Haloperidol-Grindeks 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Haloperidolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
10.26 €
00-1198-01
00-1198
A/S Grindeks, Latvija
06-APR-11
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
5 mg/ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Grindeks, AS, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
HALOPERIDOL-GRINDEKS 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Haloperidolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Haloperidol-Grindeks un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Haloperidol-Grindeks lietošanas
3. Kā lietot Haloperidol-Grindeks
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Haloperidol-Grindeks
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir haloperidol-grindeks un kādam nolūkam to lieto
Haloperidol-grindeks ir efektīvs antipsihotisks līdzeklis, kas novērš pārmērīgu uzbudinājumu un dažādu psihisku traucējumu simptomus. Zālēm piemīt arī pretvemšanas darbība, bet lietojot mazās devās, − viegls nomierinošs efekts. Salīdzinot ar citiem šīs grupas psihotropiem līdzekļiem, Haloperidol-grindeks reti izraisa miegainību.
Zāles lieto šādos gadījumos:
- šizofrēnija, tās ārstēšana un recidīvu novēršana,
citas psihozes, īpaši paranoja,
mānija un hipomānija,
uzvedības traucējumi bērniem, agresivitāte gados veciem pacientiem, hiperaktivitāte un pašsakropļošanās pacientiem ar aizkavētu psihisko attīstību vai organiskiem smadzeņu bojājumiem,
palīglīdzeklis mērena līdz pat smaga psihomotora uzbudinājuma, nevaldāmas vai bīstamas impulsīvas rīcības īslaicīgai terapijai,
slikta dūša un vemšana gadījumos, ja tradicionālie līdzekļi nav pietiekami efektīvi.
2. Kas Jums jāzina pirms haloperidol-grindeks lietošanas
Nelietojiet haloperidol-grindeks šādos gadījumos
ja ir paaugstināta jutība pret haloperidolu, citiem tās pašas (butirofenona) grupas neiroleptiskajiem līdzekļiem un/vai jebkuru no palīgvielām,
zāles nedrīkst lietot komatoza stāvokļa, alkohola vai citu zāļu izraisīta smaga centrālās nervu sistēmas (CNS) nomākuma gadījumā,
ja ir parkinsonisms,
ja ir nervu (bazālo gangliju) bojājums,
- ja ir klīniski nozīmīgi sirds funkcijas traucējumi (piemēram, nesens akūts miokarda infarkts, nekompensēta sirds mazspēja, aritmijas, kuru terapijā lieto IA un III klases antiaritmiskos līdzekļus),
QTc intervāla pagarināšanās (noteiktas izmaiņas elektrokardiogrammā),
iepriekš ir bijusi sirds kambaru aritmija vai torsades de pointes aritmija,
ja ir nekoriģēta hipokaliēmija (pazemināts kālija līmenis asinīs),
Haloperidol-Grindeks nedrīkst lietot kopā ar citām QT intervālu pagarinošām zālēm.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Haloperidol-Grindex lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.
haloperidol-grindeks lietošanas laikā precīzi jāievēro visi ārsta norādījumi, lai izvairītos no nelabvēlīgu blakusparādību rašanās.
Jāņem vērā, ka gados vecākiem pacientiem blakusparādības rodas biežāk.
haloperidol-grindeks lietošana reti var izraisīt šādas īpaši bīstamas blakusparādības (skatīt arī 4. punktu):
- ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS), kura raksturīgi simptomi ir neskaidras izcelsmes stipri paaugstināta ķermeņa temperatūra, bālums, pastiprināta svīšana, muskuļu stīvums, sirdsdarbības un apziņas traucējumi,
- tardīvā diskinēzija, kurai raksturīgas nekontrolējamas ritmiskas sejas, mēles, mutes vai žokļu muskulatūras kustības,
- smagas alerģiskas (anafilaktoīdas) reakcijas (nātrene, ādas nieze, apsārtums, sejas, lūpu, mēles un rīkles pietūkums, apgrūtināta elpošana, pēkšņa roku, pēdu vai potīšu tūska, strauja asinsspiediena pazemināšanās).
Ja novērojat kādu no augstāk minētajiem simptomiem, nekavējoties pārtrauciet zāļu lietošanu un informējiet par to ārstu.
Pirms uzsākat šo zāļu lietošanu, informējiet ārstu, ja ir:
- sirds slimības (vai arī ja kāds no ģimenes locekļiem pēkšņi miris ar sirds slimību),
- aknu vai nieru darbības traucējumi,
- traucēta vairogdziedzera funkcija,
- epilepsija, smadzeņu bojājums vai atkarība no alkohola,
- virsnieru audzējs (feohromocitoma), krūts audzējs,
- Jums vai kādam Jūsu ģimenes loceklim agrāk bijusi asins recekļu veidošanās vēnās, jo saistībā ar šā veida zāļu lietošanu novērota asins recekļu veidošanās vēnās (skatīt 4. punktu).
Pirms terapijas uzsākšanas un tās laikā ārsts var veikt sirds elektriskās aktivitātes (EKG) pārbaudi. Ieteicams arī regulāri kontrolēt asinsainu (īpaši kālija, magnija un kalcija līmeni asinīs). Atsevišķos gadījumos var būt nepieciešamība pārbaudīt aknu funkciju.
Šīs zāles jālieto piesardzīgi arī pacientiem ar smadzeņu asinsvadu slimībām, subarahnoidālu (zem smadzeņu apvalkiem) asiņošanu, asinsrades traucējumiem vai metabolisma traucējumiem (pazeminātu kālija, kalcija un magnija līmeni asinīs badošanās apstākļos).
Piesardzība jāievēro arī šādu slimību vai stāvokļu gadījumos: glaukoma, smaga elpošanas mazspēja, cukura diabēts, myasthenia gravis (smags muskuļu vājums), paralītiskais ileuss (zarnu aizsprostojums), palielināta prostata, urīna aizture, ja iepriekš bijusi dzelte vai vienlaicīgi tiek lietoti litiju saturoši līdzekļi.
Jāņem vērā, ka haloperidol-grindeks pretvemšanas darbība reizēm maskē dažu (obstruktīvu) gremošanas trakta slimību vai citu zāļu pārdozēšanas simptomus.
Nedrīkst patvaļīgi mainīt zāļu devu, kā arī bez ārsta atļaujas pēkšņi pārtraukt haloperidol‑grindeks lietošanu! Ja lietošanu pārtrauc pēkšņi, var rasties roku trīce, gribai nepakļautas mēles, mutes vai žokļu kustības. Tāpēc devas jāmazina pakāpeniski pēc ārsta norādījumiem.
Pirms jebkuras ķirurģiskas iejaukšanās un zobārstniecības procedūrām jābrīdina ārsts par haloperidol-grindeks lietošanu.
Zāļu lietošanas laikā ieteicams izvairīties no uzturēšanās karstās telpās (piem., pirtī) vai stiprā saulē, kā arī no smaga fiziska darba, kas var izraisīt organisma pārkaršanu.
Reizēm, lietojot šīs zāles, novēro sausumu mutē, mutes dobuma iekaisumus un mutes gļotādas asiņošanu, tāpēc ieteicams pievērst papildu uzmanību mutes dobuma higiēnai. Mutes sausuma novēršanai var lietot košļājamo gumiju.
Depresijas gadījumā haloperidol-grindeks jālieto kopā ar antidepresantiem.
Antidopinga brīdinājums. Intravenozas infūzijas ir aizliegtas, izņemot infūzijas, kas legāli saņemtas slimnīcā vai klīniskos izmeklējumos.
Bērni
Bērniem Haloperidol-Grindeks lietošanas drošums nav noskaidrots (skatīt arī Haloperidol-Grindeks satur benzilspirtu).
Citas zāles un Haloperidol-Grindeks
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Tas ir īpaši svarīgi, ja lietojat:
litiju saturošus līdzekļus.
Šo zāļu kombinācijas rezultātā dažos gadījumos var rasties smadzeņu funkciju (encefalopātijas) un ekstrapiramidālie traucējumi. Ja parādās neirotoksicitātes pazīmes (apjukums, orientācijas traucējumi, galvassāpes, miegainība) vai ekstrapiramidālie traucējumi, abu zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
zāles, kas ietekmē sirdsdarbību (piem., hinidīns, amiodarons).
Ja haloperidol-grindeks lieto kopā ar zālēm, kas nomāc centrālās nervu sistēmas darbību (nomierinoši un miega līdzekļi, stipri pretsāpju līdzekļi u.c.) vai alkoholu, var pastiprināties šo līdzekļu nomācošā ietekme. Kombinējot ar metildopu, ziņots par centrālās nervu sistēmas darbību stimulējošu efektu.
Lietojot kopā ar pretsāpju līdzekli tramadolu, var pieaugt krampju risks.
haloperidol-grindeks var mazināt epinefrīna (adrenalīna) un citu šīs grupas zāļu darbību, kā arī guanetidīna un citu t.s. adrenoblokatoru asinsspiedienu pazeminošo efektu.
Lietojot kopā ar antiholīnerģiskiem (piem., atropīnu grupas zāles), antihistamīna (piem., pretalerģijas līdzekļi) vai pretparkinsonisma līdzekļiem, var palielināties haloperidola blakusparādību (antiholīnerģisko efektu) risks.
Lietojot haloperidol-grindeks kopā ar pretkrampju līdzekļiem, var izmainīties krampju lēkmju biežums un raksturs.
haloperidol-grindeks darbību var pavājināt karbamazepīns, fenobarbitāls, rifampicīns, iespējams arī memantīns. Var būt nepieciešamība koriģēt devu.
haloperidol-grindeks vienlaicīga lietošana var pastiprināt dažu (triciklisko) antidepresantu blakusparādības, mazināt levodopas līdzekļu pretparkinsonisma efektus.
Amantadīna vai metoklopramīda vienlaicīga lietošana ar haloperidol-grindeks paaugstina ekstrapiramidālo blakusparādību (parkinsonismam līdzīgu simptomu) risku.
haloperidola darbību var pastiprināt hinidīns, buspirons, fluoksetīns, venlafaksīns, sertralīns, paroksetīns un fluvoksamīns. Var būt nepieciešamība koriģēt devu.
Ziņots, ka haloperidols var mazināt antikoagulanta fenindiona darbību.
Eritromicīns kombinācijā ar haloperidol-grindeks paaugstina sirds (kambaru) aritmiju risku. Aritmiju risku paaugstina arī haloperidol-grindeks vienlaicīga lietošana ar antiaritmiskajiem līdzekļiem.
Kombinācija ar indometacīnu var izraisīt izteiktu miegainību.
haloperidol-grindeks vienlaicīga lietošana ar sulfonilurīvielas grupas pretdiabētiskajiem līdzekļiem (piem., glimepirīds, glibenklamīds) var radīt glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs.
haloperidol-grindeks šķīdumu nedrīkst sajaukt vienā šļircē vai infūziju sistēmā ar fenitoīnu vai heparīnu, jo veidojas nogulsnes.
Haloperidol-Grindeks kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Ārstēšanās laikā nedrīkst lietot alkoholu.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
haloperidol-grindeks lietošana grūtniecības laikā vai plānojot grūtniecību ir nevēlama un pieļaujama tikai gadījumos, kad sagaidāmais efekts atsver iespējamo risku mātei un auglim.
Pacientēm nekavējoties jākonsultējas ar ārstu par zāļu lietošanas pārtraukšanu, ja iestājas grūtniecība vai rodas par to aizdomas.
haloperidol-grindeks lietošana krūts barošanas laikā nav pieļaujama, jo zāles izdalās ar mātes pienu. Ja mātei terapija ir nepieciešama, bērna barošana ar krūti jāpārtrauc.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Haloperidol-Grindeks var ietekmēt reakcijas spējas, jo tā lietošana var izraisīt vājumu, miegainību, reiboni, ekstrapiramidālos traucējumus.
Haloperidol-Grindeks lietošanas laikā jāizvairās no darba, kas saistīts ar risku un kura veikšanai nepieciešama veiklība un ātra reakcija (darbs ar tehniskām iekārtām, transportlīdzekļu vadīšana u.c.).
haloperidol-grindeks satur benzilspirtu
Haloperidol-Grindeks satur benzilspirtu 8 mg/ml. Tās nedrīkst lietot priekšlaicīgi dzimušiem un jaundzimušajiem bērniem. Zāles var izraisīt toksiskas un alerģiskas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.
3. Kā Lietot haloperidol-grindeks
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Haloperidola injekciju formu parasti lieto gadījumos, kad nepieciešams ātri mazināt slimības simptomus, vai kad pacienta veselības stāvokļa dēļ zāļu perorāla lietošana nav iespējama. Devas nosaka ārsts individuāli, atkarībā no pacienta vecuma, slimības smaguma un iepriekšējās neiroleptisko līdzekļu lietošanas pieredzes.
Haloperidol-Grindeks šķīdumu injekcijām var ievadīt muskulī (i/m) vai vēnā (i/v).
Pieaugušie
Akūta uzbudinājuma gadījumā pacientiem ar mēreni izteiktiem slimības simptomiem ievada 2-10 mg i/m. Injekciju var atkārtot, ievērojot 4-8 stundu intervālu starp ievadīšanas reizēm, līdz iespējams zāles lietot perorāli. Haloperidol-Grindeks var ievadīt arī vēnā.
Maksimālā dienas deva ir 18 mg. Atsevišķos gadījumos smagi slimiem pacientiem arī sākotnējā deva var sasniegt 18 mg.
Slikta dūša un vemšana: 0,5-2 mg haloperidola dienā i/m.
Vecāka gadagājuma un novājinātiem pacientiem, kā arī tiem, kuriem, lietojot neiroleptiskos līdzekļus, novērotas blakusparādības, jālieto mazākas devas. Šajos gadījumos ārsts iesaka lietot pusi no parastās sākotnējās devas. Deva tiek palielināta pakāpeniski, līdz tiek sasniegts optimāls terapeitiskais efekts.
Lietošana bērniem
Bērniem nerekomendē ievadīšanu injekciju veidā (skatīt arī Haloperidol-Grindeks satur benzilspirtu).
Ja esat lietojis haloperidol-grindeks vairāk nekā noteikts
Zāļu pārdozēšanas gadījumā vērojami smagi ekstrapiramidālo traucējumu simptomi (skatīt 4. punktu), var būt reibonis, pazemināts asinsspiediens, vienaldzība un miegainība. Iespējami sirds darbības traucējumi (aritmija). Pasliktinoties stāvoklim, iespējams elpošanas nomākums un krasa asinsspiediena pazemināšanās, kas izraisa šokam līdzīgu ainu. Var būt arī paaugstināts asinsspiediens, krampji.
Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties griezieties pie ārsta!
Ja esat aizmirsis lietot haloperidol-grindeks
Neievadiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto injekciju.
Ja pārtraucat lietot haloperidol-grindeks
Ja lietošanu pārtrauc pēkšņi, var rasties roku trīce, gribai nepakļautas mēles, mutes vai žokļu kustības (skatīt 2. punktu Brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Reti sastopamas (var skart līdz 1 no 1 000 pacientiem), bet bīstamas blakusparādības ir tardīvā diskinēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms un smagas alerģiskas (anafilaktoīdas) reakcijas (sk. arī Brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Nekavējoties pārtrauciet zāļu lietošanu un meklējiet medicīnisko palīdzību, ja:
- pēkšņi rodas patvaļīgas ritmiskas sejas, mēles, mutes vai žokļu kustības (diskinēzijas pirmās pazīmes var būt vieglas patvaļīgas mēles kustības),
- rodas ļoti augsta ķermeņa temperatūra, stipra svīšana, muskuļu stīvums, sirdsdarbības un apziņas traucējumi,
- pēkšņi parādās sejas, lūpu, mēles un rīkles pietūkums, ādas nieze, nātrene, apsārtums, roku, pēdu vai potīšu tūska, ir apgrūtināta elpošana vai strauji pazeminās asinsspiediens,
- ir asins recekļi vēnās, īpaši kāju vēnās (izpaužas ar dedzināšanas sajūtu kājā, sāpēm un apsārtumu), kas pa asinsvadiem var pārvietoties un nonākt plaušās, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu.
Citu iespējamo blakusparādību biežums norādīts atbilstoši sekojošam sadalījumam:
Bieži sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 pacientiem):
- ekstrapiramidālie traucējumi (trīce, muskuļu stīvums, pastiprināta siekalošanās, palēninātas vai nekontrolējamas (spaidu) kustības, akatīzija tireotoksikozes pacientiem, akūtas plakstiņu spazmas, acu mirkšķināšana, sejas, kakla un ekstremitāšu muskuļu raustīšanās, acu ābolu kustību traucējumi, balsenes spazmas). Šīs blakusparādības parasti izzūd, mazinot devu vai pārtraucot zāļu lietošanu. Nepieciešamības gadījumā lieto pretparkinsonisma līdzekļus. Šādos gadījumos jāinformē ārsts, lai koriģētu ārstēšanu;
- pazemināts asinsspiediens; asinsspiediena pazemināšanās, mainot ķermeņa stāvokli no horizontāla uz vertikālu (ortostatiskā hipotensija),
- aizcietējums, sausuma sajūta mutē, slikta dūša, vemšana, ēstgribas zudums, gremošanas traucējumi,
- ķermeņa masas palielināšanās vai samazināšanās.
Retāk sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 pacientiem):
- paātrināta sirdsdarbība (īpaši gados vecākiem pacientiem).
Reti sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1 000 pacientiem):
- galvassāpes, reibonis, epilepsijas lēkmes,
- miegainība vai bezmiegs, apjukums, depresija, pastiprināta miera sajūta vai, pretēji, uzbudinājums, psihozes simptomu saasināšanās,
- sirds ritma traucējumi (sirds kambaru aritmijas),
- hiperprolaktinēmija (palielināta hormona prolaktīna koncentrācija asinīs),
- urīna aizture,
- izsitumi uz ādas, nātrene, paaugstināta jutība pret gaismu (īpaši pret saules gaismu),
- galaktoreja (spontāna piena izdalīšanās no krūts dziedzeriem), ginekomastija (krūts dziedzeru palielināšanās vīriešiem), menstruālā cikla traucējumi, erekcijas un ejakulācijas traucējumi, sāpīga erekcija,
- ar ĻNS nesaistīta ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, tūska.
Ļoti reti sastopamas blakusparādības (var skart mazāk nekā 1 no 10 000 pacientu):
- izmaiņas asins sastāvā (granulocītu, trombocītu un leikocītu skaita samazināšanās asinīs),
- paaugstinātas jutības reakcijas, anafilakse (smaga alerģiska reakcija).
Blakusparādību rašanās biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
- QT intervāla pagarināšanās, torsades de pointes aritmija, sirds apstāšanās. Šādu blakuparādību iespēja ir lielāka, lietojot lielas haloperidola devas, kā arī pacientiem, kuriem ir nosliece uz sirds ritma traucējumiem;
- asins recekļi vēnās (sk. 4. punktā),
- antidiurētiskā hormona (ADH) sekrēcijas traucējumi,
- hipoglikēmija (pazemināts glikozes līmenis asinīs),
- neskaidra redze,
- pārejoši aknu funkciju traucējumi, dzelte, holestātiskais hepatīts,
- eksfoliatīvais dermatīts, erythema multiforme, izmaiņas ādas pigmentācijā, pastiprināta svīšana,
- reakcijas ievadīšanas vietā, ķermeņa temperatūras pazemināšanās, pēkšņa nāve.
Ziņots par nedaudz palielinātu nāves gadījumu skaitu gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas lietojuši antipsihotiskos līdzekļus, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nebija lietojuši.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt haloperidol-grindeks
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc ”EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko haloperidol-grindeks satur
- Aktīvā viela ir haloperidols (Haloperidolum).
1 ml šķīduma satur 5 mg haloperidola.
- Citas sastāvdaļas ir benzilspirts, pienskābe (pH regulēšanai), hlorbutanola semihidrāts, ūdens injekcijām.
Haloperidol-Grindeks ārējais izskats un iepakojums
Dzidrs bezkrāsains šķidrums ar raksturīgu smaku.
Pa 1 ml bezkrāsaina stikla ampulā ar lauzuma līniju vai lauzuma punktu.
Pa 5 ampulām paliktnī. Pa 1 paliktnim kartona kastītē.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālr.: +371 67083205
Fakss: +371 67083505
e-pasts: grindeks@grindeks.lv
Lai iegūtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar Reģistrācijas apliecības īpašnieku.
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 11/2018
Zāļu apraksts
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
HALOPERIDOL-GRINDEKS 5 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma satur 5 mg haloperidola (Haloperidolum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: benzilspirts.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs bezkrāsains šķidrums ar raksturīgu smaku.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Šizofrēnijas ārstēšana un recidīvu novēršana.
Citas psihozes, īpaši paranoja.
Mānija un hipomānija.
Uzvedības traucējumi bērniem, agresivitāte gados veciem pacientiem, hiperaktivitāte un pašsakropļošanās pacientiem ar aizkavētu psihisko attīstību vai organiskiem smadzeņu bojājumiem.
Palīglīdzeklis mērena līdz pat smaga psihomotora uzbudinājuma, nevaldāmas vai bīstamas impulsīvas rīcības īslaicīgai terapijai.
Slikta dūša un vemšana gadījumos, ja tradicionālie līdzekļi nav pietiekami efektīvi.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Haloperidola injekciju formu parasti lieto gadījumos, kad nepieciešams ātri mazināt slimības simptomus, vai kad pacienta veselības stāvokļa dēļ zāļu perorāla lietošana nav iespējama. Sākuma devu nosaka individuāli, atkarībā no pacienta vecuma, slimības smaguma un iepriekšējās neiroleptisko līdzekļu lietošanas pieredzes.
Pieaugušie
Akūta uzbudinājuma gadījumā pacientiem ar mēreni izteiktiem slimības simptomiem ievada 2-10 mg i/m. Injekciju var atkārtot, ievērojot 4‑8 stundu intervālu starp ievadīšanas reizēm, līdz iespējams zāles lietot perorāli. Haloperidolu var ievadīt arī i/v.
Maksimālā dienas deva ir 18 mg. Atsevišķos gadījumos smagi slimiem pacientiem arī sākotnējā deva var sasniegt 18 mg.
Slikta dūša un vemšana: 0,5-2 mg haloperidola dienā i/m.
Vecāka gadagājuma un novājinātiem pacientiem, kā arī tiem, kuriem, lietojot neiroleptiskos līdzekļus, novērotas blakusparādības, ordinē pusi no parastās sākotnējās devas. Devu palielina pakāpeniski, līdz tiek sasniegts optimāls terapeitiskais efekts.
Pediatriskā populācija
Bērniem nerekomendē parenterālu ievadīšanu.
Lietošanas veids
Intramuskulārai (i/m) vai intravenozai (i/v) lietošanai.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret haloperidolu vai citiem butirofenona grupas neiroleptiskiem līdzekļiem, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Komatozs stāvoklis.
Alkohola vai zāļu izraisīta smaga centrālās nervu sistēmas (CNS) depresija.
Parkinsonisms.
Bazālo gangliju bojājums.
- Klīniski nozīmīgi sirds funkcijas traucējumi (piemēram, nesens akūts miokarda infarkts, nekompensēta sirds mazspēja, aritmijas, kuru terapijā lieto IA un III klases antiaritmiskos līdzekļus).
- QTc intervāla pagarināšanās.
- Kambaru aritmijas vai torsades de pointes aritmija anamnēzē.
- Nekoriģēta hipokaliēmija.
- Citas QT intervālu pagarinošas zāles.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Zāles satur benzilspirtu 8 mg/ml. Reti iespējamas bīstamas alerģiskas (anafilaktoīdas) reakcijas.
QT intervāla pagarināšanās
Tā kā ārstēšanas laikā ar haloperidolu novērota QT intervāla pagarināšanās, zāles uzmanīgi jālieto pacientiem ar kardiovaskulārām slimībām vai QT intervāla pagarināšanos ģimenes anamnēzē.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāveic elektrokardiogrāfija (EKG) (skatīt 4.3. apakšpunktu). Terapijas laikā individuāli jāizvērtē EKG kontroles nepieciešamība. Zāļu deva terapijas laikā jāsamazina, ja QT intervāls ir pagarināts. Terapija jāpārtrauc, ja QTc >500ms. Rekomendēta periodiska elektrolītu līmeņa kontrole. Jāizvairās no vienlaicīgas citu neiroleptisko līdzekļu lietošanas.
Tardīvā diskinēzija
Tardīvās diskinēzijas sindroms ir reti sastopams bīstams blakusefekts, kas var rasties antipsihotisku zāļu lietošanas laikā un izpaužas ar nekontrolējamām mēles, mutes, sejas muskulatūras (reti – ekstremitāšu) atetozes veida spaidu kustībām. Reizēm sastopama arī tardīvā distonija, kas izpaužas kā plakstiņu spazmas, acu mirkšķināšana, sejas, kakla un ekstremitāšu muskuļu raustīšanās. Zāļu atcelšanas rezultātā šie simptomi parasti mazinās vai izzūd, tomēr reizēm tardīvā diskinēzija kļūst neatgriezeniska. Tardīvās diskinēzijas attīstības un neatgriezeniskas norises risks ir lielāks gados vecākiem pacientiem, īpaši sievietēm; tas pieaug arī ilgstošas terapijas gadījumā, kad saņemts liels kopējais zāļu daudzums. Specifiskas ārstēšanas nav.
Lai izvairītos no šī blakusefekta rašanās, vienmēr stingri jāizvērtē neiroleptisko līdzekļu lietošanas nepieciešamība, jāizvēlas minimālās efektīvās devas un lietošanas ilgums, kā arī rūpīgi jāseko pacienta stāvoklim. Parādoties pirmajām diskinēzijas pazīmēm, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS)
Haloperidola, tāpat kā citu neiroleptisko līdzekļu, lietošana atsevišķos gadījumos var izraisīt ĻNS, par ko liecina simptomu komplekss: hiperpireksija, muskuļu rigiditāte, psihiskā stāvokļa izmaiņas, sirds ritma un arteriālā spiediena svārstības, pārmērīga svīšana, paaugstināta asins kreatīnfosfokināzes aktivitāte, mioglobinūrija, akūta nieru mazspēja.
Ja rodas aizdomas par sindroma attīstību, nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāuzsāk intensīva simptomātiska terapija.
Haloperidola lietošanas laikā reizēm novēro hiperpireksiju un karstuma dūrienu, kas nav saistīti ar iepriekšminēto simptomu kompleksu.
Palielināta mirstība vecākiem cilvēkiem ar demenci
Divu lielu novērojumu pētījumu dati liecināja par nedaudz palielinātu mirstības risku gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas tika ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nesaņēma. Nav pietiekamu datu, lai precīzi aprēķinātu riska lielumu. Palielinātā riska iemesls nav zināms.
Haloperidol-Grindeks nav reģistrēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.
Venozas trombembolijas (VTE) risks
Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saņemti ziņojumi par venozas trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kurus ārstē ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži mēdz būt iegūtie VTE riska faktori. Tāpēc pirms ārstēšanas sākšanas ar zālēm Haloperidol-Grindeks un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Antidopinga brīdinājums
Intravenozas infūzijas ir aizliegtas, izņemot infūzijas, kas legāli saņemtas slimnīcā vai klīniskos izmeklējumos.
Piesardzība lietošanā
Gados vecākiem pacientiem haloperidola koncentrācija asinīs mēdz būt augstāka, biežāk rodas ortostatiskā hipotensija, ekstrapiramidālie simptomi, kā arī izteikts antiholīnerģiskais un sedatīvais efekts, tāpēc zāļu lietošanas laikā nepieciešama sevišķi rūpīga pacienta novērošana, terapijai jālieto mazākas devas.
Terapijas laikā nedrīkst lietot alkoholiskus dzērienus.
Īpaša piesardzība lietošanā jāievēro pacientiem ar feohromocitomu, prolaktīnatkarīgiem krūts audzējiem, traucētu vairogdziedzera funkciju, pacientiem ar kaulu smadzeņu funkciju nomākumu.
Haloperidols jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu funkciju traucējumiem un nieru mazspēju, jo var palēnināties haloperidola metabolisms un, līdz ar to, zāļu izvade no organisma.
Zāles piesardzīgi jālieto pacientiem ar epilepsiju (var pazemināties krampju slieksnis) vai tādu faktoru klātienē, kas izraisa epilepsijas risku (alkohola atkarība, smadzeņu bojājums).
Jāapsver zāļu lietošanas lietderība pacientiem ar cerebrovaskulārām slimībām, subarahnoidālu hemorāģiju un metabolisma traucējumiem (hipokaliēmija, hipokalciēmija, hipomagniēmija, badošanās).
Piesardzība jāievēro arī šādu slimību vai stāvokļu gadījumos: glaukoma (var progresēt glaukomas attīstība), smaga elpošanas mazspēja, dzelte anamnēzē, cukura diabēts, myasthenia gravis, paralītiskais ileuss, prostatas hiperplāzija, urīna retence (var pastiprināties simptomi), smaga elpošanas mazspēja, haloperidola un litiju saturošu līdzekļu vienlaicīga lietošana.
Jāņem vērā, ka haloperidola pretvemšanas darbība reizēm maskē obstruktīvu gremošanas trakta slimību vai citu zāļu pārdozēšanas simptomus.
Ārstēšanas laikā rūpīgi jāseko pacienta stāvoklim, lai pielāgotu devas un savlaicīgi konstatētu blakusparādību (īpaši tardīvās diskinēzijas, dehidratācijas, ĻNS) veidošanos. Ilgstošas terapijas gadījumā periodiski jākontrolē asinsaina un aknu funkcija. Pacientiem ar alkohola atkarību un tiem, kas lieto zāles, kas pagarina QT intervālu, periodiski jākontrolē EKG un kālija līmenis, īpaši uzsākot terapiju.
Zāļu antiholīnerģiskās darbības rezultātā reizēm var mazināties siekalu izdalīšanās, kas rada diskomfortu un veicina mutes dobuma iekaisumu veidošanos, tāpēc pacientiem jāpievērš lielāka uzmanība mutes dobuma higiēnai.
Tāpat kā citu antipsihotisko zāļu lietošanas gadījumā, pastāv pēkšņas nāves risks.
Haloperidolu nelieto depresijas monoterapijai.
Šizofrēnijas gadījumā atbilde uz antipsihotisko zāļu lietošanu var būt iekavēta. Atceļot ārstēšanu, slimības simptomus var nemanīt vairākas nedēļas vai mēnešus. Akūti atcelšanas simptomi (slikta dūša, vemšana, bezmiegs) pēc pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas aprakstīti reti, tomēr haloperidola lietošanu ieteicams pārtraukt pakāpeniski, īpaši lielu devu lietošanas gadījumā.
Pediatriskā populācija
Bērniem haloperidola injekciju formas lietošanas drošums nav noskaidrots.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga haloperidola lietošana ar zālēm, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu (piem., IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, amiodarons) var izraisīt dažādas aritmijas.
Piesardzība jāievēro, lietojot haloperidolu vienlaicīgi ar zālēm, kas rada elektrolītu līdzsvara traucējumus.
Haloperidols pastiprina citu CNS nomācošu zāļu/vielu, t.sk. nomierinošu un miega līdzekļu, spēcīgu pretsāpju līdzekļu un alkohola, izraisītu CNS depresiju.
Kombinējot ar metildopu, ziņots par CNS stimulējošu efektu.
Lietojot neiroleptiskos līdzekļus kopā ar tramadolu, pieaug krampju risks.
Haloperidols var mazināt epinefrīna un citu simpatomimētisko līdzekļu efektu, kā arī guanetidīna un citu adrenoblokatoru hipotensīvo darbību.
Lietojot kopā ar antiholīnerģiskiem, antihistamīna vai pretparkinsonisma līdzekļiem, var palielināties haloperidola antiholīnerģiskais efekts.
Haloperidola un pretkrampju līdzekļu vienlaicīga lietošana var izmainīt krampju lēkmju biežumu un raksturu.
Zāles, kas izraisa enzīmu indukciju aknās (karbamazepīns, fenobarbitāls, rifampicīns), pazemina haloperidola plazmas līmeni, tāpēc var būt nepieciešamība koriģēt haloperidola devu. Memantīns iespējams samazina neiroleptisko līdzekļu antipsihotisko efektu.
Ziņots, ka haloperidols var mazināt antikoagulanta fenindiona darbību.
Farmakokinētiskie pētījumi norāda, ka hinidīns, buspirons, fluoksetīns, venlafaksīns, sertralīns, paroksetīns un fluvoksamīns paaugstina haloperidola plazmas koncentrāciju. Var būt nepieciešamība koriģēt haloperidola devu.
Haloperidols kavē triciklisko antidepresantu metabolismu, tā pastiprinot šo zāļu blakusparādības (kardiotoksisks efekts, krampju sliekšņa pazemināšanās) un mazina levodopas preparātu pretparkinsonisma efektus.
Amantadīna vai metoklopramīda vienlaikus lietošana ar haloperidolu paaugstina ekstrapiramidālo blakusparādību risku.
Lietojot vienlaicīgi litiju un haloperidolu, dažos gadījumos novērota smaga encefalopātija (līdz pat neatgriezeniskam smadzeņu bojājumam), kuras rašanās mehānisms ir neskaidrs. Iespējami arī ekstrapiramidālie traucējumi. Ja parādās neirotoksicitātes pazīmes (apjukums, orientācijas traucējumi, galvassāpes, miegainība), ekstrapiramidālie traucējumi, abu zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Haloperidols kombinācijā ar indometacīnu var izraisīt izteiktu miegainību.
Eritromicīns kombinācijā ar haloperidolu paaugstina ventrikulāro aritmiju risku. Aritmiju risku paaugstina arī haloperidola vienlaicīga lietošana ar antiaritmiskajiem līdzekļiem.
Haloperidola vienlaicīga lietošana ar sulfonilurīvielas grupas pretdiabētiskajiem līdzekļiem var radīt glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Haloperidola lietošana grūtniecības laikā vai plānojot grūtniecību, ir nevēlama un pieļaujama tikai gadījumos, kad sagaidāmais efekts atsver iespējamo risku mātei un auglim.
Lietojot lielas haloperidola devas, eksperimenta dzīvniekiem novērota nelabvēlīga grūsnības norise un dažādas augļa patoloģijas. Cilvēkiem šādi pētījumi nav veikti, tomēr pieredze liecina, ka iespējams teratogēns efekts, īpaši lietojot haloperidolu pirmajā grūtniecības trimestrī.
Barošana ar krūti
Haloperidola lietošana krūts barošanas laikā nav pieļaujama, jo zāles izdalās ar mātes pienu. Ja mātei nepieciešama terapija ar haloperidolu, bērna barošana ar krūti jāpārtrauc.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Haloperidols var ietekmēt reakcijas spējas, jo tā lietošana var izraisīt vājumu, miegainību, reiboni, ekstrapiramidālos traucējumus.
Pacients jābrīdina, ka šo zāļu lietošanas laikā jāizvairās no darba, kas saistīts ar risku un kura veikšanai nepieciešama veiklība un ātra reakcija (darbs ar tehniskām iekārtām, transportlīdzekļu vadīšana u.c.).
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Turpmāk minētās blakusparādības ir klasificētas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmām; norādot biežumu, izmantota šāda klasifikācija: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: ekstrapiramidālie traucējumi (trīce, muskuļu rigiditāte, hipersalivācija, bradikinēzija, akatīzija tireotoksikozes pacientiem, akūta distonija, laringodistonija, acu ābolu kustību traucējumi).
Parkinsonisma simptomi parasti raksturīgi gados vecākiem, bet distonijas – jaunākiem pacientiem. Šīs blakusparādības parasti izzūd, mazinot devu vai pārtraucot zāļu lietošanu. Nepieciešamības gadījumā var lietot pretparkinsonisma līdzekļus, tomēr tos nedrīkst pievienot haloperidola terapijai kā rutīnas zāles.
Reti: galvassāpes, reibonis, epilepsijas lēkmes, tardīvā diskinēzija, ĻNS (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Psihiskie traucējumi
Reti: uzbudinājums, miegainība vai bezmiegs, apjukums, depresija, sedācija, psihozes simptomu saasināšanās.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: asins diskrāzijas, tostarp agranulocitoze, trombocitopēnija, pārejoša leikopēnija.
Sirds funkcijas traucējumi
Retāk: tahikardija (īpaši gados vecākiem pacientiem).
Reti: sirds kambaru aritmijas (sirds kambaru fibrilācija, sirds kambaru tahikardija).
Nav zināms: QT intervāla pagarināšanās, torsades de pointes aritmija, sirds apstāšanās. Šādu blakusparādību iespēja ir lielāka, lietojot lielas haloperidola devas, kā arī pacientiem, kuriem ir predispozīcija uz sirds ritma traucējumiem.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: hipotensija, ortostatiskā hipotensija.
Saistībā ar antipsihotiskiem līdzekļiem ziņots par venozās trombembolijas gadījumiem, to vidū plaušu emboliju un dziļo vēnu trombozi. To rašanās biežums nav zināms.
Imūnās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: hipersensitivitāte, anafilakse.
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Reti: hiperprolaktinēmija.
Nav zināms: antidiurētiskā hormona (ADH) sekrēcijas traucējumi.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Nav zināms: hipoglikēmija.
Acu bojājumi
Nav zināms: neskaidra redze.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: aizcietējums, sausuma sajūta mutē, slikta dūša, vemšana, anoreksija, dispepsija.
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Nav zināms: pārejoši aknu funkciju traucējumi, dzelte, holestātiskais hepatīts.
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Reti: urīna aizture.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Reti: izsitumi, nātrene, fotosensibilizācija.
Nav zināms: eksfoliatīvais dermatīts, erythema multiforme, izmaiņas ādas pigmentācijā, hiperhidroze.
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Reti: galaktoreja, ginekomastija, oligoreja, amenoreja, erekcijas un ejakulācijas traucējumi, priapisms.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: ķermeņa masas palielināšanās vai samazināšanās.
Reti: hipertermija, perifēriska tūska.
Nav zināms: reakcijas ievadīšanas vietā, hipotermija, pēkšņa nāve.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Haloperidola pārdozēšanas gadījumā vērojami pastiprināti šo zāļu farmakoloģiskie efekti un blakusefekti – smagu ekstrapiramidālo traucējumu simptomi, hipotensija, vienaldzība un miegainība. Iespējama sirds kambaru aritmija ar QT intervāla pagarināšanos. Var attīstīties komatozs stāvoklis ar elpošanas nomākumu un smagu hipotensiju, kas izraisa šokam līdzīgu ainu. Iespējama hipertensija, krampji.
Ārstēšana. Specifiska antidota nav. Jānodrošina elpošanas funkcija, EKG monitorēšana. Hipotensijas un cirkulatorā kolapsa novēršanai ievada plazmas aizstājlīdzekļus, lieto vazopresorus līdzekļus (metaraminolu, norepinefrīnu, fenilefrīnu). Epinefrīnu nelieto, jo tas var izraisīt paradoksālu hipotensiju. Smagu ekstrapiramidālo traucējumu gadījumā ordinē pretparkinsonisma līdzekļus. Dialīze nav efektīva.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Neiroleptisks līdzeklis, ATĶ kods: N05AD01
Haloperidols ir spēcīgs centrālo dopamīna receptoru antagonists. Haloperidols pieder butirofenonu grupai un uzskatāms par vienu no efektīvākiem neiroleptiskiem līdzekļiem. Zālēm ir spēcīga antipsihotiska iedarbība, tās efektīvi novērš psihomotoru uzbudinājumu, halucinācijas un murgus. Haloperidols nomāc vemšanas centra aktivitāti, potencē miega, narkozes un pretsāpju līdzekļu darbību. Lietojot mazās devās, zālēm piemīt trankvilizējošs efekts. Salīdzinot ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, haloperidols neizraisa miegainību, tam ir vājāk izteiktas alfa adrenobloķējošās un antiholīnerģiskās īpašības.
Zāļu darbības mehānisms nav pilnībā izpētīts. Zināms, ka tās nomāc impulsu pārnesi CNS dopamīnerģiskajā sistēmā, konkurējoši bloķējot postsinaptiskos dopamīnreceptorus. Dopamīnerģiskās impulsu pārvades blokāde nodrošina haloperidola antipsihotisko iedarbību, bet ar to saistīti arī galvenie blakusefekti (ekstrapiramidālie traucējumi).
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās un izkliede
Haloperidola maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 10-20 minūšu laikā pēc 2 mg zāļu i/m ievadīšanas, bet, ievadot 10 mg haloperidola i/v, – 2 min laikā. Zālēm raksturīgs pirmā loka metabolisms, tāpēc, lietojot perorāli, koncentrācija asinīs ir mazāka, nekā lietojot intramuskulāri. Iespējamas lielas individuālas haloperidola plazmas koncentrācijas svārstības, bet terapeitiskā efekta tieša atkarība no zāļu plazmas koncentrācijas nav pierādīta.
Biotransformācija un eliminācija
90 % haloperidola saistās ar plazmas olbaltumvielām. Haloperidols labi izplatās audos un bioloģiskajos šķidrumos, šķērso hematoencefalisko barjeru, kā arī nokļūst mātes pienā.
Haloperidola eliminācijas pusperiods ir 13-40 stundas. Zāles metabolizējas aknās, tiek izvadītas no organisma galvenokārt ar urīnu, mazāk ar fēcēm. Izvade norit lēnām, haloperidols atrodams organismā vēl vairākas nedēļas pēc tā ievadīšanas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Kancerogenitāte. Žurkām, kas saņēma haloperidolu perorāli 5 mg/kg ķermeņa masas, audzēju rašanās biežums neatšķīrās no rādītājiem pētījuma kontroles grupā. Peļu mātītēm palielinājās piena dziedzeru un hipofīzes jaunveidojumu biežums, lietojot zāļu devas, kas vairākas reizes pārsniedz cilvēkiem lietojamās.
Ir zināms, ka neiroleptiskie līdzekļi, tostarp haloperidols, paaugstina prolaktīna līmeni organismā. Eksperimentos in vitro pierādīts, ka 1/3 gadījumu piena dziedzeru vēzis ir prolaktīnatkarīgs. Klīniskie un epidemioloģiskie pētījumi nav parādījuši saistību starp hronisku haloperidola lietošanu un piena dziedzeru audzēju veidošanos, tomēr datu ir pārāk maz, lai izdarītu pārliecinošus secinājumus. Tas jāņem vērā, ordinējot neiroleptiskos līdzekļus pacientiem, kam anamnēzē minēti piena dziedzera jaunveidojumi.
Mutagenitāte. Ames Salmonella mikrosomālās aktivācijas testā haloperidolam mutagēna darbība nav konstatēta.
Ietekme uz reproduktīvo sistēmu. Lietojot haloperidolu devās, kas 2-20 reizes pārsniedza maksimālās cilvēkiem lietojamās devas, eksperimenta dzīvniekiem novēroja fertilitātes mazināšanos, patoloģisku grūsnības norisi, augļa bojājumus.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Benzilspirts
Pienskābe (pH regulēšanai)
Hlorbutanola semihidrāts
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Haloperidola šķīdums ir nesaderīgs ar fenitoīnu un heparīnu, zāļu sajaukšanās rezultātā veidojas nogulsnes.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Pa 1 ml I hidrolītiskās klases bezkrāsaina borosilikāta stikla ampulā (B forma) ar lauzuma līniju vai lauzuma punktu. Pa 5 ampulām paliktnī. Pa 1 paliktnim kartona kastītē.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālr.: +371 67083205
Fakss: +371 67083505
e-pasts: grindeks@grindeks.lv
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
00-1198
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: 2000. gada 20. decembris
Pārreģistrācijas datums: 2011. gada 6. aprīlis
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
11/2018
