Fluanxol 1 mg apvalkotās tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi
Flupentixolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
6.24 €
13-0282-01
13-0282
H. Lundbeck A/S, Denmark
30-JUL-18
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
1 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
H. Lundbeck A/S, Denmark
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Fluanxol 1 mg apvalkotās tabletes
Flupentixolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt4 punktu
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Fluanxol un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Fluanxol lietošanas
3. Kā lietot Fluanxol
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Fluanxol
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Fluanxol un kādam nolūkam tās lieto
Fluanxol satur aktīvo vielu flupentiksolu.
Fluanxol pieder zāļu grupai, kas darbojas, mazinot nomākta garastāvokļa simptomus.
Fluanxol lieto depresijas ārstēšanai pacientiem, kam vienlaikus vai nu ir, vai nav trauksmes pazīmes.
Taču ārsts var nozīmēt Jums Fluanxol arī citā nolūkā. Ja Jums nav skaidrs, kādēļ ārsts Jums nozīmējis
Fluanxol, pajautājiet to viņam.
2. Kas Jums jāzina pirms Fluanxol lietošanas
Nelietojiet Fluanxol šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret flupentiksolu vai kādu citu (6.punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir apziņas traucējumi.
Fluanxol tabletes nav piemērotas, ja Jums ir izteikta depresija, piemēram, ja Jums ir jāārstējas slimnīcā, vai ir nepieciešama elektrošoka terapija (EŠT).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Fluanxol lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja:
- Jums ir aknu darbības traucējumi,
- Jums ir krampji vai lēkmes anamnēzē,
- Jums ir cukura diabēts (Jums varētu būt nepieciešama pretdiabēta terapijas pielāgošana),
- Jums ir organisks smadzeņu sindroms (kas varētu rasties pēc saindēšanās ar alkoholu vai organiskiem šķīdinātājiem),
- Jums ir insulta rašanās risks (piem., smēķēšana, hipertensija),
- Jums ir hipokaliēmija vai hipomagnēzija (pārāk zems kālija vai magnija līmenis asinīs
vai esat ģenētiski predisponēts kādam no iepriekš minētajiem),
- Jums ir bijusi kāda sirds slimība,
- lietojat citus antipsihotiskos līdzekļus,
- esat pārmērīgi uztraukts vai pārmērīgi aktīvs, jo šīs zāles var šīs sajūtas vēl pastiprināt,
- Jums ir nopietni elpošanas traucējumi,
- Jums ir nieru mazspēja,
- Jums ir Parkinsona slimība,
- Jums vai ģimenes vēsturē ir slēgta kakta glaukoma,
- Jums ir prostatas hipertrofija,
- Jums ir vairogdziedzera hipofunkcija vai hiperfunkcija,
Jums ir myasthenia gravis,
Jums vai kādam Jūsu ģimenes loceklim agrāk bijusi asins recekļu veidošanās vēnās, jo saistībā ar šā veida zāļu lietošanu novērota asins recekļu veidošanās vēnās,
Jums ir porfīrija.
.
Bērni un pusaudži
Fluanxol lietošana nav ieteicama šajā pacientu grupā
Citas zāles un Fluanxol
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādas no sekojošām zālēm:
- tricikliskos antidepresantus,
- guanetidīnu vai tam līdzīgus līdzekļus (lieto asinsspiediena pazemināšanai),
- barbiturātus (līdzekļus, kas rada miegainību),
- zāles epilepsijas ārstēšanai,
- levodopu vai tam līdzīgus līdzekļus (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai),
- metoklopramīdu (lieto kuņģa un zarnu darbības traucējumu ārstēšanai),
- piperazīnu (lieto cērmju un spalīšu infekcijas ārstēšanai),
- līdzekļus, kas var izraisīt urinēšanas traucējumus vai ietekmēt sāls līmeni (pārāk zems kālija vai magnija līmenis asinīs),
- līdzekļus, kas var palielināt Fluanxola koncentrāciju asinīs.
Sekojošas zāles nedrīkst lietot vienlaicīgi ar Fluanxolu:
- zāles, kas izmaina sirdsdarbību (hinidīnu, amiodaronu, sotalolu, dofetilīdu, eritromicīnu, terfenadīnu, astemizolu, gatifloksacīnu, moksifloksacīnu, cisaprīdu, litiju),
- citus antipsihotiskos līdzekļus,
- pimozīdu,
- meflohīnu.
Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes pastiprināšanās
Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums var rasties domas par paškaitējumu vai pašnāvību.
Šīs domas var pastiprināties, ja antidepresantus sākat lietot pirmoreiz, jo nepieciešams laiks, parasti
apmēram divas nedēļas, bet dažreiz vairāk, līdz zāles sāk iedarboties. Šādas domas biežāk var rasties:
- ja jau iepriekš Jums bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību;
- ja Jūs esat gados jauns cilvēks. Klīniski pētījumi sniedz informāciju, ka palielināts
pašnāvnieciskas uzvedības risks ir pieaugušajiem, kas jaunāki par 25 gadiem, un kuri psihisku traucējumu ārstēšanai lieto antidepresantus.
Ja Jums ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, jebkurā diennakts laikā nekavējoties sazinieties ar
savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Jums var palīdzēt tas, ka savam radiniekam vai tuvam draugam izstāstāt par depresiju vai
trauksmi un lūdzat izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jums vajadzētu viņiem lūgt, lai viņi Jums
pasaka, ja viņiem šķiet, ka Jūsu depresīvie traucējumi vai trauksme pastiprinās, vai arī ja viņiem rodas
bažas par pārmaiņām Jūsu uzvedībā.
Fluanxol kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Fluanxol var lietot ēdienreizē gan neatkarīgi no tās.
Fluanxol var pastiprināt alkohola sedatīvo ietekmi, darot Jūs miegainu. Ārstēšanas laikā ar Fluanxol
nav ieteicams lietot alkoholiskus dzērienus.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu .
Grūtniecība
Ja Jūs esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, pastāstiet to ārstam,
Fluanxol nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav būtiski nepieciešams.
Jaundzimušajiem, kuru mātes pēdējā grūtniecības trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos) lietojušas Fluanxol, var novērot sekojošas blakusparādības: trīci, muskuļu stīvumu un/vai vājumu, miegainību, uzbudinājumu, elpošanas problēmas un barošanas problēmas. Ja Jūsu mazulim novērojat kādu no augstāk minētajiem simptomiem, Jums, iespējams, jāsazinās ar ārstu.
Barošana ar krūti
Ja barojat bērnu ar krūti, vaicājiet padomu ārstam. Barojot bērnu ar krūti, Fluanxol lietojams piesardzīgi, jo neliels zāļu daudzums izdalās mātes pienā.
Fertilitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem novērota Fluanxol ietekme uz fertilitāti. Jautājiet padomu ārstam.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Psihotropo zāļu lietošanas laikā iespējams jutīsieties miegains vai apreibis. Ja novērojat šīs pazīmes, tad izvairieties no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas, līdz šīs pazīmes pāriet.
Fluanxol apvalkotās tabletes satur laktozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Fluanxol
Lietošana
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir
Pieaugušie
Parastā sākuma deva ir 1 mg dienā. Pēc nedēļas šo devu var palielināt līdz 2 mg dienā. Maksimālā
deva ir 3 mg dienā.
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem nozīmē pusi no parastās devas.
Lietošana bērniem
Fluanxol nav ieteicams lietot bērniem.
Ja Jums liekas, ka Fluanxol iedarbojas pārāk spēcīgi vai pārāk vāji, vaicājiet padomu ārstam vai farmaceitam.
Kā un kad Fluanxol lietot
Norijiet tabletes, uzdzerot ūdeni. Nekošļājiet tabletes.
Fluanxol parasti lieto reizi dienā no rīta.
Devas, kas pieaugušiem lielākas par 2 mg dienā (vecāka gadagājuma pacientiem 1 mg dienā), būtu
jāsadala divās lietošanas reizēs - vienu no rīta un otru vakarā.
Ārstēšanas ilgums
Bieži pacienti diezgan ātri reaģē pret Fluanxol terapiju, taču, ja Jūs aptuveni nedēļu lietojat maksimālo
devu un nejūtaties labāk, ārsts var izlemt pārtraukt ārstēšanu.
Par ārstēšanas ilgumu lemj ārsts. Turpiniet tablešu lietošanu tik ilgi, cik noteicis ārsts. Nekādā
gadījumā nemainiet zāļu devu bez konsultēšanās ar ārstu.
Ja esat lietojis Fluanxol vairāk nekā noteikts
Ja uzskatāt, ka Jūs vai kāds cits lietojis pārāk daudz Fluanxol tablešu, nekavējoties meklējiet palīdzību
pie sava ārsta vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļā. Tas jādara pat gadījumā, ja nav
nekādu traucējumu vai saindēšanās pazīmju. Dodoties pie ārsta vai uz slimnīcu, paņemiet līdzi
Fluanxol iesaiņojumu.
Iespējamie pārdozēšanas simptomi:
- miegainība,
- bezsamaņa,
- muskuļu kontrakcijas vai stīvums;
- krampji;
- pazemināts asinsspiediens, vājš pulss, paātrināta sirdsdarbība, bālums, nemiers;
- paaugstināta vai pazemināta ķermeņa temperatūra;
- izmaiņas sirdsdarbībā, ieskaitot neregulāru sirdsdarbību vai palēninātu sirdsdarbību novērotas, pārdozējot Fluanxol vienlaicīgi ar zālēm, kas ietekmē sirdsdarbību.
Ja esat aizmirsis lietot Fluanxol
Ja esat aizmirsis lietot zāles, lietojiet nākamo zāļu devu parastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai
aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Fluanxol
Nepārtrauciet zāļu lietošanu, pat ja jūtaties labāk, ja vien to darīt Jums nav teicis ārsts.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja novērojat kādu no zemāk uzskaitītajiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties
uz slimnīcu:
Retāk novērotas blakusparādības (novēro vairāk kā 1 no 1 000, bet mazāk kā 1 no 100 pacientiem):
- neparastas mutes un mēles kustības; tie varbūt par tardīvo diskinēziju sauktas slimības pirmie
simptomi.
Ļoti reti novērotas blakusparādības (mazāk kā 1 no 10 000 pacientiem):
- liels drudzis, neparasts muskuļu stīvums un apziņas traucējumi, īpaši, ja vienlaikus ir pastiprināta
svīšana un paātrināta sirdsdarbība; tās var būt reti sastopama stāvokļa, ko sauc par neiroleptisko
ļaundabīgo sindromu, pazīmes, kas novērots dažādu neiroleptisku līdzekļu lietošanas gadījumā;
- ādas vai acu baltumu dzeltena nokrāsa (dzelte);var būt skartas Jūsu aknas, un šis var būt dzeltenās
kaites simptoms.
Tālāk minētās blakusparādības parasti ir vairāk izteiktas terapijas sākumā un ārstēšanas gaitā izzūd.
Ļoti bieži novērotas blakusparādības (1 vai vairākiem no 10 pacientiem):
- miegainība, grūtības mierīgi nosēdēt vai saglabāt mieru (akatīzija), patvaļīgas kustības (hiperkinēzija), lēnas vai palēninātas kustības (hipokinēzija);
- sausa mute.
Bieži novērotas blakusparādības (vairāk kā 1 no 100 un mazāk kā 1 no 10 pacientiem):
- paātrināta sirdsdarbība (tahikardija), strauja, spēcīga vai neregulāra sirdsdarbība (sirdsklauves);
- trīce, savilktas vai atkārtotas kustības vai nedabīgas pozas, kas saistītas ar ilgstoši savilktām muskuļu kontrakcijām (distonija), reibonis, galvassāpes;
- grūtības sakoncentrēt redzi uz tuvu esošiem objektiem (akomodācijas traucējumi), redzes
Traucējumi;
- apgrūtināta elpošana vai sāpes elpojot (aizdusa);
- pastiprināta siekalu izdalīšanās (siekalu hipersekrēcija), aizcietējums, vemšana, gremošanas traucējumi vai diskomforta sajūta vēdera augšējā daļā (dispepsija), caureja;
- urinācijas traucējumi, apgrūtināta urinācija (urīna retence);
- pastiprināta svīšana (hiperhidroze), nieze (prurīts);
- muskuļu sāpes (mialģija);
- palielināta ēstgriba, ķermeņa masas pieaugums;
- vājums, nespēks (astēnija);
- bezmiegs, depresija, nervozitāte, uzbudinājums, samazināta seksuālā tieksme (pazemināts libido).
Retāk novērotas blakusparādības (vairāk kā 1 no 1 000, bet mazāk kā 1 no 100 pacientiem):
- krampjainas kustības (diskinēzija), parkinsonisms, runas traucējumi, krampji;
- acu apļveida kustības (okulogirāze);
- sāpes vēderā, slikta dūša, vēdera pūšanās;
- nieze, ādas reakcijas no pastiprinātas gaismas jutības (fotosensitivitātes reakcijas), ekzēma vai
ādas iekaisums (dermatīts);
- muskuļu stīvums;
- samazināta ēstgriba;
- pazemināts asinsspiediens (hipotensija), karstuma viļņi;
- izmainīti aknu darbība pārbaužu rezultāti;
- traucēta seksuālā dzīve (kavēta ejakulācija, erekcijas traucējumi);
- apjukuma stāvokļi.
Reti novērotas blakusparādības (vairāk kā 1 no 10 000, bet mazāk kā 1 no 1 000 pacientiem):
- samazināts trombocītu skaits (trombocitopēnija), samazināts neitrofilo leikocītu skaits (neitropēnija),
samazināts leikocītu kopējais skaits (leikopēnija), būtiski samazināts graudaino leikocītu skaits (agranulocitoze);
- paaugstināts prolaktīna līmenis asinīs (hiperprolaktinēmija);
- paaugstināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija), traucēta glikozes tolerance;
- pastiprināta jutība (hipersensitivitāte), akūtas sistēmiskas un smagas alerģiskas reakcijas
(anafilaktiskas reakcijas);
- krūšu veidošanās vīriešiem (ginekomastija), pārmērīga piena izdalīšanās (galaktoreja),
mēnešreižu iztrūkums (amenoreja).
Dažiem pacientiem ir ziņots (biežums nav zināms) par:
- domas par paškaitējumu vai pašnāvību (skatīt arī apakšpunktu "Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes pastiprināšanās")
Līdzīgi kā ar citām zālēm, kas darbojas līdzīgi kā flupentiksols (Fluanxol aktīvā sastāvdaļa), reti
novērotas sekojošas blakusparādības:
- QT intervāla pagarināšanās (palēnināta sirdsdarbība un izmaiņas EKG);
- neregulāra sirdsdarbība (Ventrikulāra aritmija, ventrikulāra fibrilācija, ventrikulāra tahikardija);
- Torsades de Pointes (specifiska neregulāra sirdsdarbība).
Retos gadījumos neregulāra sirdsdarbība (aritmija) var izraisīt pēkšņu nāvi.
Asins recekļi vēnās, īpaši kāju vēnās (izpaužas ar dedzināšanas sajūtu kājā, sāpēm un apsārtumu), kas pa asinsvadiem var pārvietoties un nonākt plaušās, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu. Ja novērojat jebkuru no šiem simptomiem, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.
Ziņots par nedaudz palielinātu nāves gadījumu skaitu gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas lietojuši antipsihotiskos līdzekļus, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nebija lietojuši.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši
Zāļu valsts aģentūrai
Jersikas ielā 15
Rīgā, LV 1003
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Fluanxol
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz marķējuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt, ka tabletes ir bojātas, piemēram, ja tās ir sadrupušas vai salauztas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Fluanxol satur
Aktīvā viela ir flupentiksols (dihidrohlorīda veidā).
Katra Fluanxol apvalkotā tablete satur 1 mg flupentiksola.
Citas sastāvdaļas ir betadeks, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, hidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmeloze, talks, hidrogenēta augu eļļa, magnija stearāts.
Apvalks un krāsviela: makrogols 6000, daļēji hidrolizēts polivinilspirts, makrogols 3350, dzeltenais dzelzs oksīds (E 172), talks, titāna dioksīds (E171).
Fluanxol ārējais izskats un iepakojums
Fluanxol ir pieejams 1 mg apvalkoto tablešu veidā.
Fluanxol tablešu izskats:
8 x 5,5 mm, ovālas, abpusēji viegli izliektas, dzeltenas tabletes ar marķējumu FF.
Fluanxol apvalkotās tabletes ir iepakotas augsta blīvuma polietilēna trauciņos pa 50 un 100 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500- Valby
Dānija
Tel: +45 3630 1311
Fakss: +45 3630 1940
E-pasts: HYPERLINK "mailto:information@lundbeck.com" information@lundbeck.com
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 06/2018
SASKAŅOTS ZVA 12-07-2018
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Fluanxol 1 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 1 mg flupentiksola (Flupentixolum), kas atbilst 1,168 mg flupentiksola dihidrohlorīda.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katra apvalkotā tablete satur 19,85 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
8x5,5 mm, ovālas, abpusēji viegli izliektas, dzeltenas apvalkotās tabletes ar marķējumu FF.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Depresija ar nemieru, astēniju un aktivitātes trūkumu.
Hroniskas neirozes ar nemieru, depresiju un apātiju.
Psihosomatiski traucējumi ar astēniju.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem
Depresija. Hroniskas neirozes. Psihosomatiski traucējumi.
Ārstēšanās sākumā nozīmē 1 mg vienu reizi dienā no rītiem.
Ja ir nepieciešams, pēc nedēļas devu var palielināt līdz 2 mg dienā. Lielāku devu par 2 mg jāsadala vairākās reizes devās, maksimālā dienas deva ir 3 mg.
Gados vecākiem pacientiem (>65 gadu vecuma)
Gados vecākiem pacientiem nozīmē pusi no parastās devas (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacienta reakcija uz flupentiksolu attīstās divu līdz trīs dienu laikā. Ja iedarbība nav novērota nedēļu pēc maksimālās devas lietošanas, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Flupentiksola farmakokinētika pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav pētīta.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Nepieciešams veikt rūpīgu devas pielāgošanu un, ja iespējams, ieteicams veikt seruma līmeņa noteikšanu.
Pediatriskā populācija
Nepietiekamas klīniskās pieredzes dēļ flupentiksola lietošana nav ieteicama bērniem.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Tabletes norijamas veselas, uzdzerot ūdeni
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Cirkulators kolapss, jebkāda iemesla dēļ radies apziņas nomākums (piem., saindēšanās ar alkoholu, barbiturātiem vai opiātiem), koma.
Stipri izteikta depresija, kad nepieciešama elektrošoka terapija vai hospitalizācija.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Iespējama ļaundabīga neiroleptiska sindroma attīstīšanās (hipertermija, muskuļu stīvums, apziņas aptumšošanās, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte), ko izraisa daži neiroleptiskie līdzekļi. Iespējamo risku palielina daudzi spēcīgi aģenti. Pacientiem, kuriem anamnēzē ir organiski smadzeņu bojājumi vai garīga atpalicība, ļaunprātīga opiātu un alkohola lietošana var beigties fatāli.
Ārstēšana: jāpārtrauc neiroleptisko līdzekļu lietošana. Jāordinē simptomātiska un atbalstoša terapija. Var izmantot dentrolēnu un bromkriptīnu.
Simptomi var pastāvēt vēl nedēļu pēc iekšķīgi lietojamo neiroleptisko līdzekļu lietošanas pārtraukšanas un nedaudz ilgāk, ja tiek lietotas ilgstošās darbības zāļu formas.
Līdzīgi kā citi neiroleptiskie līdzekļi, flupentiksola lietošana piesardzīgi nozīmējama pacientiem ar organisku smadzeņu sindromu, smagiem elpošanas traucējumiem, nieru mazspēju, Parkinsona slimību, slēgta kakta glaukomu, prostatas hipertrofiju, vairogdziedzera hiperfunkciju vai hipofunkciju, myasthenia gravis, krampjiem un progresējošu aknu slimību.
Devas, lielākas par 25 mg/dienā, nerekomendē uzbudinātiem vai hiperaktīviem pacientiem šo uzbudinošo efektu pastiprinošās darbības dēļ. Ja agrāk pacienti lietojuši trankvilizatorus vai neroleptiskos līdzekļus ar sedatīvu iedarbību, to lietošana pārtraucama pakāpeniski.
Līdzīgi citiem psihotropiem līdzekļiem, flupentiksols var izmainīt insulīna un glikozes reakcijas, tādēļ pretdiabēta līdzekļu devas atbilstoši jāpielāgo.
Ārstējot gados vecākus pacientus, ir jāievēro īpaša piesardzība, jo viņiem biežāk var novērot sedāciju, hipotensiju, apjukumu, ķermeņa temperatūras izmaiņas.
Pacienti, kam nozīmēta ilgstoša ārstēšana, īpaši, ja tiek lietotas augstas zāļu devas, rūpīgi jānovēro, un ik pa laikam jāizvērtē, vai nav iespējams samazināt zāļu uzturošo devu.
Līdzīgi kā ar citām zālēm, kas pieder pie antipsihotisko līdzekļu grupai, flupentiksols var izraisīt QT intervāla pagarināšanos. Pastāvīgi pagarināts QT intervāls var palielināt ļaundabīgas aritmijas rašanās risku. Tādēļ flupentiksols lietojams piesardzīgi riska grupu pacientiem (hipokaliēmijas, hipomagnēzijas vai ģenētiski predisponētiem pacientiem) un pacientiem ar kardiovaskulāriem traucējumiem slimības vēsturē, piemēram, QT intervāla pagarināšanās, ievērojama bradikardija, (< 50 sitieni minūtē), nesen bijis akūts miokarda infarkts, nekompensēti sirdsdarbības traucējumi vai sirds aritmija. Jāizvairās no vienlaicīgas citu antipsihotisko līdzekļu lietošanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saņemti ziņojumi par venozas trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kurus ārstē ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži mēdz būt iegūtie VTE riska faktori. Tāpēc pirms ārstēšanas sākšanas ar flupentiksolu un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Gados vecāki pacienti
Cerebrovaskulāri gadījumi
Randomizētā placebo kontrolētā klīniskā pētījumā ar demences pacientiem, lietojot dažus netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, apmēram 3 reizes lielāks bija cerebrovaskulāro blakusparādību risks. Šī paaugstinātā riska mehānisms nav zināms. Paaugstināta riska iespēja nav izslēgta, lietojot citus antipsihotiskos līdzekļus, vai tos lietojot citās pacientu grupās. Flupentiksols lietojams piesardzīgi pacientiem ar palielinātu triekas rašanās risku.
Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci
Divu lielu novērojumu pētījumu dati liecināja par nedaudz palielinātu mirstības risku gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas tika ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nesaņēma. Nav pietiekamu datu, lai precīzi aprēķinātu riska lielumu. Palielinātā riska iemesls nav zināms.
Flupentiksols nav reģistrēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.
Pašnāvība/pašnāvības domas vai slimības gaitas klīniska pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības (pašnāvniecisku notikumu) risku. Šis risks pastāv, iekams nav sasniegta nozīmīga remisija. Uzlabošanās var neiestāties dažu pirmo nedēļu vai pat ilgākā laikā pēc ārstēšanas sākšanas, tāpēc pacienti līdz nozīmīgas remisijas sasniegšanai rūpīgi jāuzrauga. Vispārējā klīniskā pieredze liecina, ka agrīnā atveseļošanās posmā pašnāvības risks var palielināties.
Arī citi psihiski traucējumi, kuru ārstēšanai ordinē flupentiksolu, var būt saistīti ar paaugstinātu pašnāvniecisku notikumu risku. Turklāt šie traucējumi var kombinēties ar depresiju, noritot vienlaicīgi ar depresiju kā blakusslimību. Tāpēc, ārstējot pacientiem citus psihiskus traucējumus,
jāievēro tāda pati piesardzība kā ārstējot depresiju.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir pašnāvnieciski notikumi vai pirms terapijas sākšanas bijušas izteiktas pašnāvības domas, ir lielāks pašnāvības domu vai pašnāvības mēģinājuma risks, un tāpēc ārstēšanas laikā viņi rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos tika pētīta
antidepresantu lietošana psihisku traucējumu ārstēšanai pieaugušiem pacientiem. Šo pētījumu metaanalīze uzrādīja paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku pacientiem, kas bija jaunāki par 25 gadiem un lietoja antidepresantus, salīdzinot ar placebo lietotājiem.
Zāļu lietošanas laikā, īpaši terapijas sākumā un pēc devas maiņas, pacienti (īpaši augstas riska grupas pacienti) rūpīgi jāuzrauga. Pacienti un viņu aprūpētāji jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt, vai nenotiek klīniska pasliktināšanās, nerodas pašnāvnieciska uzvedība vai pašnāvības domas un neparastas uzvedības pārmaiņas. Viņi arī jābrīdina, ka minēto simptomu rašanās gadījumā nekavējoties jāvēršas pie ārsta.
Piesardzība jāievēro, ārstējot porfīrijas pacientus.
Palīgvielas
Tabletes satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīgi lietojams piesardzīgi
Flupentiksols pastiprina alkohola sedatīvo iedarbību, barbiturātu un citu CNS nomierinošo līdzekļu iedarbību.
Neiroleptiskie līdzekļi var palielināt vai pazemināt antihipertensīvo zāļu iedarbību; guanetidīna un tam līdzīgas darbības savienojumi samazina antihipertensīvo zāļu iedarbību.
Vienlaicīga neiroleptisko līdzekļu un litija lietošana palielina neirotoksicitātes rašanās risku.
Tricikliskie antidepresanti un neiroleptiskie līdzekļi savstarpēji kavē viens otra metabolismu.
Flupentiksols var pazemināt levodopas iedarbību un adrenerģisko līdzekļu iedarbību.
Vienlaicīga metoklopramīda un piperazīna lietošana palielina ekstrapiramidālo traucējumu rašanās risku.
Ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saistīto QT intervāla pagarināšanos var saasināt vienlaicīga citu zāļu, kas ievērojami pagarina QT intervālu, lietošana. Jāizvairās no šādu līdzekļu vienlaicīgas lietošanas. Pie šādām zālēm pieder:
- IA un III klases pretaritmijas līdzekļi (piem., hinidīni, amiodarons, sotalols, dofetilīds);
- daži antipsihotiskie līdzekļi (piem., tioridazīns, sertindols);
- daži makrolīdi (piem., eritromicīns);
- daži antihistamīni (piem., terfenadīns, astemizols);
- daži hinolonu grupas antibiotiskie līdzekļi (piem., gatifloksacīns, moksifloksacīns);
- pimozīds;
- meflohīns.
Augstāk minētais saraksts nav pilnīgs, un jāizvairās arī no citu zāļu, kas ievērojami pagarina QT intervālu, vienlaicīgas lietošanas (piem., cisaprīds, litijs).
Piesardzīgi lietojamas arī zāles, kas izraisa elektrolītu traucējumus, piem., tiazīddiurētiskos līdzekļus (hipokaliēmija) un zāles, kas var palielināt flupentiksola koncentrāciju plazmā, jo tās var palielināt QT intervāla pagarināšanās risku un ļaundabīgas aritmijas rašanās risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Flupentiksola lietošana grūtniecēm nav nozīmējama, izņemot gadījumus, kad domājamais ieguvums pacientei ir lielāks par iespējamo risku auglim.
Jaundzimušajiem, kuru mātes lietojušas antipsihotiskos līdzekļus (tajā skaitā flupentiksolu) grūtniecības trešajā trimestrī, var būt lielāks tādu nevēlamu blakusparādību risks kā ekstrapiramidāli traucējumi un/vai atcelšanas simptomi. To stiprums un laiks, pēc dzemdībām, kad tie tiek novēroti, var atšķirties. Ir ziņots par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, apgrūtinātu elpošanu vai barošanas traucējumiem. Tāpēc jaundzimušie rūpīgi jānovēro.
Pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Tā kā flupentiksols zemās koncentrācijās ir mātes pienā ir maz ticams, ka, lietojot terapeitiskās devas, tas varētu ietekmēt jaundzimušo. Zīdaiņa uzņemtā zāļu deva ir mazāka nekā 0,5% no devas ( mg/kg ), ko lietojusi māte. Flupentiksola terapijas laikā, ja tā tiek uzskatīta par klīniski svarīgu, varētu rekomendēt barot bērnu ar krūti, tikai bērns jānovēro, īpaši pirmās četras nedēļas pēc dzimšanas.
Fertiltāte
Cilvēkiem ir ziņots par tādām blakusparādībām, kā hiperprolaktinēmija, galaktoreja, amenoreja, ejakulācijas traucējumi un erektilā disfunkcija (skatīt 4.8. apakšpunktu). Šīs blakusparādības var negatīvi ietekmēt sievietes un/vai vīrieša seksuālo funkciju un fertilitāti.
Ja novērojama klīniski nozīmīga hiperprolaktinēmija, galaktoreja, amenoreja vai seksuālā disfunkcija, jāapsver devas samazināšanas (ja iespējams) vai terapijas pārtraukšanas iespēja. Terapiju pārtraucot, šie efekti izzūd.
Preklīniskajos fertilitātes pētījumos žurkām flupentiksola lietošana nedaudz ietekmēja žurku mātīšu grūtniecību. Šī ietekme tika novērota, lietojot devas, kas pārsniedza klīniski lietotās devas.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Flupentiksolu lietojot rekomendētajās devās, tam nepiemīt miega efekts.
Tomēr pacientiem, kam nozīmē psihotropās zāles, vispārējā uzmanība un koncentrēšanās spējas var būt traucētas, tādēļ viņi jābrīdina, ka var būt ietekmēta viņu spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības ir pamatā atkarīgas no lietotās devas lieluma. To novērošanas biežums un smagums ir izteiktāks terapijas sākumā, un tas samazinās, turpinot terapiju.
Iespējams novērot ekstrapiramidālus traucējumus, īpaši terapijas sākumā. Vairumā gadījumu šos simptomus var sekmīgi mazināt, samazinot devu un/vai lietojot pretparkinsona līdzekļus. Nav ieteicama ikdienas profilaktiska pretparkinsona līdzekļu lietošana. Pretparkinsona līdzekļu lietošana nemazina tardīvās diskinēzijas simptomus un var tos pasliktināt. Ieteicama flupentiksola devas samazināšana vai, ja iespējams, terapijas pārtraukšana. Pastāvīgas akatīzijas gadījumā var būt lietderīga benzodiazepīna vai propranolola lietošana.
Novērošanas biežums ņemts no literatūras un spontāniem ziņojumiem. Zemāk lietoti sekojoši apzīmējumi: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz ≤1/100); reti (≥1/10 000 līdz ≤ 1/1 000); ļoti reti (≤1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti
Trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Hipersensitivitāte, anafilaktiskas reakcijas
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Reti
Hiperprolaktinēmija
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Pastiprināta ēstgriba, ķermeņa masas pieaugums
Retāk
Samazināta ēstgriba
Reti
Hiperglikēmija, traucēta glikozes panesība
Psihiskie traucējumi
Bieži
Bezmiegs, depresija, nervozitāte, uzbudinājums, pazemināts libido
Retāk
Apjukuma stāvokļi
Nav zināms
Domas par pašnāvību, pašnāvnieciskā uzvedība*)
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Miegainība, akatīzija, hiperkinēzija, hipokinēzija
Bieži
Trīce, distonija, reibonis, galvassāpes
Retāk
Tardīvā diskinēzija, diskinēzija, parkinsonisms, traucēta runa, krampji,
Ļoti reti
Ļaundabīgs neiroleptisks sindroms
Acu bojājumi
Bieži
Akomodācijas traucējumi, traucēta redze
Retāk
Okulogirāze
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
tahikardija, sirdsklauves,
Reti
QT intervāla pagarināšanās kardiogrammā
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Retāk
Hipotensija, karstuma viļņi
Ļoti reti
Venoza trombembolija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži
Aizdusa
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Sausa mute
Bieži
Siekalu hipersekrēcija, aizcietējums, vemšana, dispepsija, caureja
Retāk
Sāpes vēderā, slikta dūša, gāzu uzkrāšanās
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Izmainīti aknu darbības testi
Ļoti reti
Dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Hiperhidroze, nieze
Retāk
Izsitumi, fotosensitivitātes reakcijas, dermatīts
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Mialģija
Retāk
Muskuļu stīvums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Bieži
Urinēšanas traucējumi, urīna retence
Traucējumi grūtniecības, pēcdzemdību un perinatālajā periodā
Nav zināms
Zāļu lietošanas pārtraukšanas sindroms jaundzimušajiem (skat. 4.6)
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Retāk
Ejakulācijas traucējumi, erekcijas traucējumi
Reti
Ginekomastija, Galaktoreja, amenoreja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Astēnija, vājums
*) Flupentiksola terapijas laikā vai neilgi pēc ārstēšanas pārtraukšanas ir ziņots par pašnāvības domām un pašnāvniecisko uzvedību (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Līdzīgi kā ar citiem līdzekļiem, kas pieder antipsihotisko līdzekļu klasei, lietojot flupentiksolu, reti ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos, ventrikulāro aritmiju – ventrikulāro fibrilāciju, ventrikulāro tahikardiju, Torsade de Pointes un pēkšņu, neizskaidrojamu nāvi (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Strauji pārtraucot flupentiksola lietošanu, iespējams novērot atcelšanas simptomus. Biežāk novēroties simptomi ir slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, rinoreja, svīšana, mialģija, parestēzija, bezmiegs, nemiers, trauksme un uzbudinājums. Pacientiem var novērot arī vertigo, pārmaiņus karstuma un aukstuma sajūtu un trīci. Simptomi parasti parādās 1 līdz 4 dienas pēc terapijas pārtraukšanas un izzūd apmēram no 7. līdz 14. dienai.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Zāļu valsts aģentūrai
Jersikas ielā 15
Rīgā, LV 1003
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Miegainība, koma, ekstrapiramidālie simptomi, krampji, šoks, hipertermija, hipotermija.
Augstākā iekšķīgi lietotā reizes deva klīniskajos pētījumos bija 80 mg, un dienā tika lietots līdz 320 mg.
Ja ir bijusi zāļu pārdozēšana, lietojot vienlaicīgi ar zālēm, kas ietekmē sirdsdarbību, ir ziņots par EKG izmaiņām, QT intervāla pagarināšanos, Torsade de Pointes, Sinus Arest un ventrikulāru aritmiju.
Ārstēšana
Jāveic simptomātiska ārstēšana un atbalstoša terapija. Pēc iespējas ātrāk pēc iekšķīgas zāļu lietošanas veicama kuņģa skalošana, un ieteicama aktivētas ogles lietošana. Jānodrošina elpošanas sistēmas un sirds un asinsvadu sistēmas funkciju darbība. Nedrīkst ordinēt adrenalīnu, jo tas var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos. Krampju novēršanai ordinē diazepāmu un ekstrapiramidālo simptomu novēršanai ordinē biperidēnu
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: neiroleptiskie līdzekļi (antipsihotiskie līdzekļi), ATĶ kods: N05 AF01
Darbības mehānisms
Flupentiksols ir tioksantēna grupas neiroleptiskais līdzeklis.
Flupentiksols ir divu ģeometrisko izomēru maisījums: aktīvais flupentiksols un trans(E)-flupentiksols, attiecībās apmēram 1:1.
Neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskā iedarbība ir saistīta ar to spēju bloķēt dopamīnreceptorus, bet iespējams, ka tie bloķē arī 5-HT (5- hidroksitriptamīna) receptorus. In vitro un in vivo flupentiksolam piemīt augsta afinitāte pret abiem D1 dopamīna un D2 dopamīna receptoriem, turpretim flufenazīns in vivo ir selektīvāks pret D2 receptoriem. Netipiskajam antipsihotiskajam līdzeklim klozapīnam, tāpat kā flupentiksolam, ir vienāda afinitāte pret D1 un D2 receptoriem gan in vitro, gan in vivo.
Flupentiksolam piemīt augsta afinitāte pret α1- adrenoreceptoriem un 5- HT2 receptoriem, lai gan zemāka nekā hlorprotiksēnam, fenotiazīna lielām devām un klozapīnam, bet nepiemīt afinitāte pret holīnerģiskiem muskarīna receptoriem.Tam ir tikai vāja antihistamīnerģiska darbība, un tas nebloķē α2- adrenoreceptorus.
Visos neiroleptisko līdzekļu aktivitātes pētījumos flupentiksols ir pierādījis neiroleptisko līdzekļu īpašības (dopamīna receptoru blokādi). Ir pierādīta korelācija ar testiem in vivo par afinitāti pret dopamīna D2 receptoriem, kas veikti in vitro, un vidējo antipsihotisko līdzekļu dienas devu.
Pētījumos ar žurkām to periorālās kustības bija atkarīgas no D1 receptoru stimulācijas vai D2 receptoru populācijas blokādes. Kustības tika novērstas ar flupentiksolu. Tāpat pētījumos ar pērtiķiem tika pierādīts, ka orālā hiperkinēzija ir vairāk saistīta ar D1 receptoru stimulāciju un mazākā mērā ar D2 receptoru pārmērīgu jutību. Šī saistība ir norādījums tam, ka D1 receptoru aktivācija izraisa līdzīgu iedarbībucilvēkiem, t.i. diskinēziju. Tādēļ ir noderīga flupentiksola D1 receptorus bloķējošā iedarbība.
Flupentiksols pagarina alkohola un barbiturātu izraisītā miega laiku pelēm vienīgi lielās devās, tādēļ vieglajai sedatīvajai iedarbībai nav klīniskas nozīmes.
Līdzīgi citiem neiroleptiskiem līdzekļiem, flupentiksols izraisa no devas atkarīgu prolaktīna līmeņa serumā paaugstināšanos.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Flupentiksolam ir plašs klīniskās darbības spektrs, kas variē atkarībā no devas.
Flupentiksolam mazās devās (1-2 mg/dienā) ir antidepresīva, anksiolītiska un aktivitāti paaugstinoša iedarbība.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Zemāk minētie dati attiecināmi uz aktīvo cis(Z)-izomēru.
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas maksimālā koncentrācija serumā ir apmēram pēc 4-5 stundām. Pēc iekšķīgas lietošanas bioloģiskā pieejamība ir apmēram 40%.
Izkliede
Šķietamais sadales tilpums (Vd) β ir apmēram 14,1 L/kg.
Saistība ar plazmas olbaltumiem ir apmēram 99%.
Biotransformācija
Flupentiksols tiek metabolizēts trīs galvenajos veidos- sulfoksidācijas, sānu ķēžu N-dealkilācijas un glukuronskābes konjugācijas ceļā. Metabolītiem nepiemīt psihofarmakoloģiska aktivitāte. Salīdzinot ar pārējiem metabolītiem, cis(Z)-flupentiksols dominē smadzenēs un citos audos.
Eliminācija
Elminācijas pusperiods (T1/2 β) ir apmēram 35 stundas, un vidējais sistēmiskais klīrenss (CLS) ir apmēram 0,29 L/min.
Flupentiksols galvenokārt izdalās ar fēcēm, bet kāda daļa arī ar urīnu. Kad cilvēkiem tika dots ar tritiju iezīmēts flupentiksols, izdales modelis parādīja, ka ekskrēcija ar fēcēm apmēram četras reizes pārsniedz urīna ekskrēciju.
Mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, neliels daudzums flupentiksola nokļūst pienā. Koncentrācijas attiecība pienā pret koncentrāciju serumā (piena konc./seruma konc.) vidēji ir 1,3.
Linearitāte
Zāļu kinētika ir lineāra. Stabila stāvokļa līmenis plazmā tiek sasniegts apmēram pēc 7 dienām. Vidēji stabila stāvokļa līmenis tiek sasniegts, iekšķīgi lietojot 5 mg flupentiksola vienu reizi dienā, un ir apmēram 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).
Gados vecāki pacienti
Farmakokinētiskie pētījumi nav veikti gados vecākiem pacientiem. Tomēr līdzīgi kā radniecīgas tioksantēna grupas zālēm zuklopentiksolam, farmakokinētiskie parametri ir atkarīgi no pacienta vecuma.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Balstoties uz eliminācijas raksturlielumiem, var secināt, ka pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nemetabolizētas zāles neietekmē seruma līmeni.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Nav datu.
Farmakokinētiskā /Farmakodinamiskā attiecība
Minimālā (t.i.koncentrācija, kas izmērīta īsi pirms devas lietošanas) seruma (plazmas) koncentrācija 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l) ir ieteicama kā pamats uzturošajai ārstēšanai šizofrēnijas pacientiem ar viegli līdz mēreni izteiktu slimību.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Akūtā toksicitāte
Flupentiksolam ir neliela akūtā toksicitāte.
Hroniskā toksicitāte
Flupentiksola hroniskās toksicitātes pētījumi nav veikti.
Reproduktīvā toksicitāte
Fertilitātes pētījumos žurkām, flupentiksola lietošana nedaudz ietekmēja žurku mātīšu grūtniecību. Šī ietekme tika novērota, lietojot devas, kas pārsniedza klīniski lietotās devas.
Pētījumos ar dzīvniekiem pelēm, žurkām un trušiem netika novērota teratogēna iedarbība. Tādas embriotoksiskas iedarbības kā palielināts augļa zaudēšanas skaits/ palielināts uzsūkšanās skaits vai aborti žurkām un trušiem tika novēroti, lietojot devas, kas ir mātei toksiskas.
Kancerogenitāte
Flupentiksols nav kancerogēns.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Betadeks
Laktozes monohidrāts
Kukurūzas ciete
Hidroksipropilceluloze
Mikrokristāliskā celuloze
Nātrija kroskarmeloze
Talks
Hidrogenēta augu eļļa
Magnija stearāts
Apvalks un krāsviela:
Daļēji hidrolizēts polivinilspirts
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols / PEG 3350
Talks
Dzeltenais dzelzs oksīds (E 172)
Makrogols / PEG 6000
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Augsta blīvuma polietilēna trauciņš ar 50 vai 100 apvalkotajām tabletēm
Skrūvējamā augsta blīvuma polietilēna trauciņa aizdare ir bērniem grūti atverama.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši brīdinājumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500, Valby
Dānija
Tel: +45 3630 1311
Fakss: +45 3630 1940
E-pasts: HYPERLINK "mailto:information@lundbeck.com" information@lundbeck.com
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS (-I)
13-0282
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
20.12.2013
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2018
SASKAŅOTS ZVA 12-07-2018
PAGE 1/ NUMPAGES 10
