloģijām pirms terapijas sākuma, mijklibošanas vai Reino sindroma saasinājumi.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Funkcionāls elpas trūkums
Bronhu spazmas
Deguna gļotādas iekaisums
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums
Vemšana
Sausa mute
Garšas sajūtas traucējumi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Patoloģiski AFT rezultāti
Hepatīts
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi (psoriāzei līdzīga nātrene un distrofiska rakstura ādas bojājumi), pastiprināta svīšana
Matu izkrišana
Vieglas paaugstinātas jutības reakcijas, psoriāzes saasinājumi, jaunas psoriāzes izpausmes, psoriāzei līdzīgas ādas izmaiņas.
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muskuļu krampjus
Locītavu sāpes, muskulatūras vājums
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Impotence un citi dzimumfunkcijas traucējumi, plastisks dzimumlocekļa sacietējums (Peironī sindroms)
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Noguruma sajūta
Tūska
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,
Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Metoprolola pārdozēšana var izraisīt smagu hipotensiju, sinusa bradikardiju, atrioventrikulāru blokādi, sirds mazspēju, kardiogēnu šoku, sirds apstāšanos, bronhu spazmas, samaņas zudumu un pat komu, sliktu dūšu, vemšanu vai cianozi.
Šo simptomu intensitāti var palielināt vienlaicīgi lietoti alkoholiskie dzērieni, līdzekļi pret hipertensiju, hinidīns vai barbiturāti.
Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūšu - 2 stundu laikā pēc šo zāļu pārdozēšanas.
Terapija
Jāievada aktivētā ogle un nepieciešamības gadījumā jāiztukšo kuņģis. Smagas hipotensijas, bradikardijas vai sirds mazspējas riska gadījumā pacientam intravenozi ar 2 - 5 minūtes ilgiem starplaikiem vai nepārtrauktas infūzijas veidā līdz vēlamā efekta sasniegšanai ir jāievada bēta1 receptoru agonisti (piemēram, prenalterols). Ja selektīvie bēta1 receptoru agonisti nav pieejami, var ievadīt dopamīnu. Lai bloķētu klejotājnerva aktivitāti, intravenozi var ievadīt arī 0,5 - 2,0 mg atropīna sulfāta.
Ja vēlamais efekts nav panākts, var lietot citus simpatomimētiskos līdzekļus, piemēram, dobutamīnu vai noradrenalīnu.
Pacientam var ievadīt arī 1 - 10 mg glikagona. Var būt jāizmanto elektrokardiostimulators. Lai pacientam nepieļautu bronhu spazmas, intravenozi var ievadīt bēta2 receptoru agonistus.
Uzmanību! Pārdozēšanas terapijai nepieciešamās preparātu devas ir daudz lielākas par parastajām terapeitiskajām devām, jo bēta blokators ir bloķējis bēta receptorus.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvie bēta-adrenoblokatori.
ATĶ kods: C07AB02.
Metoprolols selektīvi bloķē bēta1 receptorus, t. i., tā deva, kas ir ievērojami mazāka par to, kas ir nepieciešama bēta2 receptoru blokādei, sirds audos bloķē bēta1 receptoru aktivitāti.
Metoprololam ir raksturīga tikai nenozīmīga membrānas stabilizējoša iedarbība un nav raksturīga agonista iedarbība.
Metoprolols samazina vai bloķē kateholamīnu stimulējošo iedarbību uz sirdi (īpaši intensīvu kateholamīnu sekrēciju novēro fiziska vai garīga stresa apstākļos). Metoprolols vājina tahikardiju, samazina sirds izsviedi un kontraktilitāti, kā arī pazemina asinsspiedienu.
Lietojot metoprolola sukcināta ilgstošās darbības tabletes, tā koncentrācija plazmā un bēta1 receptorus bloķējošā iedarbība dienas laikā sadalās vienmērīgāk nekā lietojot tradicionālās bēta1 selektīvo bēta blokatoru tablešu formas.
Tā kā vielas koncentrācija plazmā ir stabila, klīniskā selektivitāte attiecībā uz bēta1 receptoriem ir lielāka nekā tiek panākta, lietojot tradicionālās bēta1 selektīvo bēta blokatoru tablešu formas. Ar maksimālo aktīvās vielas koncentrāciju saistītais nevēlamo blakusparādību (piemēram, bradikardijas vai ekstremitāšu vājuma) risks arī ir minimāls.
Nepieciešamības gadījumā pacientiem ar obstruktīvu plaušu slimību pazīmēm metoprololu var ordinēt kopā ar bēta2 receptoru agonistiem.
Ietekme uz sirds mazspēju
Pētījumā MERIT-HF, kurā tika iekļauts 3991 pacients ar II - IV pakāpes sirds mazspēju pēc NYHA klasifikācijas un sistolisko tilpumu ≤ 40 %, lietojot metoprololu kopā ar sirds mazspējas standarta terapiju (t. i., ar diurētiskajiem līdzekļiem, AKE inhibitoriem vai hidralazīnu, ja pacienti nepanesa AKE inhibitorus, ilgstošu efektīvu nitrātu vai angiotensīna II receptoru antagonistu lietošanu un, nepieciešamības gadījumā, sirds glikozīdiem), ir pierādīta efektīva un ilgstoša kopējās mirstības samazināšanās par 34 % (koriģētais p = 0,0062), bet nominālais p = 0,00009). Metoprolola grupā mirstība neatkarīgi no iemesla bija 145 (7,2 % pacientu terapijas gada laikā novērojumu periodā) pret 217 (11,0 %) placebo grupā, bet relatīvais risks – 0,66 [95 % TI 0,53-0,81].
Četras nedēļas ilgā pētījumā ar 144 bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem, kuriem bija primāra esenciāla hipertensija, ir novērots, ka ilgstošas darbības tablešu formā lietotas 0,2 mg/kg, 1,0 mg/kg un 2,0 mg/kg lielas metoprolola devas (maksimālā dienas deva 200 mg) sistolisko asinsspiedienu pazemināja par attiecīgi 5,2 mm/Hg (p = 0,145), 7,7 mm/Hg (p 0,027) un 6,3 mm/Hg (p = 0,049), salīdzinot ar placebo, kas to pazemināja par 1,9 mm/Hg. Diastoliskais asinsspiediens pazeminājās par attiecīgi 3,1 mm/Hg (p = 0,655), 4,9 mm/Hg (p = 0,280), 7,5 mm/Hg (p = 0,017) un 2,1 mm/Hg. Netika novērotas no vecuma, pēc Tannera skalas iegūtā rezultāta vai rases piederības atkarīgas asinsspiediena pazemināšanās atšķirības.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās un izkliede
Perorāli ieņemta metoprolola deva pilnīgi absorbējas. Sakarā ar izteiktu metoprolola pirmās pakāpes metabolismu atsevišķas perorāli ieņemtas devas biopieejamība ir aptuveni 50%. Ilgstošās darbības tablešu biopieejamība salīdzinājumā ar parastajām tabletēm ir par 20 - 30% zemāka, tomēr tam nav nozīmīgas klīniskas ietekmes, jo AUC (pulsa ātruma) vērtības ir tādas pašas kā parasto tablešu gadījumā. Ar plazmas proteīniem saistās tikai neliela daļa metoprolola (aptuveni 5 - 10%).
Katra metoprolola sukcināta ilgstošās darbības tablete satur lielu daudzumu metoprolola sukcinātu saturošu mikrokapsulu, kas aktīvo vielu atbrīvo ar kontrolētu ātrumu. Visas mikrokapsulas ir klātas ar polimēru, kas nodrošina metoprolola atbrīvošanās ātruma kontroli.
Ilgstošās darbības tabletes ātri sadalās un mikrokapsulas, kas ar kontrolētu ātrumu atbrīvo metoprololu, izkliedējas kuņģa – zarnu traktā, kurās vielu nepārtraukti izdala 20 stundas. Metoprolola eliminācijas pusperiods vidēji ilgst 3,5 stundas (skatīt tālāk, „Biotransformācija un eliminācija”). Pēc vienas dienas devas ieņemšanas metoprolola maksimālā koncentrācija sasniedz vērtību, kas ir aptuveni 2 reizes lielāka par vidējo.
Biotransformācija un eliminācija
Metoprolols metabolizējas, oksidējoties aknās. Ir pierādīts, ka trim galvenajiem metabolītiem klīniski nozīmīga bēta receptorus bloķējoša iedarbība nav raksturīga.
Metoprololu galvenokārt (bet ne tikai) metabolizē aknu enzīms citohroms (CYP) 2D6. Sakarā ar CYP 2D6 gēna polimorfismu aprites ātrums dažādiem cilvēkiem atšķiras. Personām ar vāju metabolismu (aptuveni 7 - 8% gadījumu) vielas koncentrācija plazmā ir lielāka, bet eliminācija ir lēnāka nekā personām ar labu metabolismu. Tomēr vienam cilvēkam vielas koncentrācija plazmā ir stabila un atkārtojama.
Vairāk nekā 95% perorāli ieņemtas devas ekskrēcija notiek ar urīnu. Aptuveni 5% (atsevišķos gadījumos līdz pat 30%) devas ar urīnu tiek izvadīti neizmainītā veidā. Metoprolola eliminācijas no plazmas pusperiods ilgst vidēji 3,5 stundas (no 1 līdz 9 stundām). Kopējais klīrensa ātrums ir aptuveni 1 l/min.
Gados vecāku pacientu organismā metoprolola farmakokinētika īpaši neatšķiras no farmakokinētikas jaunāku pacientu organismā. Pacientiem ar nieru mazspēju metoprolola biopieejamība un eliminācija ir normāla, tomēr metabolītu eliminācija ir lēnāka nekā parasti. Pacientiem, kuriem glomerulārās filtrācijas ātrums ir mazāks par 5 ml/min, Ir novērota nozīmīga metabolītu uzkrāšanās. Metabolītu uzkrāšanās organismā metoprolola bēta receptorus bloķējošo iedarbību nepastiprina.
Pacientiem ar aknu cirozi var palielināties metoprolola biopieejamība un samazināties kopējā klīrensa ātrums. Tomēr darbības intensitātes palielināšanās ir klīniski nozīmīga tikai pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai portokavālu šuntu. Pacientiem ar portokavālu šuntu kopējā klīrensa ātrums ir aptuveni 0,3 l/min, un AUC vērtība ir aptuveni 6 reizes lielāka nekā veseliem cilvēkiem.
Metoprolola farmakokinētikās īpašības 6–17 gadus veciem bērniem ar hipertensiju ir līdzīgas tām, kas jau ir aprakstītas pieaugušiem pacientiem. Perorāli lietota metoprolola šķietamais klīrenss (CL/F) paātrinās lineāri atkarībā no ķermeņa masas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Izņemot informāciju, kas jau ir minēta citos šī zāļu apraksta apakšpunktos, citu nozīmīgu preklīnisko datu nav.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols
Mikrokristāliskā celuloze
Metilceluloze
Kukurūzas ciete
Glicerīns
Etilceluloze
Magnija stearāts
Tabletes apvalks
Mikrokristāliskā celuloze
Hipromeloze
Stearīnskābe
Titāna dioksīds (E 171)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm īpaši uzglabāšanas apstākļi nav nepieciešami.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH-PE-PVDH/Al blisteri.
Iepakojumi pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 98 un 100 ilgstošās darbības tabletēm.
Visi iepakojumu lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
19 Pelplińska Str.
83-200 Starogard Gdański, Polija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
Metoprolol Polpharma 23,75 mg: LV 09-0166
Metoprolol Polpharma 47,5 mg: LV 09-0167
Metoprolol Polpharma 95 mg: LV 09-0168
Metoprolol Polpharma 190 mg: LV 09-0169
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
20.06.2014
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
SASKAŅOTS ZVA 06-08-2015
PAGE
PAGE \* MERGEFORMAT1
