Metazero 47,5 mg ilgstošās darbības tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
15-0343-05
15-0343
TAD Pharma GmbH, Germany; KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
22-DEC-15
21-DEC-20
Recepšu zāles
47,5mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Metazero 23,75 mg ilgstošās darbības tabletes
Metazero 47,5 mg ilgstošās darbības tabletes
Metazero 95 mg ilgstošās darbības tabletes
Metazero 190 mg ilgstošās darbības tabletes
Metoprololi succinas
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Metazero un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Metazero lietošanas
3. Kā lietot Metazero
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Metazero
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Metazero un kādam nolūkam to lieto
Metoprolola sukcināts pieder zāļu grupai, kuru sauc par bēta blokatoriem. Metoprolols mazina stresa hormonu ietekmi uz sirdi fiziskas un psihiskas slodzes laikā. Tas šādos apstākļos liek sirdij darboties lēnāk (sirdsdarbības ātrums samazinās).
Metazero lieto, lai ārstētu:
paaugstinātu asinsspiedienu (hipertensiju),
spēcīgas sāpes krūšu kurvī, kuras izraisa nepietiekama sirds apgāde ar skābekli (stenokardiju),
neregulāru sirds ritmu (aritmiju),
neorganisku (funkcionālu) sirds patoloģiju izraisītas sirdsklauves,
stabilu sirds mazspēju ar simptomiem (piemēram, elpas trūkumu vai potīšu tūsku), lietojot kopā ar citām zālēm sirds mazspējas ārstēšanai.
Metazero lieto, lai nepieļautu:
turpmākas sirdslēkmes vai sirds bojājumus pēc sirdslēkmes,
migrēnu.
Metazero augsta asinsspiediena ārstēšanai bērniem un pusaudžiem no 6 līdz 18 gadu vecumam.
2. Kas Jums jāzina pirms Metazero lietošanas
Nelietojiet Metazero šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu, citiem bēta blokatoriem vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
ja Jums ir nestabila sirds mazspēja, ja lietojat zāles sirds kontrakciju pastiprināšanai,
ja Jums ir sirds mazspēja un Jūsu asinsspiediens turpina samazināties zem 100 mm/Hg,
ja Jums ir lēna sirdsdarbība (mazāk nekā 45 sirdspuksti minūtē) vai pazemināts asinsspiediens (hipotensija),
ja Jums ir šoks sirdsdarbības traucējumu dēļ,
ja Jums ir sirds impulsu pārvades traucējumi (2. vai 3. pakāpes atrioventrikulāra blokāde) vai sirds ritma traucējumi (sinusa mezgla vājuma sindroms),
ja Jums ir smagi asinsrites traucējumi (smaga perifēro artēriju slimība).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Metazero lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jūs saņemat intravenozi verapamilu;
ja Jums ir asins cirkulācijas traucējumi, kas var izraisīt Jūsu roku un kāju pirkstu tirpšanu, bālumu vai zilganumu,
ja Jums ir spēcīgas sāpes krūšu kurvī, kas parasti parādās nakts laikā (Princmetala stenokardija),
ja Jums ir astma vai citas hroniskas obstruktīvas plaušu slimības,
šo zāļu lietošana var maskēt pazeminātu cukura koncentrāciju (diabetes mellitus),
ja Jums ir sirds impulsu pārvades traucējumi (sirds blokāde),
ja Jūs saņemat terapiju, lai mazinātu alerģiskās reakcijas. Metazero var pastiprināt Jūsu paaugstināto jutību pret vielām, pret kurām Jums ir alerģija, un palielināt alerģisko reakciju smaguma pakāpi,
ja Jums ir retas viena Jūsu virsnieru dziedzera audzēja formas izraisīts paaugstināts asinsspiediens (feohromocitoma),
- ja Jums ir sirds mazspēja,
- ja Jums ir paredzēta anestēzija, lūdzam pastāstīt savam ārstam vai stomatologam, ka lietojat metoprolola tabletes,
- ja Jūs ciešat no pastiprināta skābuma līmeņa asinīs (metaboliskā acidoze),
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi,
- ja jūs tiekat ārstēts ar glikozīdiem.
Citas zāles un Metazero
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Šīs zāles var pastiprināt asinsspiedienu pazeminošo iedarbību:
propafenons, amiodarons, hinidīns, verapamils, diltiazēms, klonidīns, dizopiramīds un hidralazīns, digitalis / digoksīns (zāles kardivaskulāro slimību ārstēšanai),
barbitūrskābes atvasinājumi (pretepilepsijas zāles),
zāles iekaisuma ārstēšanai (piemēram, indometacīns un celekoksibs),
adrenalīns (zāles akūta šoka and smagu alerģisku reakciju gadījumos),
fenilpropanolamīns (zāles deguna gļotādas ārstēšanai),
difenhidramīns (zāles alerģijas ārstēšanai),
terbinafīns (sēnīšu infekciju ārstēšanai),
rifampicīns (antibiotika),
citi bēta blokatori (piemēram, acu pilieni),
MAO inhibitori (lieto, lai ārstētu depresiju un Parkinsona slimību),
inhalācijas anestēzija (zāles anestēzijai),
zāles, ko lieto diabēta ārstēšanai, zema cukura līmeņa simptomi var būt slēpti,
cimetidīns (zāles pret grēmām un skābes atvilni),
paroksetīns, fluoksetīns, un sertralīns (zāles depresijas ārstēšanai).
Metazero kopā ar ēdienu, dzērienu un alkoholu
Metazero var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Bēta receptoru blokatori (arī metoprolols) var samazināt sirdsdarbības ātrumu auglim un jaundzimušajam. Metazero nav ieteicams grūtniecības un barošanas ar krūti laikā. Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Metazero lietošana Jums var izraisīt noguruma sajūtu un reiboni. Pirms vadāt transportlīdzekli vai strādājat ar iekārtām, Jums ir jābūt pārliecinātam, ka Jūs nav skārušas minētās parādības - jo īpaši tad, ja esat pārgājis uz citām zālēm vai lietojis alkoholiskos dzērienus.
3. Kā lietot Metazero
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Metazero ilgstošās darbības tabletes ir zāļu forma, kas nodrošina vienmērīgu zāļu darbību diennakts laikā, un tās lietojamas vienu reizi dienā - no rīta, uzdzerot glāzi ūdens.
Metazero 23,75 mg ilgstošās darbības tabletes var sadalīt divās vienādās devās.
Metazero 47,5 mg, 95 mg, 190 mg ilgstošās darbības tabletes var sadalīt: lai atvieglotu norīšanu un nevis, lai sadalītu vienādās devās.
Metazero tabletes (vai sadalītās puses) nedrīkst košļāt vai sasmalcināt. Tās jālieto, uzdzerot šķidrumu.
Parastās devas
Augsts asinsspiediens (hipertensija):
47,5-95 mg metoprolola sukcināta (50-100 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā.
Spēcīgas sāpes krūšu kurvī (stenokardija):
95-190 mg metoprolola sukcināta (100-200 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā.
Neregulāra sirdsdarbība (aritmija):
95-190 mg metoprolola sukcināta (100-200 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā.
Profilaktiska terapija pēc miokarda infarkta:
190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā.
Sirds slimības izraisītas sirdsklauves:
95 mg metoprolola sukcināta (100 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā.
Migrēnas profilakse:
95-190 mg metoprolola sukcināta (100-200 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā.
Pacientiem ar stabilu sirds mazspēju kombinācijā ar citām zālēm:
Sākumdeva ir 11,88 – 23,75 mg metoprolola sukcināta (12,5 - 25 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Devu pēc nepieciešamības var pakāpeniski palielināt līdz maksimāli 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) reizi dienā.
Pacienti ar aknu funkciju traucējumiem
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts var atbilstoši pielāgot zāļu devu. Vienmēr jāievēro ārsta ieteikumi.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Metazero nav ieteicams lietot bērniem līdz 6 gadu vecumam. Vienmēr lietojiet Metazero bērniem un pusaudžiem tieši tā, kā ārsts Jums teicis.
Ārsts noteiks pareizu devu Jūsu bērnam. Devas lielums ir atkarīgs no bērna ķermeņa masas.
Ieteicamā sākumdeva augsta asinsspiediena gadījumā ir 0,48 mg/kg metoprolola sukcināta (0,5 mg/kg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā (puse Metazero 23,75 mg tabletes bērnam, kura ķermeņa masa ir 25 kg). Deva tiks pielāgota tuvākam tabletes stiprumam. Pacientiem, kam nav atbildes reakcijas uz 0,5 mg/kg metoprolola tartrāta, devu var palielināt līdz 0,95 mg/kg metoprolola sukcināta (1,0 mg/kg metoprolola tartrāta), nepārsniedzot 50 mg metoprolola tartrāta. Pacientiem, kam nav atbildes reakcijas uz 1,0 mg/kg metoprolola tartrāta, devu var palielināt līdz 1,9 mg/kg metoprolola sukcināta (2 mg/kg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā (1 Metazero 47,5 mg tablete bērnam, kura ķermeņa masa ir 25 kg). Par 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) reizi dienā lielākas devas bērniem un pusaudžiem nav pētītas.
Ja esat lietojis Metazero vairāk nekā noteikts
Ja esat nejauši lietojis vairāk nekā parakstīto devu, nekavējoties sazinieties ar tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu vai jautājiet ārstam vai farmaceitam.
Ja esat aizmirsis lietot Metazero
Ja esat aizmirsis lietot devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties, tad turpiniet lietošanu tāpat kā iepriekš.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Metazero
Pēkšņi nepārtrauciet Metazero lietošanu, jo var pastiprināties sirds mazspēja un palielināties sirdslēkmes risks. Mainīt devu vai pārtraukt ārstēšanos drīkst tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži (var skart vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):
noguruma sajūta.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
galvassāpes, reibonis,
aukstas plaukstas un pēdas, palēlināta sirdsdarbība, sirdsklauves,
apgrūtināta elpošana slodzes laikā,
slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, caureja, aizcietējums.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
depresija, nakts murgi, miega traucējumi,
ādas tirpšanas, durstīšanas sajūtas,
īslaicīga sirds mazspējas simptomu pastiprināšanās,
sirdslēkmes laikā asinsspiediens var stipri samazināties, pacientiem ar akūtu miokarda infarktu var rasties kardiogēnisks šoks
elpas trūkums, bronhiālu traucējumu paasinājums,
ādas hipersensivitātes reakcijas,
sāpes krūtīs, šķidruma aizture (pietūkums), ķermeņa masas palielināšanās.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
samazināts trombocītu skaits asinīs (trombocitopēnija),
aizmāršība, apjukums, halucinācijas, nervozitāte, nemiers,
taustes sajūtas traucējumi,
redzes traucējumi, acu sausums vai kairinājums,
sirds vadīšanas traucējumi, sirds ritma traucējumi,
izmaiņas aknu funkcionālajos testos,
psoriāzes (ādas slimība) paasinājums vai rašanās, paaugstināta jutība pret gaismu, pastiprināta svīšana, matu izkrišana,
impotence (nespēja sasniegt erekciju),
zvanīšana ausīs.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem):
traucēta koncentrēšanās spēja,
muskuļu krampji,
acu iekaisums,
pacientiem ar smagiem asinsrites traucējumiem var rasties audu atmiršana,
runny nose,
sausa mute,
aknu iekaisums (hepatīts),
locītavu sāpes.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu va farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Metazero
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc ”EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Metazero satur
Aktīvā viela ir metoprolola sukcināts.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 23,75 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 25 mg metoprolola tartrāta.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 47,5 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 50 mg metoprolola tartrāta.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 95 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 100 mg metoprolola tartrāta.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 190 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 200 mg metoprolola tartrāta.
Citas sastāvdaļas ir koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, nātrija laurilsulfāts, polisorbāts 80, glicerīns, hidroksipropilceluloze, etilceluloze, un nātrija stearilfumarāts tabletes kodolā un hipromeloze, titāna dioksīds (E171), talks un propilēnglikols tabletes apvalkā.
Metazero ārējais izskats un iepakojums
23,75 mg: baltas līdz gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē (izmēri 8,5 mm x 4,5 mm). Vienā dalījuma līnijas pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē dalījuma līnijai ir iegravēta zīme 1.
47,5 mg: baltas līdz gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās taletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē (izmēri 10,5 mm x 5,5 mm). Vienā dalījuma līnijas pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē dalījuma līnijai ir iegravēta zīme 2.
95 mg: baltas līdz gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē (izmēri 13 mm x 8 mm). Vienā dalījuma līnijas pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē dalījuma līnijai ir iegravēta zīme 3.
190 mg: baltas līdz gandrīz baltas, abpusēji izliektas, kapsulas formas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās tabletes pusēs (izmēri 19 mm x 8 mm). Vienā tabletes pusē dalījuma līnijas vienā pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē ir iegravēta zīme 4.
Metazero ir pieejams kastītēs pa 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 un 100 tabletēm blisteros.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Ražotāji
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straβe 5, 27472 Cuxhaven, Vācija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Dalībvalsts
Zāļu nosaukums
Horvātija, Kipra, Čehija, Dānija, Igaunija, Ungārija, Norvēģija, Polija, Rumānija, Zviedrija, Slovēnija, Slovākija
Bloxazoc
Bulgārija
Блоксазок
Vācija
Metoprolol Succinat TAD
Spānija, Somija
Metoprolol Krka
Itālija
Metoprololo Krka
Lietuva, Latvija
Metazero
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 9/2017
SASKAŅOTS ZVA 05-10-2017
PAGE
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Metazero 23,75 mg ilgstošās darbības tabletes
Metazero 47,5 mg ilgstošās darbības tabletes
Metazero 95 mg ilgstošās darbības tabletes
Metazero 190 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra ilgstošās darbības tablete satur 23,75 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 25 mg metoprolola tartrāta.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 47,5 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 50 mg metoprolola tartrāta.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 95 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 100 mg metoprolola tartrāta.
Katra ilgstošās darbības tablete satur 190 mg metoprolola sukcināta (Metoprololi succinas), kas atbilst 200 mg metoprolola tartrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete
23,75 mg: baltas līdz gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē (izmēri 8,5 mm x 4,5 mm). Vienā dalījuma līnijas pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē dalījuma līnijai ir iegravēta zīme 1.
Tabletes var sadalīt vienādās devās.
47,5 mg: baltas līdz gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē (izmēri 10,5 mm x 5,5 mm). Vienā dalījuma līnijas pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē dalījuma līnijai ir iegravēta zīme 2.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
95 mg: baltas līdz gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē (izmēri 13 mm x 8 mm). Vienā dalījuma līnijas pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē dalījuma līnijai ir iegravēta zīme 3.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
190 mg: baltas līdz gandrīz baltas, abpusēji izliektas, kapsulas formas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās tabletes pusēs (izmēri 19 mm x 8 mm). Vienā tabletes pusē dalījuma līnijas vienā pusē ir iegravēta zīme C un otrā pusē ir iegravēta zīme 4.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Pieaugušie
Hipertensija.
Stenokardija.
Sirds aritmijas, jo īpaši supraventrikulāra tahikardija, sirds kambaru ritma samazināšanās priekškambaru fibrilācijas un kambaru ekstrasistoles gadījumā.
Sirds funkcijas traucējumi ar paātrinātu sirdsdarbību.
Profilaktiska terapija kardiovaskulāras mirstības riska mazināšanai un atkārtota infarkta novēršanai pēc miokarda infarkta akūtas fāzes.
Migrēnas profilakse.
Stabila simptomātiska sirds mazspēja ar pavājinātu sistolisku kreisā kambara funkciju.
Bērni un pusaudži no 6 līdz 18 gadiem
Hipertensijas ārstēšanai.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Metazero ilgstošās darbības tabletes jālieto vienu reizi dienā, vēlams no rīta.
Metazero 25 mg tabletes var sadalīt vienādās devās. Metazero 50 mg, 100 mg, 200 mg tablets var sadalīt uz pusēm vieglākai norīšanai un nevis sadalīšanai vienādās devās.
Metazero tabletes (vai sadalītās puses) nedrīkst košļāt vai sasmalcināt. Tās jālieto kopā ar vismaz pusglāzi ūdens.
Vienlaicīga uztura uzņemšana neietekmē biopieejamību.
Devas jāpielāgo individuāli, lai izvairītos no bradikardijas. Turpmāk attēlotās ir spēkā kā vadlīnijas:
Hipertensija
47,5-95 mg metoprolola sukcināta (atbilst 50-100 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Pacientiem, kam nav atbildes reakcijas uz 95 mg metoprolola sukcināta (100 mg metoprolola tartrāta) lietošanu, devas lietošanu var kombinēt ar citu antihipertensīvu līdzekli, vēlams diurētiskiem līdzekļiem un dihidropiridīnu grupas kalcija antagonistiem, vai palielināt devu līdz 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Stenokardija
95-190 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 - 200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Ja nepieciešams, devu var kombinēt ar nitrātiem.
Sirds aritmijas
95-190 mg metoprolola sukcināta (100-200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Sirds funkcijas traucējumi ar paātrinātu sirdsdarbību
95 mg metoprolola sukcināta (atbilst 100 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) reizi dienā.
Profilaktiska terapija pēc miokarda infarkta
Kā uzturēšanas deva, 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) tiek dota vienu reizi dienā.
Migrēnas profilakse
95-190 mg metoprolola sukcināta (100-200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Terapija papildu AKE inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem un, iespējams, uzpirkstītes preparātiem stabilas simptomātiskas sirds mazspējas gadījumā
Pacientiem jābūt stabilai sirds mazspējai, bez akūtas mazspējas gadījumiem vismaz 6 nedēļas un būtiski nemainītai balstterapiju vismaz 2 nedēļas.
Sirds mazspējas ārstēšana ar bēta blokatoriem dažkārt var izraisīt īslaicīgu simptomu paasinājumu. Dažos gadījumos iespējams turpināt terapiju vai mazināt devu, bet dažos gadījumos var būt jāpārtrauc ārstēšana. Terapiju ar Metazero pacientiem ar smagas pakāpes sirds mazspēju (IV pakāpe pēc NYHA klasifikācijas) drīkst sākt tikai sirds mazspējas ārstēšanā īpaši apmācīti ārsti (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Devas pacientiem ar II pakāpes stabilu sirds mazspēju pēc NYHA klasifikācijas
Pirmajās divās nedēļās ieteicamā deva ir 23,75 mg metoprolola sukcināta (25 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Pēc divām nedēļām devu var palielināt līdz 47,5 mg metoprolola sukcināta (50 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā, un pēc tam devu ieteicams dubultot katrā otrajā nedēļā, sasniedzot mērķa devu ilgstošai ārstēšanai - 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā.
Devas pacientiem ar III-IV pakāpes stabilu sirds mazspēju pēc NYHA klasifikācijas
Ieteicamā sākumdeva ir 11,88 mg metoprolola sukcināta (12,5 mg metoprolola tartrāta) (puse 23,75 mg metoprolola sukcināta/25 mg metoprolola tartrāta tabletes) vienu reizi dienā. Deva individuāli japielāgo, un pacients stingri jāuzrauga devas palielināšanas laikā, jo dažiem pacientiem sirds mazspējas simptomi var paasināties. Pēc 1 - 2 nedēļām devu drīkst palielināt līdz 23,75 mg metoprolola sukcināta (25 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Pēc nākamām divām nedēļām devu drīkst palielināt līdz 47,5 mg metoprolola sukcināta (50 mg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Tiem pacientiem, kas panes lielāku devu, devu drīkst dubultot katrā otrajā nedēļā līdz maksimālai devai - 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) dienā.
Hipotensijas un/vai bradikardijas gadījumā var būt nepieciešama citu vienlaicīgi lietotu zāļu devu samazināšana vai Metazero devas samazināšana. Hipotensija sākumā ne vienmēr nozīmē, ka Metazero devu pacients nepanesīs ilgstošā ārstēšanā, bet devu nedrīkst palielināt, kamēr stāvoklis nav stabilizējies, un bez citiem pasākumiem var būt nepieciešama pastiprināta nieru darbības kontrole.
Nieru darbības traucējumi
Nieru darbība nenozīmīgi ietekmē eliminācijas ātrumu, tādēļ nieru darbības traucējumu gadījumā nav nepieciešama devas pielāgošana.
Aknu darbības traucējumi
Parasti pacientiem ar aknu cirozi tiek lietota tāda pati Metazero deva kā pacientiem ar normālu aknu darbību. Smagas pakāpes aknu darbības traucējumu gadījumā (piemēram, pacientiem pēc šuntēšanas operācijas), jāapsver devas samazināšana.
Gados vecāki cilvēki
Devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pediatriskā populācija
Metazero drošums un efektivitāte bērniem un pusaudžiem citu indikāciju, izņemot hipertensiju, gadījumā, nav noskaidrota. Nav pieejamu datu.
Ieteicamā sākumdeva pacientiem ar hipertensiju ≥6 gadu vecumā ir 0,48 mg/kg metoprolola sukcināta (0,5 mg/kg metoprolola tartrāta) vienu reizi dienā. Gala devai miligramu izteiksmē jābūt maksimāli tuvu noapaļotai aprēķinātajai devai mg/kg. Pacientiem, kuriem nav vērojama atbildes reakcija uz 0,48 mg/kg metoprolola sukcināta, devu var palielināt līdz 0,95 mg/kg metoprolola sukcināta (1,0 mg/kg metoprolola tartrāta), nepārsniedzot 47,5 mg metoprolola sukcināta (50 mg metoprolola tartrāta). Pacientiem, kuriem nav vērojama atbildes reakcija uz 0,95 mg/kg metoprolol sukcināta, devu var palielināt līdz maksimālajai devai 1,9 mg/kg metoprolola sukcināta (2,0 mg/kg metoprolola tartrāta). Par 190 mg metoprolola sukcināta (200 mg metoprolola tartrāta) vienreiz dienā lielākas devas bērniem un pusaudžiem nav pētītas.
Lietošanas efektivitāte un drošums par 6 gadiem jaunākiem bērniem nav pētīts. Tādēļ metoprolola sukcināts nav ieteicams lietošanai šajā vecuma grupā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem bēta blokatoriem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Pacienti ar nestabilu dekompensētu sirds mazspēju (plaušu tūska, hipoperfūzija vai hipotensija) un pacienti, kuri saņem ilgstošu vai periodisku inotropu terapiju ar β-receptoru agonistu.
Simptomātiska bradikardija vai hipotensija. Metoprololu nedrīkst lietot, ja pastāv aizdomas, ka pacientam ir akūts miokarda infarkts, ja sirdsdarbības ātrums <45 sitieni/min, PQ intervāls >0,24 sekundes vai sistoliskais asinsspiediens <100 mmHg.
Ja indikācija ir sirds mazspēja, pacientus, kam guļus uz muguras asinsspiediens atkārtoti ir zem 100 mmHg, pirms ārstēšanas sākšanas atkārtoti jāizmeklē.
Kardiogēns šoks.
Otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulāra blokāde.
Sinusa mezgla vājuma sindroms (ja vien nav ievietots pastāvīgs kardiostimulators).
Smaga perifēro artēriju slimība ar iespējamu gangrēnu.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem, kurus ārstē ar β-blokatoriem, nav atļauts intravenozi ievadīt verapamilu.
Metoprolols var pastiprināt perifēro artēriju asinsrites traucējumu simptomus, piemēram, mijklibošanu, smagus nieru darbības traucējumu simptomus, nopietnus akūtus stāvokļus ar metabolisko acidozi un vienlaicīgu ārstēšana ar uzpirkstītes preparātiem.
Pacientiem ar Princmetāla stenokardiju tās lēkmju biežums un smagums var palielināties sakarā ar alfa-receptoru mediēto koronāro asinsvadu kontrakciju. Tādēļ šādiem pacientiem nedrīkst lietot neselektīvus bēta blokatorus. Bēta1 selektīvi receptoru blokatori jālieto piesardzīgi.
Bronhiālās astmas vai citu hronisku obstruktīvu plaušu slimību gadījumā vienlaicīgi jālieto atbilstoša bronhus paplašinoša terapija. Var būt jāpalielina bēta2 receptorus stimulējošu līdzekļu deva.
Ārstēšanas laikā ar Metazero ogļhidrātu metabolisma ietekmes vai hipoglikēmijas maskēšanas risks ir mazāks, nekā lietojot neselektīvus bēta blokatorus.
Dažos atsevišķos gadījumos var rasties esošu atrioventrikulāras pārvades traucējumu saasināšanās, kas var izraisīt atrioventrikulāru blokādi.
Ārstēšana ar bēta blokatoriem var apgrūtināt anafilaktiskas reakcijas ārstēšanu. Adrenalīna lietošana parastās devās ne vienmēr ļauj sasniegt vēlamo terapeitisko rezultātu. Ja Metazero tiek lietots pacientam ar feohromocitomu, jāapsver ārstēšana ar alfa blokatoru.
Ir maz efektivitātes/drošuma datu no kontrolētiem klīniskiem pētījumiem par smagu stabilu simptomātisku sirds mazspēju (IV pakāpe pēc NYHA klasifikācijas). Tādēļ šiem pacientiem sirds mazspējas ārstēšanu drīkst uzsākt tikai ārsti ar īpašu pieredzi un izglītību šajā jomā (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Pacienti ar simptomātisku sirds mazspēju kopā ar akūtu miokarda infarktu un nestabilu stenokardiju tika izslēgti no pētījuma, kurā tika pētīta sirds mazspējas indikācija. Tādēļ nav dokumentēta efektivitāte/drošums akūta miokarda infarkta ārstēšanā, ja vienlaicīgi ir minētie stāvokļi. Zāļu lietošana ir kontrindicēta nestabilas dekompensētas sirds mazspējas gadījumā (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Pēkšņa bēta blokatoru lietošanas pārtraukšana, īpaši augsta riska pacientiem, var būt bīstama un var paasināt hronisku sirds mazspēju, kā arī palielināt miokarda infarkta un pēkšņas nāves risku. Tādēļ jebkura veida Metazero lietošanas pārtraukšana, ja tas iespējams, jāveic pakāpeniski vismaz divu nedēļu laikā, devu samazinot par pusi katrā reizē, līdz pēdējās devas 23,75 mg metoprolola sukcināta (25 mg metoprolola tartrāta) tablete ir jādala uz pusēm. Pēdējā deva jālieto vismaz četras dienas pirms lietošanas pārtraukšanas. Ja rodas simptomi, ieteicams lietošanu pārtraukt lēnāk.
Pirms ķirurģiskas operācijas jāinformē anesteziologs, ka pacients lieto Metazero. Nav ieteicams pārtraukt bēta blokatora lietošanu pacientiem, kam tiek veikta ķirurģiska operācija. Jāizvairās no lielas metoprolola devas lietošanas sākšanas pacientiem, kam tiek veikta nekardioloģiska ķirurģiska operācija, jo šādā gadījumā novērota bradikardija, hipotensija un insults, arī letāls iznākums pacientiem ar kardiovaskulāra riska faktoriem.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Metoprolols ir CYP2D6-substrāts. Zāles, kuras inhibē CYP 2D6, var ietekmēt metoprolola koncentrāciju plazmā. Zāļu, kas inhibē CYP2D6 piemēri ir hinidīns, terbinafīns, paroksetīns, fluoksetīns, sertralīns, celekoksibs, propafenons un difenhidramīns. Ja sākta ārstēšana ar šīm zālēm, Metazero deva var būt jāsamazina.
Jāizvairās no šādām kombinācijām ar Metazero
Barbitūrskābes atvasinājumi: barbiturāti (pētīts fenobarbitāls) veicina metoprolola metabolismu, ierosinot enzīmu darbību.
Propafenons: lietojot propafenonu četriem pacientiem, kas lietoja metoprololu, metoprolola koncentrācija plazmā palielinājās 2 - 5 reizes un diviem pacientiem radās metoprololam raksturīgas blakusparādības. Mijiedarbība tika apstiprināta astoņiem veseliem brīvprātīgiem. Mijiedarbību, iespējams, var skaidrot ar to, ka propafenons, līdzīgi hinidīnam, inhibē metoprolola metabolismu ar citohroma P450 2D6 starpniecību. Kombinācijas lietošanu var būt grūti kontrolēt, jo propafenonam arī ir bēta receptoru blokatora īpašības.
Verapamils: kombinācijā ar bēta receptoru blokatoriem (aprakstīts atenolols, propranolols un pindolols) verapamils var izraisīt bradikardiju un asinsspiediena samazināšanos. Verapamilam un bēta blokatoriem ir papildu inhibējoša ietekme uz AV vadīšanu un sinusa mezgla darbību.
Šādu kombināciju gadījumā ar Metazero var būt nepieciešama devas maiņa
Amiodarons: gadījuma ziņojums liecina, ka pacientiem, kas tiek vienlaicīgi ārstēti ar amiodaronu un metoprololu, var attīstīties izteikta sinusa bradikardija. Amiodaronam ir ļoti garš eliminācijas pusperiods (apmēram 50 dienas), kas nozīmē, ka mijiedarbība var rasties ilgi pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Antiaritmiskas zāles, I klase: I klases antiaritmiskām zālēm un bēta receptoru blokatoriem ir papildinoša negatīva inotropiska ietekme, kas var izraisīt nopietnas hemodinamiskas blakusparādības pacientiem ar kreisā kambara darbības traucējumiem. No kombinācijas lietošanas jāizvairās arī sinusa mezgla vājuma sindroma un AV vadīšanas traucējumu gadījumā. Mijiedarbība vislabāk aprakstīta ar disopiramīdu.
Nesteroīdie pretiekaisuma/pretreimatisma līdzekļi: pierādīts, ka NPL – pretiekaisuma līdzekļi - mazina bēta receptoru blokatoru antihipertensīvo ietekmi. Galvenokārt pētīts indometacīns. Šī mijiedarbība varētu nerasties ar sulindaku. Tika veikts mijiedarbības pētījums ar diklofenaku, kurā iegūts negatīvs rezultāts.
Uzpirkstītes glikozīdi: uzpirkstītes glikozīdi kopā ar β blokatoriem var palielināt atrioventrikulāro vadīšanas laiku un var izraisīt bradikardiju.
Difenhidramīns: difenhidramīns samazina (2,5 reizes) metoprolola klīrensu par alfa-hidroksimetoprololu ar CYP 2D6 līdzdalību pacientiem ar ātru hidroksilēšanu. Metoprolola darbība pastiprinās.
Diltiazems: diltiazemam un bēta receptoru blokatoriem ir papildinoša inhibējoša darbība uz AV vadīšanu un sinusa mezgla darbību. Novērota izteikta bradikardija (gadījuma ziņojumi) kombinētas terapijas laikā ar diltiazemu.
Epinefrīns: aptuveni desmit ziņojumos pacientiem, kas ārstēti ar neselektīviem bēta receptoru blokatoriem (ietverot pindololu un propranololu), radās izteikta hipertensija un bradikardija pēc epinefrīna (adrenalīna) lietošanas. Šos klīniskos novērojumus apstiprināja pētījumi ar veseliem brīvprātīgiem. Tiek arī uzskatīts, ka epinefrīns (adrenalīns) lokālos intravazāli ievadītos anestēzijas līdzekļos var provocēt šīs reakcijas. Risks varētu būt mazāks, lietojot kardioselektīvus bēta receptoru blokatorus.
Fenilpropanolamīns: fenilpropanolamīna (norefedrīna) viena 50 mg deva var nozīmīgi paaugstināt diastolisko asinsspiedienu veseliem brīvprātīgiem. Propranolols parasti mazina paaugstinātu asinsspiedienu, ko izraisa fenilpropanolamīns. Tomēr bēta receptoru blokatori var provocēt paradoksālas hipertensīvas reakcijas pacientiem, kas lieto lielas fenilpropanolamīna devas. Dažos gadījumos tika novērota hipertensīva krīze fenilpropanolamīna monoterapijas gadījumā.
Hinidīns: hinidīns inhibē metoprolola metabolismu tā sauktiem ātriem hidroksilētājiem (vairāk nekā 90% Zviedrijas iedzīvotāju), nozīmīgi palielinot tā līmeni plazmā un tādējādi pastiprinot bēta receptoru blokādi. Šāda mijiedarbība var rasties arī ar citiem bēta blokatoriem, ko metabolizē tas pats enzīms (citohroms P450 2D6).
Klonidīns: ja klonidīna lietošana tiek pēkšņi pārtraukta, bēta blokatori var potencēt hipertensīvu reakciju. Ja jāpārtrauc vienlaicīga terapija ar klonidīnu, bēta blokatora lietošana jāpārtrauc vairākas dienas pirms klonidīna lietošanas pārtraukšanas.
Rifampicīns: rifampicīns var veicināt metoprolola metabolismu, un samazināt tā līmeni plazmā.
Pacientus, kas vienlaicīgi saņem citus bēta blokatorus (piemēram, acu pilienus) vai MAO inhibitorus, stingri jāuzrauga. Pacientiem, kas saņem terapiju ar bēta receptoru blokatoru, pastiprinās inhalācijas narkozes līdzekļu sirdsdarbību nomācošā ietekme. Perorālu pretdiabēta līdzekļu devas var būt atkārtoti jāpielāgo pacientiem, kas lieto bēta blokatorus. Metoprolola koncentrācija plazmā var palielināties, ja vienlaicīgi tiek lietots cimetidīns vai hidralazīns.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Metazero drīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas periodā tikai tad, ja tā lietošana ir absolūti nepieciešama. Parasti bēta blokatori mazina placentas perfūziju, kas saistīts ar augšanas aizturi, intrauterīnu nāvi, abortu un priekšlaicīgām dzemdībām. Tādēļ tiek uzskatīts, ka jāveic atbilstoša mātes un augļa kontrole grūtniecēm, kas tiek ārstētas ar metoprololu. Bēta receptoru blokatori var izraisīt bradikardiju auglim un jaundzimušajam. Tas jāņem vērā, ja šīs zāles parakstītas lietošanai pēdējā grūtniecības trimestrī un tiek lietotas dzemdību laikā.
Metazero pakāpeniski jāpārtrauc lietot 48-72 stundas pirms aprēķinātā dzemdību datuma. Ja tas nav iespējams, jaundzimušais 48 – 72 stundas pēc dzemdībām jākontrolē attiecībā uz bēta receptoru blokādes pazīmēm un simptomiem (piemēram, komplikācijām sirdī un plaušās).
Barošana ar krūti
Metoprolola koncentrācija mātes pienā ir aptuveni 3 reizes lielāka par tā koncentrāciju mātes plazmā. Pēc terapeitisku šo zāļu devu lietošanas nevēlamo blakusparādību risks ar krūti barotam bērnam varētu būt neliels. Tomēr ar krūti baroti bērni bērni ir jākontrolē attiecībā uz bēta receptoru blokādes pazīmēm un simptomiem.
Fertilitāte
Nav pieejami dati par fertilitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Tā kā ārstēšanas laikā ar Metazero var rasties reibonis un nogurums, tas jāņem vērā, kad nepieciešama uzmanības koncentrēšana, piemēram, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības rodas apmēram 10% pacientu un parasti tās atkarīgas no devas lieluma. Ar metoprolola lietošanu saistītās blakusparādības norādītas turpmāk atbilstoši orgānu sistēmai un rašanās biežumam. Nevēlamo blakusparādību biežums ir definēts saskaņā ar MedDRA biežuma apzīmējumiem.
Ļoti bieži (≥ 1/10)
Bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10)
Retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100)
Reti (≥ 1/10000 līdz < 1/1000)
Ļoti reti (< 1/10000)
Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)
Ļoti bieži
Bieži
Retāk
Reti
Ļoti reti
Nav zināms
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
trombocitopēnija
Psihiskie traucējumi
depresija, nakts murgi, miega traucējumi
atmiņas traucējumi, apjukums, halucinācijas, nervozitāte, nemiers
traucēta koncentrēšanās spēja
Nervu sistēmas traucējumi
nogurums
reibonis, galvassāpes
parestēzija
garšas sajūtas traucējumi
muskuļu krampji
Acu bojājumi
redzes traucējumi, sausas un/vai kairinātas acis
konjunktivītam līdzīgi simptomi
Ausu un labirinta bojājumi
tinnīts
Sirds funkcijas traucējumi
aukstums ekstremitātēs, bradikardija, sirdsklauves
pārejoša sirds mazspējas saasināšanās, kardiogēns šoks pacientiem ar akūtu miokarda infarktu
pagarināts AV –vadīšanas laiks, sirds aritmijas
gangrēna pacientiem ar smagiem perifēro asinsvadu traucējumiem
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
apgrūtināta elpošana slodzes laikā
bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu vai astmātiski traucējumi
rinīts
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, caureja, aizcietējums
sausums mutē
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
paaugstināts transamināžu līmenis
hepatīts
Ādas un zemādas audu bojājumi
ādas hipersensivitātes reakcijas
pastiprināta psoriāze, fotosensibilizācijas reakcijas, hiperhidroze, matu izkrišana
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
artralģija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
atgriezeniska libido disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Sāpes krūtīs, tūska, ķermeņa masas pieaugums
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Toksicitāte
Pieaugušam cilvēkam 7,5 g deva izraisīja letālu intoksikāciju. 5 gadus vecam bērnam pēc kuņģa skalošanas 100 mg deva neizraisīja simptomus. 12 gadus vecam bērnam 450 mg deva un pieaugušam cilvēkam 1,4 g deva izraisīja vidēji smagu saindēšanos, pieaugušam cilvēkam 2,5 g deva izraisīja smagu saindēšanos, un pieaugušam cilvēkam7,5 g deva izraisīja ļoti smagu saindēšanos.
Simptomi
Kardiovaskulāri simptomi ir nozīmīgākie, bet dažos gadījumos, īpaši bērniem un pusaudžiem, dominējošie var būt CNS simptomi un elpošanas nomākums: bradikardija, I – III pakāpes AV blokāde, QT intervāla pagarināšanās (atsevišķi gadījumi), asistolija, hipotensija, vāja perifēriska apasiņošana, sirds mazspēja, kardiogēns šoks, elpošanas nomākums, apnoja. Citi simptomi: nogurums, apjukums, samaņas zudums, viegla trīce, krampji, svīšana, parestēzija, bronhu spazmas, slikta dūša, vemšana, iespējamas barības vada spazmas, hipoglikēmija (īpaši bērniem) vai hiperglikēmija, hiperkaliēmija, ietekme uz nierēm un īslaicīgs miastēnisks sindroms. Pacienta stāvokli var pasliktināt vienlaicīga alkohola, antihipertensīvo līdzekļu, hinidīna vai barbiturātu lietošana. Pirmās pārdozēšanas izpausmes parādās 20 minūtes – 2 stundas pēc metoprolola iekšķīgas lietošanas.
Terapija
Jānodrošina aprūpe apstākļos, kur iespējams sniegt piemērotus atbalsta pasākumus, monitoringu un uzraudzību.
Ja nepieciešams, var veikt kuņģa skalošanu un/vai lietot aktivēto ogli.
Bradikardijas un sirds vadīšanas traucējumu ārstēšanai lieto atropīnu, adrenerģisko sistēmu stimulējošas zāles vai kardiostimulatoru.
Hipotensija, akūta sirds mazspēja un šoks jāārstē, atbilstoši palielinot intravaskulāra šķidruma tilpumu, administrējot glikagona (nepieciešamības gadījumā pēc tam turpinot ar intravenozu glikagona infūziju), adrenostimulējošu zāļu, piemēram, dobutamīna, intravenozu ievadi un alfa-1 receptoru agonistu pievienošanu vazodilatācijas gadījumā; var apsvērt arī Ca2+ intravenozu ievadi.
Intubācija un mākslīga elpināšana jāveic ļoti plašu indikāciju gadījumā. Izvēles iespēja ir kardiostimulators. Asinsrites apstāšanas gadījumā pārdozēšanas dēļ vairākas stundas var būt nepieciešami atdzīvināšanas pasākumi.
Bronhu spazmas parasti var novērst, lietojot bronhodilatatorus.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvi bēta adrenoreceptoru blokatori, ATĶ kods: C07AB02.
Metoprolols ir bēta1 selektīvs receptoru blokators, proti, metoprolols ietekmē sirds bēta1 receptorus mazākā devā nekā nepieciešams bēta2 receptoru ietekmei perifēriskos asinsvados un bronhos. Metoprolola selektivitāte ir atkarīga no devas, bet, tā kā maksimālā koncentrācija plazmā šai zāļu formai ir nozīmīgi mazāka, salīdzinot ar tādu pašu devu parastu tablešu veidā, ar ilgstošas darbības zāļu formu tiek sasniegta lielāka bēta1 selektivitātes pakāpe.
Metoprololam nav bēta receptorus stimulējošas ietekmes un tam piemīt neliela membrānas stimulējoša ietekme. Bēta receptoru blokatoriem ir negatīva inotropiska un hronotropiska ietekme.
Metoprolola terapija mazina kateholamīnu darbību saistībā ar fizisku un psihisku spriedzi un palēnina sirdsdarbību, mazina sirds izsviedi un asinsspiedienu. Stresa situācijās, kad no virsnieru dziedzeriem izdalās vairāk adrenalīna, metoprolols neietekmē normālu fizioloģisku asinsvadu paplašināšanos. Terapeitiskās devās metoprololam ir mazāka kontrakcijas izraisoša ietekme uz bronhu muskuļiem nekā neselektīviem bēta blokatoriem. Šī īpašība ļauj ārstēt pacientus ar bronhiālo astmu vai citām nopietnām obstruktīvām plaušu slimībām ar metoprololu kombinācijā ar bēta2 receptorus stimulējošiem līdzekļiem. Metoprolols ietekmē insulīna izdalīšanos un ogļhidrātu metabolismu mazākā mērā nekā neselektīvi bēta blokatori un tādēļ to var lietot arī pacientiem ar cukura diabētu. Kardiovaskulāru reakciju hipoglikēmijas gadījumā, piemēram, tahikardiju, metoprolols ietekmē mazāk, un normāla cukura līmeņa asinīs atjaunošanās ir ātrāka nekā pēc neselektīvu bēta receptoru blokatoru lietošanas.
Hipertensijas gadījumā metoprolols nozīmīgi samazina asinsspiedienu ilgāk nekā 24 stundas gan guļus, gan stāvus pozīcijā, kā arī fiziskas slodzes laikā. Ārstēšanas laikā ar metoprololu sākumā novērota perifēro asinsvadu pretestības palielināšanās. Tomēr ilgstošā ārstēšanā sasniegto asinsspiediena samazināšanu var nodrošināt samazināta perifēro asinsvadu pretestība un nemainīga sirds izsviede.
Pediatriskā populācija
4 nedēļu pētījumā 144 pediatriskajiem pacientiem (6-16 gadus veci) ar primāro esenciālo hipertensiju metoprolola sukcināta lietošana samazināja sistolisko asinsspiedienu par 5,2 mmHg, lietojot devu 0,2 mg/kg (p=0,145), par 7,7 mmHg, lietojot 1,0 mg/kg (p=0,027) un par 6,3 mmHg, lietojot 2,0 mg/kg devu (p=0,049) pie maksimālās devas 200 mg/dienā salīdzinājumā ar 1,9 mmHg placebo grupā.
Diastoliskajam asinsspiedienam pazeminošie rādītāji attiecīgi bija 3,1 (p=0,655), 4,9 (p=0,280), 7,5 (p=0,017) un 2,1mmHg. Nekādas būtiskas asinsspiediena pazemināšanās atšķirības, pamatojoties uz vecumu, Tannera skalu vai rasi, nenovēroja.
Metoprolols samazina kardiovaskulāras nāves risku vīriešiem ar vidēji smagu/smagu hipertensiju. Netika novēroti elektrolītu līdzsvara traucējumi.
Zāļu iedarbība hroniskas sirds mazspējas gadījumā
MERIT-HF dzīvildzes pētījumā, kurā piedalījās 3991 pacienti ar sirds mazspēju (II – IV pakāpe pēc NYHA klasifikācijas) un samazinātu izsviedes frakciju (≤0,40), metoprolols palielināja dzīvildzi un samazināja hospitalizācijas gadījumu biežumu. Ilgstošā ārstēšanā pacientiem novēroja vispārēju simptomu mazināšanos (pēc Ņujorkas Sirds asociācijas klasifikācijas un Vispārējās ārstēšanas vērtēšanas skalas).
Turklāt pierādīts, ka metoprolola lietošana palielina izsviedes frakciju un samazina kreisā kambara beigu sistolisko un beigu diastolisko tilpumu.
Tahiaritmijas gadījumā palielinātas simpatolītiskas darbības ietekme tiek bloķēta un tas rada lēnāku sirdsdarbību, galvenokārt pateicoties samazinātam automātismam sirdsdarbību stimulējošās šūnās, bet arī pagarināta supraventrikulārās vadīšanas laika dēļ. Metoprolols mazina atkārtota infarkta un kardiālas nāves, īpaši pēkšņas nāves pēc miokarda infarkta, risku.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Metazero ilgstošas darbības tablete sastāv no mikrokapsulētiem metoprolola sukcināta graudiņiem, kur katrs graudiņš ir atsevišķa depo vienība. Katrs graudiņš ir pārklāts ar polimēra membrānu, kas kontrolē zāļu atbrīvošanās ātrumu. Tablete ātri sadalās, saskaroties ar šķidrumu, bet graudiņi izkliedējas uz lielās kuņģa-zarnu trakta virsmas. Zāļu atbrīvošanās nav atkarīga no apkārtējo šķidrumu pH un turpinās gandrīz vienmērīgā ātrumā apmēram 20 stundas. Zāļu forma 24 stundas nodrošina vienmērīgu koncentrāciju plazmā un darbību.
Pēc iekšķīgas lietošanas uzsūkšanās ir pilnīga, un viela uzsūcas visā kuņģa-zarnu traktā, arī resnā zarnā. Metazero biopieejamība ir 30 - 40%. Metoprolols metabolizējas aknās galvenokārt ar CYP2D6 palīdzību. Noskaidroti trīs galvenie metabolīti, bet nevienam no tiem nav klīniski nozīmīgas bēta blokatora darbības. Apmēram 5% metoprolola izdalās nemainītā veidā caur nierēm, atlikusī daļa – metabolītu veidā.
Pediatriskā populācija
Metoprolola farmakokinētiskās īpašības pediatriskiem 6 – 17 gadus veciem pacientiem ar hipertensiju ir līdzīgas iepriekš aprakstītām pieaugušiem cilvēkiem. Metoprolola šķietamais klīrenss (CL/F) pēc iekšķīgas lietošanas palielinājās lineāri atbilstoši ķermeņa masai.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Izņemot informāciju, kas jau ir minēta citos šī zāļu apraksta apakšpunktos, citu nozīmīgu preklīnisko datu nav.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Mikrokristāliskā celuloze
Hipromeloze
Nātrija laurilsulfāts
Polisorbāts 80
Glicerīns
Hidroksipropilceluloze
Etilceluloze
Nātrija stearilfumarāts
Tabletes apvalks
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Talks
Propilēnglikols
6.2 Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3 Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
Blisteris (PVH/PE/PVDH folija - Al folija): 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 un 100 tabletes kastītē.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
23,75 mg: 15-0342
47,5 mg: 15-0343
95 mg: 15-0344
190 mg: 15-0345
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
05/2017
SASKAŅOTS ZVA 18-05-2017
PAGE
