Linoseptic

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Linoseptic 1 mg/10 mg/g gels

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viens g gela satur 1 mg oktenidīna hidrohlorīda (octenidini hydrochloridum) un 10 mg fenoksietilspirta (phenoxyethanolum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: viens g gela satur 9 - 22,5 mikrogramu butilhidroksitoluola (E321).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Gels.

Dzidrs, caurspīdīgs un viendabīgs gels, kas kļūst ļoti šķidrs zemā temperatūrā (zemākā par 15 °C) un viskozāks augstā temperatūrā.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Linoseptic ir antiseptisks papildterapijas līdzeklis, ko ierobežotu laiku atkārtoti lieto mazu, virspusēju brūču ārstēšanai visu vecuma grupu pacientiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Linoseptic uzklāj uz ārstējamās vietas, līdz tā ir pilnībā nosegta. Pēc uzklāšanas un pirms turpmākām darbībām, piemēram, brūces pārsiešanas, līdzeklim jāļauj iedarboties vismaz 1 līdz 2 minūtes.

Tā kā par Linoseptic nepārtrauktu lietošanu pieejamie dati aptver tikai 2 nedēļas, bez ārsta uzraudzības tas jālieto tikai ierobežotu laiku.

Pediatriskā populācija

Tā kā Linoseptic lieto lokāli, pieaugušajiem un bērniem piemēro vienādas devas. Bērniem, kas jaunāki par 6 gadiem, Linoseptic drīkst lietot tikai dažas dienas.

Lietošanas veids

Lietošana uz ādas.

3. Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

• Linoseptic nedrīkst lietot vēdera dobumā (t.i., operācijas laikā), kā arī urīnpūslī vai uz auss bungādiņas.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Nedrīkst norīt lielu Linoseptic daudzumu vai ļaut tam nonākt asinsritē, t.i., netīšas injicēšanas ceļā.

Lai izvairītos no iespējamiem audu bojājumiem, jāievēro, lai zāles netiktu uzklātas ar spiedienu vai ievadītas audos. Brūču dobumu gadījumos jebkurā brīdī jānodrošina zāļu izvadīšanas iespēja (t.i., drenēšana, atloks).

Jāizvairās no Linoseptic lietošanas acī.

Butilhidroksitoluols var izraisīt vietējas ādas reakcijas (piemēram, kontaktdermatītu) vai acu un gļotādu kairinājumu.

Pediatriskā populācija

Oktenidīna ūdens šķīdumu (0,1%, ar fenoksietanolu vai bez tā) lietošana ādas antiseptiskai apstrādei pirms invazīvām procedūrām ir saistīta ar nopietnām nevēlamām ādas reakcijām priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem ar samazinātu ķermeņa masu.

Pirms invazīvās procedūras noņemiet visus samērcētos materiālus, pārklājus vai apģērba gabalus. Nelietojiet pārāk lielu daudzumu zāļu un neļaujiet gelam sakrāties ādas krokās vai zem pacienta vai nopilēt uz palagiem vai cita materiāla, kas tieši saskaras ar pacientu. Ja uz vietām, kur iepriekš uzklāts Linoseptic, jāuzliek stingrs pārsējs, pirms pārsēja uzlikšanas vispirms jāpārliecinās, ka uz ādas nav zāļu atlieku.

Bērniem, kas jaunāki par 6 gadiem, Linoseptic drīkst lietot tikai dažas dienas.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Linoseptic nedrīkst lietot kopā ar antiseptiskiem līdzekļiem uz PVP joda bāzes uz blakus esošās ādas, jo tas var izraisīt izteiktu šīs ādas iekrāsošanos brūnā vai violetā krāsā.

Pediatriskā populācija

Nav pieejami dati par Linoseptic mijiedarbību, lietojot to bērnu vecuma pacientiem.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav datu par Linoseptic lietošanu sievietēm grūtniecības un barošanas ar krūti laikā.

Piesardzības nolūkā Linoseptic nevajadzētu lietot grūtniecības laikā.

Pētījumi ar dzīvniekiem neliecināja par oktenidīna hidrohlorīda teratogēnu vai embriotoksisku iedarbību.

Barošana ar krūti

Pētījumi ar dzīvniekiem un klīniskie pētījumi nesniedz pietiekamu informāciju par Linoseptic lietošanu barošanas ar krūti periodā. Tā kā oktenidīna hidrohlorīds neuzsūcas vai uzsūcas ļoti minimāli, maz ticams, ka tas izdalās mātes pienā.

Fenoksietilspirts uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā, un kā oksidācijas produkts praktiski viss tiek izvadīts caur nierēm. Tādēļ maz ticams, ka tas uzkrājas mātes pienā.

Linoseptic nevajadzētu lietot krūšu apvidū sievietēm barošanas ar krūti laikā.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Linoseptic neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Saskaņā ar orgānu sistēmu klasifikāciju blakusparādības ir sagrupētas atbilstoši sastopamības biežumam šādās kategorijās: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Reti: dedzināšana, apsārtums, nieze un siltuma sajūta ar zālēm apstrādātajā vietā

Ļoti reti: alerģiskas ādas reakcijas, piemēram, īslaicīgs apsārtums

Lietojot mutes dobumā, Linoseptic īslaicīgi rada rūgtas garšas sajūtu.

Pediatriskā populācija

Vienam no 24 nenobriedušiem jaundzimušajiem oktenidīna hidrohlorīda/fenoksietilspirta lietošana izraisīja pārejošu eritematozu reakciju. Nav novērotas citas lokālas reakcijas.

Paredzamais blakusparādību biežums, veids un smagums bērniem ir tāds pats kā pieaugušajiem.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņo par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

9. Pārdozēšana

Nav pieejami dati par pārdozēšanu. Tomēr lokālas iedarbības līdzekļiem pārdozēšana ir maz ticama. Lokālas pārdozēšanas gadījumā ar zālēm apstrādātās zonas var noskalot ar Ringera šķīdumu.

Linoseptic nejauša norīšana nav uzskatāma par bīstamu. Oktenidīna hidrohlorīds neuzsūcas, bet tiek izvadīts ar fēcēm. Norijot lielākas Linoseptic devas, nevar izslēgt kuņģa un zarnu trakta gļotādas kairinājumu.

Oktenidīna hidrohlorīds ir daudz toksiskāks pēc intravenozas ievadīšanas nekā pēc iekšķīgas lietošanas (skatīt 5.3. apakšpunktā „Akūta toksicitāte”). Tādēļ šis savienojums nedrīkst nonākt asinsritē lielā daudzumā. Ņemot vērā, ka oktenidīna hidrohlorīda koncentrācija Linoseptic sastāvā ir tikai 0,1 %, attiecīga intoksikācija ir gandrīz neiespējama.

Pediatriskā populācija

Jāizvairās no Linoseptic nejaušas norīšanas.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: antiseptiski un dezinfekcijas līdzekļi, ATĶ kods: D08AJ57 oktenidīns, kombinācijas

Darbības mehānisms

Oktenidīna hidrohlorīds ietilpst katjonaktīvo savienojumu grupā, un, pateicoties diviem katjonu centriem, tam ir spēcīgas virsmas aktīvās īpašības. Tas reaģē ar mikroba šūnas šūnapvalku un membrānas sastāvdaļām, iznīcinot šūnas funkciju.

Fenoksietilspirta pretmikrobu darbības mehānisms balstās uz šūnas membrānas lielāku caurlaidību kālija joniem.

Farmakodinamiskā iedarbība

Pretmikrobu iedarbība ietver baktericīdu un fungicīdu iedarbību, kā arī iedarbību pret lipofilajiem un B hepatīta vīrusiem. Šajā ziņā fenoksietilspirta un oktenidīna hidrohlorīda iedarbība viena otru papildina.

Kvalitatīvos un kvantitatīvos in vitro pētījumos, kas veikti bez olbaltumvielu slodzes, 0,1 % oktenidīna hidrohlorīda un 2 % fenoksietilspirta kombinācija ūdens šķīdumā iegūst baktericīdu un fungicīdu iedarbību uz Gram-pozitīvām un Gram-negatīvām baktērijām un Candida albicans 1 minūtes laikā ar samazinājuma koeficientiem (RF) 6–7 log pakāpes. Pat ar 10 % defibrinizētu aitas asiņu, 10 % liellopu albumīna vai 1 % mucīna slodzi vai attiecīgi 4,5 % defibrinizētu aitas asiņu, 4,5 % liellopu albumīna un 1 % mucīna maisījuma slodzi, 0,1 % oktenidīna hidrohlorīda un 2 % fenoksietilspirta kombinācija ūdens šķīdumā iegūst bakteriālo samazinājumu 6-7 log pakāpes attiecībā uz baktērijām jau pēc 1 minūtes iedarbības un RF >2 log pakāpes attiecībā uz Candida albicans jau pēc 1 minūtes iedarbības.

Izmantojot 0,1 % oktenidīna hidrohlorīda un 2 % fenoksietilspirta 50 % un 75 % atšķaidījumu ar ūdeni, pie 0,1 % albumīna olbaltumvielu slodzes ir konstatēta laba iedarbība uz Gram-pozitīvām un Gram-negatīvām baktērijām, raugiem un dermatofītiem pēc 1 minūtes iedarbības.

In vitro pētījumos tika pārbaudīta 0,1 % oktenidīna un 2 % fenoksietilspirta kombinācijas ūdens šķīdumā iedarbība uz atlasītiem vīrusiem, apliecinot iedarbību uz tādiem lipofiliem vīrusiem kā herpes simplex vīrusiem un B hepatīta vīrusiem.

Nenoteiktās iedarbības dēļ nav paredzamas konkrētas primārās rezistences pret 0,1 % oktenidīna hidrohlorīda un 2 % fenoksietilspirta kombināciju ūdens šķīdumā, kā arī sekundāro rezistenču attīstība ilgākas lietošanas gadījumā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās un izdalīšanās

Pēc ¹⁴C-oktenidīna lokālas lietošanas pelēm un arī iekšķīgas ievadīšanas žurkām serumā nav atklāta radioaktivitāte. Žurku pēcnāves pārbaudē ir konstatēts, ka ir uzsūkušies mazāk nekā 6 % no lietotās devas.

Saskaņā ar in vitro pētījumiem var izslēgt iespēju, ka oktenidīna hidrohlorīds šķērso placentāro barjeru.

Pēc lielu devu iekšķīgas ievadīšanas grauzējiem vai suņiem nav novērota sistēmiska iedarbība; 8-72 stundu laikā līdzeklis tika izvadīts ar fēcēm, urīnā atrodams tikai niecīgs daudzums.

Pēc lietošanas uz cilvēka ādas (nenosedzot) in vitro uzsūcās 59 % fenoksietilspirta (lietots metilspirtā). Pēc iekšķīgas ievadīšanas žurkām fenoksietilspirts ātri uzsūcās un tika izvadīts ar urīnu 2-fenoksietiķskābes veidā.

Pediatriskā populācija

Fenoksietilspirts viegli uzsūcas jaundzimušā ādā, bet acīmredzami plaši oksidatīvi metabolizējas par 2-fenoksietiķskābi, kas tiek izvadīta caur nierēm.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Akūta toksicitāte

0,1 % oktenidīna un 2 % fenoksietilspirta kombinācijas akūtas toksicitātes pētījumos LD₅₀ 15 ml/kg tika noteikta pēc iekšķīgas ievadīšanas.

Žurkām oktenidīna hidrohlorīda LD₅₀ 800 mg/kg ķermeņa svara tika noteikta pēc vienreizējas iekšķīgas ievadīšanas un LD₅₀ 10 mg/kg ķermeņa svara – pēc vienreizējas intravenozas ievadīšanas.

Pēc iekšķīgas ievadīšanas un lietošanas uz ādas fenoksietilspirtam ir ļoti zema akūtā toksicitāte. Pēc fenoksietilspirta iekšķīgas ievadīšanas žurkām LD₅₀ bija 1,3 g/kg ķermeņa svara un pelēm – 933 mg/kg ķermeņa svara. Pēc lietošanas uz ādas žurkām LD₅₀ ir vairāk nekā 14 g/kg ķermeņa svara un trušiem – 5 ml/kg ķermeņa svara.

Subhroniskā un hroniskā toksicitāte

Hroniskās toksicitātes pētījumos pelēm un suņiem ir konstatēta lielāka mirstība pēc oktenidīna hidrohlorīda iekšķīgas ievadīšanas no 2 mg/kg/dienā. Tas saistāms ar iekaisīgiem hemorāģiskiem bojājumiem plaušās. Pneimotoksisko izmaiņu ģenēze ir neskaidra.

Oktenidīna hidrohlorīda atkārtota lokāla lietošana uz suņu mutes dobuma gļotādas 4 nedēļu laikā neizraisīja nekādas toksiskas reakcijas. Pēc žurku iekšķīgas ārstēšanas ar oktenidīnu 14 dienas pa 10-50 mg/kg/dienā ir novērota vienīgi zarnu paplašināšanās, veidojoties gāzēm, kas ir raksturīga parādība pretmikrobu vielu lietošanas gadījumos. Iekšķīga ievadīšana 5 nedēļas pa 18 mg/kg/dienā bīgla šķirnes suņiem izraisīja vemšanu un šķidru vēdera izeju.

Žurkām fenoksietilspirta iekšķīga ievadīšana 90 dienas pa 400 mg/kg/dienā izraisīja nieru toksicitāti un ķermeņa kopšanas izmaiņas. Trušiem, kas 10 dienas iekšķīgi ārstēti ar fenoksietilspirtu pa >100 mg/kg/dienā, tika novērota hemolīze.

Lietojot trušiem 14 dienas uz ādas devu 1000 mg/kg/dienā, hematoloģiskas izmaiņas (eritrocītu sabrukšanu) novēroja 7 trušiem, kuri pēc ārstēšanas mira vai tika nogalināti agonijas stāvoklī, bet šādas izmaiņas netika novērotas trim izdzīvojušajiem trušiem.

Pēc 0,1 % oktenidīna hidrohlorīda un 2 % fenoksietilspirta kombinācijas atkārtotas lietošanas uz cilvēku vai dzīvnieku brūcēm, simptomi netika novēroti vispār. Lietojot ieteiktajās devās, uz apstrādātās ķermeņa virsmas Linoseptic paliek tikai nelielā daudzumā.

Reproduktīvā toksicitāte

Grūsnu žurku un trušu pētījumi neliecināja par oktenidīna hidrohlorīda teratogēnu vai embriotoksisku iedarbību. Netika ietekmēti arī auglības un reprodukcijas raksturlielumi.

Fenoksietilspirtu var klasificēt kā nekaitīgu, lietojot noteiktajos daudzumos. Piemēram, teratogenitātes pētījumā ar trušiem 13 dienas lokāli tika lietoti 300 mg/kg, mātītēm un augļiem neradās nekādi simptomi.

Tumorogēnais potenciāls

Žurkām reizi dienā iekšķīgi ievadot oktenidīna devu līdz 8 mg/kg 2 gadus, netika pierādīta kancerogenitāte.

Pelēm pēc lietošanas uz ādas 18 mēnešus netika novērota ne lokāla, ne sistēmiska tumorogēna iedarbība.

Mutagenitāte

Oktenidīna hidrohlorīdam netika novērotas mutagēnas īpašības Eimsa testā, peļu limfomas šūnu testā, hromosomu aberāciju testā un mikrokodolu testā.

Fenoksietilspirtam netika novērota mutagenitāte Eimsa un peļu mikrokodolu testā.

Lokālā toksicitāte

Bīlera tests nepierādīja oktenidīna hidrohlorīda sensibilizācijas potenciālu. Netika pierādīts arī fotosensibilizācijas potenciāls.

0,1 % oktenidīna hidrohlorīda šķīdumi nekairina cilvēka ādu un nekavē brūces dzīšanas procesus.

Fenoksietilspirts mazliet kairina trušu ādu. 10 % fenoksietilspirtam nebija sensibilizējošas iedarbības uz jūrascūciņām Magnusona un Kligmana testā.

Atšķaidīts fenoksietilspirts nekairina cilvēka ādu vai brūces. Saskarē ar līdz 5 % fenoksietilspirtu nerodas sensibilizējoša iedarbība uz cilvēka ādu.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Etilspirts 96 %

Glicerīns 85 %

Poloksamērs 407 (satur butilhidroksitoluolu (E321))

Attīrīts ūdens

6.2. Nesaderība

Oktenidīna katjons ar anjonu virsmaktīvajām vielām, piemēram, no mazgāšanas un tīrīšanas līdzekļiem, var veidot mazšķīstošus kompleksos savienojumus. Tas var ierobežot oktenidīna pretmikrobu iedarbību vai izraisīt tās zudumu.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

Pēc pirmās atvēršanas: 1 gads.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Pēc pirmās atvēršanas: uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Linoseptic ir pieejams caurspīdīgās augsta blīvuma un zema blīvuma polietilēna tūbās ar caurspīdīgu, uzskrūvējamu polipropilēna vāciņu.

Iepakojuma lielums ir 30 g.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstr. 56

33611 Bielefeld

Vācija

Tālr.: +49 (0)521 8808-05

Fakss: +49 (0)521 8808-334

E-pasts: info@wolff-arzneimittel.de

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

14-0256

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2014.gada 4.decembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: {GGGG. DD. mēnesis}

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2019