Geroxynal

Ilgstošās darbības tablete

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes

Kartona kastīte, PVH/PVDH/Al blisteris, N56
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Oxycodoni hydrochloridum Naloxoni hydrochloridum

Geroxynal satur aktīvās vielas oksikodona hidrohlorīdu un naloksona hidrohlorīdu. Oksikodona hidrohlorīds nodrošina Geroxynal pretsāpju iedarbību. Tas ir spēcīgs analgētisks (pretsāpju) līdzeklis, kas pieder pie opioīdu līdzekļu grupas. Naloksona hidrohlorīds ir paredzēts, lai novērstu aizcietējumu. Aizcietējums ir tipiska spēcīgu pretsāpju (opioīdu pretsāpju) līdzekļu terapijas blakusparādība.

Geroxynal lietošanas instrukcija atrodas zemāk

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Zāļu produkta identifikators

17-0236-08

Zāļu reģistrācijas numurs

17-0236

Ražotājs

G.L. Pharma GmbH, Austria

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

25-OCT-17

Reģ. apliecības derīguma termiņš

24-OCT-22

Zāļu izsniegšanas kārtība

Bez receptes

Zāļu stiprums/koncentrācija

30 mg/15 mg

Zāļu forma

Ilgstošās darbības tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

G.L. Pharma GmbH, Austria

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Geroxynal 5 mg /2,5 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 20 mg/10 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes

Oxycodoni hydrochloridum/Naloxoni hydrochloridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

  • Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

  • Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

  • Šis zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

  • Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

  1. Kas ir Geroxynal un kādam nolūkam tās lieto

  2. Kas Jums jāzina pirms Geroxynal lietošanas

  3. Kā lietot Geroxynal

  4. Iespējamās blakusparādības

  5. Ka uzglabāt Geroxynal

  6. Iepakojuma saturs un cita informācija

  1. Kas ir Geroxynal un kādam nolūkam to lieto

    Pretsāpju darbība

    Jums ir nozīmēts Geroxynal stipru sāpju ārstēšanai, ko var adekvāti ārstēt tikai ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

Kā darbojas Geroxynal, novēršot sāpes

Geroxynal satur aktīvās vielas oksikodona hidrohlorīdu un naloksona hidrohlorīdu. Oksikodona hidrohlorīds nodrošina Geroxynal pretsāpju iedarbību. Tas ir spēcīgs analgētisks (pretsāpju) līdzeklis, kas pieder pie opioīdu līdzekļu grupas.

Naloksona hidrohlorīds ir paredzēts, lai novērstu aizcietējumu. Aizcietējums ir tipiska spēcīgu pretsāpju (opioīdu pretsāpju) līdzekļu terapijas blakusparādība.

  1. Kas Jums jāzina pirms Geroxynal lietošanas

Nelietojiet Geroxynal šādos gadījumos:

  • ja Jums ir alerģija pret oksikodona hidrohlorīdu, naloksona hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

  • ja Jums ir elpošanas traucējumi, piemēram, Jūs elpojat daudz lēnāk vai vājāk nekā tas būtu nepieciešams (elpošanas nomākums);

  • ja Jums ir smaga plaušu slimība, kas saistīta ar elpceļu sašaurinājumu (hroniska obstruktīva plaušu slimība jeb HOPS);

  • ja Jums ir stāvoklis, kas pazīstams kā plaušu sirds (cor pulmonale). Šajā gadījumā paplašinās sirds labais kambaris sakarā ar paaugstinātu spiedienu plaušu asinsvados (piem., HOPS rezultātā – skatīt iepriekš);

  • ja Jums ir smaga bronhiālā astma;

  • ja Jums ir zarnu nosprostojuma veids (paralītisks ileuss), ko nav izraisījusi opiātu lietošana;

  • ja Jums ir vidēji smagi vai smagi aknu darbības traucējumi.

    Brīdinājumi un piesardzība

    Pirms Geroxynal lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu:

  • ja esat gados vecāks vai novājināts pacients;

  • ja Jums ir zarnu nosprostojuma veids (paralītisks ileuss), ko izraisīja opiātu lietošana;

  • ja Jums ir nieru darbības traucējumi;

  • ja Jums ir vidēji smagi aknu darbības traucējumi;

  • ja Jums ir smagi plaušu funkciju traucējumi (t.i., samazināta elpošanas kapacitāte);

  • ja Jums ir stāvoklis, kuram raksturīga bieža elpošana apstāšanās naktī, kā dēļ Jūs varat justies ļoti miegains dienas laikā (miega apnoja);

  • ja Jums ir miksedēma (vairogdziedzera slimība ar sausu, aukstu, tūskainu [pietūkušu] ādu uz sejas un ekstremitātēm);

  • ja Jūsu vairogdziedzeris neražo pietiekami daudz hormonu (samazināta vairogdziedzera aktivitāte vai hipotireoze);

  • ja Jūsu virsnieru darbība ir nepietiekama (jūsu virsnieres nedarbojas pareizi), piemēram, Adisona slimība;

  • ja Jums ir psihiska slimība ar (daļēju) realitātes zudumu (psihoze) alkohola vai citu vielu izraisītas intoksikācijas dēļ (pārdozēšanas izraisīta psihoze);

  • ja Jums ir žultsakmeņu slimība;

  • ja Jums ir palielināts priekšdziedzeris (prostatas hipertrofija);

  • Jums ir vai kādreiz ir bijusi alkohola vai narkotiku atkarība vai iepriekš ir Jums ir bijuši atcelšanas simptomi, piemēram, uzbudinājums, trauksme, drebuļi vai svīšana pēc alkohola vai narkotiku lietošanas pārtraukšanas;

  • ja Jums ir aizkuņģa dziedzera iekaisums (pankreatīts);

  • ja Jums ir zems asinsspiediens (hipotensija);

  • ja Jums ir augsts asinsspiediens (hipertensija);

  • ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi;

  • ja Jums ir galvas trauma (paaugstināta spiediena risks smadzenēs);

  • ja Jums ir epilepsija vai nosliece uz krampju rašanos;

  • Ja Jūs lietojat MAO inhibitorus (lieto depresijas vai Parkinsona slimības ārstēšanai), piemēram, zāles, kas satur tranilcipromīnu, fenelzīnu, izokarboksazīdu un moklobemīdu;

  • ja Jums ir miegainība vai pēkšņas iemigšanas epizodes.

    Pastāstiet savam ārstam, ja kaut kas no iepriekšminētā attiecās uz Jums agrāk. Lūdzu, pastāstiet savam ārstam, ja Jums rodas jebkādi no iepriekšminētajiem traucējumiem Geroxynal lietošanas laikā.

    Geroxynal nav ieteicams lietot pacientiem ar progresējošu gremošanas orgānu vai iegurņa orgānu vēzi, kura gadījumā var būt zarnu nosprostojums.

Ja, uzsākot ārstēšanu (pirmajās 3 – 5 dienās), Jums ir smaga caureja, tas, iespējams, ir naloksona iedarbības dēļ. Tas nozīmē, ka atgriežas normāla zarnu darbība. Ja caureja turpinās ilgāk par 3-5 dienām, vai tas rada Jums satraukumu, sazinieties ar savu ārstu.

Ja Jūs esat lietojis citu opiātu lielās devās, pārejot uz Geroxynal lietošanu, sākumā var būt atcelšanas simptomi (piemēram, nemiers, svīšanas un muskuļu sāpju lēkmes). Ja Jums ir atcelšanas simptomi, Jums ir nepieciešama īpaša ārsta uzraudzība.

Ja Jums ir nepieciešama ķirurģiska operācija, lūdzu, pastāstiet ārstam, ka lietojat Geroxynal

Lietojot Geroxynal ilgstoši, Jums var veidoties tolerance pret šīm zālēm. Tas nozīmē, ka, lai panāktu vēlamo iedarbību, var būt nepieciešama lielāka deva. Ilgstoša lietošana var arī izraisīt fizisku atkarību. Oksikodona hidrohlorīdu saturošas zāles īpaši uzmanīgi jālieto pacientiem, kuriem ir bijusi alkohola, narkotisko vielu vai zāļu atkarība. Atcelšanas simptomi var parādīties, ja ārstēšana tiek pārtraukta pēkšņi. Ja Jums vairs nav nepieciešama terapija, Jums jāsamazina dienas deva pakāpeniski, iepriekš konsultējoties ar savu ārstu.

Pastāv risks, ka Jums var attīstīties psiholoģiska atkarība no oksikodona.

Jūs varat ievērot ilgstošās darbības tablešu atliekas fēcēs. Neuztraucieties, jo aktīvā viela atbrīvojās kuņģī un zarnās un uzsūcas Jūsu organismā.

Nepareiza Geroxynal lietošana

Geroxynal nedrīkst izmantot ļaunprātīgi, īpaši, ja Jums ir atkarība no zālēm. Ja Jūs esat atkarīgs no tādām vielām kā heroīns, morfīns vai metadons, nepareizi lietojot Geroxynal, ir iespējami smagi atcelšanas simptomi, jo tās satur aktīvo vielu naloksonu. Iepriekš esošie atcelšanas simptomi var kļūt vēl smagāki.

Jūs nedrīkstat lietot Geroxynal nepareizi, izšķīdinot un injicējot (piem., asinsvados) vai ieelpojot. Tās satur talku, kas var būt par iemeslu vietējam audu bojājumam (nekrozei) un izmaiņām plaušu audos (plaušu granuloma). Šādai nepareizai lietošanai var būt citas nopietnas sekas, kas var būt pat nāvējošas.

Ilgstošās darbības tabletes jālieto veselas, lai neietekmētu oksikodona hidrohlorīda lēnu atbrīvošanos no ilgstošās darbības tabletēm. Nesadaliet, nesakošļājiet, nelauziet, nesasmalciniet ilgstošās darbības tabletes. Sadalītas, salauztas, sasmalcinātas vai sakošļātas tabletes lietošana var izraisīt iespējami nāvējošas oksikodona hidrohlorīda devas uzsūkšanos (skatīt 3. punktu „Ja Jūs esat lietojis Geroxynal vairāk nekā noteikts”).

Geroxynal lietošanas laikā var būt pozitīvi dopinga kontroles rezultāti.

Geroxynal lietošana dopingam var būt bīstama veselībai.

Bērni un pusaudži

Šīs zāles nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem, jo to drošums un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīta.

Citas zāles un Geroxynal

Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.

Nevēlamo blakusparādību risks paaugstinās, ja Jūs lietojat Geroxynal vienlaicīgi ar zālēm, kas ietekmē smadzeņu darbību. Piemēram, Jūs varat justies ļoti miegains(-a), vai var pastiprināties elpošanas traucējumi (lēna un sekla elpošana).

Zāles, kas ietekmē smadzeņu darbību, ir:

  • citi stipri pretsāpju līdzekļi (opioīdi);

  • miega zāles un trankvilizatori (nomierinošie, miega līdzekļi);

  • antidepresanti (piemēram, paroksetīns vai fluoksetīns);

  • zāles, ko lieto alerģijas, šūpes slimības/jūras slimības vai sliktas dūšas ārstēšanai (antihistamīna līdzekļi vai pretvemšanas līdzekļi);

  • citas zāles, kas iedarbojas uz nervu sistēmu (fenotiazīni, neiroleptiskie līdzekļi);

Blakusparādību risks palielinās, ja Jūs lietojat antidepresantus (piemēram, citaloprāmu, duloksetīnu, escitaloprāmu, fluoksetīnu, fluvoksamīnu, paroksetīnu, sertralīnu, venlafaksīnu).

Šie līdzekļi var mijiedarboties ar oksikodonu, un Jums var rasties tādi simptomi kā nekontrolētas, ritmiskas muskuļu kontrakcijas, ieskaitot muskuļus, kas kontrolē acu kustības, uzbudinājums, pārmērīga svīšana, trīce, refleksu pastiprināšanās, palielināts muskuļu stīvums, ķermeņa temperatūras paaugstināšanās virs 38 °C. Ja Jums rodas šādi simptomi, sazinieties ar ārstu.

Geroxynal un nomierinošo zāļu, tādu kā benzodiazepīni vai līdzīgas zāles, vienlaicīga lietošana pastiprina miegainības, apgrūtinātas elpošanas (elpošanas nomākums), komas risku un var apdraudēt dzīvību. Tāpēc, vienlaicīga šo zāļu lietošana jāapsver tikai gadījumos, kad cita veida terapija nav iespējama.

Ja tomēr Jums nozīmē Geroxynal un nomierinošu zāļu vienlaicīgu lietošanu, to deva un lietošanas ilgums ārstam ir jāierobežo.

Lūdzu, izstāstiet ārstam par visām nomierinošām zālēm, kuras lietojat, un stingri ievērojiet lietošanas rekomendācijas. Būtu vēlams informēt draugus un tuviniekus par iespējamiem simptomiem, kas aprakstīti iepriekš. Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja Jums parādās šie simptomi.

Pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat:

  • zāles, kas samazina asins recēšanu (kumarīna atvasinājumi), recēšanas laiks var paātrināties vai palēnināties;

  • makrolīdu grupas antibiotikas (piem., klaritromicīns, eritromicīns vai telitromicīns);

  • azola grupas pretsēnīšu līdzekļus (piem., ketokonazols, vorikonazols, itrakonazols vai posakonazols);

  • ritonavīru vai citus proteāzes inhibitorus (ko lieto HIV ārstēšanai, piem., indinavīru, nelfinavīru vai sahinavīru);

  • cimetidīnu (lieto kuņģa čūlas, gremošanas traucējumu un grēmu ārstēšanai);

  • rifampicīnu (lieto tuberkulozes ārstēšanai);

  • karbamazepīnu (lieto krampju, krampju lēkmju un dažu sāpju veidu ārstēšanai);

  • fenitoīnu (lieto, lai ārstētu krampjus vai krampju lēkmes);

  • asinszāli;

  • hinidīns (lieto sirds ritma traucējumu ārstēšanai).

Geroxynal lietošana kopā ar dzērienu un alkoholu

Alkohola lietošana Geroxynal terapijas laikā var izraisīt izteiktāku miegainību vai paaugstināt nopietnu blakusparādību risku, piemēram, seklu elpošanu ar elpošanas apstāšanā risku un samaņas zudumu. Lietojot Geroxynal, nav ieteicams lietot alkoholu.

Jums jāizvairās no greipfrūtu sulas lietošanas, kamēr lietojat Geroxynal

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējaties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecība

Geroxynal lietošana grūtniecības laikā ir jāpārtrauc, ja vien tas ir iespējams. Ilgstoša lietošana grūtniecības laikā var izraisīt jaundzimušajiem oksikodona atcelšanas simptomus. Ja oksikodonu lieto dzemdību laikā, jaundzimušajam var rasties elpošanas nomākums (lēna un virspusēja elpošana).

Barošana ar krūti

Geroxynal terapijas laikā bērna barošana ar krūti ir jāpārtrauc. Oksikodons izdalās mātes pienā. Nav zināms, vai naloksons arī izdalās mātes pienā. Tādēļ nevar izslēgt risku ar krūti barotiem zīdaiņiem, īpaši, lietojot vairākas Geroxynal devas.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Šīs zāles var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, jo tās var izraisīt miegainību vai reiboni. Īpaši tas ir iespējams terapija sākumā, pēc devas paaugstināšanas vai nomainot ārstēšanu ar citām zālēm. Šīs blakusparādības izzūd, tiklīdz Jūs sākat lietot stabilu devu.

Šo zāļu lietošana var būt saistīta ar miegainību un pēkšņas iemigšanas epizodēm. Ja Jums rodas šādas blakusparādības, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ja tas notiek, Jums jāpastāsta savam ārstam.

Vaicājiet savam ārstam, vai Jūs varat vadīt transporta līdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Tikai Geroxynal 5 mg/2,5 mg un Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletēm

Geroxynal 5 mg/2,5 mg un Geroxynal 10 mg/5 mg satur laktozi.

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs tabletes, konsultējieties ar ārstu.

  1. Kā lietot Geroxynal

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Ja deva nav pietiekama vai nepraktiska ar šādu zāļu stiprumu, ir pieejami citi šo zāļu stiprumi.

Ja ārsts nav nozīmējis savādāk, ieteicamā deva ir šāda.

Sāpju ārstēšana

Pieaugušie

Parastā sākuma deva ir 10 mg oksikodona hidrohlorīda/5 mg naloksona hidrohlorīda ilgstošās darbības tabletes katras 12 stundas.

Ārsts noteiks, cik daudz Jums jālieto katru dienu un kā sadalīt dienas devu rīta un vakara devās. Ārsts arī noteiks, vai ir nepieciešama devas pielāgošana terapijas laikā atkarībā no sāpju intensitātes un individuālās jutības. Jums jāsaņem zemākā deva, kas nepieciešama sāpju remdēšanai. Ja Jūs iepriekš bijāt ārstēts ar opiātiem, ārstēšanu ar Geroxynal var uzsākt ar lielāku devu.

Maksimālā dienas deva ir 160 mg oksikodona hidrohlorīda un 80 mg naloksona hidrohlorīda. Ja Jums ir nepieciešama augstāka deva, ārsts var pievienot papildus oksikodonu bez naloksona. Tomēr maksimālā oksikodona hidrohlorīda dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg. Labvēlīgā naloksona hidrohlorīda ietekme uz zarnu darbību var būt traucēta, ja tiek pievienots papildus oksikodons bez papildus naloksona pievienošanas.

Ja Jums ir sāpes starp devu lietošanas reizēm, Jums ir nepieciešams ātras darbības pretsāpju līdzeklis. Geroxynal nav tam piemērots. Lūdzu, konsultējieties ar ārstu.

Ja Jums liekas, ka šo tablešu iedarbība ir pārāk spēcīga vai pārāk vāja, lūdzu, pastāstiet par to savam ārstam vai farmaceitam.

Gados vecāki pacienti

Kopumā gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru un/vai aknu darbību deva nav jāpielāgo.

Aknu vai nieru darbības traucējumi

Ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi, ārsts nozīmēs Geroxynal ar īpašu piesardzību. Ja Jums ir smagi, vidēji smagi vai smagi aknu darbības traucējumi, Geroxynal lietot nav ieteicams (skatīt 2. punktu „Nelietojiet Geroxynal šādos gadījumos” un „Brīdinājumi un piesardzība”).

Bērni un pusaudži, kas jaunāki par 18 gadiem

Pētījumi, kas pierādītu, ka Geroxynal iedarbojas pareizi bērniem un pusaudžiem, vai tā lietošana ir droša, nav veikti. Tādēļ Geroxynal lietošana bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem nav ieteicama.

Lietošana veids

Iekšķīgai lietošanai.

Norijiet tabletes veselas, uzdzerot glāzi ūdens. Jūs varat lietot ilgstošās darbības tabletes ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm. Lietojiet tabletes katras 12 stundas pēc noteikta laika grafika. Piemēram, ja Jūs lietojat tableti 8.00 no rīta. nākamā tablete Jums jālieto 20.00 vakarā). Nesadaliet, nesasmalciniet, nekošļājiet un nelauziet ilgstošās darbības tabletes.

Norādījumi par blisteriepakojuma atvēršanu

Šīm zālēm ir bērnu drošs iepakojums. Ilgstošās darbības tabletes ir stingri jāizspiež laukā no blistera.

Lietošanas ilgums

Nelietojiet Geroxynal ilgāk, kā nepieciešams. Ja Jūs lietojat Geroxynal ilgstoši, ārstam regulāri jānovērtē, vai arī turpmāk Geroxynal lietošana ir vēl nepieciešama.

Ja esat lietojis Geroxynal vairāk nekā noteikts

Ja Jūs esat lietojis vairāk nekā Jums nozīmētā deva, nekavējoties informējiet savu ārstu.

Pārdozēšanas gadījumā var:

  • sašaurināties acu zīlītes;

  • elpošana kļūt lēna un virspusēja (elpošanas nomākums);

  • būt miegainība līdz bezsamaņai;

  • pazemināties muskuļu tonuss (hipotonija);

  • palēnināties pulss;

  • pazemināties asinsspiediens.

Smagos gadījumos var rasties samaņas zudums (koma), šķidrums plaušās un cirkulators kolapss, kas dažos gadījumos var būt nāvējošs.

Jums jāizvairās no situācijām, kad nepieciešama izteikta modrība, piemēram, vadot automašīnu.

Ja esat aizmirsis lietot Geroxynal

Ja esat aizmirsis lietot Geroxynal vai esat lietojis devu, kas ir mazāka par nozīmēto, Jūs varat nesajust iedarbību.

Ja Jūs aizmirsāt lietot devu, rīkojieties šādi:

  • ja Jūsu nākošā kārtējā deva ir pēc 8 stundām vai vairāk, lietojiet aizmirsto devu nekavējoties un tālāk turpiniet pēc noteiktā laika grafika;

  • ja Jūsu nākošā kārtējā deva ir pēc mazāk nekā 8 stundām, lietojiet aizmirsto devu, tad nogaidiet vēl 8 stundas pirms nākošās ilgstošās darbības tabletes lietošanas. Mēģiniet atgriezties pie parastā zāļu lietošanas laika grafika (piem., 8.00 no rīta un 20.00 vakarā).

Astoņu stundu laikā nelietojiet vairāk par vienu devu.

Nelietojies dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja Jūs pārtraucat lietot Geroxynal

Nepārtraucat terapiju bez konsultācijas ar ārstu.

Ja Jums nav nepieciešama tālāka terapija, ārsts Jums ieteiks, kā pakāpeniski samazināt dienas devu. Šajā gadījumā Jums var parādīties atcelšanas simptomi, piemēram, nespēks, svīšana un sāpes muskuļos.

Ja Jums rodas kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tā pat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nopietnas blakusparādības vai simptomi, kuriem jāpievērš uzmanība un kā rīkoties, ja Jūs tie skar

Ja novērojat jebkādas no zemāk norādītajām blakusparādībām, pārtrauciet Geroxynal lietošanu un nekavējoties konsultējaties ar ārstu vai dodaties uz tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu:

  • daudz lēnāka un virspusēja elpošana (elpošanas nomākums). Tā ir visnopietnākā Geroxynal blakusparādība un biežāk skar gados vecākus un novājinātus pacientus;

  • opioīdi var nopietni pazemināt asinsspiedienu jutīgiem pacientiem;

  • sejas, mēles vai rīkles pietūkums, apgrūtināta rīšana, nātrene, apgrūtināta elpošana un asinsspiediena pazemināšanās (anafilaktiska reakcija).

Pacientiem, kuriem tika ārstētas sāpes, novērotas šādas blakusparādības

Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):

  • sāpēs vēderā, gremošanas traucējumi, aizcietējums, caureja, gāzu uzkrāšanās;

  • sausums mutē;

  • vemšana, slikta dūša;

  • ēstgribas samazināšanās līdz pat ēstgribas zudumam;

  • reiboņa vai “griešanās” sajūta, vertigo (līdzsvara traucējumi)

  • galvassāpes;

  • karstuma viļņi, svīšana;

  • vispārējs vājums, nogurums vai nespēks;

  • ādas nieze, ādas reakcijas/izsitumi;

  • miega traucējumi, miegainība.

Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):

  • vēdera uzpūšanās;

  • domāšanas traucējumi;

  • trauksme, apjukums, depresija, nervozitāte, grūtības koncentrēties;

  • spiedoša sajūta krūtīs, īpaši, ja Jums jau ir koronārā sirds slimība;

  • asinsspiediena pazemināšanas, asinsspiediena paaugstināšanās;

  • zāļu atcelšanas simptomi, piemēram, uzbudinājums;

  • ģībonis;

  • sirdsklauves;

  • žultsceļu kolikas;

  • slikta vispārējā pašsajūta;

  • sāpes;

  • plaukstu, potīšu, pēdu pietūkums;

  • runas traucējumi;

  • trīce;

  • runas traucējumi;

  • elpošanas traucējumi;

  • nemiers;

  • drebuļi;

  • aknu enzīmu paaugstināšanas;

  • iesnas;

  • klepus;

  • paaugstināta jutība/alerģiskas reakcijas;

  • ķermeņa masas zudums;

  • ievainojumi negadījumos;

  • pastiprināta nepieciešamība urinēt;

  • muskuļu krampji, muskuļu raustīšanās, sāpes muskuļos;

  • redzes traucējumi;

  • epileptiskas lēkmes (īpaši pacientiem ar epileptiskiem traucējumiem vai noslieci uz krampju rašanos).

    Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):

  • pulsa biežuma palielināšanās;

  • zobu izmaiņas;

  • ķermeņa masas palielināšanās;

  • žāvas.

Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

  • eiforija;

  • izteikta miegainība;

  • erektīla disfunkcija;

  • nakts murgi;

  • halucinācijas;

  • virspusēja elpošana;

  • urinācijas traucējumi;

  • plaukstu un pēdu tirpšana (adatu durstīšanas sajūta);

  • atraugas.

  • ilgstoša Geroxynal lietošana grūtniecības laikā jaundzimušajam var izraisīt dzīvībai bīstamus zāļu atcelšanas simptomus. Simptomi ietver aizkaitināmību, hiperaktivitāti un miega traucējumus, spalgu kliegšanu, trīci, vemšanu, caureju un nepieņemšanos svarā.

Aktīvai vielai oksikodonam, nekombinējot ar naloksonu, ir zināmas šādas, atšķirīgas blakusparādības:

elpošanas traucējumi, piemēram, lēnāka vai vājāka elpošana nekā parasti (elpošanas nomākums), zīlīšu sašaurināšanās, muskuļu krampji un klepus refleksa nomākums.

Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):

  • garastāvokļa un personības izmaiņas (piem., depresija, pārmērīga laimes izjūta);

  • aktivitātes samazināšanās, aktivitātes paaugstināšanās;

  • urinācijas traucējumi;

  • žagas.

Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):

  • koncentrēšanās spējas traucējumi, uzbudinājums;

  • migrēna;

  • garšas sajūtas izmaiņas;

  • paaugstināts muskuļu tonuss, patvaļīgas muskuļu kontrakcijas;

  • atkarība no zālēm, tolerance pret zālēm;

  • zarnu nosprostošanās (ileuss);

  • sausa āda, ādas piesārtums;

  • samazināta jūtība pret sāpēm vai pieskārienu;

  • koordinācijas traucējumi;

  • balss izmaiņas (disfonija),

  • šķidruma aizture;

  • dzirdes traucējumi;

  • čūlas mutes dobumā, sāpīgas smaganas;

  • apgrūtināta rīšana;

  • uztveres traucējumi (piem., halucinācijas, realitātes zudums);

  • samazināta dzimumtieksme;

  • dehidratācija, slāpes.

    Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):

  • niezoši izsitumi (nātrene);

  • aukstumpumpas jeb Herpes simplex;

  • ēstgribas palielināšanās;

  • melna vēdera izeja;

  • smaganu asiņošana.

Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

  • akūtas vispārējas alerģiskas reakcijas (anafilaktiskas reakcijas);

  • menstruāciju iztrūkums;

  • žults atteces traucējumi.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Geroxynal

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietojiet šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Geroxynal satur

Aktīvās vielas: oksikodona hidrohlorīds un naloksona hidrohlorīds.

-Geroxynal 5 mg/2.5 mg: katra ilgstošās darbības tablete satur 5 mg oksikodona hidrohlorīda, kas atbilst 4,5 mg oksikodona, un 2,5 mg naloksona hidrohlorīda 2,75 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 2,25 mg naloksona.

Geroxynal 10 mg/5 mg: katra ilgstošās darbības tablete satur 10 mg oksikodona hidrohlorīda, kas atbilst 9 mg oksikodona, un 5 mg naloksona hidrohlorīda 5,5 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 4,5 mg naloksona.

Geroxynal 20 mg/10 mg: katra ilgstošās darbības tablete satur 20 mg oksikodona hidrohlorīda, kas atbilst 18 mg oksikodona, un 10 mg naloksona hidrohlorīda 10,99 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 9 mg naloksona.

Geroxynal 30 mg/15 mg: katra ilgstošās darbības tablete satur 30 mg oksikodona hidrohlorīda, kas atbilst 26,9 mg oksikodona, un 15 mg naloksona hidrohlorīda 16,485 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 13,5 mg naloksona

Geroxynal 40 mg/20 mg: katra ilgstošās darbības tablete satur 40 mg oksikodona hidrohlorīda, kas atbilst 36 mg oksikodona, un 20 mg naloksona hidrohlorīda 21,98 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 18 mg naloksona.

Citas sastāvdaļas

Tabletes kodols: polivinilacetāts, povidons K 30, nātrija laurilsulfāts, silīcija dioksīds, polivinilacetāta 30% dispersija, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (Geroxynal 5 mg /2,5 mg un 10 mg /5 mg), koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

Tabletes apvalks daļēji hidrolizēts polivinilspirts, makrogols 3350, titāna dioksīds (E 171), talks, briljantzilā FCF/alumīnija laka (E 133) (Geroxynal 5 mg/2,5 mg), sarkanais dzelzs oksīds (E 172) (Geroxynal 20 mg/10 mg, Geroxynal 30 mg/15 mg), dzeltenais dzelzs oksīds (E 172) (Geroxynal 30 mg/15 mg, Geroxynal 40 mg/20 mg), melnais dzelzs oksīds (E 172) (Geroxynal 30 mg/15 mg).

Geroxynal ārējais izskats un iepakojums

Geroxynal ir ilgstošās darbības tabletes, kas nozīmē, ka aktīvā viela izdalās ilgākā laika periodā. Tās darbojas 12 stundas.

Geroxynal 5 mg/2,5 mg ilgstošās darbības tabletes ir gaiši zilas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „5” vienā pusē.

Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletes ir baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „10” vienā pusē.

Geroxynal 20 mg/10 mg ilgstošās darbības tabletes ir gaiši rozā, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „20” vienā pusē.

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes ir brūnas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „30” vienā pusē.

Geroxynal 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes ir dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „40” vienā pusē.

Blisteriepakojumi pa 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 un 100 ilgstošās darbības tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi veidi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

G. L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Austrija: Oxycodone/ Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg-Retardtabletten

Bulgārija: Geroxynal 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg prolonged-release tablets

Čehija: Oxycomp

Igaunija: Geroxynal

Vācija: Oxycodon/Naloxon Aristo 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg Retardtabletten

Lietuva: Geroxynal 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Latvija: Geroxynal 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes

Polija: Oxylaxon

Slovākija: Oxycomp 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg tablety s predĺženým uvoľň ovaním

Zviedrija: Oxikodon Naloxon G.L. 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg depottabletter

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 12/03/2019

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Geroxynal 5 mg/2,5 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 20 mg/10 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes

Geroxynal 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Geroxynal 5 mg/2,5 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 5 mg oksikodona hidrohlorīda (Oxycodoni hydrochloridum), kas atbilst 4,5 mg oksikodona un 2,5 mg naloksona hidrohlorīda (Naloxoni hydrochloridum) 2,75 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 2,25 mg naloksona.

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra ilgstošās darbības tablete satur 39,4 mg laktozes (laktozes monohidrāta veidā).

Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 10 mg oksikodona hidrohlorīda (Oxycodoni hydrochloridum), kas atbilst 9 mg oksikodona, un 5 mg naloksona hidrohlorīda (Naloxoni hydrochloridum) 5,5 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 4,5 mg naloksona.

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra ilgstošās darbības tablete satur 50,2 mg laktozes (laktozes monohidrāta veidā).

Geroxynal 20 mg/10 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 20 mg oksikodona hidrohlorīda (Oxycodoni hydrochloridum), kas atbilst 18 mg oksikodona, un 10 mg naloksona hidrohlorīda (Naloxoni hydrochloridum) 10,99 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 9 mg naloksona.

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 30 mg oksikodona hidrohlorīda (Oxycodoni hydrochloridum), kas atbilst 26,9 mg oksikodona, un 15 mg naloksona hidrohlorīda (Naloxoni hydrochloridum) 16,485 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 13,5 mg naloksona.

Geroxynal 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 40 mg oksikodona hidrohlorīda (Oxycodoni hydrochloridum), kas atbilst 36 mg oksikodona, un 20 mg naloksona hidrohlorīda (Naloxoni hydrochloridum) 21,98 mg naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā, kas atbilst 18 mg naloksona.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete.

Geroxynal 5 mg/2,5 mg ilgstošās darbības tabletes

Gaiši zilas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „5” vienā pusē.

Diametrs: 7,5 mm

Biezums: 3,6 mm

Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletes

Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „10” vienā pusē.

Diametrs: 7,5 mm

Biezums: 3,6 mm

Geroxynal 20 mg/10 mg ilgstošās darbības tabletes

Gaiši rozā, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „20” vienā pusē.

Diametrs: 6,0 mm

Biezums: 2,9 mm

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes

Brūnas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „30” vienā pusē.

Diametrs: 7,0 mm

Biezums: 3,1 mm

Geroxynal 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes

Dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas ilgstošās darbības tabletes, kurām iespiests „40” vienā pusē.

Diametrs: 7,5 mm

Biezums: 3,7 mm

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Stipras sāpes, kuras var adekvāti ārstēt tikai ar opioīdu analgētiskajiem līdzekļiem.

Opioīdu antagonists naloksons ir pievienots opioīdu izraisīta aizcietējuma novēršanai, tas bloķē oksikodona aktivitāti opioīdu receptoros lokāli zarnās.

Geroxynal Pharma ir paredzēts lietošanai pieaugušajiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Analgēzija

Geroxynal pretsāpju aktivitāte ir līdzvērtīga oksikodona hidrohlorīda ilgstošas darbības zāļu formai. Devas nepieciešams pielāgot atbilstoši sāpju intensitātei un pacienta individuālai jutībai.

Pieaugušie

Parastā sākuma deva pacientiem, kas nav lietojuši opioīdus, ir 10 mg/5 mg oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda ar 12 stundu intervālu.

Pacientiem, kuri jau lietojuši opioīdus, uzsākot terapiju, var būt nepieciešamas augstākas Geroxynal devas, kas atkarīgas no iepriekšējās opioīdu lietošanas pieredzes.

Geroxynal 5 mg/2,5 mg paredzēta devas titrēšanai, uzsākot opioīdu terapiju un individuāli pielāgojot devu.

Maksimālā Geroxynal dienas deva ir 160 mg oksikodona hidrohlorīda un 80 mg naloksona hidrohlorīda. Maksimālā dienas deva ir paredzēta pacientiem, kuri iepriekš lietoja stabilu dienas devu un kuriem ir nepieciešams devu palielināt.

Pacientiem, kuriem nepieciešama lielākas Geroxynal devas, jāapsver iespēja pievienot ilgstošas darbības oksikodona hidrohlorīdu tādos pašos laika intervālos, ņemot vērā maksimālo ilgstošas darbības oksikodona hidrohlorīda dienas devu 400 mg. Palielinot oksikodona hidrohlorīda devas, naloksona hidrohlorīda ārstnieciskās iedarbības ietekme uz zarnām var samazināties.

Dažiem pacientiem, kas lieto Geroxynal pēc regulāra laika grafika, ir nepieciešami ātras darbības pretsāpju līdzekļi sāpju uzliesmojumu kupēšanai. Geroxynal ir ilgstošas darbības līdzeklis, tādēļ nav domāts sāpju uzliesmojumu ārstēšanai. Sāpju uzliesmojumu ārstēšanai nepieciešamajai „glābējzāļu” devai ir jābūt aptuveni līdzvērtīgai vienai sestajai daļai no atbilstošās oksikodona hidrohlorīda kopējās dienas devas. Ja vienas dienas laikā pacientam nepieciešams vairāk kā divas ”glābējzāļu” devas, tas parasti liecina, ka nepieciešama Geroxynal devas paaugstināšana. Deva jāpielāgo ik pēc 1 - 2 dienām, palielinot devu pa 5 mg/2,5 mg divas reizes dienā vai, ja nepieciešams 2,5 mg/1,25 mg vai 10 mg/5 mg oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda, līdz sasniegta stabila deva. Mērķis ir atrast pacientam specifisku devu divas reizes dienā, kas nodrošinātu adekvātu pretsāpju darbību un pēc iespējas mazāku „glābējzāļu” devu tik ilgi, cik pretsāpju terapija ir nepieciešama.

Geroxynal ilgstošās darbības tabletes lieto noteiktās devās divas reizes dienā, pēc nemainīga laika grafika. Lai gan lielākai daļai pacientu ir piemērota simetriska (tāda pati deva no rīta un vakaros) lietošana pēc nemainīga laika grafika (ik pēc 12 stundām), dažiem pacientiem var būt piemērotāka asimetriska dozēšana, kas pielāgota pacienta individuālajam sāpju veidam. Parasti jānozīmē mazākā efektīvā pretsāpju līdzekļa deva.

Neonkoloģisko sāpju novēršanai parasti ir pietiekama deva 40 mg/20 mg oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda, bet var būt nepieciešamas arī augstākas devas.

Lietošanas ilgums

Geroxynal nedrīkst nozīmēt ilgāk, kā nepieciešams. Ja nepieciešama ilgstoša ārstēšana, ņemot vērā slimības veidu un smagumu, nepieciešama rūpīga un regulāra novērošana, lai nolemtu, vai un kāda ārstēšana turpmāk ir nepieciešama.

Analgēzija

Kad pacientam vairs nav nepieciešams turpināt opioīdu terapiju, ieteicams devu samazināt pakāpeniski (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti

Tāpat kā jaunākiem pieaugušajiem, devas nepieciešams pielāgot atbilstoši sāpju intensitātei un pacienta individuālai jutībai.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Klīniskie pētījumi liecināja, ka oksikodona un naloksona koncentrācija plazmā ir paaugstināta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Naloksona koncentrācija paaugstinās vairāk nekā oksikodona koncentrācija (skatīt 5.2. apakšpunktu). Relatīvi augstas naloksona koncentrācijas klīniskā nozīme pacientiem ar aknu darbības traucējumiem pagaidām nav zināma.

Nozīmējot Geroxynal pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība (skatīt 4.4. apakšpunktu). Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem Geroxynal lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Klīniskie pētījumi liecināja, ka oksikodona un naloksona koncentrācija plazmā ir paaugstināta pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (skatīt 5.2. apakšpunktu). Naloksona koncentrācija paaugstinās vairāk nekā oksikodona koncentrācija. Relatīvi augstas naloksona koncentrācijas klīniskā nozīme pacientiem ar nieru darbības traucējumiem pagaidām nav zināma. Nozīmējot Geroxynal pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un īpaši, ja apsver devas palielināšanu, jāievēro piesardzība (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Geroxynal ilgstošās darbības tablešu drošums un efektivitāte bērniem jaunākiem par 18 gadiem nav noteikta. Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Geroxynal tabletes jālieto noteiktās devās divas reizes dienā pēc nemainīga laika grafika.

Ilgstošās darbības tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Geroxynal tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst dalīt, salauzt vai sakošļāt (skatīt 4.4. apakšpunktu).

4.3. Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība pret aktīvo(-ājām) vielu(-ām) vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

  • Smaga elpošanas mazspēja ar hipoksiju un/vai hiperkapniju.

  • Smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība.

  • Plaušu sirds (cor pulmonale).

  • Smaga bronhiālā astma.

  • Neopioīdu izraisīts paralītiskais ileuss.

  • Vidēji smagi un smagi aknu darbības traucējumi.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Elpošanas nomākums

Galvenais opioīdu izraisītais risks ir elpošanas nomākums.

Piesardzība Geroxynal lietošanā jāievēro gados vacākiem un novājinātiem pacientiem, pacientiem ar opioīdu izraisītu paralītisko ileusu, smagiem plaušu funkciju traucējumiem, miega apnoju, miksedēmu, hipotireozi, Adisona slimību (virsnieru garozas mazspēju), toksisku psihozi, žultsakmeņu slimību, prostatas hipertrofiju, alkoholismu, delirium tremens, pankreatītu, hipotensiju, hipertensiju, ar iepriekš diagnosticētām kardiovaskulārām slimībām, pacientiem ar galvaskausa traumām (paaugstināta intrakraniālā spiediena riska dēļ), pacientiem ar epilepsiju vai noslieci uz krampju lēkmēm, pacientiem, kas lieto MAO inhibitorus.

Vienlaicīgas lietošanas risks ar tādām zālēm kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgas zāles

Vienlaicīga Geroxynal un sedatīvu zāļu, tādu kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgas zāles, lietošana var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Ņemot vērā šos riskus, vienlaicīga sedatīvo līdzekļu nozīmēšana būtu pieļaujama pacientiem, kuriem nav iespējams nozīmēt alternatīvu ārstēšanu. Ja tomēr ir pieņemts lēmums nozīmēt Geroxynal vienlaicīgi ar sedatīvajām zālēm, jālieto sedatīvo zāļu mazākā efektīvā deva, kā arī ārstēšanas ilgumam jābūt cik vien iespējams īsam.

Rūpīgi jāuzrauga, vai pacientam nenovēro elpošanas nomākuma un sedācijas pazīmes un simptomus. Tāpēc stingri iesakāms informēt pacientus un viņu aprūpētājus par šiem simptomiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Opioīdi, tādi kā oksikodona hidrohlorīds var ietekmēt hipotalāma-hipofīzes-virsnieru un gonādu asi. Dažas no novērotajām izmaiņām ir prolaktīna līmeņa paaugstināšanās serumā un kortizola un testosterona līmeņa pazemināšanās plazmā. Šīs hormonālās izmaiņas var izpausties klīnisku simptomu veidā.

Aknu vai nieru darbības traucējumiem

Piesardzība Geroxynal lietošanā jāievēro arī pacientiem ar vidēji smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Rūpīga novērošana īpaši ir nepieciešama pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

Caureja

Caureju var uzskatīt par iespējamu naloksona iedarbību.

Ilgstoša terapija

Pacientiem, kas ilgstoši saņem terapiju, pārejot uz terapiju ar Geroxynal, sākumā var parādīties atcelšanas simptomi. Šiem pacientiem jāpievērš īpaša uzmanība.

Geroxynal nav piemērotas atcelšanas simptomu ārstēšanai.

Ilgstoši lietojot, pacientiem var rasties rezistence pret zālēm, tāpēc, lai saglabātu vēlamo iedarbību, nepieciešama devu palielināšana. Ilgstoša Geroxynal lietošana var izraisīt fizisku atkarību. Strauji pārtraucot terapiju, var parādīties atcelšanas simptomi. Ja pacientam ilgāk vairs nav nepieciešama terapija ar Geroxynal, ieteicams dienas devu samazināt pakāpeniski, lai izvairītos no atcelšanas sindroma (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Klīniskās pieredzes par ilgstošu NKS ārstēšanu ar Geroxynal vairāk par 1 gadu nav (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Psiholoģiska atkarība (atkarība)

Turpmāk norādītā informācija attiecas tikai uz stipru sāpju ārstēšanu.

Iespējama psiholoģiska atkarība no opioīdu analgētiskajiem līdzekļiem, tajā skaitā no Geroxynal.

Geroxynal īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi atkarība no alkohola vai zālēm. Arī oksikodons, līdzīgi kā citi spēcīgi opioīdu agonisti, var izraisīt atkarību.

Pacientiem, kuriem bijusi miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas epizodes, jāatturas no transportlīdzekļa vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas. Turklāt var apsvērt devas samazināšanu vai terapijas pārtraukšanu. Ja pacients lieto citas sedatīvas zāles kombinācijā ar Geroxynal, ir jāievēro piesardzība iespējamās papildinošas iedarbības dēļ (skatīt 4.5. un 4.7. apakšpunktu).

Alkohols

Alkohola un Geroxynal vienlaicīga lietošana var pastiprināt Geroxynal nevēlamās blakusparādības; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas.

Ļaundabīgais audzējs

Klīniskās pieredzes par Geroxynal lietošanu pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, kas saistīts ar peritoneālām metastāzēm vai subokluzīvu sindromu progresējoša kuņģa-zarnu trakta vai iegurņa vēža gadījumā, nav. Tādēļ šiem pacientiem Geroxynal lietošana nav ieteicama.

Ķirurģiskās operācijas

Geroxynal nav ieteicams lietot pirms operācijas vai pirmās 12-24 stundas pēc operācijas. Atkarībā no ķirurģiskās operācijas veida un apjoma, anestēzijas veida, kombinācijas ar citām zālēm, pacienta vispārējā stāvokļa, Geroxynal terapijas uzsākšanas laiks pēcoperācijas periodā ir atkarīgs no rūpīga risku un ieguvumu izvērtējuma katram pacientam.

Piesardzības pasākumi pareizai lietošanai

Lai negatīvi neietekmētu ilgstošas darbības tablešu ilgstošas iedarbības rādītājus, tās jālieto veselas, nedrīkst sadalīt, salauzt, sakošļāt vai sasmalcināt. Ilgstošas darbības tablešu sadalīšana, salaušana, sakošļāšana vai sasmalcināšana izraisa ātrāku aktīvas vielas atbrīvošanos un potenciāli letālas oksikodona devas uzsūkšanos (skatīt 4.9. apakšpunktu).

Ļaunprātīga lietošana

Jebkura ļaunprātīga Geroxynal lietošana no narkotiskām vielām atkarīgām personām ir stingri jāierobežo.

Ja no opioīdu agonistiem, piemēram, heroīna, morfīna vai metadona atkarīgas personas ļaunprātīgi lieto parenterāli, intranazāli vai perorāli, Geroxynal var izraisīt izteiktus atcelšanas simptomus, jo naloksona opioīdu receptoru antagonista īpašības var pastiprināt jau esošus atcelšanas simptomus. (skatīt 4.9. apakšpunktu).

Geroxynal sastāv no divkārša polimēra matrices un paredzēts tikai iekšķīgai lietošanai. Ļaunprātīga ilgstošas darbības tabletes sastāvdaļu (īpaši talka) parenterāla ievadīšana var izraisīt lokālu audu nekrozi un plaušu granulomu veidošanos, kā arī citas nopietnas, potenciāli letālas blakusparādības.

Tukša ilgstošas darbības tabletes matrice var būt redzama fēcēs.

Dopings

Geroxynal lietošana var dot pozitīvus rezultātus dopinga kontrolē. Geroxynal kā dopinga vielas lietošana var būt bīstama veselībai.

Geroxynal 5 mg/2, 5 mg un 10 mg/5 mg

Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Pediatriskā populācija

Pētījumi par Geroxynal drošumu un efektivitāti bērniem un pusaudžiem, jaunākiem par 18 gadiem, nav veikti. Tādēļ Geroxynal lietošana bērniem un pusaudžiem, jaunākiem par 18 gadiem nav ieteicama.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Vielas, kurām piemīt CNS darbību nomācoša iedarbība (piemēram, citi opioīdi, sedatīvie līdzekļi, miega līdzekļi, antidepresanti, fenotiazīni, neiroleptiskie līdzekļi, antihistamīni un pretvemšanas līdzekļi) var pastiprināt Geroxynal CNS nomācošu iedarbību (piem., elpošanas nomākumu).

Sedatīvie līdzekļi tādi kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgas zāles

Vienlaicīga opioīdu un sedatīvu zāļu, tādu kā benzodiazepīni vai līdzīgas zāles lietošana, pastiprina sedācijas, elpošanas nomākuma, komas un nāves risku, papildus CNS nomākuma efekta dēļ. Tāpēc devām un lietošanas ilgumam ir jābūt ierobežotam (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Oksikodona lietošana vienlaicīgi ar serotonīna līdzekļiem, piemēram, selektīvo serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitoru (SSAI) vai serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistīšanās inhibitoru (SNAI), var izraisīt serotonīna toksicitāti. Serotonīna toksicitāte var izpausties kā psihiskā stāvokļa izmaiņas (piemēram, uzbudinājums, halucinācijas, koma), autonomās nervu sistēmas nestabilitāte (piemēram, tahikardija, asinsspiediena svārstības, hipertermija), neiromuskulāri traucējumi (piemēram, hiperrefleksija, koordinācijas traucējumi, rigiditāte) un/vai kuņģa-zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja). Oksikodons ir jālieto piesardzīgi, var būt nepieciešama devas samazināšana pacientiem, kuri lieto šīs zāles.

Alkohols var pastiprināt Geroxynal farmakodinamisko darbību; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas.

Kombinējot oksikodona preparātus ar kumarīna antikoagulantiem, pacientiem novērotas klīniski nozīmīgas izmaiņas INR (International Normalized Ratio) rādītājos abos virzienos.

Oksikodons galvenokārt metabolizējas ar CYP3A4 un daļēji ar CYP2D6 palīdzību (skatīt 5.2. apakšpunktu). Šo metabolisma procesu var inhibēt vai inducēt dažādas vienlaicīgi lietotas zāles vai uztura produkti. Geroxynal devas var būt nepieciešams atbilstoši pielāgot.

Tādi CYP3A4 inhibitori kā makrolīdu antibiotikas (piem., klaritromicīns, eritromicīns, telitromicīns), azola grupas pretsēnīšu līdzekļi (piem., ketokonazols, vorikonazols, itrakonazols, posakonazols), proteāzes inhibitori (piem., ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs, sahinavīrs), cimetidīns un greipfrūtu sula var samazināt oksikodona klīrensu, kas var izraisīt oksikodona koncentrācijas paaugstināšanos plazmā. Var būt nepieciešama Geroxynal devas samazināšana un turpmāka atkārtota devas titrēšana.

Tādi CYP3A4 induktori kā rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns un asinszāle var inducēt oksikodona metabolismu un pastiprināt zāļu klīrensu, kā rezultātā samazinās oksikodona koncentrācija plazmā. Ieteicams ievērot piesardzību un var būt nepieciešama atkārtota titrēšana, lai panāktu pietiekamu simptomu kontroli.

Teorētiski, zāles, kas nomāc CYP2D6 aktivitāti, piemēram, paroksetīns, fluoksetīns un hinidīns, var samazināt oksikodona klīrensu, kas var izraisīt oksikodona koncentrācijas paaugstināšanos plazmā. Vienlaicīgai lietošanai ar CYP2D6 inhibitoriem bija nenozīmīga ietekme uz oksikodona elimināciju un tā neietekmēja oksikodona farmakodinamisko iedarbību.

In vitro metabolisma pētījumi liecina, ka nav sagaidāma klīniski nozīmīga oksikodona un naloksona mijiedarbība.

Turklāt klīniski nozīmīgas paracetamola, acetilsalicilskābes vai naltreksona un oksikodona un naloksona kombinācijas terapeitiskā koncentrācijā mijiedarbības iespējamība ir minimāla.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Datu par Geroxynal lietošanu sievietēm grūtniecības un dzemdību laikā nav. Ierobežoti dati par oksikodona lietošanu grūtniecības laikā cilvēkiem neliecināja par paaugstinātu iedzimtu patoloģiju risku. Pieejamie klīniskie dati par naloksona ietekmi uz grūtniecību ir nepietiekami. Tomēr naloksona sistēmiskā iedarbība uz sievietes organismu pēc Geroxynal lietošanas ir relatīvi zema (skatīt 5.2. apakšpunktu). Gan oksikodons, gan naloksons nokļūst placentā. Eksperimentāli pētījumi ar dzīvniekiem, lietojot oksikodona un naloksona kombināciju, nav veikti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Pētījumi ar dzīvniekiem, lietojot atsevišķi oksikodonu vai naloksonu, neliecināja par teratogēnu vai embriotoksisku ietekmi.

Ilgstoša oksikodona lietošana grūtniecības laikā var izraisīt atcelšanas simptomus jaundzimušajam. Oksikodona lietošana dzemdību laikā var izraisīt elpošanas nomākumu jaundzimušiem. Geroxynal drīkst lietot grūtniecības laikā tikai tādā gadījumā, ja ieguvums atsver iespējamo risku auglim vai jaundzimušam bērnam.

Barošana ar krūti

Oksikodons nokļūst krūts pienā. Koncentrācijas attiecība pienā un plazmā ir 3,4:1 un, līdz ar to, oksikodona ietekme uz zīdaini, kas barots ar krūti, nav prognozējama. Nav zināms, vai arī naloksona hidrohlorīds nokļūst mātes pienā. Taču pēc Geroxynal lietošanas naloksona sistēmiskais līmenis ir ļoti zems (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Risku ar krūti barotam zīdainim nevar izslēgt, īpaši, ja mātes, kas baro bērnu ar krūti lieto atkārtotas Geroxynal devas.

Ārstēšanas laikā ar Geroxynal bērna barošana ar krūti jāpārtrauc.

Fertilitāte

Datu par fertilitāti nav.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Geroxynal mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pārsvarā tas notiek terapijas sākumā, pēc devas palielināšanas vai zāļu maiņas, ja Geroxynal lieto kopā ar alkoholu vai citām CNS darbību nomācošām vielām. Pacientiem, kuri lieto stabilu noteiktu devu, ierobežojums nav obligāts. Tādēļ pacientiem jākonsultējas ar savu ārstu, vai ir atļauts vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Pacienti, kas tiek ārstēti ar Geroxynal un, kuriem novērota miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas epizodes, ir jāinformē, ka jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas vai iesaistīšanās aktivitātēs, kur pavājināta modrība var pakļaut viņus vai citus smagam ievainojuma vai nāves riskam (piemēram, apkalpojot mehānismus), kamēr šādas atkārtotas epizodes vai miegainība ir izzudušas (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktus).

  1. Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamo blakusparādību novērtējums pamatojas uz šādu sastopamības biežuma iedalījumu:

ļoti bieži (≥ 1/10);

bieži (≥1/100 līdz < 1/10);

retāk (≥ 1/1000 līdz <1/100);

reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000);

ļoti reti (< 1/10 000);

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Pretsāpju terapijas nevēlamās blakusparādības

MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija Bieži Retāk Reti Nav zināmi
Imūnās sistēmas traucējumi Paaugstināta jutība
Vielmaiņas un uztures traucējumi Samazināta ēstgriba, līdz pat ēstgribas zudumam
Psihiskie traucējumi Bezmiegs Domāšanas traucējumi, trauksme, apjukuma stāvoklis, depresija, nervozitāte, nemiers Eiforija, halucinācijas, nakts murgi
Nervu sistēmas traucējumi Reibonis, galvassāpes, miegainība Krampju lēkmes1, uzmanības traucējumi, runas traucējumi, ģībonis, tremors Parestēzija, miegainība
Acu bojājumi Redzes traucējumi
Ausu un labirinta bojājumi Vertigo
Sirds funkcijas traucējumi

Stenokardija2,

sirdsklauves

 Tahikardija
Asinsvadu sistēmas traucējumi Karstuma viļņi Asinsspiediena pazemināšanās, asinsspiediena paaugstināšanās
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības Aizdusa, iesnas, klepus Žāvas Elpošanas nomākums
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Sāpes vēderā aizcietējumi, caureja, sausums mutē, dispepsija, vemšana, slikta dūša, flatulence Vēdera uzpūšanās Zobu slimības Grēmas
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi Aknu enzīmu paaugstināšanās, žults kolikas
Ādas un zemādas audu bojājumi Nieze, ādas reakcijas, hiperhidroze
Skeleta- muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi Muskuļu spazmas, muskuļu raustīšanās, mialģija
Nieru un urīna izvades sistēmas traucējumi Neatliekama urinēšana Urīna aizture
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības Erektilā disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Astēniski stāvokļi, nogurums Sāpes krūtīs, drebuļi, atcelšanas sindroms, vājums, sāpes, perifēra tūska Zāļu atcelšanas sindroms jaundzimušajiem
Izmeklējumi Ķermeņa masas samazināšanās Ķermeņa masas palielināšanās
Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītās komplikācijas Traumas pēc negadījumiem

1 īpaši pacientiem ar epileptiskiem traucējumiem vai noslieci uz krampju rašanos.

2 pacientiem ar sirds koronāro artēriju slimību anamnēzē.

Aktīvai vielai oksikodona hidrohlorīdam zināmas šādas papildu blakusparādības:

oksikodona hidrohlorīda farmakoloģiskās īpašības var izraisīt elpošanas nomākumu, miozi, bronhu spazmas un gludās muskulatūras spazmas, kā arī nomākt klepus refleksu.

MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija Bieži Retāk Reti Nav zināmi
Infekcijas un infestācijas Herpes simplex
Imūnās sistēmas traucējumi Anafilaktiskas reakcijas
Vielmaiņas un uztures traucējumi Dehidratācija Paaugstināta ēstgriba
Psihiskie traucējumi Garastāvokļa un personības izmaiņas, samazināta aktivitāte, paaugstināta psihomotora aktivitāte Satraukums, uztveres traucējumi (piem., derealizācija), pazemināts libido, zāļu atkarība
Nervu sistēmas traucējumi Grūtības koncentrēties, migrēna, izmainīta garšas sajūta, hipertonija, nekontrolētas muskuļu kontrakcijas, hipoestēzija, koordinācijas traucējumi
Ausu un labirinta bojājumi Dzirdes traucējumi
Asinsvadu sistēmas traucējumi Vazodilatācija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības Disfonija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Žagas Disfāgija, ileuss, čūlas mutē, stomatīts Melēna, smaganu asiņošana
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi Holestāze
Ādas un zemādas audu bojājumi Sausa āda Nātrene
Nieru un urīna izvades sistēmas traucējumi Dizūrija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības Amenoreja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Tūska, slāpes, rezistence pret zālēm

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Intoksikācijas simptomi

Atkarībā no pacienta anamnēzes Geroxynal pārdozēšana var izpausties vai nu kā oksikodona (opioīdu receptoru agonista), vai naloksona (opiātu receptoru antagonists) pārdozēšanas simptomi.

Oksikodona pārdozēšanas simptomi ietver miozi, elpošanas nomākumu, miegainību, kas progresē līdz stuporam, skeleta muskuļu vājumu, bradikardiju, kā arī hipotensiju. Smagos gadījumos var būt koma, nekardiogēna plaušu tūska un asinsrites mazspēja, kas var izraisīt letālu iznākumu.

Izolēti naloksona pārdozēšanas simptomi ir maz ticami.

Intoksikācijas ārstēšana

Atcelšanas simptomus naloksona pārdozēšanas dēļ jāārstē simptomātiski stingrā ārsta uzraudzībā.

Klīniskos simptomus, kas liecina par oksikodona pārdozēšanu, var ārstēt, nozīmējot opioīdu antagonistus (piemēram, naloksona hidrohlorīdu 0,4 - 2 mg intravenozi). Pēc klīniskās nepieciešamības zāles jāievada atkārtoti ar 2 vai 3 minūšu intervālu. Var arī nozīmēt 2 mg naloksona infūzijā ar 500 ml 9 mg/ml (0,9%)

nātrija hlorīda vai 50 mg/ml (5%) glikozes šķīduma (0,004 mg/ml naloksona). Infūzijas ievadīšanas ātrumam jābūt saskaņotam ar iepriekš ievadītajām bolus devām un atkarībā pacienta atbildes reakcijas.

Jāapsver kuņģa skalošana.

Palīgpasākumi (mākslīgā elpināšana, skābekļa inhalācijas, vazopresorie līdzekļi un šķidruma infūzijas) jāizmanto pēc nepieciešamības, lai ārstētu cirkulatoro šoku, kas pavada pārdozēšanu. Sirds apstāšanās vai aritmijas gadījumā var būt nepieciešama sirds masāža vai defibrilācija. Jānodrošina mākslīgā plaušu ventilācija, ja nepieciešams. Jānodrošina adekvāts šķidruma daudzums un elektrolītu līdzsvars.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: analgētiskie līdzekļi, opioīdi; dabīgie opija alkaloīdi

ATĶ kods: N02AA55

Darbības mehānisms

Oksikodonam un naloksonam piemīt afinitāte pret mī, kapa un delta opioīdu receptoriem galvas, muguras smadzenēs un perifēros orgānos (piemēram, zarnās). Oksikodons darbojas kā opioīdu receptoru agonists šajos receptoros un piesaistās endogēniem opioīdu receptoriem CNS. Turpretī naloksonam piemīt antagonista darbība visa veida opioīdu receptoros.

Farmakodinamiskā iedarbība

Sakarā ar izteiktu pirmā loka metabolismu naloksona biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir <3%, tādēļ klīniski nozīmīga sistēmiska iedarbība ir maz ticama. Sakarā ar to, ka pastāv lokāls konkurējošs antagonisms opioīdu receptoros zarnās starp oksikodonu un naloksonu, naloksons samazina zarnu darbības traucējumus, kas ir tipiski opioīdu terapijai.

Klīniska efektivitāte un drošums

Opioīdi var ietekmēt hipofīzes-hipotalāma-virsnieru vai dzimumdziedzeru hormonu regulējošo asi. Novērotās izmaiņas ietvēra prolaktīna koncentrācijas serumā paaugstināšanos, kā arī kortizola un testosterona līmeņa pazemināšanos plazmā. Šo hormonālo izmaiņu rezultātā var rasties klīniski simptomi.

Preklīniskie pētījumi liecina, ka dabīgiem opioīdiem ir atšķirīga ietekme uz imūnās sistēmas rādītājiem. Šo rezultātu klīniskā nozīme nav zināma. Nav zināms, vai oksikodonam, pussintētiskam opioīdam, ir līdzīga ietekme uz imūno sistēmu kā dabīgiem opioīdiem.

Analgēzija

Divpadsmit nedēļu ilgā, paralēlu grupu, dubultaklā pētījumā, kurā piedalījās 322 pacienti ar opiātu izraisītiem aizcietējumiem, pacientiem, kuri terapijā saņēma oksikodona hidrohlorīdu un naloksona hidrohlorīdu, vidēji bija viena papildus spontāna vēdera izeja (bez laksatīviem līdzekļiem) pēdējā terapijas nedēļā, salīdzinot ar pacientiem, kuri turpināja lietot līdzīgu oksikodona hidrohlorīda ilgstošas darbības tablešu devu (p<0,0001). Laksatīvu līdzekļu lietošana pirmajās četrās nedēļās bija statistiski ticami zemāka oksikodiona-naloksona grupā, salīdzinot ar oksikodona monoterapijas grupu (31%, salīdzinot ar 55%, p<0,0001). Līdzīgi rezultāti bija pētījumā, kurā piedalījās 265 pacienti ar neonkoloģiskām slimībām un kurā salīdzināja oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda dienas devas no 60 mg/30 mg līdz 80 mg/40 mg ar oksikodona hidrohlorīda monoterapiju, attiecīgi tādās pašās devās.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Oksikodona hidrohlorīds

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas oksikodonam ir augsta absolūtā biopieejamība – līdz 87%.

Izkliede

Pēc uzsūkšanās oksikodons izplatās visā organismā. Apmērām 45% saistās ar plazmas olbaltumiem.

Oksikodons šķērso placentāro barjeru un var izdalīties mātes pienā.

Biotransformācija

Oksikodons metabolizējas zarnās un aknās par noroksikodonu, oksimorfonu un par dažādiem glikuronīda konjugātiem. Noroksikodons, oksimorfons un noroksimorfons veidojas ar citohroma P450 sistēmas starpniecību. Hinidīns samazina oksimorfona veidošanos cilvēkiem bez būtiskas ietekmes uz oksikodona farmakokinētiku. Metabolītu ietekme uz kopējo farmakodinamiku nav būtiska.

Eliminācija

Oksikodons un tā metabolīti izdalās gan ar urīnu, gar ar fēcēm.

Naloksona hidrohlorīds

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas naloksona sistēmiskā biopieejamība ir ļoti zema - <3%.

Izkliede

Naloksons šķērso placentāro barjeru. Nav zināms, vai naloksons izdalās mātes pienā.

Biotransformācija un eliminācija

Pēc parenterālas ievadīšanas plazmas eliminācijas pusperiods ir aptuveni viena stunda. Iedarbības ilgums ir atkarīgs no devas un ievadīšanas veida, intramuskulāras injekcijas gadījumā iedarbība ir ilgāka nekā pēc intravenozas ievadīšanas. Naloksons metabolizējas aknās un izdalās ar urīnu. Galvenie metabolīti ir naloksona glikuronīds, 6β-naloksols un tā glikuronīdi.

Oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda kombinācija

Farmakokinētiskā/farmakodinamiskā mijiedarbība

Oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda sastāvā esošā oksikodona farmakokinētiskās īpašības ir līdzvērtīgas oksikodona hidrohlorīda ilgstošas darbības tablešu, kas lietotas kopā ar ilgstošas darbības naloksona hidrohlorīda tabletēm, farmakokinētiskajām īpašībām.

Visas Geroxynal devas ir savstarpēji aizstājamas.

Pēc oksikodona hidrohlorīda/naloksona hidrohlorīda maksimālās devas iekšķīgas lietošanas veseliem cilvēkiem, naloksona koncentrācija plazmā ir tik zema, ka nav iespējams veikt farmakokinētisko analīzi. Lai veiktu farmakokinētisku analīzi, kā aizstājmarķieris izmantots naloksona-3-glikuronīds, jo tā koncentrācija plazmā ir pietiekoši augsta, lai to izmērītu.

Kopumā pēc augsta tauku satura maltītes brokastīs lietošanas oksikodona biopieejamība un maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) paaugstinājās par 16-30%, salīdzinot ar koncentrāciju plazmā pēc lietošanas tukšā dūšā. Tas tika novērtēts kā klīniski nenozīmīgi, tādēļ Geroxynal ilgstošas darbības tabletes var lietot vienlaikus ar ēdienu vai bez tā (skatīt 4.2. apakšpunktu).

In vitro zāļu metabolisma pētījumi liecina, ka būtiska klīniska mijiedarbība, ko izraisa oksikodona hidrohlorīds/naloksona hidrohlorīds ir maz ticama.

Gados vecāki pacienti

Oksikodons

Oksikodona AUCτ palielinājās vidēji līdz 118% (90% TI: 103, 135) vecākiem cilvēkiem, salīdzinot ar jaunākiem brīvprātīgajiem. Oksikodona Cmax vidēji paaugstinājās līdz 114% (90% TI: 102, 127). Oksikodona Cmin vidēji paaugstinājās līdz 128% (90% TI: 107, 152).

Naloksons

Naloksona AUCτ palielinājās vidēji līdz 182% (90% TI: 123, 270) vecākiem cilvēkiem, salīdzinot ar jaunākiem brīvprātīgajiem. Naloksona Cmax vidēji paaugstinājās līdz 173% (90% TI: 107, 280). Naloksona Cmin vidēji paaugstinājās līdz 317% (90% TI: 142, 708).

Naloksona-3-glikuronīds

Naloksona-3-glikuronīda AUCτ palielinājās vidēji līdz 128% (90% TI: 113, 147) vecākiem cilvēkiem, salīdzinot ar jaunākiem brīvprātīgajiem. Naloksona-3-glikuronīda Cmax vidēji paaugstinājās līdz 127% (90% TI: 112, 144). Naloksona-3-glikuronīda Cmin vidēji paaugstinājās līdz 125% (90% TI: 105, 148).

Aknu darbības traucējumi

Oksikodons

Oksikodona AUCINF palielinājās vidēji līdz 143% (90% TI: 111, 184), 319% (90% TI: 248, 411) un 310% (90% TI: 241, 398) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Oksikodona Cmax vidēji paaugstinājās līdz 120% (90% TI: 90, 144), 201% (90% TI: 166, 242) un 191% (90% TI: 158, 231) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Oksikodona t1/2Z vidēji palielinājās līdz 108% (90% TI: 70, 146), 176% (90% TI: 138, 215) un 183% (90% TI: 145, 221) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Naloksons

Naloksona AUCτ palielinājās vidēji līdz 411% (90% TI: 152, 1112), 11518% (90% TI: 4259, 31149) un 10666% (90% TI: 3944, 28847) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Naloksona Cmax vidēji paaugstinājās līdz 193% (90% TI: 115, 324), 5292% (90% TI: 3148, 8896) un 5252% (90% TI: 3124, 8830) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Sakarā ar nepietiekamu pieejamo datu apjomu naloksona t1/2Z un atbilstošais AUCINF netika aprēķināts. Tādēļ naloksona biopieejamības salīdzinājuma pamatā ir AUCτ rezultāti.

Naloksona-3-glikuronīds

Naloksona-3-glikuronīda AUCINF palielinājās vidēji līdz 157% (90% TI: 89, 279), 128% (90% TI: 72, 227) un 125% (90% TI: 71, 222) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Naloksona-3-glikuronīda Cmax vidēji paaugstinājās līdz 141% (90% TI: 100, 197), 118% (90% TI: 84, 166) un samazinājās līdz 98% (90% TI: 70, 137) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Naloksona-3-glikuronīda t1/2Z vidēji palielinājās līdz 117% (90% TI: 72, 161), samazinājās līdz 77% (90% TI: 32, 121) un līdz 94% (90% TI: 49, 139) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Nieru darbības traucējumi

Oksikodons

Oksikodona AUCINF palielinājās vidēji līdz 153% (90% TI: 130, 182), 166% (90% TI: 140, 196) un 224% (90% TI: 190, 266) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Oksikodona Cmax vidēji paaugstinājās līdz 110% (90% TI: 94, 129), 135% (90% TI: 115, 159) un 167% (90% TI: 142, 196) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Oksikodona t1/2Z vidēji palielinājās līdz 149%, 123% un 142% attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Naloksons

Naloksona AUCτ palielinājās vidēji līdz 2850% (90% TI: 369, 22042), 3910% (90% TI: 506, 30243) un 7612% (90% TI: 984, 58871) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Naloksona Cmax vidēji paaugstinājās līdz 1076% (90% TI: 154, 7502), 858% (90% TI: 123, 5981) un 1675% (90% TI: 240, 11676) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Sakarā ar nepietiekamu pieejamo datu apjomu naloksona t1/2Z un atbilstošais AUCINF netika aprēķināts. Tādēļ naloksona biopieejamības salīdzinājuma pamatā ir AUCτ rezultāti. Attiecības rādītājus varēja ietekmēt nespēja pilnīgi raksturot naloksona profilu plazmā veseliem indivīdiem.

Naloksona-3-glikuronīds

Naloksona-3-glikuronīda AUCINF palielinājās vidēji līdz 220% (90% TI: 148, 327), 370% (90% TI: 249, 550) un 525% (90% TI: 354, 781) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Naloksona-3-glikuronīda Cmax vidēji paaugstinājās līdz 148% (90% TI: 110, 197), 202% (90% TI: 151, 271) un 239% (90% TI: 179, 320) attiecīgi cilvēkiem ar viegliem, vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Vidēji naloksona-3-glikuronīda t1/2Z nebija statistiski ticamu atšķirību cilvēkiem ar nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Ļaunprātīga lietošana

Lai izvairītos no tablešu ilgstošas darbības īpašību zuduma, Geroxynal nedrīkst lauzt, sasmalcināt vai sakošļāt, jo tas izraisa ātru aktīvās vielas atbrīvošanos. Turklāt, ievadot intranazāli, naloksona eliminācija ir lēnāka. Abas šīs īpašības nozīmē, ka Geroxynal ļaunprātīgai lietošanai nebūs gaidītās iedarbības. Intravenoza oksikodona/naloksona hidrohlorīda ievadīšana attiecībā 2:1 izraisīja atcelšanas simptomus no oksikodona atkarīgām žurkām.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Datu par oksikodona un naloksona kombinācijas reproduktīvo toksicitāti nav.

Katras atsevišķas sastāvdaļas pētījumi liecināja, ka oksikodonam nebija ietekmes uz fertilitāti un žurku mātīšu un tēviņu embriju agrīnu attīstību devās līdz 8 mg/kg ķermeņa masas, un tas neizraisīja anomālijas žurkām devās līdz 8 mg/kg un trušiem devās līdz 125 mg/kg ķermeņa masas. Tomēr trušiem, statistiski izvērtējot atsevišķus augļus, novēroja no devas atkarīgu attīstības izmaiņu palielināšanos (palielinājās 27. presakrālo skriemeļu, papildus ribu pāru sastopamība). Statistiski novērtējot šos rādītājus metienu ietvaros, konstatēja lielāku tikai 27. presakrālo skriemeļu sastopamību grupā, kas saņēma 125mg/kg devu, tā ir deva, kas izraisīja smagu farmakotoksisku ietekmi dzīvniekiem grūsnības laikā. Prenatālas un postnatālas attīstības pētījumos F1 (pirmās paaudzes) žurkām ķermeņa masas palielināšanās bija mazāka, lietojot 6 mg/kg/dienā, salīdzinot ar ķermeņa masu kontroles grupā, kas saņēma devas, kas samazināja mātes ķermeņa masu un barības uzņemšanu (NOAEL 2 mg/kg ķermeņa masas). Nekādu ietekmi uz fiziskās, refleksu un sensorās attīstība rādītājiem vai uzvedības un reproduktīviem rādītājiem nekonstatēja. Naloksona iekšķīgas lietošanas reprodukcijas toksicitātes standarta pētījumi liecina, ka iekšķīgi lietotas augstas naloksona devas nav teratogēnas un/vai embriotoksiskas un neietekmē perinatālo/postnatālo attīstību. Ļoti augstas naloksona devas (800 mg/kg/dienā) izraisīja jaundzimušo dzīvnieku nāves biežuma palielināšanos tūlīt pēc dzimšanas, lietojot devas, kas izraisa ievērojamu toksicitāti žurku mātītēm (piem., ķermeņa masas samazināšanos, krampjus). Tomēr izdzīvojušiem dzīvnieku mazuļiem nenovēroja ietekmi uz attīstību vai uzvedību.

Ilgtermiņa kancerogenitātes pētījumi ar oksikodona/naloksona kombināciju vai oksikodonu kā atsevišķu vielu netika veikti. Naloksona 24-stundu perorālas lietošanas kancerogenitātes pētījumi tika veikti ar žurkām, lietojot devas līdz 100 mg/kg dienā. Rezultāti liecina, ka naloksons nav kancerogēns, lietojot šādos apstākļos.

Oksikodonam un naloksonam kā atsevišķām vielām in vitro testos novēroja klastogēnu iedarbību. Taču in vivo apstākļos, pat lietojot toksiskas devas, līdzīgu iedarbību nenovēroja. Rezultāti liecina, ka terapeitiskās koncentrācijās Geroxynal mutagēno risku cilvēkiem var pietiekami pārliecinoši izslēgt.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols

Polivinilacetāts

Povidons K 30

Nātrija laurilsulfāts

Silīcija dioksīds

Mikrokristāliskā celuloze

Polivinilacetāta 30% dispersija

Laktozes monohidrāts (Geroxynal 5 mg /2,5 mg un 10 mg /5 mg)

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks:

Polivinilspirts, daļēji hidrolizēts

Makrogols 3350

Titāna dioksīds (E 171)

Talks

Briljantzilā FCF/alumīnija laka (E 133) (Geroxynal 5 mg/2,5 mg)

Sarkanais dzelzs oksīds (E 172) (Geroxynal 20 mg/10 mg, Geroxynal 30 mg/15 mg)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E 172) (Geroxynal 30 mg /15 mg, Geroxynal 40 mg/20 mg)

Melnais dzelzs oksīds (E 172) (Geroxynal 30 mg /15 mg)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 250 C.

  1. Iepakojuma veids un saturs

Bērniem neatverams PVH/PVdH/ alumīnija blisteris.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 ilgstošās darbības tabletes.

Visi iepakojuma lielumi veidi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

G. L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

Geroxynal 5 mg/2,5 mg ilgstošās darbības tabletes

17-0233

Geroxynal 10 mg/5 mg ilgstošās darbības tabletes

17-0234

Geroxynal 20 mg/10 mg ilgstošās darbības tabletes

17-0235

Geroxynal 30 mg/15 mg ilgstošās darbības tabletes

17-0236

Geroxynal 40 mg/20 mg ilgstošās darbības tabletes

17-0237

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2017. gada 25. oktobris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

12/03/2019

Aktualitātes

Geroxynal variācijas