Fertin

Tablete

Fertin 4 mg tabletes

Kartona kastīte, PVH/PVDH/Al blisteris, N30
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Glimepiridum

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI

Maks. cenu diapazons

€ ar PVN

4.88 €

Zāļu produkta identifikators

09-0183-01

Zāļu reģistrācijas numurs

09-0183

Ražotājs

Medochemie Ltd., Cyprus

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

24-JUL-13

Reģ. apliecības derīguma termiņš

Uz neierobežotu laiku

Zāļu izsniegšanas kārtība

Recepšu zāles

Zāļu stiprums/koncentrācija

4 mg

Zāļu forma

Tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

Medochemie Ltd., Cyprus

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Fertin 1 mg tabletes

Fertin 2 mg tabletes

Fertin 3 mg tabletes

Fertin 4 mg tabletes

Glimepiridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Fertin un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Fertin lietošanas

Kā lietot Fertin

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Fertin

Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Fertin un kādam nolūkam to lieto

Fertin pieder sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupai. Tās ir zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs. Fertin iedarbojas, palielinot insulīna daudzumu, kas tiek atbrīvots no aizkuņģa dziedzera. Tādejādi insulīns pazemina cukura līmeni Jūsu asinīs. Fertin lieto, lai saglabātu pareizu cukura līmeni asinīs pieaugušajiem ar diabētu (2. tipa cukura diabēts), kad tikai diēta, fiziska aktivitāte un ķermeņa masas samazināšana nespēj pazemināt cukura (glikozes) līmeni asinīs.

2. Kas Jums jāzina pirms Fertin lietošanas

Nelietojiet Fertin šādos gadījumos

ja Jums ir insulīnatkarīgs cukura diabēts (1. tipa), kas nozīmē, ka Jūsu diabēta slimību var ārstēt tikai ar insulīnu;

ja Jums ir ketoacidoze (diabēta izraisīta skābes saindēšanās);

ja Jums ir diabētiska koma (bezsamaņa, ko izraisījusi nepietiekami kontrolēta vai neārstēta diabēta slimība);

ja Jums ir smaga nieru vai aknu slimība;

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret glimepirīdu vai līdzīgām vielām (citām cukura līmeni asinīs pazeminošām zālēm - tā sauktajiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, piemēram, glibenklamīdu) un zālēm, ko lieto urīnceļu infekciju ārstēšanai, kas pieder sulfanilamīdu grupai (piemēram, sulfametizols);

ja Jums ir alerģija pret glimepirīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Fertin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums nesen ir bijusi trauma, akūta operācija vai smaga infekcija ar drudzi. Šajā gadījuma var būt nepieciešams īslaicīgi lietot insulīnu Jūsu diabēta slimības ārstēšanai;

ja Jūs jau lietojat Fertin ilgstoši, Jums jāveic asins analīzes un jāpārbauda aknu darbība, lai konstatētu iespējamās retās blakusparādības (skatīt 4. punktu - Iespējamās blakusparādības);

ja Jums ir G6FD deficīts. Fertin var izraisīt anēmijas veidu, ko sauc par hemolītisko anēmiju. Jāapsver alternatīva ne-sulfonilurīnvielas līdzekļu lietošana.

Fertin jālieto īsi pirms vai ēdienreižu laikā.

Kā jebkuras diabēta slimības terapijas gadījumā, Jūsu cukura līmenis asinīs var kļūt pārāk zems (hipoglikēmija), ja:

Jums ir neregulāras vai nepietiekamas ēdienreizes, Jūs maināt diētu vai ēdienreizes ir ar nokavēšanos;

Jūs izlaižat ēdienreizes vai arī badojaties;

Jūs lietojat alkoholu, it īpaši gadījumā, ja Jūs izlaižat ēdienreizes;

Jūsu fiziskā piepūle ir lielāka nekā parasti;

Jūs nelietojat pareizu zāļu devu;

Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi;

Jums ir noteikti hormonu izraisīti traucējumi, piemēram, vairogdziedzera vai hipofīzes (specifisks dziedzeris galvas smadzeņu lejas daļā) darbības traucējumi.

Hipoglikēmijas simptomi ir:

galvassāpes;

stiprs izsalkums;

izteikts nogurums;

slikta dūša un vemšana;

aizkaitināmība, agresivitāte, depresīvs garastāvoklis, uzbudinājums;

apjukums, bezpalīdzība, jušanas traucējumi;

miega traucējumi;

trīce;

stipra svīšana;

reibonis;

emocionāli traucējumi un koncentrēšanās un modrības samazināšanās, un palēnināta reakcija;

grūtības runāt;

redzes traucējumi;

apgrūtināta elpošana un asinsspiediena izmaiņas.

Papildus iespējamas arī šādas pazīmes:

trauksme;

paātrināta sirdsdarbība (tahikardija);

sirdsklauves, stipras sāpes krūškurvī (stenokardija), sirds aritmijas;

paškontroles zudums vai Jūs varat zaudēt samaņu.

Šie simptomi parasti uzlabojas pēc ogļhidrātu (piemēram, cukura) lietošanas. Mākslīgie saldinātāji nav efektīvi. Ja kāds no šiem simptomiem ir smags vai arī ilgstošs, Jums nekavējoties nepieciešama medicīniskā palīdzība. Iespējams, ka būs jāpielāgo Jūsu terapija.

Konsultējieties ar ārstu, ja kāds no šiem brīdinājumiem attiecas uz Jums vai arī tas Jums bijis iepriekš.

Regulāri jāpārbauda cukura līmenis Jūsu asinīs un urīnā. Ārsts var vēlēties veikt arī asins analīzes, lai novērotu Jūsu asins ainu un aknu darbību.

Bērni un pusaudži

Nav informācijas par glimepirīda lietošanu pacientiem līdz 8 gadu vecumam. Pieejama ierobežota informācija par viena paša glimepirīda lietošanu bērniem vecumā no 8 līdz 17 gadiem.

Pieejamā informācija par drošumu un efektivitāti bērniem nav pietiekama, tāpēc glimepirīda lietošana nav ieteicama.

Citas zāles un Fertin

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.

Vienlaicīga Fertin lietošana ar citām zālēm var pavājināt vai pastiprināt glimepirīda izraisīto cukura līmeni asinīs pazeminošo iedarbību.

Fertin iedarbību un līdz ar to arī cukura līmeni asinīs pazeminošo iedarbību var pastiprināt:

insulīns, metformīns, citas zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs;

fenilbutazons, azapropazons, oksifenbutazons, salicilāti (zāles, piemēram, sāpju un iekaisuma ārstēšanai);

noteikti ilgstošas darbības sulfanilamīdi (zāles urīnceļu infekciju ārstēšanai);

tetraciklīni, klaritromicīns, hloramfenikols, hinoloni, mikonazols, flukonazols (zāles bakteriālu un sēnīšu infekciju ārstēšanai);

kumarīni (asinis šķidrinošas zāles, kas nomāc asins recēšanu);

vīrišķie dzimumhormoni un to atvasinājumi (galvenokārt anaboliskie steroīdi);

fluoksetīns, MAO inhibitori (zāles depresijas ārstēšanai);

fibrāti (zāles, kas samazina lipīdu līmeni asinīs);

zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, AKE inhibitori;

probenecīds, allopurinols (zāles podagras ārstēšanai);

fosfamīdi (zāles vēža ārstēšanai);

sulfinpirazons (zāles podagras ārstēšanai);

ciklofosfamīds, ifosfamīds, trofosfamīds (zāles vēža ārstēšanai);

fenfluramīns (zāles, ko lieto ķermeņa masas samazināšanai);

pentoksifilīns (zāles, kas uzlabo asinsriti, ievadot lielu devu intravenozas infūzijas veidā);

tritokvalīns (zāles, ko lieto deguna alerģijas, piemēram, siena drudža, ārstēšanai);

simpatolītiskie līdzekļi (zāles augsta asinsspiediena, sirds mazspējas vai prostatas simptomu ārstēšanai).

Fertin iedarbību un līdz ar to arī cukura līmeni asinīs pazeminošo iedarbību var pavājināt:

sievišķie dzimumhormoni: estrogēni (hormoni, ko galvenokārt izmanto menopauzes izraisītu traucējumu ārstēšanai), progestagēni;

diurētiski līdzekļi (urīndzenošas tabletes);

glikokortikoīdi (adrenokortikotropi hormoni, piemēram, hidrokortizons);

hlorpromazīns un citi fenotiazīna atvasinājumi (zāles garīgu slimību ārstēšanai);

vielas, kas stimulē vairogdziedzera darbību (vairogdziedzeri stimulējoši līdzekļi);

adrenalīns un citas vielas ar stimulējošu iedarbību uz noteiktām nervu sistēmas daļām (simpatikomimētiski līdzekļi);

nikotīnskābe un tās atvasinājumi (piemēram, zāles, ko lieto, lai samazināt taukskābju līmeni asinīs);

ilgstoša caureju izraisošu līdzekļu lietošana;

fenitoīns, barbiturāti (zāles epilepsijas ārstēšanai) un acetozolamīds (zāles epilepsijas vai paaugstināta acs iekšējā spiediena ārstēšanai);

glikagons (hormons ar insulīnam pretēju iedarbību);

rifampicīns (zāles infekciju, piemēram, tuberkulozes, ārstēšanai);

diazoksīds (zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai).

Fertin iedarbību var pastiprināt vai pavājināt:

beta blokatori (zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena, noteiktu sirds slimību vai paaugstināta acs iekšējā spiediena ārstēšanai);

klonidīns (zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena vai migrēnas ārstēšanai);

zāles, ko lieto kuņģa darbības traucējumu un kuņģa – zarnu trakta čūlu ārstēšanai, kas pieder H2 – receptoru antagonistu grupai;

guanetidīns;

rezerpīns.

Beta blokatori un klonidīns var maskēt arī agrīnos hipoglikēmijas simptomus.

Bez tam, Fertin lietošana var ietekmēt kumarīnu iedarbību uz asins recēšanu.

Fertin kopā ar uzturu un dzērienu

Fertin vienmēr jālieto īsi pirms vai ēdienreižu laikā.

Alkohols var ietekmēt Fertin iedarbību, un tāpēc jāizvairās no tā lietošanas.

Jūsu ēšanas un dzīves paradumi var ietekmēt Jūsu cukura līmeni asinīs, skatīt 2. punktu – Brīdinājumi un piesardzība lietošanā.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai arī plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Fertin nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Ja grūtniecība iestājas šo zāļu lietošanas laikā, pastāstiet par to ārstam, jo var būt nepieciešama terapijas maiņa uz insulīnu.

Jūs nedrīkstat lietot Fertin, ja Jūs barojat bēru ar krūti.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot bīstamus mehānismus, jāievēro piesardzība, līdz Jūs zināt, kā šīs zāles ietekmē Jūs. Pazemināts cukura līmenis asinīs var izraisīt neskaidru redzi, kā arī ietekmēt Jūsu koncentrēšanās spējas un reakcijas ātrumu. Ja tas tā notiek, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Jums jākonsultējas ar ārstu, vai ir droši vadīt transportlīdzekli:

ja Jums ir biežas hipoglikēmijas (pazemināts cukura līmenis) lēkmes;

ja Jūs neesat pārliecināts, vai Jūs spējat atpazīt hipoglikēmijas simptomus.

Fertin satur laktozes monohidrātu

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

3. Kā lietot Fertin

Vienmēr lietojiet Fertin tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Fertin paredzēts iekšķīgai lietošanai.

Ārsts pastāstīs cik daudz tabletes Jums jālieto katru dienu un cik bieži tās jālieto. Fertin lietošanas laikā rūpīgi ievērojiet ārsta sniegtos norādījumus. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Regulāri pārbaudiet savu cukura līmeni asinīs.

Pareizs uzturs, regulāra fiziskā aktivitāte un regulāras asins un urīna analīzes ir ļoti būtisks nosacījums veiksmīgai terapijai.

Ja mainās Jūsu cukura līmenis asinīs, piemēram, ja Jūs neievērojot diētu, Jūs nevarat to kompensēt ar tablešu vai insulīna lietošanu.

Tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz šķidruma, piemēram, ūdeni. Tabletes jālieto īsi pirms vai dienas pirmās galvenās ēdienreizes laikā (parasti brokastu laikā). Ja Jūs nebrokastojat, zāles Jums jālieto pēc ārsta nozīmētā plāna. Fertin lietošanas laikā ir būtiski neizlaist nevienu ēdienreizi.

Pēc tablešu lietošanas nedrīkst izlaist ēdienreizi.

Ieteicamā deva ir:

Sākuma un uzturošā deva:

Uzsākot terapiju, ārsts noteiks sākuma devu, kas būs atkarīga no glikozes līmeņa Jūsu asinīs un urīnā. Parasti tā būs 1 Fertin 1 mg tablete dienā (satur 1 mg glimepirīda). Ja Jūsu diabēta slimība tiks labi kontrolēta, deva paliks nemainīga. Ja Jūsu diabēta slimība joprojām nebūs pietiekami kontrolēta, devu var pakāpeniski palielināt līdz 2 mg, 3 mg vai 4 mg glimepirīda dienā (kā viena Fertin 2 mg, 3 mg vai 4 mg tablete), bet tikai pēc ārsta norādījuma.

Maksimālā dienas deva ir 6 mg glimepirīda.

Vienlaicīga lietošana ar metformīnu (citas zāles Jūsu diabēta slimības ārstēšanai):

Ja Jūsu stāvokli (diabēta slimību) nav iespējams kontrolēt ar maksimālo metformīna devu, var uzsākt vienlaicīgu glimepirīda lietošanu. Metformīna deva paliks nemainīga un Jūs lietosiet mazu glimepirīda devu, kas pakāpeniski tiks palielināta, līdz Jūsu stāvoklis tiks atbilstoši kontrolēts. Šī terapija pieļaujama tikai rūpīgā ārsta uzraudzībā.

Vienlaicīga lietošana ar insulīnu:

Ja Jūsu stāvokli nav iespējams pilnībā kontrolēt ar Fertin, var uzsākt vienlaicīgu insulīna lietošanu. Fertin deva paliks nemainīga, tomēr Jums būs jālieto maza insulīna deva, kas pakāpeniski tiks palielināta, līdz Jūsu stāvoklis tiks atbilstoši kontrolēts. Šī terapija pieļaujama tikai rūpīgā ārsta uzraudzībā.

Terapijas maiņa no citām zālēm uz Fertin:

Ja Jūs maināt terapiju no citām cukura līmeni asinīs pazeminošām zālēm uz terapiju ar Fertin, parasti Jūs sāksiet lietot mazāko devu, kas ir 1 Fertin 1 mg tablete dienā. Devu, tikai pēc ārsta norādījuma, var pakāpeniski palielināt (līdzīgi kā pirmajā devas pielāgošanas gadījumā) līdz Jūsu stāvoklis tiks labi kontrolēts.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Fertin nedrīkst lietot bērniem, lai ārstētu diabēta slimību.

Ja Jums liekas, ka Fertin iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja esat lietojis Fertin vairāk nekā noteikts

Ja Jūs esat lietojis vairāk Fertin nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.

Pārdozēšanas gadījumā Jūsu cukura līmenis asinīs var strauji pazemināties (smaga hipoglikēmija) un Jums var iestāties bezsamaņa (skatīt arī Brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Šajā gadījumā bieži vien ir nepieciešama hospitalizācija.

Ja esat aizmirsis lietot Fertin

Neuztraucieties. Lietojiet devu tiklīdz atceraties, pēc tam lietojiet nākamo devu parastajā laikā. Tomēr, ja gandrīz ir pienācis laiks nākamās deva lietošanai, izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet zāļu lietošanu pēc nozīmētā plāna. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Turpiniet regulāri pārbaudīt savu cukura līmeni asinīs.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Visas zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas, lai gan nopietnas alerģiskas reakcijas rodas ļoti retos gadījumos. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums pēkšņi rodas sēkšana, apgrūtināta elpošana, acu plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums, izsitumi vai nieze (it īpaši, ja tas skar visu ķermeni).

Iespējami pārejoši redzes traucējumi, it īpaši terapijas sākumā.

Retas (var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 1000) blakusparādības ir:

ādas bālums, ārkārtīgs nogurums, palielināta nosliece uz asiņošanu un zilumu veidošanos un palielināta nosliece uz iekaisuma veidošanos, piemēram, mutes, rīkles, anālās atveres un dzimumorgānu iekaisums, un drudzis, kas var liecināt par izmaiņām asins ainā. Parasti šīs blakusparādības izzūd, pārtraucot zāļu lietošanu. Hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis asinīs) pēc Fertin lietošanas (skatīt arī Brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Hipoglikēmijas simptomus skatīt punktā Brīdinājumi un piesardzība lietošanā.

Ļoti retas (var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 10000) blakusparādības ir:

citas mazāk smagas alerģiskas reakcijas, tajā skaitā asinsvadu iekaisums (alerģisks vaskulīts), kas var progresēt līdz smagām reakcijām ar spiediena sajūtu krūškurvī, pazeminātu asinsspiedienu un dažkārt šoku;

smagas ādas reakcijas (piemēram, nātrene, paaugstināta jutība pret gaismu);

gremošanas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja, pilnuma sajūta kuņģī, sāpes);

aknu darbības traucējumi (piemēram, dzelte – āda kļūst dzeltena);

hepatīts (aknu iekaisums), kas var izraisīt aknu mazspēju.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Fertin

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Fertin satur

Aktīvā viela ir glimepirīds. Katra tablete satur 1 mg, 2 mg, 3 mg vai 4 mg glimepirīda.

Citas sastāvdaļas (palīgvielas) ir laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts, povidons (K30) un magnija stearāts.

Fertin 1 mg tabletes satur arī krāsvielu E172 (sarkanais dzels oksīds), Fertin 2 mg tabletes satur arī E172 (dzeltenais dzels oksīds) un E132 (indigo karmīns), Fertin 3 mg tabletes satur arī E172 (dzeltenais dzels oksīds) un Fertin 4 mg tabletes satur arī E132 (indigo karmīns).

Fertin ārējais izskats un iepakojums

Fertin 1 mg tabletes ir sārtas, apaļas, plakanas tabletes (6 mm diametrā) ar dalījuma līniju vienā pusē.

Fertin 2 mg tabletes ir zaļas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Fertin 3 mg tabletes ir bāli dzeltenas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Fertin 4 mg tabletes ir zilas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

Tabletes ir iepakotas PVH/PVDH/Alumīnija blisteros. Pieejami iepakojumi pa 30 tabletēm.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018.gada septembrī.

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

NL/H/1229/001-004/P/001

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

1. ZĀĻU NOSAUKUMS FERTIN 1 mg tabletes FERTIN 2 mg tabletes FERTIN 3 mg tabletes FERTIN 4 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS Katra tablete satur 1 mg, 2 mg, 3 mg vai 4 mg glimepirīda (Glimepiridum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts. Katra Fertin 1 mg tablete satur 78,37 mg laktozes monohidrāta. Katra Fertin 2 mg tablete satur 156,6 mg laktozes monohidrāta. Katra Fertin 3 mg tablete satur 155,7 mg laktozes monohidrāta. Katra Fertin 4 mg tablete satur 154,75 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA Tablete.

Fertin 1 mg tabletes ir sārtas, apaļas, plakanas tabletes (6 mm diametrā) ar dalījuma līniju vienā pusē. Fertin 2 mg tabletes ir zaļas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”. Fertin 3 mg tabletes ir bāli dzeltenas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”. Fertin 4 mg tabletes ir zilas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”. Tableti var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 4.1. Terapeitiskās indikācijas Fertin indicēts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, kad pietiekamu slimības kompensāciju nevar nodrošināt tikai ar diētu, fizisku aktivitāti un ķermeľa masas samazināšanu.

4.2. Devas un lietošanas veids Veiksmīgas diabēta ārstēšanas pamatā ir pareizs uzturs, regulāra fiziskā aktivitāte, kā arī regulāra asins un urīna analīžu veikšana. Tabletes vai insulīns to nekompensē, ja pacients neievēro ieteikto diētu.

Devas Devu nosaka, ľemot vērā glikozes līmeľa asinīs un urīnā pārbaužu rezultātus. Sākuma deva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ja tiek sasniegta laba kontrole, šī deva jālieto balstterapijai.

Dažādām devu shēmām pieejami dažādi tablešu stiprumi.

Ja slimības kontrole ir neapmierinoša, ľemot vērā glikēmijas pārbaužu rezultātus, deva pakāpeniski jāpalielina ar aptuveni 1 – 2 nedēļu starplaiku starp katru devas palielināšanas
1

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
reizi, līdz 2, 3 vai 4 mg glimepirīda dienā. Par 4 mg lielāka glimepirīda dienas deva sniedz labākus rezultātus tikai atsevišķos gadījumos. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 6 mg glimepirīda. Pacientiem, kuriem, lietojot metformīnu maksimālajā dienas devā, neizdodas panākt apmierinošu slimības kompensāciju, terapijā var tikt pievienots glimepirīds. Turpinot metformīna lietošanu iepriekšējā devā, glimepirīda terapiju uzsāk ar mazu devu, kuru pēc tam, atkarībā no vēlamā metaboliskās kompensācijas līmeľa, palielina līdz pat maksimālajai dienas devai. Kombinēta terapija jāuzsāk stingrā medicīniskā uzraudzībā. Pacientiem, kuriem nevar nodrošināt atbilstošu slimības kompensāciju ar Fertin maksimālo dienas devu, nepieciešamības gadījumā var uzsākt vienlaicīgu terapiju ar insulīnu. Saglabājot glimepirīda devu, insulīna lietošanu uzsāk ar mazu devu, un to pielāgo, ľemot vērā vēlamo metaboliskās kompensācijas līmeni. Kombinēta ārstēšana jāuzsāk stingrā medicīniskā uzraudzībā. Parasti pietiek ar glimepirīda lietošanu vienu reizi dienā. Ja pacientam rodas hipoglikēmiska reakcija, lietojot 1 mg glimepirīda dienā, tas liecina, ka slimību iespējams kompensēt tikai ar diētu. Tā kā diabēta kompensācijas uzlabošanās saistīta ar palielinātu jutību pret insulīnu, ārstēšanās laikā var samazināties nepieciešamība pēc glimepirīda. Tādēļ, lai izvairītos no hipoglikēmijas, jāapsver nepieciešamība uz laiku samazināt devu vai pārtraukt terapiju. Ja mainās pacienta ķermeľa masa vai dzīvesveids, vai ir kāds cits faktors, kas palielina hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas risku, arī var būt nepieciešama devas maiľa.
Cita perorāla hipoglikēmiska līdzekļa nomaiņa ar Fertin Parasti var veikt cita perorāla hipoglikēmiska līdzekļa nomaiľu ar glimepirīdu. Lai mainītu terapiju uz glimepirīda lietošanu, jāľem vērā iepriekš lietoto zāļu stiprums un eliminācijas pusperiods. Dažos gadījumos, it īpaši pretdiabēta līdzekļu ar garu eliminācijas pusperiodu (piemēram, hlorpropamīda) lietošanas gadījumā, ieteicams dažu dienu "attīrīšanās" periods, lai samazinātu hipoglikēmisku reakciju risku, ko izraisa papildus iedarbība. Ieteicamā sākuma deva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ľemot vērā atbildes reakciju, glimepirīda devu var pakāpeniski palielināt kā norādīts iepriekš.
Insulīna nomaiņa ar Fertin Atsevišķos gadījumos, kad 2. tipa diabēta pacientam kompensācija panākta ar insulīnu, var būt indicēta tā nomaiľa ar Fertin. Nomaiľa jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Lietošana pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem Skatīt 4.3. apakšpunktu - Kontrindikācijas.
Pediatriskā populācija Bērni un pusaudži Nav pieejami dati par glimepirīda lietošanu pacientiem, kuri jaunāki par 8 gadiem. Pieejams ierobežots daudzums informācijas par glimepirīda monoterapiju bērniem vecumā no 8 līdz 17 gadiem (skatīt 5.1 un 5.2 apakšpunktus). Pieejamā informācija par drošību un efektivitāti bērniem nav pietiekama un tāpēc lietošana pediatriskiem pacientiem nav ieteicama.
Lietošanas veids Devu ieteicams lietot neilgi pirms sātīgām brokastīm vai to laikā; ja brokastis neēd − neilgi pirms pirmās nopietnās maltītes vai tās laikā. Ja deva ir izlaista, to nedrīkst labot, palielinot nākamo devu. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz šķidruma.
2

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
4.3. Kontrindikācijas Fertin ir kontrindicēts sekojošos gadījumos:
 paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citām sulfonilurīnvielām vai sulfanilamīdiem, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
 insulīnatkarīgs diabēts;  diabētiskā koma;  ketoacidoze;  smagi nieru vai aknu darbības traucējumi. Smagu nieru vai aknu darbības traucējumu
gadījumā terapiju nepieciešams mainīt uz insulīna terapiju.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā Fertin jālieto neilgi pirms vai maltītes laikā. Ja ēdienreizes ir neregulāras un it īpaši, ja tās vispār tiek izlaistas, Fertin lietošana var izraisīt hipoglikēmiju. Iespējamie hipoglikēmijas simptomi ir galvassāpes, stiprs izsalkums, slikta dūša, vemšana, gurdenums, miegainums, miega traucējumi, nemiers, agresivitāte, koncentrēšanās spēju, modrības un reakcijas ātruma traucējumi, depresija, apjukums, runas un redzes traucējumi, afāzija, trīce, parēze, jušanas traucējumi, reibonis, bezpalīdzība, paškontroles trūkums, delīrijs, cerebrāli krampji, miegainība un bezsamaľa līdz pat komai, sekla elpošana un bradikardija. Bez tam, iespējamas arī adrenerģiskās kontrregulācijas pazīmes, piemēram, svīšana, mitra āda, trauksme, tahikardija, hipertensija, sirdsklauves, stenokardija un sirds aritmijas. Smagas hipoglikēmijas klīniskā aina var atgādināt insultu. Simptomus gandrīz vienmēr var ātri samazināt ar nekavējošu ogļhidrātu (cukura) lietošanu. Mākslīgie saldinātāji nav efektīvi. No citu sulfonilurīnvielu lietošanas pieredzes zināms, ka, neskatoties uz sākotnēji veiksmīgiem pretpasākumiem, hipoglikēmija var atkārtoties. Smagas vai ieilgušas hipoglikēmijas gadījumā, kas tikai īslaicīgi kompensēta ar parasti lietoto cukura daudzumu, nepieciešama tūlītēja medicīniska ārstēšana un dažkārt arī hospitalizācija.
Hipoglikēmiju veicinoši faktori:  pacienta nevēlēšanās vai nespēja (biežāk gados veciem pacientiem) sadarboties;  nepietiekama uztura uzľemšana, neregulāras ēdienreizes, izlaistas ēdienreizes vai badošanās periodi;  diētas maiľa;  nelīdzsvarota fiziskā slodze un ogļhidrātu uzľemšana;  alkoholisku dzērienu lietošana, it īpaši kombinācijā ar izlaistām ēdienreizēm;  nieru darbības traucējumi;  nopietni aknu darbības traucējumi;  Fertin pārdozēšana;  noteikti nekompensēti endokrīnās sistēmas darbības traucējumi, kas ietekmē ogļhidrātu vielmaiľu vai hipoglikēmijas kontrregulācijas mehānismu (piemēram, noteikti vairogdziedzera darbības traucējumi un hipofīzes priekšējās daivas vai virsnieru garozas mazspējas gadījumā);  dažu citu zāļu vienlaicīga lietošana (skatīt 4.5 apakšpunktu).
Fertin terapijas laikā regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un urīnā. Turklāt ieteicams noteikt glikozētā hemoglobīna daļu. Fertin terapijas laikā jāveic regulāra aknu darbības un asinsainas (it īpaši leikocītu un trombocītu skaita) novērošana. Stresa situācijās (piemēram, trauma, akūta operācija, infekcijas ar drudzi utt.) var būt indicēta īslaicīga pāreja uz insulīna lietošanu.
3

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
Nav pieredzes par Fertin lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai dialīzes pacientiem. Pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem indicēta terapijas maiľa uz insulīnu.
Sulfonilurīnvielas līdzekļu lietošana pacientiem ar G6FD deficītu var izraisīt hemolītisku anēmiju. Tā kā glimepirīds pieder sulfonilurīnvielas līdzekļu grupai, pacientiem ar G6FD deficītu jāievēro piesardzība un jāapsver alternatīva līdzekļa, kas nav sulfonilurīnviela, lietošana.
Fertin satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi Lietojot Fertin vienlaicīgi ar dažām citām zālēm, iespējama nevēlama glimepirīda hipoglikemiskās iedarbības pastiprināšanās, gan pavājināšanās. Tādēļ citas zāles drīkst lietot tikai ar ārsta ziľu vai pēc viľa norādījuma. Glimepirīdu metabolizē citohroms P450 2C9 (CYP2C9). Zināms, ka tā metabolismu ietekmē vienlaicīgi lietoti CYP2C9 induktori (piemēram, rifampicīns) vai inhibitori (piemēram, flukonazols). Literatūrā aprakstītie vivo mijiedarbības pētījuma rezultāti liecina, ka viens no spēcīgākajiem CYP2C9 inhibitoriem - flukonazols palielina glimepirīda AUC aptuveni 2 reizes. Ľemot vērā glimepirīda un citu sulfonilurīnvielu lietošanas pieredzi, jākontrolē šāda mijiedarbība. Lietojot kādas no šīm zālēm, iespējama pastiprināta glikozes līmeni asinīs pazeminošā iedarbība un tādejādi dažos gadījumos iespējama hipoglikēmija, piemēram, fenilbutazons, azapropazons un oksifenbutazons, sulfīnpirazons, insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi, piemēram, metformīns, daži ilgstošas darbības sulfanilamīdi, tetraciklīni, salicilāti un paminosalicilskābe, MAO inhibitori, anaboliskie steroīdi un vīrišķie dzimumhormoni, hinolona grupas antibiotiskie līdzekļi, hloramfenikols, probenecīds, kumarīna tipa antikoagulanti, mikonazols, fenfluramīns, pentoksifilīns (lielā devā parenterāli), fibrāti, tritokvalīns, AKE inhibitori, flukanozols, fluoksetīns, allopurinols, simpatolītiskie līdzekļi, ciklofosfamīdi, trofosfamīdi un ifosfamīdi, klaritromicīns.
Lietojot vienlaicīgi kādas no sekojošām zālēm, iespējama samazināta glikozes līmeni asinīs pazeminošā iedarbība un tādejādi rodas paaugstināts glikozes līmenis asinīs, piemēram, estrogēni un progestagēni, salurētiskie līdzekļi, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, vairogdziedzeri stimulējošas vielas, glikokortikoīdi, fenotiazīna atvasinājumi, hlorpromazīns, adrenalīns un simpatomimētiskie līdzekļi, nikotīnskābe (lielā devā) un nikotīnskābes atvasinājumi, caureju veicinoši līdzekļi (lietojot ilgstoši), fenitoīns, diazoksīds, glikagons, barbiturāti un rifampicīns, acetozolamīds.
H2 antagonisti, beta blokatori, klonidīns un rezerpīns var gan pastiprināt, gan pavājināt glikozes līmeni asinīs pazeminošo darbību.
Simpatolītisko līdzekļu, piemēram, beta blokatoru, klonidīna, guanetidīna un rezerpīna, ietekmē var pavājināties hipoglikēmijas adrenerģiskās kontrregulācijas pazīmes vai nebūt vispār.
Alkohola lietošana var pastiprināt vai pavājināt glimepirīda hipoglikēmisko iedarbību neparedzamā veidā.
4

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
Glimepirīds var gan pastiprināt, gan pavājināt kumarīna atvasinājumu iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti Grūtniecība Risks, kas saistīts ar diabētu: patoloģisks glikozes līmenis asinīs grūtniecības laikā ir saistīts ar palielinātu iedzimtu patoloģiju un perinātālās mirstības biežumu. Šā iemesla dēļ grūtniecības laikā rūpīgi jānovēro glikozes līmenis asinīs, lai novērstu teratogēno risku. Šajos gadījumos nepieciešama insulīna lietošana. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, par to jāinformē ārsts. Risks, kas saistīts ar glimepirīdu: nav pieejama atbilstoša informācija par glimepirīda lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par reproduktīvo toksicitāti, kas visdrīzāk ir saistīta ar glimepirīda farmakoloģisko iedarbību (hipoglikēmiju) (skatīt 5.3 apakšpunktu). Šā iemesla dēļ glimepirīdu nedrīkst lietot visā grūtniecības laikā. Glimepirīda lietošanas gadījumā pacientēm, kuras plāno grūtniecību vai grūtniecība ir iestājusies, terapija pēc iespējas ātrāk jāmaina uz insulīna terapiju.
Barošana ar krūti Nav zināms, vai glimepirīds izdalās cilvēku mātes pienā. Glimepirīds izdalās žurku mātīšu pienā. Tā kā citas sulfonilurīnvielas izdalās cilvēku mātes pienā un tāpēc, ka pastāv hipoglikēmijas risks ar krūti barotajam bērniem, glimepirīda lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spējām vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas dēļ vai, piemēram, redzes traucējumu dēļ, var būt pavājināta pacienta spēja koncentrēties un reaģēt. Tas var radīt risku situācijās, kad šīs spējas ir īpaši svarīgas (piemēram, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus).
Pacientiem jāiesaka būt piesardzīgiem, lai izvairītos no hipoglikēmijas transportlīdzekļu vadīšanas laikā. Tas ir īpaši svarīgi pacientiem, kuri slikti jūt hipoglikēmijas brīdinošos simptomus vai nejūt tos vispār, un pacientiem, kuriem bieži mēdz būt hipoglikēmijas epizodes. Jāapsver, vai šajos gadījumos vēlams vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības Zemāk minētās blakusparādības ir klasificētas sekojoši:
 ļoti bieži (1/10);  bieži (1/100 līdz <1/10);  retāk (1/1 000 līdz <1/100);  reti (1/10 000 līdz <1/1 000);  ļoti reti (<1/10 000);  nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi Reti: trombocitopēnija, leikopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze, eritrocitopēnija, hemolītiska anēmija un pancitopēnija, kas parasti izzuda pārtraucot zāļu lietošanu.
5

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
Imūnās sistēmas traucējumi Ļoti reti: leikocitoklastisks vaskulīts, vieglas paaugstinātas jutības reakcijas, kas var kļūt par nopietnām reakcijā ar elpas trūkumu, asinsspiediena pazemināšanās un dažreiz šoks. Iespējamas krusteniskas alerģiskas reakcijas ar sulfonilurīnvielām, sulfanilamīdiem un līdzīgām vielām.
Vielmaiņas un uztures traucējumi Reti: hipoglikēmiskas reakcijas, kas parasti attīstās strauji, var būt nopietnas un tās ne vienmēr ir viegli novēršamas. Šādu reakciju rašanās iespējamība ir atkarīga no individuālajiem rādītājiem (tāpat kā citu hipoglikēmijas terapiju gadījumos), piemēram, diētas paradumi un deva, (skatīt 4.4 apakšpunktu - Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Acu bojājumi Iespējami pārejoši redzes traucējumi, it īpaši terapijas sākumā, ko izraisa glikozes asins līmeľa izmaiľas.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Ļoti reti: slikta dūša, vemšana un caureja, vēdera uzpūšanās vai diskomforta sajūta vēderā un sāpes vēderā, kuru dēļ retos gadījumos bija jāpārtrauc terapija.
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi Ļoti reti: aknu darbības traucējumi (piemēram, ar holestāzi un dzelti), hepatīts un aknu mazspēja.
Ādas un zemādas audu bojājumi Iespējamas paaugstinātas jutības ādas reakcijas, piemēram, nieze, izsitumi, nātrene un fotosensitivitāte.
Izmeklējumi Ļoti reti: samazināts nātrija līmenis asinīs.
4.9. Pārdozēšana Pārdozēšanas gadījumā iespējama hipoglikēmija, kas ilgst 12 - 72 stundas, un pēc sākotnējas uzlabošanās tā var atkārtoties. Simptomi var neparādīties pat 24 stundas pēc lietošanas. Parasti ieteicama novērošana stacionārā. Iespējama slikta dūša, vemšana un sāpes vēdera augšdaļā (epigastrijā). Parasti hipoglikēmiju var pavadīt neiroloģiski simptomi, piemēram, nemiers, trīce, redzes traucējumi, koordinācijas traucējumi, miegainums, koma un krampji.
Ārstēšana pirmkārt ietver uzsūkšanās novēršanu, izraisot vemšanu un pēc tam dzerot ūdeni vai limonādi ar aktivēto ogli (adsorbentu) un nātrija sulfātu (caureju veicinošs līdzeklis līdzekli). Ja ir lietots liels zāļu daudzums, indicēta kuľģa skalošana, pēc tam aktivētās ogles un nātrija sulfāta lietošana. Smagas pārdozēšanas gadījumā indicēta hospitalizācija intensīvās terapijas nodaļā. Pēc iespējas ātrāk jāuzsāk glikozes ievadīšana, nepieciešamības gadījumā bolus intravenozas injekcijas veidā jāievada 50 ml 50 % šķīduma, pēc tam jāveic 10 % šķīduma infūzija ar rūpīgu glikozes asins līmeľa novērošanu. Turpmākai ārstēšanai jābūt simptomātiskai.
Glikozes deva jāievada piesardzīgi, it īpaši, ja hipoglikēmija tiek ārstēta maziem bērniem vai jauniem bērniem pēc nejaušas Fertin lietošanas, lai izvairītos no bīstamas hiperglikēmijas. Rūpīgi jānovēro glikozes līmenis asinīs.
6

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 5.1. Farmakodinamiskās īpašības Farmakoterapeitiskā grupa: Perorāli hipoglikemizējoši sulfonamīdi, urīnvielas atvasinājumi ATĶ kods: A10BB12

līdzekļi,

izľemot

insulīnu:

Glimepirīds ir perorāli aktīva hipoglikēmiska viela, kas pieder sulfonilurīnvielu grupai. To var lietot insulīnneatkarīga cukura diabēta gadījumā.

Glimepirīds galvenokārt iedarbojas, stimulējot insulīna atbrīvošanos no aizkuľģa dziedzera beta šūnām. Līdzīgi citām sulfonilurīnvielām, šī iedarbība ir saistīta ar aizkuľģa dziedzera beta šūnu atbildes reakcijas pastiprināšanos pret fizioloģisko glikozes stimulāciju. Turklāt, šķiet, ka glimepirīdam piemīt arī izteikta iedarbība ārpus aizkuľģa dziedzera, kas konstatēta arī citām sulfonilurīnvielām.

Insulīna atbrīvošana Sulfonilurīnvielas regulē insulīna sekrēciju, slēdzot ATF jutīgos kālija kanālus beta šūnu membrānā. Kālija kanāla slēgšana izraisa beta šūnas depolarizāciju un rezultātā, atveroties kalcija kanāliem, palielinās kalcija iekļūšana šūnā. Tas izraisa insulīna atbrīvošanos caur eksocitozi. Glimepirīds izteikti atgriezeniski saistās pie beta šūnas membrānas olbaltumvielas, kas saistīts ar ATF jutīgo kālija kanālu, bet kas atšķiras no parastajām sulfonilurīnvielu saistīšanās vietām.

Darbība ārpus aizkuņģa dziedzera Darbība ārpus aizkuľģa dziedzera ir, piemēram, perifēro audu jutības uzlabošana pret insulīnu un samazināta insulīna uzsūkšanās aknās. Glikozes uzsūkšanās no asinīm perifērajos muskuļaudos un taukaudos notiek ar īpašu transporta olbaltumvielas starpniecību, kas atrodas šūnu membrānās, palīdzību. Glikozes transports šajos audos ir glikozes metabolisma ātrumu ierobežojošais posms. Glimepirīds ļoti ātri palielina aktīvo glikozes transporta molekulu skaitu muskuļu un taukšūnu plazmas membrānās, kas veicina glikozes uzsūkšanos. Glimepirīds palielina glikozil-fosfatidilinositola specifiskas fosfolipāzes C aktivitāti, kas varētu būt saistīta ar zāļu izraisīto lipoģenēzi un glikoģenēzi izolētās tauku un muskuļu šūnās. Glimepirīds nomāc glikozes veidošanos aknās, palielinot intracelulāro fruktozes 2,6-bisfosfāta koncentrāciju, kas savukārt nomāc glikoneoģenēzi.

Vispārīga informācija Veseliem cilvēkiem minimālā efektīvā iekšķīgi lietojamā deva ir aptuveni 0,6 mg. Glimepirīda iedarbība ir atkarīga no devas, un tā ir reproducējama. Glimepirīda lietošanas gadījumā saglabājas fizioloģiskā reakcija pret akūtu fizisku slodzi, insulīna sekrēcijas samazināšanās.

Nenovēro būtisku atšķirību iedarbībā, lietojot zāles 30 minūtes vai tieši pirms ēšanas. Diabēta slimniekiem labu metabolisko kontroli 24 stundu garumā var nodrošināt ar vienreizēju dienas devu.

Lai gan glimepirīda hidroksimetabolīts izraisīja nelielu, tomēr būtisku glikozes līmeľa samazinājumu serumā veseliem cilvēkiem, tas nosaka tikai nelielu daļu no kopējās zāļu iedarbības.
7

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
Kombinēta terapija ar metformīnu Vienā pētījumā ir pierādīta metaboliskās kontroles uzlabošanās vienlaicīgas glimepirīda lietošanas gadījumā salīdzinājumā ar metformīna monoterapiju pacientiem, kuriem lietojot metformīnu maksimālajās devās, netiek panākta adekvāta slimības kompensācija.
Kombinēta terapija ar insulīnu Informācija par kombinētu terapiju ar insulīnu ir ierobežota. Pacientiem, kuriem nevar nodrošināt atbilstošu slimības kompensāciju ar maksimālo glimepirīda devu, vienlaicīgi var uzsākt insulīna lietošanu. Divos klīniskajos pētījumos, lietojot šādu kombināciju, sasniedza tādu pašu metaboliskās kontroles uzlabošanos, kā lietojot tikai insulīnu; tomēr kombinētas terapijas gadījumā bija nepieciešama mazāka vidējā insulīna deva.
Pediatriskā populācija Bērni un pusaudži 24 nedēļas ilgs, aktīvi kontrolēts klīniskais pētījums (glimepirīds līdz 8 mg dienā vai metformīns līdz 2000 mg dienā) ietvēra 285 bērnus (vecumā no 8 līdz 17 gadiem) ar 2. tipa diabētu. Gan glimepirīds, gan metformīns uzrādīja nozīmīgu sākotnējās HbA1c koncentrācijas samazināšanos (glimepirīds -0,95 (se 0,41); metformīns -1,39 (se 0,40)). Tomēr glimepirīds nesasniedza zāļu līdzvērtīgas iedarbības kritēriju (attiecībā pret metformīnu), ľemot vērā HbA1c izmaiľas, salīdzinot ar sākuma līmeni. Atšķirība starp šiem ārstēšanas veidiem bija 0,44 % par labu metformīnam. Atšķirības 95 % ticamības intervāla augšējā robežā (1,05) nebija mazāka par zāļu līdzvērtīgas iedarbības robežvērtību (0,3 %). Pēc glimepirīda terapijas bērniem, salīdzinājumā ar pieaugušiem 2. tipa diabēta pacientiem, jauni, ar drošību saistīti apsvērumi, nav konstatēti. Ilgtermiľa dati par zāļu efektivitāti un lietošanas drošību bērniem nav pieejami.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības Uzsūkšanās Glimepirīda biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir pilnīga. Uztura uzľemšanai nav būtiskas ietekmes uz uzsūkšanos, nedaudz samazinās tikai uzsūkšanās ātrums. Maksimālā koncentrācija serumā (Cmax) tiek sasniegta aptuveni 2,5 stundās pēc iekšķīgas lietošanas (vidēji 0,3 µg/ml atkārtotu devu lietošanas gadījumā pa 4 mg dienā), un pastāv lineāra sakarība starp devas lielumu un Cmax, gan arī AUC (laukumu zem laika/koncentrācijas līknes).
Izkliede Glimepirīdam ir ļoti mazs izkliedes tilpums (apmēram 8,8 litri), kas aptuveni līdzinās albumīna izkliedes tilpumam, tas izteikti saistās ar olbaltumvielām (> 99 %), un tam ir zems klīrenss (aptuveni 48 ml/min). Dzīvniekiem glimepirīds izdalās ar mātītes pienu. Glimepirīds nonāk placentā. Tas slikti šķērso hematoencefālo barjeru.
Biotransformācija un eliminācija Vidējais dominējošais eliminācijas pusperiods serumā, kas saistīts ar koncentrāciju serumā vairākkārtēju devu lietošanas gadījumā, ir apmēram 5 – 8 stundas. Pēc lielu devu lietošanas novēroja nedaudz ilgāku eliminācijas pusperiodu. Pēc radioaktīvi iezīmētas glimepirīda vienreizējas devas lietošanas, 58 % radioaktivitātes novēroja urīnā un 35 % − izkārnījumos. Urīnā nenovēroja neizmainītu vielu. Divi metabolīti − hidroksiatvasinājums un karboksiatvasinājums, kas visticamāk rodas aknu metabolisma rezultātā (galvenais enzīms ir CYP2C9), tika novēroti gan urīnā, gan izkārnījumos. Pēc
8

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013
glimepirīda iekšķīgas lietošanas šo metabolītu terminālie eliminācijas pusperiodi bija attiecīgi 3 līdz 6 stundas un 5 līdz 6 stundas. Salīdzinot vienreizēju un atkārtotu devu lietošanu vienu reizi dienā, netika novērotas būtiskas atšķirības farmakokinētikā un atšķirības starp pacientiem bija ļoti nelielas. Praktiski nenovēroja būtisku akumulāciju. Vīriešiem un sievietēm, kā arī gados jauniem un gados vecākiem (vecāki par 65 gadiem) pacientiem farmakokinētika bija līdzīga. Pacientiem ar zemu kreatinīna klīrensu novēroja tendenci glimepirīda klīrensam palielināties un pazemināties vidējai seruma koncentrācijai, ko visdrīzāk izraisa paātrināta eliminācija samazinātas saistīšanās dēļ ar olbaltumvielām. Divu metabolītu izvadīšana caur nierēm bija traucēta. Kopumā šādiem pacientiem nav paredzams papildus akumulācijas risks. Farmakokinētika pieciem pacientiem bez diabēta pēc žultsvada operācijas bija līdzīga farmakokinētikai veseliem cilvēkiem.
Bērni un pusaudži Pētījumā pēc ēšanas, kura laikā tika pētīta 1 mg lielas glimepirīda reizes devas farmakokinētika, drošība un panesamība 30 bērniem (4 bērniem vecumā no 10 - 12 gadiem un 26 bērniem vecumā no 12 - 17 gadiem) ar 2. tipa diabētu, novēroja, ka vidējās AUC(0-last.), Cmax un t1/2 vērtības ir līdzīgas tām, kādas iepriekš ir novērotas pieaugušajiem.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu Novērotās neklīniskās reakcijas attīstījās, lietojot ievērojami lielākas devas nekā maksimālā terapeitiskā deva cilvēkiem, kas liecina par šo reakciju mazo nozīmi klīniskajā praksē, vai arī tās bija zāļu farmakodinamiskās iedarbības rezultātā (hipoglikēmija). Šī informācija iegūta farmakoloģiskā drošuma, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes, kancerogenitātes un toksiskas ietekmes uz reproduktivitāti standartpētījumos. Reproduktīvās toksicitātes pētījumos (kas ietver embriotoksicitāti, teratogenitāti un attīstības toksicitāti) novērotās blakusparādības mātītēm un pēcnācējiem uzskatīja par sekundārām attiecībā uz savienojuma izraisīto hipoglikēmisko iedarbību.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 6.1. Palīgvielu saraksts Laktozes monohidrāts Nātrija cietes glikolāts (A tips) Povidons (K30) Magnija stearāts
Sastāvā ietilpst arī krāsvielas: Fertin 1 mg satur sarkano dzelzs oksīdu (E172). Fertin 2 mg satur dzelteno dzelzs oksīdu (E172) un indigo karmīnu (E132). Fertin 3 mg satur dzelteno dzelzs oksīdu (E172). Fertin 4 mg satur indigo karmīnu (E132).
6.2. Nesaderība Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks 2 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
9

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013 6.5. Iepakojuma veids un saturs Tabletes ir iepakotas PVH/PVDH/Alumīnija blisteros. Pieejami iepakojumi pa 30 tabletēm. 6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību. 7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra 8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI FERTIN 1 mg tabletes (09-0180) FERTIN 2 mg tabletes (09-0181) FERTIN 3 mg tabletes (09-0182) FERTIN 4 mg tabletes (09-0183) 9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS Reģistrācijas datums: 2009.gada 30.aprīlis. Pēdējās pārreģistrācijas datums: 10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2013.gada jūnijs.
10