Hexoraletten N

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Hexoraletten N 5 mg/1,5 mg sūkājamās tabletes

2. KVANTITATĪVAIS UN KVALITATĪVAIS SASTĀVS

1 sūkājamā tablete satur

5,0 mg hlorheksidīna dihidrohlorīda (Chlorhexidini dihydrochloridum)

1,5 mg benzokaīna (Benzocainum).

Palīgvielas: aspartāms (E951), izomalts (E953).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Sūkājamās tabletes

Sūkājamās tabletes ir apaļas, izliektas, nav caurspīdīgas, balti dzeltenīgas vai auzu krāsā ar nelīdzenu virsmu. Sūkājamās tabletes var būt dažādā krāsā ar gaisa burbuļiem iekšpusē, nevienādām malām. Virsma var būt izbalojusi.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Lieto mutes un kakla iekaisumu un infekciju gadījumā, ja ir:

rīkles gļotādas iekaisums (faringīts),

mutes gļotādas iekaisums (stomatīts),

smaganu iekaisums (gingivīts).

4.2. Devas un lietošanas veids

Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma

Pa vienai (5 mg/1,5 mg) sūkājamai tabletei vairākas reizes dienā. Ja nepieciešams, pa 1 sūkājamai tabletei ik pēc 1-2 stundām, bet ne vairāk kā 1 sūkājāmo tableti vienā reizē, maksimāli līdz 8 (40 mg/12 mg) sūkājamām tabletēm dienā.

Bērniem no 6 līdz 12 gadu vecumam

Pa vienai (5 mg/1,5 mg) sūkājamai tabletei vairākas reizes dienā. Ja nepieciešams, pa 1 sūkājamai tabletei ik pēc 1-2 stundām, bet ne vairāk kā 1 sūkājāmo tableti vienā reizē, maksimāli līdz 4 (20 mg/6 mg) sūkājamām tabletēm dienā.

Nenozīmējiet bērniem līdz 6 gadu vecumam!

Sūkājamām tabletēm jāļauj lēni izšķīst mutē.

Ārstēšana jāsāk iespējami ātri pēc slimības pirmo simptomu parādīšanās un rūpīgi jāturpina vēl vairākas dienas pēc to izzušanas.

4.3. Kontrindikācijas

Hexoraletten N nedrīkst lietot,

ja ir paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām,

ja ir brūces un čūlas mutes dobumā,

ja ir zems holīnesterāzes līmenis plazmā,

bērniem, jaunākiem par 6 gadiem.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Smagu infekciju gadījumā, kad ir augsta ķermeņa temperatūra, galvassāpes, vemšana un, ja simptomi nemazinās 3 dienu laikā, ir nepieciešama ārsta konsultācija.

Hexoraletten N jālieto piesardzīgi, ārsta uzraudzībā pacientiem ar erozīvām, deskvamatīva rakstura izmaiņām mutes dobumā.

Ilgstoša hlorheksidīnu saturošu zāļu lietošana var izraisīt zobu emaljas krāsas maiņu, ko izdodas novērst rūpīgi kopjot zobus. Iespējams novērot arī pārejošu mēles krāsas maiņu.

Benzokaīns var izraisīt methemoglobinēmiju (skatīt 4.8. apakšpunktu). Šim stāvoklim raksturīgie simptomi ir bāla vai zilgana āda, lūpas un nagi, galvas sāpes, reibonis, elpas trūkums, nogurums un tahikardija.

Tas norāda uz vidēji smagu līdz smagu methemoglobīna līmeni un ievērojami samazinātu asins spēju pārnest skābekli.

Zīdaiņiem un bērniem tāpat kā gados vecākiem cilvēkiem var būt lielāks methemoglobinēmijas attīstības risks.

Hexoraletten N jālieto piesardzīgi jaunākiem bērniem un cilvēkiem ar elpošanas un rīšanas traucējumiem, jo sūkājamās tabletes var izraisīt aizrīšanos.

Sakarā ar benzokaīna lokāli anestezējošo iedarbību, jāizvairās no ēšanas un dzeršanas tūlīt pēc tabletes nosūkāšanas

Šīs zāles satur aspartāmu (E951) – fenilalanīna avotu, var būt kaitīgs pacientiem ar fenilketonūriju.

Zāļu sastāvā ir izomalts (E953), šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.

Norādījums pacientiem ar cukura diabētu

Ogļhidrātu daudzums 1 sūkājamā tabletē atbilst 0,1 maizes vienībai.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi iedarbības veidi

Benzokaīns mazina sulfanilamīdu un aminosalicilātu efektivitāti (metabolīts- 4 aminobenzoāts).

Zobu pastas, kuru sastāvā ir anjonu savienojumi, samazina hlorheksidīna efektu.

Hlorheksidīnu var inaktivēt saharoze, polisorbāts 80, nešķīstošie magnija, cinka un kalcija sāļi.

4.6. Fertilitāte, grūtniecības un barošana ar krūti

Nav pietiekamu, labi kontrolētu pētījumu grūtniecēm. Benzokaīnu/hlorheksidīnu nevar lietot grūtniecības laikā un barošanas ar krūti periodā, ja vien potenciālais ieguvums mātei atsver iespējamo risku uz augli vai zīdaini, kas tiek barots ar krūti.

Nav zināms, vai benzokaīns/hlorheksidīns vai tā metabolīti izdalās mātes pienā.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Zālēm nav ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamo blakusparādību biežums, kas balstīts uz spontāniem ziņojumiem, ir sakārtots saskaņā ar zemāk esošo metodiku:

ļoti bieži ( ≥1/10)

bieži (≥1/100 līdz <1/10)

retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

ļoti reti (<1/10 000)

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Tabulā 1 nevēlamās blakusparādības norādītas balstoties uz 1) biežumu klīniskajos vai epidemioloģijas pētījumos, vai 2) ja, biežums nav pieejams vai nevēlamās blakusparādības ir aprakstītas literatūrā, biežuma kategorija ir norādīta kā nav zināmi.

Tabula 1. Benzokaīna/hlorheksidīna nevēlamās blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas periodā ar biežuma kategoriju, kas noteikta pēc spontānu ziņojumu skaita*

Orgānu klase

Biežuma kategorija

Nevēlamās blakusparādības

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Methemoglobinēmija

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Hipersensitivitāte (ieskaitot nātreni, angioedēmu, anafilaktiskas reakcijas, anafilaktisko šoku)

Nervu sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Garšas sajūtas izmaiņas (dizgeizija)

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Nav zināmi

Orāla hipoestēzija

Pārejošs mēles nejutīgums

Zobu krāsas maiņa

Pārejoša mēles krāsas maiņa

Zobu restaurācijas silikātu un kompozītmateriālu krāsas maiņa

Zobu aplikums (zobakmens)

Stomatīts

Mutes gļotādas lobīšanās

Dedzinošas sajūtas mēlē (glosodīnija)

Pieauss siekalu dziedzeru palielināšanās

*Literatūras apskats

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Literatūrā nav atrodami ziņojumi, kas aprakstītu potenciālo aktīvo vielu hlorheksidīna/benzokaīna kombinācijas pārdozēšanu.

Nav novērotas ar kombinācijas hlorhehsidīna/benzokaība pārdozēšanu saistītas blakusparādības pēcreģistrācijas drošuma datu pārskatā.

Informācija zemāk apraksta atsevišķu aktīvo vielu pārdozēšanu.

Hlorheksidīns

Nav aprakstīti hlorheksidīna pārdozēšanas simptomi, jo, pēc lokālas lietošanas mutes dobumā, tas vāji uzsūcas caur veselu mutes dobuma gļotādu.

Benzokaīns

Akūtu benzokaīna pārdozēšanu var pavadīt methemoglobinēmija, kas ir rets, bet nopietns stāvoklis, kas raksturojas ar paaugstinātu skābekļa saturu asinīs. Šim stāvoklim raksturīgie simptomi ir bāla vai zilgana āda, lūpas un nagi, elpas trūkums, nogurums, apjukums, galvassāpes, viegls reibonis un tahikardija. Ļoti smagos gadījumos methemoglobinēmija var beigties ar nāvi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: līdzekļi rīkles un balsenes slimību ārstēšanai. Antiseptiskie līdzekļi, Chorhexidinum.

ATĶ kods: R02AA05

5.1. Farmakodinamikās īpašības

Hlorheksidīns

Hlorheksidīnam piemīt plaša spektra antimikrobu efektivitāte (gan uz Gram+, gan Gram- baktērijām). Hlorkeksidīns ir katjonu savienojums ar antibakteriālo aktivitāti. Antimikrobā aktivitāte rodas saskaroties pozitīvi lādētam hlorheksidīnam ar negatīvi lādētiem baktērijas šūnas visrsmas komponentiem, īpaši ar fosfātu saturošām molekulām. Šī mijiedarbība sagrauj baktērijas membrānas veselumu un pēc tam palielina tās caurlaidību.

Tas destruktīvi ietekmē šūnu sieniņas citoplazmatisko membrānu. Uz rauga sēnēm, dermatofītiem, mikobaktērijām, pseudomonām un proteus tipa baktērijām efektivitāte ir zema.

Hlorheksidīns visefektīvāk darbojas neitrālā vai viegli bāziskā vidē. Skābā pH vidē hlorheksidīna efektivitāte ir samazināta. Sārmu, asins un strutu klātbūtne samazina hlorheksidīna efektivitāti. Hlorheksidīna tablešu lietošana stipri samazina baktēriju daudzumu siekalās. Hlorheksidīnu saturošu sūkājamo tablešu lietošana rada spēcīgu baktēriju skaita mazināšanos siekalās. Lietojot nepārtraukti vairāku mēnešus, efektivitāte mazināsies izmainītās mutes floras dēļ. Klīniskie pētījumi par mutes floras izmaiņu radītajām sekām nav zināmi.

Benzokaīns

Benzokaīns ir labi pazīstams virsmas anestezējošs līdzeklis, kas nodrošina tūlītēju un stabilu pretsāpju efektu mutes dobumā un rīklē. Benzokaīns penetrē šūnu membrānu lipofīlajos slāņos, kur iedarbojas uz gļotādas un ādas terminālajiem sāpju receptoriem. Lokālais anestētiķis darbojas bloķējot nātrija jonu caurlaidību neironu membrānā, tādā veidā stabilizējas neironu elektriskais potenciāls. Neironu stabilizēšana efektīvi bloķē nervu impulsu rašanos un pārvadīšanu, kas padara skarto zonu nejūtīgu.

Pretsāpju anestētiskais efekts iestājas apmēram 15-30 sekunžu laikā. Pēc aktīvās vielas noskalošanas ar siekalām, efekts ir paliekošs vēl 5-10 min.

5.2. Farmakokinētikās īpašības

Uzsūkšanās un izkliede

Pēc hlorheksidīna iekšķīgas lietošanas žurkām un pelēm, tika novērota augsta aktivitāte gremošanas traktā. Absorbcija notika lēni. Hlorheksidīns absorbējas tikai gļotādā. Pateicoties tā lēnajai eliminācijai, hlorheksidīns ir konstatējams siekalās līdz pat 8 stundām (ilgstošas atbrīvošanās efekts). Hlorheksidīna absorbcija caur mutes gļotādu nav konstatēta.

Benzokaīns ir lokālas darbības anestētisks līdzeklis ar zemu šķīdību ūdenī, tāpēc tā absorbcija ir lēna.

Metabolisms

Esterāze plazmā un aknās sadala estera tipa anestētiķus, tā rezultātā rodas metabolīti - p-aminobenzoīnskābe un etanols, kas ir metabolizēts par acetil - CoA.

Eliminācija

Atsevišķos mēģinājumos ar dzīvniekiem hlorheksidīns izdalījās galvenokārt ar fēcēm ( 90%). Pētījumos ar cilvēkiem, eliminācijas pusperiods bija 4 dienas.

P-aminobenzoskābe tiek konjugēta ar glicīnu vai izdalās neizmainīta ar urīnu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Hlorheksidīnam un tā sālij ir zema akūtā un hroniskā toksicitāte.

Dodot 0,02% un 0,2% hlorheksidīnu kopā ar dzeramo ūdeni 14 dienas, žurkām radās atgriezeniska mēles gļotādas displāzija un leikoplakija.

Hlorheksidīns uzrādīja mutagēnus efektus Ames testā un DNS testā.

Hromosomu mutāciju tests ar zīdītāju somātiskajām šūnām tomēr deva negatīvu rezultātu.

Sekojoša hlorheksidīna došana grūsnām žurkām, netika novērotas novirzes no standarta, nekonstatēja ne embrija, ne augļa malformācijas, ne arī dzimstības samazināšanos.

Pēc šiem testiem tomēr nevar izslēgt šo efektu iespējamību cilvēkiem.

Benzokaīnam arī ir zema toksicitāte. Nav informācijas par reproduktīvo toksicitāti. Nozīmējot daudz lielākas devas dzīvniekiem, nekā tās ir Hexoraletten N sūkājamās tabletēs, benzokaīns var izraisīt kairinājumu un paaugstinātas jutības reakcijas. Ja nav ādas bojājuma, daudzos gadījumos lokālie anestēzijas līdzekļi neizraisa kairinājumu. Parasti, benzokaīns mazos daudzumos, kas ir vienā sūkājamā tabletē (1,5 mg) nesasniedz rīkles mugurējās daļas iekaisuma vietu. Līdz ar to benzokaīns neizsauc kairinājumu.

Benzokaīna galvenā toksikoloģiskā iedarbība ir methemoglobīnēmija. Šis efekts var parādīties, ja lieto daudz lielākas benzokaīna devas nekā tas ir Hexoraletten tabletēs (dzīvniekiem nozīmēja 56 – 112 mg devas, bet viena sūkājamā tablete satur 1,5 mg). Šīs zāles neiesaka lietot pacientiem ar methemoglobīnreduktāzes deficītu. Tās var lietot tikai tad, ja šie pacienti ir stingrā ārsta uzraudzībā. Šī traucējuma biežums populācijā ir 1 : 500000, tāpēc iespējamība, ka Hexoraletten N ir ieteikts, ir ļoti zema.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Aspartāms (E951),

izomalts (E953),

attīrīts ūdens,

piparmētru eļļa,

mentols,

timols

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Derīguma termiņš

3 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Blisteri:

PVH/PVDH alumīnija folijas blisteri, bezkrāsaini, caurspīdīgi, klāti ar PVDH

Cietā alumīnija folija, 0.02 mm bieza, pārklāta ar PVH/PVDH laku.

Sūkājamās tabletes pieejamas kartona kārbiņā pa 20. Iepakojumā 2 blisteri pa 10 sūkājamām tabletēm.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

McNeil Healthcare (Ireland) Limited

Airton Road, Tallaght,

Dublin 24, Īrija

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS (I)

98-0597

9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

14.10.1998/04.08.2003./24.10.2008.

10. TEKSTA PĒDĒJAIS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

08/2018

SASKAŅOTS ZVA 13-12-2018

PAGE

PAGE 1