Lysthenon

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Lysthenon 20 mg/ml šķīdums injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 20 mg suksametonija hlorīda (Suxamethonii chloridum)

Viena 5 ml ampula satur 100 mg suksametonija hlorīda.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: nātrijs (22,5 mg katrā devā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām

Lysthenon 20 mg/ml ir dzidrs, bezkrāsains šķīdums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Suksametonijs ir īsas darbības depolarizējošs neiromuskulārās pārvades blokators, ko lieto muskuļu relaksācijai. Suksametoniju lieto vispārējās anestēzijas laikā ķirurģisku un citu procedūru gadījumā, t.sk., intubējot vai elektrokonvulsīvās terapijas (EKT) laikā, kad nepieciešama ātra un īslaicīga muskuļu relaksācija.

4.2. Devas un lietošanas veids

Suksametoniju var ievadīt intravenozas injekcijas, intravenozas infūzijas un intramuskulāras injekcijas veidā. Suksametonija deva ir atkarīga no pacienta vecuma un ķermeņa masas, nepieciešamās muskuļu relaksācijas pakāpes, ievadīšanas veida un pacienta individuālās atbildes reakcijas. Suksametonijs jāievada pēc vispārējās anestēzijas indukcijas, jo pirms muskuļu paralīzes parasti ir sāpīga muskulatūras fascikulācija. Tāpat kā citus perifēras darbības muskuļu relaksantus suksametoniju drīkst ievadīt tikai ārsts ar pieredzi mākslīgajā ventilācijā un endotraheālajā intubācijā un kuram ir nodrošināta nekavējoša pieeja nepieciešamajam aprīkojumam, lai veiktu hiperbāru ventilāciju, skābekļa pievadi un oglekļa dioksīda elimināciju.

Devas

Pieaugušie

Intravenoza ievade

Īslaicīgām procedūrām: endotraheālai intubācijai vai citām īslaicīgām procedūrām: parastā suksametonija deva ir 0,6 mg/kg ķermeņa masas (robežās no 0,3- 1,1 mg/kg ķermeņa masas), ko ievada intravenozi 10-30 sekunžu laikā. Ja nepieciešams, devu var atkārtot.

Elektrokonvulsīvā terapija (EKT): suksametoniju lieto devās no 0,5-0,7 mg/kg ķermeņa masas intravenozi, lai novērstu muskuļu kontrakcijas, kas rodas elektrokonvulsīvās terapijas laikā.

Ilgstošām procedūrām: ilglaicīgām procedūrām suksametoniju var ievadīt intravenozas infūzijas veidā. Parasti ievada 0,1% vai 0,2% suksametonija šķīdumu ar vidējo ātrumu no 2,5 līdz 4 mg/minūtē (0,5-10,0 mg/minūtē). Lai iegūtu ilgstošu muskuļu relaksāciju, var lietot arī intermitējošas intravenozas injekcijas. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 500 mg/stundā.

Intramuskulāras injekcijas

Ja nav iespējams ievadīt intravenozi, suksametoniju var ievadīt intramuskulāri devā līdz 3 - 4 mg/kg ķermeņa masas (kopējā deva nedrīkst pārsniegt 150 mg).

Īpašās pacientu grupas

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai cirozi deva ir jāsamazina, jo ir samazināta pseido-holīnesterāzes aktivitāte plazmā (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru mazspēju vai pacientiem, kuri saņem dialīzi, nav nepieciešams speciāli pielāgot devu, ja vien kālija līmenis serumā ir normas robežās. Ja kālija līmenis serumā pārsniedz 5,5 mmol/l, lietojot suksametoniju, palielinās letālu sirdsdarbības traucējumu risks (skatīt 4.3. un 4.8. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Suksametonija intravenoza ievade var izraisīt sirds aritmiju un to risks palielinās, ievadot atkārtotas devas vai hipoksijas apstākļos. Bradikardiju var samazināt, iepriekš ievadot atropīnu. Bērniem īpaši jāuzmanās no sirds apstāšanās hiperkaliēmijas dēļ. Nav ieteicama ilgstoša intravenoza ievade ļaundabīgas hipertermijas riska dēļ.

Zīdaiņi līdz 12 mēnešu vecumam

Intravenoza ievade: zīdaiņiem jālieto lielākas suksametonija devas mg/kg ķermeņa masas, jo, salīdzinot ar pieaugušajiem, viņiem ir augstāks ekstracelulārā šķidruma procents uz kilogramu ķermeņa masas. Parasti lieto 2 mg suksametonija uz 1 kg ķermeņa masas.Intramuskulāra ievade: ja nav iespējams ievadīt intravenozi, suksametoniju var ievadīt intramuskulāri. Suksametoniju ievada devā līdz 4-5 mg/kg ķermeņa masas (kopējā deva nedrīkst pārsniegt 150 mg).

Bērni vecumā no 1 līdz 12 gadiem

Intravenoza ievade: parasti intravenozi ievada suksametoniju devā 1 mg/kg ķermeņa masas.

Intramuskulāra ievade: ja nav iespējams ievadīt intravenozi, suksametoniju var ievadīt intramuskulāri. Suksametoniju ievada devā līdz 3-4 mg/kg ķermeņa masas (kopējā deva nedrīkst pārsniegt 150 mg).

Gados vecāki pacienti

Devas gados vecākiem pacientiem ir tādas pašas kā pieaugušajiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).

4.3. Kontrindikācijas

Suksametonija lietošana ir kontrindicēta, ja:

ir paaugstināta jutība pret suksametoniju vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

pacienta slimības anamnēzē vai ģimenes anamnēzē ir bijusi ļaundabīga hipertermija;

pacientam ir plaši apdegumi, smagas traumas, smagi noritoša ilgstoša sepse, skeleta muskuļu ekstensīva denervācija subakūtā fāzē vai augšējo neironu bojājums;

pacientam ir smaga hiperkaliēmija, jo suksametonija izraisīta kālija līmeņa paaugstināšanās plazmā var izraisīt letālas sirds aritmijas (lielākais risks ir laika posmā no 1 nedēļas līdz 6 mēnešiem);

zema plazmas holīnesterāzes aktivitāte;

smagas aknu slimības;

ilgstoša imobilizācija (hiperkaliēmijas risks);

iedzimta vai ģimenes anamnēzē esoša miotoniska slimība;

Dišēna muskuļu distrofija.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Suksametonijs ir jālieto piesardzīgi:

ja pacienta slimības anamnēzē vai ģimenes anamnēzē ir bijusi neiromuskulāra saslimšana, jo šajā gadījumā suksametonija iedarbība nav prognozējama;

pacientiem ar iegūtu pazeminātu holīnesterāzes aktivitāti plazmā, ar pavājinātu barojumu un aknu saslimšanām, jaundzimušajiem (holīnesterāzes aktivitāte plazmā ir tikai 50% no pieaugušo aktivitātes), vēža pacientiem, pacientiem ar apdegumiem, pacientiem, kuriem veic plazmaferēzi (izvada holīnesterāzi no plazmas), pacientiem, kuri saņem zāles, kas samazina plazmas holīnesterāzes sintēzi vai aktivitāti (skatīt 4.5. apakšpunktu);

pacientiem, kuriem slimību vai ģimenes anamnēzē ir bijušas nelabvēlīgas reakcijas uz anestēzijas līdzekļiem, jo tas var norādīt uz pārmantotu zemu pseido-holīnesterāzes līmeni vai paaugstinātu ļaundabīgās hipertermijas risku;

astmas pacientiem vai ja iepriekš bijusi alerģiska reakcija, jo suksametonijs var izraisīt alerģiskas reakcijas vai bronhospazmas (skatīt 4.5. apakšpunktu);

pacientiem ar penetrējošu acu bojājumu vai akūtu slēgta kakta glaukomu (paaugstināta acs spiediena dēļ);

pacientiem ar atvērta kakta glaukomu vai kakta slēgšanās risku iepriekš jāievada 1 vai 2 pilieni pilokarpīna;

pacientiem ar lūzumiem un muskuļu spazmām, jo fascikulācija, kas attīstās pēc zāļu ievades, var papildus traumēt;

pacientiem, kuriem asinsspiediena paaugstināšanās var pasliktināt vispārējo stāvokli (aneirisma smadzenēs, paaugstināts intrakraniālais spiediens);

pacientiem ar kuņģa satura regurgitāciju, piemēram, grūtniecēm, pacientiem ar hiatālo trūci, kuņģa un zarnu dilatāciju, ascītu un intraabdominālu audzēju, jo suksametonijs palielina intraabdominālo spiedienu (skatīt 4.8. apakšpunktu);

pacientiem, kuri saņem digitalis preparātus, jo palielinās aritmiju risks (skatīt 4.5. apakšpunktu);

pacientiem ar sirds slimībām;

pacientiem ar kontrolētu nātrija diētu, jo zāles satur 22,5 mg nātrija katrā devā.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Sirds un asinsrite

Digitalis (Digoxin)

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: pastiprina digitalis inducēto ventrikulu uzbudināmību un iedarbojas uz vadīšanu un/vai kālija koncentrāciju ārpus ar digitalis piesātinātajām miokarda muskuļu šūnām.

Nevēlamā blakusparādība: pastiprināta sirds uzbudināmība, kas var izraisīt palielinātu sirds ritma traucējumu risku.

Antibiotikas

Aminoglikozīdi (gentamicīns, neomicīns, kanamicīns, streptomicīns)

Piperacilīns, klindamicīns, polimiksīns, vankomicīns

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: pastiprina neiromuskulāro bloķējošo efektu.

Nevēlamā blakusparādība: pastiprināta neiromuskulārā bloķējošā iedarbība un pagarināts suksametonija iedarbības laiks.

Muskuļi, locītavas, kauli

Lokālie anestēzijas līdzekļi (prokaīns, lidokaīns)

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: lokālos anestēzijas līdzekļus hidrolizē plazmas holīnesterāze un tādējādi tiek pastiprināta suksametonija iedarbība.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība.

Neostigmīns, fizostigmīns, takrīns un citi antiholīnesterāzes preparāti

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: inhibē plazmas holīnesterāzi un acetilholīnesterāzi.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība, ja tiek lietoti antiholīnesterāzes preparāti, kamēr vēl organismā ir suksametonijs.

Centrālā nervu sistēma

Vispārējie anestēzijas līdzekļi: enflurāns, dezflurāns, izoflurāns

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: inhalējamie anestēzijas līdzekļi atkarībā no devas potencē neiromuskulāro blokādi.

Metoklopramīds (antiemētiķis)

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: samazina plazmas antiholīnesterāzes aktivitāti.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība.

Magnija sulfāts

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: magnija sulfāts inhibē acetilholīna atbrīvošanos un samazina postsinaptiskās membrānas jutību.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība. Magnija ievade ir jāpārtrauc 20-30 minūtes pirms tiek ievadīti muskuļu relaksanti.

Elpošanas orgāni

Terbutalīns, bambuterols (terbutalīna priekšzāles)

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: atgriezeniski samazina plazmas holīnesterāzes aktivitāti.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība.

Citostātiķi

Ciklofosfamīds

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: neatgriezeniski samazina plazmas holīnesterāzes aktivitāti, iespējams alkilējot fermentu, un tādejādi inhibē suksametonija metabolismu.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība.

Citi

Parations un malations (organisko fosfātu insekticīdi, etiopātus saturoši)

Iespējamais mijiedarbības mehānisms: etiopāti samazina plazmas acetilholīnesterāzes un pseidoholīnesterāzes aktivitāti.

Nevēlamā blakusparādība: pagarināta suksametonija iedarbība, jo ir samazināts brīvās holīnesterāzes līmenis.

Bēta- blokatori, kalcija kanālu blokatori, litija preparāti, hinidīns.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Suksametoniju nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien nav galējas nepieciešamības. Grūtniecības laikā pseidoholīnesterāzes līmenis ir par 25% zemāks. Tas var pagarināt suksametonija darbības laiku, īpaši lietojot atkārtotas devas. Normāls pseidoholīnesterāzes līmenis atgriežas sešu līdz astoņu nedēļu laikā pēc dzemdībām.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai suksametonijs izdalās mātes pienā un nav zināms, kā tas ietekmē zīdāmo bērnu. Suksametoniju barošanas ar krūti laikā lietot nedrīkst.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav piemērojama.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži ( ≥1/10); bieži ( ≥1/100 līdz <1/10); retāk ( ≥1/1000 līdz <1/100); reti (≥1/10000 līdz <1/1000); ļoti reti (<1/10000).

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir: sāpes muskuļos (60%) un muskuļu fascikulācija (90%), kālija līmeņa paaugstināšanās serumā bez letāla iznākuma (100%), viegla bradikardija (50% bērniem, pieaugušajiem- mazāk) un mioglobinēmija (20% bērnu). Bieži sastopamas nevēlamas blakusparādības ir paaugstināts intraokulārais un intraabdominālais spiediens un paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, piesārtums. Sekojošas nevēlamās blakusparādības novēro reti, bet tās ir visbīstamākās, tādēļ, lietojot suksametoniju, par tām vienmēr jādomā:

kālija līmeņa paaugstināšanās, kas izraisa aritmijas un sirds apstāšanos, kas var izraisīt letālu iznākumu;

ļaundabīga hipertermija;

anafilaktiskais šoks;

rabdomiolīze un mioglobinūrija, kas var izraisīt nieru mazspēju un ilgstošu paralīzi.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Mioglobinēmija (novēro 20% bērnu, kuri saņem suksametoniju intravenozi, pieaugušajiem- retāk), kas nav atkarīga no ievadītās devas un ko novēro ar vai bez fascikulācijas.

Imūnās sistēmas traucējumi

Bieži: paaugstinātas jutības reakcijas (piesārtums, nātrene).

Reti: bronhospazmas.

Ļoti reti: anafilaktiskas reakcijas ar piesārtumu, ar vai bez bronhospazmām un hipotensijas, kas pāriet šokā.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: ļaundabīga hipertermija (0,002% pieaugušo un 0,006% bērnu vai vienā no 15 000-150 000 anestēzijas gadījumu) ar vai bez muskuļu hipertonusa (žokļu muskuļu neapturamas spazmas), kardiovaskulāri sarežģījumi (hiperventilācija, nestabils asinsspiediens) un paaugstināta temperatūra, smaga acidoze, hiperkaliēmija, hemoglobinūrija un mioglobinūrija.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti bieži: kālija līmeņa paaugstināšanās serumā - 100% (visbiežāk –ne vairāk par 0,5 mmol/l).

Ļoti reti: ventrikulāra fibrilācija un sirds apstāšanās kā hiperkaliēmijas sekas. Porfīrija.

Acu bojājumi

Bieži: paaugstināts intraokulārais spiediens (iespējams ekstraokulāro muskuļu spazmu dēļ un pieaugot asiņu daudzumam dzīslenē).

Sirds funkcijas un asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži: aritmijas (bradikardija, nodāls ritms, ektopiski pārsitieni) novēro 50% bērnu un 20% pieaugušo pēc pirmās intravenozās injekcijas. Visbiežāk sastop jaundzimušajiem un maziem bērniem. Šo blakusparādību novēro biežāk, ja atkārtota deva tiek ievadīta ātrāk kā 15 minūtes pēc sākotnējās devas. Bradikardijas sastopamību var samazināt, iepriekš ievadot atropīnu.

Retāk: pārejoša hipertensija, hipotensija, tahikardija.

Ļoti reti: ventrikulāras aritmijas. Ventrikulāra fibrilācija hiperkaliēmijas dēļ. Sirds apstāšanās suksametonija inducētas hiperkaliēmijas dēļ, īpaši bērniem ar nediagnosticētu skeleta muskulatūras miopātiju (Dišēna muskuļu distrofija). Smaga hipotensija kā anafilaktiskas reakcijas sekas.

Elpošanas sistēmas, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti: ilgstoša apnoja pacientiem ar plazmas pseidoholīnesterāzes defektu, skatīt 4.4. apakšpunktu.

Bronhospazmas.

Ļoti reti: Dišēna muskuļu distrofijas (neiromuskulāra saslimšana) gadījumā- ilgstoši elpošanas traucējumi. Bronhospazmas kā anafilaktiskas reakcijas sekas. Balsenes un plaušu tūska.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: paaugstināts intraabdominālais spiediens (regurgitācijas risks grūtniecēm, pacientiem ar hiatālo trūci, kuņģa un zarnu dilatāciju, ascītu un intrabdominālu audzēju (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Retāk: pastiprināta siekalu sekrēcija.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: ādas piesārtums histamīna atbrīvošanās dēļ.

Ļoti reti: anafilaktoīdas reakcijas.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Ļoti bieži: muskuļu fascikulācija (90%). Muskuļu sāpes kā fascikulācijas sekas, ko novēro 60% pacientu. Visbiežāk kakla, krūšu, plecu un muguras apvidū, un visbiežāk novēro sievietēm no 20 līdz 50 gadu vecumam.

Retāk: pēc suksametonija ievades nedaudz pastiprinās žokļu stīvums (līdz 60 sekundēm).

Reti: muskuļu kontrakcijas pretēji parastajai relaksācijai (visbiežāk saistītas ar myotonia dystrophica un myotonia congenital). Ilgstoša paralīze duālas bloķējošas iedarbības dēļ (skatīt 5.1. apakšpunktu), ko novēro neiromuskulāro saslimšanu (skatīt 4.4. apakšpunktu) gadījumā, vai kas attīstās idiosinkrāzijas (skatīt 5.2. apakšpunktu) dēļ, pārmantotas plazmas holīnesterāzes īpatnību dēļ, pārdozēšanas gadījumā (skatīt 4.9. apakšpunktu) vai gadījumos, ja pazemināts plazmas holīnesterāzes līmenis (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ļoti reti: akūta rabdomiolīze pacientiem ar diagnosticētu vai nediagnosticētu neiromuskulāru saslimšanu.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Reti: mioglobinūrija un paaugstināts KK (kreatīnkināzes) līmenis; visbiežāk novēro bērniem, kuri saņem suksametoniju un halotānu.

Ļoti reti: mioglobinūrija, kas var izraisīt nieru mazspēju (visbiežāk pacientiem ar (latentu) muskulatūras distrofiju).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Pārdozēšana var izraisīt apnoju, kam var sekot elpošanas apstāšanās, ilgstoša muskulatūras paralīze un kardiovaskulārie simptomi (hipotensija, hipertensija un tahikardija), kam dažkārt seko kardiovaskulārs kolapss.

Ārstēšana

Pārdozēšanas ārstēšana ir galvenokārt simptomātiska un uzturoša. Galvenās pārdozēšanas problēmas ir apnoja un ilgstoša muskuļu paralīze. Tādēļ ir svarīgi uzturēt elpceļu caurejamību un adekvātu ventilāciju līdz atjaunojas spontāna elpošana.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: holīna atvasinājumi, perifērās darbības miorelaksanti. ATĶ kods: M03AB01

Suksametonijs ir perifēras iedarbības muskuļu relaksants, kura darbības pamatā ir postsinaptisko membrānu depolarizācija. Neiromuskulārajā savienojumā tas darbojas kā acetilholīna agonists, saistoties ar holīnerģiskajiem receptoriem motoro neironu beigu posmā, izraisot depolarizāciju, kas var izsaukt pārejošas fascikulācijas. Acetilholīnesterāze nespēj noārdīt suksametoniju, depolarizācija ieilgst, motoro neironu beigu posmā pagarinās refraktārais periods. Tādējādi tiek novērsta repolarizācija un sekojoša depolarizācija un veidojas muskuļu atslābums un paralīze. Šo sākotnējo depolarizācijas blokādi parasti sauc par I fāzes blokādi. Muskuļos novēro ātras izteiktas kustības, vispirms- sejā, pēc tam ekstremitātēs, vēderā un krūšu kurvī; pēdējā iesaistās diafragma. Efekts zūd atgriezeniskā secībā. Ievadot suksametoniju intravenozi, tā iedarbība sākas ātri (30-60 sekunžu laikā) un efekts- muskuļu relaksācija- ir īslaicīgs (2 līdz 6 minūtes). Ja neiromuskulārajā sinapsē uzkrājas palielināts suksametonija daudzums, piemēram, pēc lielu vai ilgstošu devu lietošanas, bloķējošā iedarbība mainās uz tā saucamo konkurējošo blokādi. To parasti sauc par II fāzes vai duālo blokādi un tas ir saistīts ar ilgstošu neiromuskulāro blokādi un apnoju.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc intravenozas injekcijas: suksametonija iedarbība sākas 30 līdz 60 minūšu laikā un ilgst apmēram 2 līdz 6 minūtes.

Pēc intramuskulāras injekcijas: suksametonija iedarbība sākas 75 sekunžu līdz 3 minūšu laikā pieaugušajiem, 3,5 minūšu laikā - bērniem un 4 minūšu laikā- maziem bērniem. Iedarbība ilgst līdz 30 minūtēm pieaugušajiem, 21 minūti- bērniem un 15 minūtes- maziem bērniem.

Biotransformācija

Plazmas pseidoholīnesterāze parasti nekavējoties inaktivē lielāko daļu injicētās suksametonija devas (pseidoholīnesterāzes nav neiromuskulārajā sinapsē), pirms tā sasniedz neiromuskulāro sinapsi. Plazmas pseidoholīnesterāze parasti suksametoniju plazmā ātri hidrolizē (pusizvades periods ir 1 minūte) par holīnu un sukcinilmonoholīnu, nedepolarizējošu relaksantu, kas ir 20 līdz 50 reižu mazāk iedarbīgs nekā sākotnējais preparāts. Tad metabolisms palēninās un sukcinilmonoholīns pārveidojas par sukcīnskābi (neaktīva) un holīnu (neaktīvu).

Pacienti ar pārmantotu plazmas holīnesterāzes defektu. Pacienti ar ģenētiski noteiktu plazmas pseidoholīnesterāzes defektu suksametoniju hidrolizē lēnāk. Apmēram 96% iedzīvotāju ir homozigoti attiecībā uz normālu „tipisko” gēnu, bet viens no 25 cilvēkiem ir heterozigots („tipiskais/ atipiskais”gēns) un uzrāda nedaudz ilgāku (apmēram 2-4 reizes) atbildes reakciju uz suksametoniju. Viens no 2000-3000 cilvēkiem ir homozigots attiecībā uz „atipisko” gēnu un uzrāda izteikti ilgāku atbildi (2-3 stundas). „Klusējošais” gēns ir daudz retāk sastopams un homozigotiem (apmēram 0,0006% iedzīvotāju) īpatņiem nenovēro plazmas holīnesterāzes aktivitāti, un pēc suksametonija ievades pilnīga paralīze ilgst vairākas stundas. Suksametonijs ir piesardzīgi jālieto cilvēkiem, kuri ir heterozigoti vai homozigoti attiecībā uz atipisko gēnu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Eliminācija

Kad suksametonijs ir sasniedzis neiromuskulāro sinapsi, tas difundē prom no tās. Tādēļ plazmas pseidoholīnesterāzes veiktā suksametonija hidrolīze nosaka eliminācijas ātrumu, un hidrolīze ir galvenais eliminācijas faktors. Apmēram 10% suksametonija neizmainītā veidā tiek izvadīti ar urīnu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumos ar dzīvniekiem iegūtie dati nav pietiekami, lai noteiktu ietekmi uz grūtniecību un augļa attīstību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija hlorīds, ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Ja Lysthenon 20 mg/ml sajauc ar sārmainām vielām, piemēram, barbiturātiem, tā iedarbība var tikt pilnīgi neitralizēta.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Jāizlieto tūlīt pēc sagatavošanas.

Uzglabāt ledusskapī (2°C – 8°C).

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Iepakojumā piecas 5 ml tilpuma stikla (I klase) ampulas.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai

Laužama ampula.

Nav jānovīlē.

OPC ampulas lietošana

Krāsainais punkts jātur uz augšu!

Krāsainais punkts jātur uz augšu!

Sakratiet un piesitiet, lai šķīdums notek ampulas apakšējā daļā.

Nolauziet ampulas kakliņu

Jāizlieto tūlīt pēc sagatavošanas.

Saderība

Lysthenon^® 20 mg/ml šķīdums injekcijām ir saderīgs ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, kā arī Ringera, 5 % glikozes šķīdumiem.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Takeda Austria GmbH

St. Peter Strasse 25

4020 Linz

Austrija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

95-0023

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1995.gada 7.februāris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010.gada 1.oktobris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2019. gada februāris

SASKAŅOTS ZVA 06-06-2019

EQ PAGE 1

EQ PAGE 1