Guttalax

Lejupielādēt zāļu aprakstu

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Guttalax 7,5 mg/ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml (=15 pilieni) satur 7,5 mg

nātrija pikosulfāta (natrii picosulfas).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: 70% sorbīta šķīdums.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

3. ZĀĻU FORMA

Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums.

Caurspīdīgs, bezkrāsains līdz dzeltenīgs vai viegli dzeltenīgi brūngans, vāji viskozs šķīdums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4. 1. Terapeitiskās indikācijas

Lietošanai aizcietējuma gadījumā un situācijās, kad nepieciešams atvieglot vēdera izeju.

4.2. Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai

Zemāk minētās devas tiek rekomendētas lietošanai vakarā, lai panāktu vēdera izeju nākamajā rītā.

Ieteicams sākt ar zemāko devu. Lai panāktu regulāru vēdera izeju, devu drīkst pielāgot līdz pat maksimāli rekomendētai. Nedrīkst pārsniegt maksimāli ieteicamo dienas devu.

Pilieni 7,5 mg/1 ml (1 ml = 15 pilieni)

Pieaugušie 10-20 pilieni (5-10 mg) dienā

Pediatriskā populācija

Bērni no 10 gadu vecuma 10-20 pilieni (5-10 mg) dienā

Bērni no 4 līdz 10 gadu vecumam 5-10 pilieni (2,5-5 mg) dienā

Bērniem līdz 4 gadu vecumam ieteicamā deva ir 0,25 mg/dienā uz ķermeņa masas kilogramu

(1 piliens Guttalax satur 0,5 mg nātrija pikosulfāta).

4.3. Kontrindikācijas

Guttalax ir kontrindicēts pacientiem ar:

zināmu paaugstinātu jutību pret nātrija pikosulfātu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām,

ileus vai zarnu nosprostojumu,

akūta vēdera simptomiem - stiprām sāpēm vēderā un/vai drudzi (piem., apendicītu), kas iespējami saistīti ar sliktu dūšu un vemšanu,

akūtu zarnu iekaisuma slimību,

smagu dehidratāciju,

retiem iedzimtiem traucējumiem, kas nav savietojami ar kādu no zāļu palīgvielām (lūdzam skatīt apakšpunktu "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā").

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Līdzīgi citiem vēdera izeju veicinošiem līdzekļiem, Guttalax nedrīkst lietot katru dienu vai ilgstošā laika periodā, ja nav noskaidrots aizcietējuma cēlonis. Ilgstoša pārmērīga zāļu lietošana var izraisīt šķidruma un elektrolītu līdzsvara traucējumus un hipokaliēmiju.

Ir saņemti ziņojumi par reiboni un ģīboni no pacientiem, kuri lietojuši Guttalax. Sīkāk pieejamā informācija ļauj domāt, ka šie notikumi ir saistīti ar ģībšanu defekācijas laikā (vai ģīboni izraisošu piepūli vēdera izejas laikā), vai vazovagālu atbildes reakciju uz aizcietējuma izraisītām vēdera sāpēm, un nav obligāti saistāmi ar nātrija pikosulfāta lietošanu.

Bērniem nevajadzētu lietot Guttalax, ja to nav ieteicis ārsts.

1 ml šķīduma satur 0,45 g sorbīta, kas sastāda 0,6 g sorbīta lietojot maksimāli rekomendēto dienas devu pieaugušiem un bērniem no 10 gadu vecuma. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Vienlaicīga diurētisko līdzekļu vai virsnieru garozas steroīdhormonu lietošana var palielināt elektrolītu līdzsvara traucējumu risku, ja tikušas lietotas pārmērīgi lielas Guttalax devas.

Elektrolītu līdzsvara traucējumi var palielināt jutību pret sirds glikozīdiem.

Vienlaicīga lietošana ar antibiotikām var mazināt Guttalax laksatīvo darbību.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav veikti pietiekami un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm. Ilgstošas pieredzes rezultātā nav gūti pierādījumi par nevēlamu vai kaitējošu šo zāļu ietekmi grūtniecības laikā.

Taču, tāpat kā citas zāles, Guttalax grūtniecības laikā var lietot vienīgi pēc ārsta ieteikuma.

Barošana ar krūti

Klīniskie dati uzrāda, ka bērnu barojošas veselīgas mātes pienā netiek ekskretēta ne nātrija pikosulfāta aktīvā sastāvdaļa bis-(p-hidroksifenil) piridil-2-metāns (BHPM), ne tās glikuronīds.

Tādēļ, Guttalax var lietot barošanas ar krūti laikā.

Fertilitāte

Nav veikti pētījumi par ietekmi uz cilvēku fertilitāti. Preklīniskie dati neuzrāda nekādus toksiskus efektus uz fertilitāti (skatīt „Preklīniski dati par drošumu”).

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transporta līdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transporta līdzekļus un apkalpot mehānismus.

Tomēr, pacienti jāinformē, ka sakarā ar vazovagālu reakciju (piem., spazmas vēderā), var rasties reibonis un/vai ģībonis. Ja pacientiem parādās spazmas vēderā, viņiem jāizvairas no potenciāli bīstamu pienākumu veikšanas, kā, piem., transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Biežuma iedalījums (pēc MedDRA klasifikācijas) ir sekojošs:

Ļoti bieži ≥1/10;

Bieži ≥1/100, <1/10;

Retāk ≥1/1000, <1/100;

Reti ≥1/10000, <1/1000;

Ļoti reti (<1/10000),

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi*: paaugstināta jutība

Nervu sistēmas traucējumi

Retāk: reibonis

Nav zināmi*: ģībonis

Reibonis un ģībonis, ko novēroja pēc nātrija pikosulfāta lietošanas, bija vienlaicīgs ar vazovagālu reakciju (kā piem. spazmas vēderā, defekācija).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži: caureja

Bieži: krampji vēderā, vēdera sāpes, nepatīkamas sajūtas vēderā

Retāk: vemšana, slikta dūša

Ādas reakcijas un zemādas audu bojājumi

Nav zināmi*: ādas reakcijas, piem. angioedēma, pēkšņi zāļu radīti izsitumi, izsitumi, nieze.

*Šīs blakusparādības tika novērotas jau tirgū esošām zālēm. Ar 95% varbūtību sastopamības biežums nav lielāks kā „retāk”, bet varētu būt arī mazāks. Precīza sastopamības biežuma noteikšana nav iespējama, jo blakusparādība netika reģistrēta klīnisko pētījumu datubāzē ar 1020 pacientiem.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/risku attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Ja lietotas lielas devas, tad iespējama ūdeņaina vēdera izeja (caureja), vēdergraizes un klīniski nozīmīgs šķidruma, kālija un citu elektrolītu zudums.

Turklāt novēroti resnās zarnas gļotādas išēmijas gadījumi, ja lietotas Guttalax devas, kas būtiski pārsniedza aizcietējumu korekcijai parasti rekomendētās.

Guttalax, tāpat kā citu vēdera izeju veicinošu līdzekļu hroniska pārdozēšana var būt par cēloni hroniskai caurejai, sāpēm vēderā, hipokaliēmijai, sekundāram hiperaldosteronismam un nierakmeņiem. Saistībā ar hronisku pārmērīgu vēdera izeju veicinošu līdzekļu lietošanu novērots arī tubulārs nieru bojājums, metaboliska alkaloze un muskuļu vājums hipokaliēmijas dēļ.

Ārstēšana

Drīz pēc Guttalax lietošanas tā uzsūkšanos var mazināt, ierosinot vemšanu vai veicot kuņģa skalošanu. Var būt nepieciešama šķidruma aizvietošana un elektrolītu līdzsvara traucējumu korekcija. Tas ir īpaši svarīgi veciem cilvēkiem un maziem bērniem.

Šādos gadījumos var palīdzēt spazmolītiskie līdzekļi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapetiskā grupa: zarnu gļotādu kairinoši līdzekļi, ATĶ kods A06AB08.

Nātrija pikosulfāts, Guttalax darbīgā viela, ir vietējas darbības triarilmetānu grupas vēdera izeju veicinošs līdzeklis, kurš pēc šķelšanās baktēriju ietekmē stimulē resnās zarnas gļotādu, izraisot tās peristaltiku, veicina ūdens, un attiecīgi arī elektrolītu, uzkrāšanos zarnās. Tas rada defekācijas stimulāciju, saīsina tās laiku un mīkstina fēces.

Kā laksatīvs līdzeklis ar zarnu iedarbību, nātrija pikosulfāts specifiski stimulē gastrointestinālā trakta zemāko daļu (resno zarnu) iztīrīšanos dabiskā veidā. Tādēļ, nātrija pikosulfāts neietekmē gremošanu vai kaloriju un vērtīgu uzturvielu uzsūkšanos tievajās zarnās.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās un izkliede

Pēc iekšķīgas lietošanas nātrija pikosulfāts sasniedz resno zarnu bez jebkādas vērā ņemamas absorbcijas. Līdz ar to ir izslēgta tā enterohepatiskā aprite.

Biotransformācija

Nātrija pikosulfāts tiek transformēts aktīvā laksatīvā sastāvdaļā bis-(p-hidroksifenil) piridil-2-metāns (BHPM), kas veidojas baktēriju veiktās šķelšanās rezultātā zarnās.

Eliminācija

Pēc transformācijas, tikai neliela BHPM daļa uzsūcas un gandrīz pilnībā saistās zarnu sieniņā un aknās, lai pārvērstos par neaktīvo BHPM glukuronīdu. Pēc 10 mg nātrija pikosulfāta iekšķīgas lietošanas, 10,4% no kopējās devas 48 stundu laikā izvadās ar urīnu BHPM glukuronīda veidā.

Vispār, izvade ar urīnu samazinās, ja tiek nozīmētas lielākas nātrija pikosulfāta devas.

Farmakokinētiskā/farmakodinamiskā attiecība

Tādējādi zāļu darbības sākums parasti ir pēc 6-12 stundām, un to nosaka aktīvās vielas atbrīvošanās. Pēc iekšķīgas ievadīšanas tikai ļoti maza zāļu daļa ir pieejama sistēmiski.

Nav konstatēta tieša vai apgriezta sakarība starp vēdera izeju veicinošo darbību un aktīvās vielas līmeni plazmā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Nātrija pikosulfāts uzrādīja zemu akūto toksicitāti laboratorijas dzīvniekiem. Iekšķīgi lietojot, LD₅₀ novēroja attiecīgi: >17 g/kg pelēm, >16 g/kg žurkām un >6 g/kg trušiem un suņiem. Galvenās toksicitātes izpausmes bija polidipsija, piloerekcija, caureja un vemšana.

Līdz 6 mēnešus ilgos subhroniskas un hroniskas toksicitātes pētījumos ar žurkām (devas līdz pat 100 mg/kg) un suņiem (devas līdz pat 1000 mg/kg), kuriem nātrija pikosulfāts izraisīja caureju un ķermeņa masas samazināšanos, tika lietotas devas, kuras bija 500 un 5000 reizes lielākas par terapeitiskām devām cilvēkiem (masa 50 kg). Pēc šādas lielu devu ietekmes tika novērota savdabīga gastrointestinālā trakta gļotādas atrofija. Šādas ar ārstēšanu saistītas pārmaiņas izraisīja hronisks zarnu kairinājums kopā ar kaheksiju. Visi toksiskie blakusefekti bija atgriezeniski. Nātrija pikosulfāts neradīja ne sirdsdarbības frekvences, ne asinsspiediena un elpošanas blakusefektus ne anestezētiem, ne pie pilnas apziņas esošiem dzīvniekiem.

In vitro un in vivo apstākļos nātrija pikosulfātam nepiemīt nekāds genotoksisks potenciāls ne baktēriju, ne zīdītāju šūnām. Nav pieejami tradicionālie hroniskas bioloģiskas karcinogenitātes pētījumi ar žurkām un pelēm.

Tika pētīta iekšķīgi lietota nātrija pikosulfāta ietekme uz teratogenitāti (II segments) žurkām (devas bija 1, 10, 1000 un 10000 mg/kg ķermeņa masas) un trušiem (devas bija 1, 10 un 1000 mg/kg ķermeņa masas). Toksiska deva mātei, kas izraisīja smagu caureju, bija saistīta ar embriotoksicitāti (agrīnas bojāejas palielināšanās) bez teratogēniem efektiem vai nevēlamas ietekmes uz pēcnācēju reproduktīvajām spējām. Fertilitāti un vispārēju augļa attīstību (I segments) un pre- un postnatālo attīstību (III segments) žurkām neiespaidoja iekšķīgi lietotas 1,10 un 100 mg/kg ķermeņa masas devas.

Kopumā, sakarā ar iekšķīgās lietošanas zemo biopieejamību, nātrija pikosulfāta akūta un hroniska toksicitāte ir zema.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija benzoāts

70% sorbīta šķīdums

Nātrija citrāta dihidrāts

Citronskābes monohidrāts

attīrīts ūdens

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

Pēc pudelītes pirmās atvēršanas derīgs 12 mēnešus.

6.4. Īpaši uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30˚C.

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā!

6.5. Iepakojuma veids un saturs

15 ml vai 30 ml ABPE pudelīte, PE pilinātājs un polistirola vāciņš.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav speciālu prasību

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

sanofi-aventis Latvia SIA

Kr. Valdemāra iela 33-8

Rīga, LV-1010

Latvija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

96-0168

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 03/05/2006

Pārreģistrācijas datums: 12/06/2007

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

04/2017

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama ZVA mājas lapā HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" http://www.zva.gov.lv

SASKAŅOTS ZVA 25-05-2017