Escadra 40 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Esomeprazolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
10-0134-19
10-0134
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
31-MAR-15
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
40 mg
Zarnās šķīstošā kapsula, cietā
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Escadra 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Escadra 40 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Esomeprazolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Escadra un kādam nolūkam tās lieto
Kas Jums jāzina pirms Escadra lietošanas
Kā lietot Escadra
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Escadra
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Escadra un kādam nolūkam tās lieto
Escadra satur zāles, ko sauc par esomeprazolu. Tās pieder pie zāļu grupas, dēvētas par ‘protonu sūkņa inhibitoriem’. Tās darbojas, mazinot kuņģa izdalītās skābes daudzumu.
Escadra lieto:
Pieaugušajiem
‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļveida orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu. Šīs zāles lieto, lai:
ārstētu Jūsu barības vada bojājumu vai iekaisumu;
nepieļautu šo stāvokļu atjaunošanos;
Jums atvieglotu nepatīkamos simptomus, kas bieži parādās šo stāvokļu gadījumā.
Čūlas kuņģī vai zarnu augšdaļā, kas ir inficētas ar baktērijām, ko sauc par ‘Helicobacter pylori’. Ja Jums ir šī slimība, ārsts var parakstīt arī antibiotikas, lai:
dziedētu ar Helicobacter pylori saistītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;
novērstu ar šīm baktērijām saistītu čūlu recidīvus.
Par NPL (nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem) sauktu zāļu izraisītu kuņģa čūlu ārstēšanai. Šīs zāles lieto, lai:
Jums dziedētu NPL lietošanas izraisītas kuņģa čūlas;
apturētu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu veidošanos laikā, kad lietojat NPL.
Ilgstošai ārstēšanai pēc intravenozi ievadīta esomeprazola, lai nepieļautu atkārtotu čūlas asiņošanu.
Pārāk liela kuņģa skābes daudzuma, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zolindžera-Elisona sindroms), gadījumā.
Par 12 gadiem vecākiem pusaudžiem:
‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļvada orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu.
Čūlas kuņģī vai zarnu augšdaļā, kas ir inficētas ar baktērijām, ko sauc par ‘Helicobacter pylori’. Ja Jums ir šī slimība, ārsts var parakstīt arī antibiotikas infekcijas ārstēšanai un čūlas dziedēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Escadra lietošanas
Nelietojiet Escadra šādos gadījumos:
Ja Jums ir alerģija pret esomeprazolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
Ja Jums ir alerģija pret citiem protonu sūkņa inhibitoriem (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, omeprazolu);
Ja lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV infekcijas ārstēšanai).
Nelietojiet Escadra, ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts, aprunājieties ar savu ārstu vai farmaceitu pirms Escadra lietošanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Escadra lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu, ja:
Jums ir smagi aknu darbības traucējumi;
Jums ir smagi nieru darbības traucējumi;
Jums ir B12 vitamīna deficīts;
ja Jums kādreiz ir bijusi ādas reakcija pēc ārstēšanās ar Escadra līdzīgām zālēm, kas samazina kuņģa skābi.
Jums ir jāveic specifiska asinsanalīze (hromogranīna A noteikšanai).
Ja Jums uz ādas rodas izsitumi, īpaši vietās, kas ir pakļautas saules gaismas iedarbībai, pēc iespējas ātrāk konsultējieties ar ārstu, jo var būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanu ar Escadra.. Atcerieties pieminēt citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, sāpes locītavās.
Escadra var maskēt citu slimību simptomus. Tāpēc, ja kaut kas no tālāk minētā Jums rodas pirms Escadra lietošanas vai lietošanas laikā, nekavējoties aprunājieties ar ārstu:
Jums stipri samazinās ķermeņa masa bez kāda iemesla un Jums ir apgrūtināta rīšana;
Jums sākas sāpes kuņģī vai pasliktinās gremošana;
Jums sākas vemšana, arī ar asinīm;
Jums ir melni izkārnījumi (tajos ir asinis).
Ja Escadra lietošana Jums parakstīta “pēc vajadzības”, Jums ir jāsazinās ar ārstu, ja simptomi neizzūd vai mainās to veids.
Protonu sūkņa inhibitora, piemēram, Escadra, lietošana, īpaši ilgāk par vienu gadu, var Jums nedaudz palielināt gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzuma risku. Ja Jums ir osteoporoze vai ja lietojat kortikosteroīdus (tie var palielināt osteoporozes risku), pastāstiet par to ārstam.
Citas zāles un Escadra
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām citām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. Tas jādara tāpēc, ka Escadra var ietekmēt dažu citu zāļu iedarbību un dažas citas zāles var ietekmēt Escadra iedarbību.
Nelietojiet Escadra, ja lietojat:
nelfinavīru (lieto HIV infekciju ārstēšanai).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm:
atazanavīrs (lieto HIV infekciju ārstēšanai);
ketokonazols, itrakonazols vai vorikonazols (lieto sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai);
digoksīns (lieto sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai);
erlotinībs (lieto vēža ārstēšanai);
citaloprāms, imipramīns vai klomipramīns (lieto depresijas ārstēšanai);
diazepāms (lieto trauksmes ārstēšanai, muskuļu atslābināšanai vai pret epilepsiju);
fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai). Ja lietojat fenitoīnu, ārstam būs Jūs jāuzrauga, kad sāksiet vai pārtrauksiet Escadra lietošanu;
zāles asiņu šķidrināšanai, piemēram, varfarīns. Ārstam būs Jūs jāuzrauga, kad sāksiet vai pārtrauksiet Escadra lietošanu;
cilostazols (lieto mijklibošanas ārstēšanai - sāpes kājās staigājot, sakarā ar nepietiekamu asinsriti);
cisaprīds (lieto pavājinātas gremošanas un grēmu/dedzināšanas ārstēšanai);
metotreksāts (ķīmijterapijas zāles, ko lieto augstās devās vēža ārstēšanai) – ja Jūs lietojat lielas metotreksāta devas, ārsts var uz laiku apturēt Escadra terapiju;
klopidogrels (lieto, lai novērstu asins recekļu (trombu) veidošanos);
takrolims (lieto orgānu transplantācijā);
rifampicīns (lieto tuberkulozes ārstēšanai);
asinszāle (Hypericum perforatum) (lieto, lai ārstētu depresiju).
Ja ārsts Jums parakstījis antibiotikas amoksicilīnu un klaritromicīnu, kā arī Escadra, lai ārstētu Helicobacter pylori izraisītas čūlas, ir ļoti svarīgi, lai Jūs izstāstītu ārstam par visām citām zālēm, ko lietojat.
Escadra kopā ar uzturu un dzērienu
Jūs varat lietot kapsulas gan kopā ar uzturu, gan tukšā dūšā.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Jūsu ārsts nolems, vai drīkstat šajā laikā lietot Escadra.
Nav zināms, vai Escadra izdalās mātes pienā. Tāpēc Jums nevajadzētu lietot Escadra, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Escadra nevarētu ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot kādas iekārtas vai mehānismus. Tomēr retāk vai reti var būt tādas blakusparādības kā reibonis un neskaidra redze (skatīt 4. punktu). Ja tā notiek,, Jūs nedrīkstat vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
Escadra satur saharozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Escadra
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ja šīs zāles lietojat ilgstoši, ārsts vēlēsies Jūs izmeklēt (īpaši, ja lietojat tās ilgāk nekā gadu).
Ja ārsts Jums ir teicis lietot šīs zāles pēc vajadzības, izstāstiet ārstam, ja simptomi mainās.
Cik daudz lietot
Ārsts Jums pateiks, cik daudz kapsulu un cik ilgi tās jālieto. Tas būs atkarīgs no Jūsu stāvokļa, vecuma un aknu darbības.
Ieteicamās devas norādītas tālāk.
Pieaugušajiem vecumā no 18 gadiem
Lai ārstētu gastroezofageālā atviļņa slimības (GEAS) izraisītas grēmas/dedzināšanu
Ja ārsts atklājis, ka Jūsu barības vads ir nedaudz bojāts, ieteicamā deva ir viena Escadra 40 mg zarnās šķīstošā kapsula reizi dienā 4 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot to pašu devu vēl 4 nedēļas, ja barības vads nebūs sadzijis.
Ieteicamā deva, kad barības vads ir sadzijis, ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula katru dienu.
Ja barības vads nav bojāts, ieteicamā deva ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula katru dienu. Kad traucējums būs novērsts, ārsts var ieteikt Jums lietot šīs zāles pēc vajadzības, bet ne vairāk kā vienu Escadra 20 mg zarnās šķīstošo kapsulu katru dienu.
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts var Jums parakstīt mazāku devu.
Lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas un nepieļautu to atkārtošanos
Ieteicamā deva ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula divreiz dienā vienu nedēļu.
Ārsts liks Jums arī lietot antibiotikas, piemēram, amoksicilīnu un klaritromicīnu.
Lai ārstētu NPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) izraisītas kuņģa čūlas
Ieteicamā deva ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula reizi dienā 4 – 8 nedēļas.
Lai nepieļautu kuņģa čūlas veidošanos, ja lietojat NPL (nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus)
Ieteicamā deva ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula reizi dienā.
Ilgstoša ārstēšana pēc atkārtotas čūlas asiņošanas nepieļaušanas ar intravenozi ievadītu esomeprazolu
Ieteicamā deva ir viena Escadra 40 mg zarnās šķīstošā kapsula reizi dienā 4 nedēļas.
Lai ārstētu pārmērīgu skābes daudzumu kuņģī, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zolindžera-Elisona sindroms)
Ieteicamā deva ir viena Escadra 40 mg zarnās šķīstošā kapsula divreiz dienā.
Ārsts pielāgos Jums devu atkarībā no Jūsu vajadzībām un arī lems, cik ilgi Jums šīs zāles jālieto. Maksimālā deva ir 80 mg divreiz dienā.
Pusaudžiem no 12 gadu vecuma
Grēmu ārstēšanai, ko izraisa gastroezofageālā slimība (GEAS)
Ja ārsts atklājis, ka Jūsu barības vads ir nedaudz bojāts, parasti deva ir viena Escadra 40 mg zarnās šķīstošā kapsula reizi dienā 4 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot to pašu devu vēl 4 nedēļas, ja barības vads nebūs sadzijis.
Ieteicamā deva, kad barības vads ir sadzijis, ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula reizi dienā.
Ja barības vads nav bojāts, parastā deva ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula katru dienu. Kad traucējums būs novērsts, ārsts var ieteikt Jums lietot šīs zāles tad, kad būs nepieciešams, bet ne vairāk kā vienu Escadra 20 mg zarnās šķīstošo kapsulu katru dienu.
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts var Jums parakstīt mazāku devu.
Lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas un nepieļautu to atkārtošanos
Pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma: ieteicamā deva ir viena Escadra 20 mg zarnās šķīstošā kapsula divreiz dienā vienu nedēļu.
Ārsts liks Jums arī lietot antibiotikas, kā piemēram, amoksicilīnu un klaritromicīnu.
Šo zāļu lietošana
Jūs varat lietot šīs kapsulas jebkurā dienas laikā.
Jūs varat lietot kapsulas kopā ar uzturu vai tukšā dūšā.
Norijiet kapsulu veselu un uzdzeriet ūdeni. Nekošļājiet un nesmalciniet kapsulas. To nedrīkst darīt tāpēc, ka kapsulās ir apvalkotas lodītes, kas neļauj zālēm sadalīties kuņģa skābajā vidē. Ir svarīgi, lai šīs lodītes netiktu sabojātas.
Kā rīkoties, ja Jums ir grūti norīt kapsulas
Ja Jums ir grūti norīt kapsulas:
Atveriet kapsulas un izberiet granulas glāzē ar negāzētu ūdeni. Neizmantojiet nekādu citu šķidrumu.
Tad izdzeriet maisījumu uzreiz vai 30 minūšu laikā . Maisījumu pirms izdzeršanas vienmēr samaisiet .
Lai pārliecinātos, vai esat izdzēris visas zāles, labi izskalojiet glāzi ar pusglāzi ūdens un to izdzeriet. Cietajās daļiņās ir zāles – nekošļājiet un nesasmalciniet tās.
Ja vispār nespējat norīt, lodītes var samaisīt ar nedaudz ūdens un ievilkt šļircē. Tad to var ievadīt caur zondi (‘kuņģa zondi’) tieši kuņģī.
Bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem
Escadra zarnās šķīstošās kapsulas nav ieteicams lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Gados vecākiem cilvēkiem
Devas pielāgošana gados vecākiem cilvēkiem nav nepieciešama.
Ja esat lietojis Escadra vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis vairāk Escadra nekā ārsts Jums parakstījis, nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot Escadra
Ja esat aizmirsis iedzert devu, izdariet to, līdzko atceraties. Taču, ja ir jau gandrīz nākamās devas lietošanas laiks, izlaidiet aizmirsto devu.
Nelietojiet dubultu devu (divas devas vienlaikus), lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jums ir vēl kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja ievērojat kādas no tālāk minētajām smagajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet Escadra lietošanu un sazinieties ar ārstu:
pēkšņa sēkšana, lūpu, mēles un rīkles vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, ģībonis vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiska reakcija);
ādas apsārtums ar pūšļiem vai lobīšanos. Iespējama arī izteikta pūšļu veidošanās uz lūpām, acīm, mutē, degunā un uz dzimumorgāniem un asiņošana. Tas var būt ‘Stīvensa-Džonsona sindroms’ vai ‘toksiska epidermas nekrolīze’;
dzeltena āda, tumšs urīns un nogurums, kas var būt aknu darbības traucējumu pazīmes.
Šie traucējumi rodas reti, skarot mazāk nekā 1 no 1 000 cilvēkiem.
Citas blakusparādības ietver:
Bieži (var skart mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
Galvassāpes.
Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms (gāzes vēderā).
Slikta dūša (šķebināšana) vai vemšana.
Labdabīgi polipi kuņģī.
Retāk (var skart mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem)
Pēdu un potīšu pietūkums.
Miega traucējumi (bezmiegs).
Reibonis, tirpšanas sajūta jeb „adatiņu durstīšanas sajūta”, miegainība.
Griešanās sajūta (vertigo).
Sausa mute.
Asins analīžu, kas nosaka, kā darbojas aknas, rezultātu pārmaiņas.
Ādas izsitumi, piepacelti izsitumi un niezoša āda.
Gūžas kaula, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzums (ja Escadra tiek lietotas lielās devās un ilgā laika periodā).
Reti (var skart mazāk nekā 1 no 1 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, piemēram, samazināts balto asins šūnu (leikopēnija) vai trombocītu skaits (trombocitopēnija). Tas var izraisīt vājumu, zilumu veidošanos un veicināt inficēšanos.
Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
Uzbudinājuma, apjukuma vai nomākuma sajūta.
Garšas sajūtas pārmaiņas.
Redzes traucējumi, piemēram, apmiglota redze.
Pēkšņa apgrūtinātas elpošanas sajūta vai sēkšana (bronhu spazmas).
Iekaisums mutē.
Infekcija, ko sauc par “piena sēnīti”, un kas var skart zarnas. To izraisa sēnītes.
Aknu darbības traucējumi, arī dzelte, kas var izraisīt ādas dzelti, tumšu urīnu un nogurumu.
Matu izkrišana (alopēcija).
Ādas izsitumi pēc uzturēšanās saulē.
Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
Vispārēji slikta pašsajūta un enerģijas trūkums.
Pastiprināta svīšana.
Ļoti reti (var skart mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, tostarp, arī leikocītu trūkums (agranulocitoze), un sarkano un balto asins šūnu, kā arī trombocītu skaita samazināšanās (pancitopēnija).
Agresivitāte.
Neesošu lietu redzēšana, jušana vai dzirdēšana (halucinācijas).
Smagi aknu darbības traucējumi, kas izraisa aknu mazspēju un galvas smadzeņu iekaisumu.
Pēkšņa stipru izsitumu parādīšanās uz ādas, pūšļu veidošanās vai ādas lobīšanās. Tas var būt saistīts ar stipru drudzi un locītavu sāpēm (daudzformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
Muskuļu vājums.
Smagi nieru darbības traucējumi.
Krūšu palielināšanās vīriešiem.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Ja Escadra lietojat vairāk nekā trīs mēnešus, Jūsu asinīs var pazemināties magnija līmenis. Zems magnija līmenis var izraisīt nespēku, gribai nepakļautas muskuļu kontrakcijas, orientācijas traucējumus, krampjus, reiboni un sirdsdarbības ātruma palielināšanos. Ja Jums ir jebkurš no šiem simptomiem, lūdzu, nekavējoties pastāstiet par to ārstam. Zems magnija līmenis var arī izraisīt kālija vai kalcija jonu līmeņa pazemināšanos asinīs. Ārsts var nolemt regulāri veikt asins analīzes, lai kontrolētu magnija līmeni Jūsu organismā.
Zarnu iekaisums (izraisa caureju).
Izsitumi, iespējams, ar sāpēm locītavās.
Escadra ļoti retos gadījumos var ietekmēt baltās asins šūnas, izraisot imūndeficītu. Ja Jums ir infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis un stipri pasliktināts vispārējais veselības stāvoklis vai drudzis ar tādiem vietējas infekcijas simptomiem kā kakla, rīkles vai mutes sāpes vai apgrūtināta urinēšana, Jums pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar ārstu, lai ar asins analīžu palīdzību pārbaudītu, vai nav balto asins šūnu trūkums (agranulocitoze). Šajā gadījumā ir svarīgi, lai Jūs sniegtu ziņas par lietotajām zālēm.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Escadra
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Blisteriepakojums OPA/Al/PE + sausinātājs/Al+ PE plēve
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Blisteriepakojums OPA/Al/PVH/Al folija
Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
ABPE trauciņš
Uzglabāt cieši noslēgtā trauciņā, lai pasargātu no mitruma.
Pēc pirmās atvēršanas zāles jāizlieto 6 mēnešu laikā.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Escadra satur
Aktīvā viela ir esomeprazols. Katra zarnās šķīstošā cietā kapsula satur 20 mg vai 40 mg esomeprazola (magnija dihidrāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir saharoze, kukurūzas ciete, povidons K30, nātrija laurilsulfāts, polivinilspirts, titāna dioksīds (E171), makrogols 3000, makrogols 6000, talks, smagais magnija karbonāts, metakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1:1), un polisorbāts 80 lodītēs kapsulas kodolā un želatīns, titāna dioksīds (E171) un sarkanais dzelzs oksīds (E172) kapsulas apvalkā. Skatīt 2. punktu ”Escadra satur saharozi”.
Escadra ārējais izskats un iepakojums
20 mg zarnās šķīstošo cieto kapsulu korpuss un vāciņš ir iesārti. Kapsulas satur baltas līdz gandrīz baltas lodītes.
40 mg zarnās šķīstošo cieto kapsulu korpuss un vāciņš ir gaiši sārti. Kapsulas satur baltas līdz gandrīz baltas lodītes.
Kapsulas pieejamas kastītēs pa 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 un 100 kapsulām blisteros un pa 98 kapsulām plastmasas trauciņā. Neapēst trauciņā esošo desikanta (mitruma saistītāja) kapsulu.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Dalībvalsts
Zāļu nosaukums
Igaunija, Latvija, Lietuva
Escadra
Bulgārija
Еманера
Čehija, Slovākija, Polija, Ungārija, Rumānija
Emanera
Austrija, Dānija, Somija, Islande, Norvēģija
Esomeprazol Krka
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 07/2017
Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem:
Lietošana caur kuņģa zondi
Atveriet kapsulu un lodītes pārberiet piemērotā šļircē, un piepildiet šļirci ar apmēram 25 ml ūdens un apmēram 5 ml gaisa.
Dažām zondēm zāļu disperģēšanai ir vajadzīgs 50 ml ūdens, lai novērstu zondes aizsērēšanu ar lodītēm.
Šļirci tūlīt sakratiet, lai granulas vienmērīgi izkliedētos visā suspensijā.
Turiet šļirci ar galu uz augšu un pārbaudiet, vai tā nav aizsērējusi.
4. Pievienojiet šļirci zondei, saglabājot iepriekšējo stāvokli.
5. Sakratiet šļirci un novietojiet to ar galu uz leju. Nekavējoties injicējiet 5-10 ml zondē. Pēc injekcijas apgrieziet šļirci un sakratiet (šļirce jātur ar galu uz augšu, lai novērstu aizsērēšanu).
6. Pagrieziet šļirci ar galu uz leju un injicējiet nākamos 5-10 ml zondē. Atkārtojiet šo procedūru, kamēr šļirce ir tukša.
7. Piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet 5. soli, ja nepieciešams izskalot šļircē atlikušo zāļu daudzumu. Dažām šļircēm vajadzīgi 50 ml ūdens.
SASKAŅOTS ZVA 27-07-2017
PAGE
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Escadra 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Escadra 40 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Escadra 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Katra zarnās šķīstošā cietā kapsula satur 20 mg esomeprazola (magnija dihidrāta veidā) (Esomeprazolum).
Escadra 40 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Katra zarnās šķīstošā cietā kapsula satur 40 mg esomeprazola (magnija dihidrāta veidā) (Esomeprazolum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
40 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
saharoze
28,464–32,556 mg
56,928–65,111 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Zarnās šķīstošās cietās kapsulas
20 mg:
Kapsulas korpuss un vāciņš ir iesārts. Kapsulu saturs ir baltas vai gandrīz baltas lodītes.
40 mg:
Kapsulas korpuss un vāciņš ir gaiši sārts. Kapsulu saturs ir baltas vai gandrīz baltas lodītes.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Escadra kapsulas indicētas pieaugušajiem šādos gadījumos:
Gastroezofageāla atviļņa slimība (GEAS)
erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana,
ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos,
gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) simptomātiska ārstēšana.
Kombinācijā ar atbilstošu antibakteriālu terapiju Helicobacter pylori izskaušanai un
Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai,
peptisku čūlu atkārtotas rašanās profilaksei pacientiem ar Helicobacter pylori izraisītām čūlām.
Pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NSPL) terapija:
kuņģa čūlas ārstēšana, kuru izraisījusi NSPL terapija,
kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilaksei riska pacientu grupai, kuri lieto NSPL terapiju.
Ilgstošai terapijai, pēc zāļu i/v ievadīšanas, peptisku čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei.
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšana.
Escadra kapsulas indicētas pusaudžiem no 12 gadu vecuma:
Gastroezofageāla atviļņa slimība GEAS):
erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana,
ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos,
gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) simptomātiska ārstēšana.
Kombinācijā ar antibiotikām Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie
Gastroezofageāla atviļņa slimība (GEAS)
Erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana
40 mg vienu reizi dienā četras nedēļas.
Četru nedēļu papildterapija ieteicama pacientiem, kuriem ezofagīts nav izārstēts vai kuriem saglabājas simptomi.
Ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos
20 mg vienu reizi dienā.
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) ārstēšana
20 mg vienu reizi dienā pacientiem, kam nav ezofagīta. Ja pēc 4 nedēļām simptomi nav izzuduši, pacientam jāveic papildizmeklēšana. Ja simptomi izzuduši, turpmāk simptomu mazināšanos var panākt, lietojot 20 mg vienu reizi dienā. Var lietot 20 mg devu vienu reizi dienā pēc vajadzības. Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilaksei riska pacientu grupai, kuri lieto NSPL terapiju, turpmāka simptomātiska ārstēšana, lietojot pēc vajadzības, nav ieteicama.
Kombinācijā ar atbilstošu antibakteriālu terapiju Helicobacter pylori izskaušanai un
Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai,
Peptisku čūlu atkārtotas rašanās novēršanai pacientiem ar Helicobacter pylori izraisītām čūlām.
20 mg Escadra kopā ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna, visas zāles jālieto divas reizes dienā septiņas dienas.
Pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NSPL) terapija
- Ar NSPL terapiju saistīto kuņģa čūlu ārstēšana: parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 4 – 8 nedēļas.
Ar NSPL terapiju saistīto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei riska pacientu grupai: 20 mg vienu reizi dienā.
Ilgstošai terapijai, pēc zāļu i/v ievadīšanas, peptisku čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei.
40 mg reizi dienā 4 nedēļas pēc i/v ievadīšanas peptisku čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei.
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšana
Ieteicamā Escadra sākuma deva ir 40 mg divas reizes dienā, tad devu vajadzētu individuāli pielāgot un turpināt ārstēšanu tik ilgi, cik tas klīniski nepieciešams. Pamatojoties uz pieejamajiem klīniskajiem datiem, lielākai daļai pacientu simptomu kontrole tika panākta, lietojot 80 līdz 160 mg esomeprazola dienā. Deva ir jāsadala un jādod divas reizes dienā, ja tā ir lielāka par 80 mg dienā.
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
acientiem ar pavājinātu nieru darbību deva nav jāpielāgo. Ņemot vērā ierobežoto pieredzi pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, šie pacienti jāārstē uzmanīgi (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai mēreni izteiktiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg Escadra (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Pusaudži no 12 gadu vecuma
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) ārstēšana
Erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana
40 mg vienu reizi dienā četras nedēļas.
Četru nedēļu papildterapija ieteicama pacientiem, kuriem ezofagīts nav izārstēts vai kuriem saglabājas simptomi.
Ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos 20 mg vienu reizi dienā.
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) ārstēšana
20 mg vienu reizi dienā pacientiem, kuriem nav ezofagīta. Ja pēc 4 nedēļām simptomi nav izzuduši, pacientam jāveic papildizmeklēšana. Ja simptomi izzuduši, turpmāk simptomu kontroli var panākt, lietojot 20 mg vienu reizi dienā.
Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana
Izvēloties atbilstošu kombinēto terapiju, jāņem vērā nacionālās, reģionālās un lokālās vadlīnijas saistībā ar bakteriālo rezistenci, ārstēšanas ilgumu (visbiežāk tās ir 7 dienas, bet dažreiz var būt 14 dienas) un piemērotu antibakteriālo līdzekļu lietošanu. Ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā.
Ieteicamā esomeprazola deva ir:
Svars
Devas
30 - 40 kg
Kombinācijā ar 2 antibiotikām: 20 mg Escadra kopā ar 750 mg amoksicilīna un 7,5 mg/kg ķermeņa masas klaritromicīna, visas zāles jālieto kopā, divas reizes dienā vienu nedēļu.
> 40 kg
Kombinācijā ar 2 antibiotikām: 20 mg Escadra kopā ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna, visas zāles jālieto kopā, divas reizes dienā vienu nedēļu.
Bērni, kas jaunāki par 12 gadiem
Tā kā dati nav pieejami, bērniem, kuri ir jaunāki par 12 gadiem, lietot Escadra nav atļauts.
Lietošanas veids
Kapsulas jānorij veselas, uzdzerot nedaudz ūdens. Kapsulas nedrīkst košļāt vai sasmalcināt.
Pacientiem ar apgrūtinātu rīšanu šīs kapsulas var arī atvērt un lodītes iemaisīt pusglāzē negāzēta ūdens. Lietot citus šķidrumus nav atļauts, jo var izšķīst zarnās šķīstošais apvalks. Ūdens kopā ar lodītēm jāizdzer nekavējoties vai 30 minūšu laikā. Glāze jāizskalo ar pusglāzi ūdens un jāizdzer. Sīkās lodītes nedrīkst sakošļāt vai saberzt.
Pacientiem, kuri nespēj norīt, šīs kapsulas var atvērt un lodītes iemaisīt negāzētā ūdenī un ievadīt caur kuņģa zondi. Ir svarīgi rūpīgi pārbaudīt izvēlētās šļirces un zondes piemērotību pirms lietošanas (skatīt 6.6. apakšpunktu).
Neēst desikanta kapsulu, kas pievienota trauciņam.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret esomeprazolu, benzimidazola atvasinājumiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Esomeprazolu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar nelfinavīru (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja ir brīdinājuma simptomi (piemēram, būtiska nepamatota ķermeņa masas samazināšanās, atkārtota vemšana, disfāgija, asiņu atvemšana vai melēna) un ja ir aizdomas par kuņģa čūlu vai ir konstatēta kuņģa čūla, jāizslēdz ļaundabīgs process, jo ārstēšana ar Escadra var mazināt simptomus un aizkavēt diagnosticēšanu.
Ilgstoša ārstēšana
Pacientiem, kam veic ilgstošu ārstēšanu (īpaši tiem, ko ārstē ilgāk par vienu gadu), jāatrodas regulārā uzraudzībā.
Ārstēšana pēc vajadzības
Pacienti, kuri veic ārstēšanu pēc vajadzības, jāinformē, ka jāsazinās ar ārstu, ja mainās simptomu raksturs.
Helicobacter pylori izskaušana
Ordinējot esomeprazolu Helicobacter pylori izskaušanai, jāapsver visu trīskāršās terapijas komponentu iespējamo aktīvo vielu mijiedarbību. Klaritromicīns ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors, un tādēļ jāapsver klaritromicīna kontrindikācijas un mijiedarbība, ja trīskāršo terapiju lieto pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto citas zāles, kas metabolizē CYP3A4, piemēram, cisaprīdu.
Kunģa un zarnu trakta infekcijas
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var nedaudz paaugstināt gastrointestinālo infekciju- tādu kā Salmonella un Campylobacter risku (skatīt 5.1. apakšpunktu).
B12 vitamīna absorbcija
Tāpat kā visas skābes sekrēciju bloķējošās zāles, esomeprazols hipo- vai ahlorhidrijas dēļ var samazināt B12 vitamīna (ciānkobolamīna) uzsūkšanos. Ilgstošas ārstēšanas gadījumā tas jāievēro attiecībā uz pacientiem ar samazinātiem B12 vitamīna krājumiem organismā vai B12 vitamīna uzsūkšanās traucējumu riska faktoriem.
Hipomagnēmija
Pacientiem, kas vismaz trīs mēnešus ārstēti ar protonu sūkņa inhibitoriem (PSI), piemēram, esomeprazolu, ir aprakstīta smaga hipomagnēmija (vairumā gadījumu tā aprakstīta pēc gadu ilgas ārstēšanas). Ir iespējamas smagas hipomagnēmijas izpausmes, piemēram, nespēks, tetānija, delīrijs, krampji, reibonis un kambaru aritmija, turklāt tās var sākties pēkšņi un var netikt savlaicīgi pamanītas. Vissmagāk skartajiem pacientiem hipomagnēmija mazinājās pēc magnija aizstājterapijas un PSI lietošanas pārtraukšanas.
Attiecībā uz pacientiem, kam paredzēta ilgstoša ārstēšana vai kas PSI lieto kopā ar digoksīnu vai zālēm, kas var izraisīt hipomagnēmiju (piemēram, diurētiskajiem līdzekļiem), veselības aprūpes speciālistiem jāapsver nepieciešamība pirms PSI lietošanas sākšanas un periodiski to lietošanas laikā noteikt magnija līmeni.
Lūzuma riski
Protonu sūkņa inhibitori, īpaši pēc lielu to devu lietošanas vai ilgstošas (ilgākas par vienu gadu) ārstēšanas, var mēreni palielināt gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumu risku (galvenokārt gados veciem pacientiem vai citu zināmo riska faktoru klātbūtnē). Novērojumu rakstura pētījumu rezultāti liecina, ka protonu sūkņa inhibitori var par 10–40 % palielināt lūzumu kopējo risku. Zināmā mērā šī palielināšanās iespējama citu riska faktoru dēļ. Pacientiem, kam ir osteoporozes risks, aprūpe jāveic saskaņā ar pašlaik spēkā esošajām klīniskajām vadlīnijām, turklāt viņiem jāsaņem pietiekami daudz D vitamīna un kalcija.
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (Subacute cutaneous lypus erythematosus -SCLE)
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana tiek saistīti ar ļoti reti sastopamiem SCLE gadījumiem. Ja rodas bojājumi, īpaši ādas reģionos, kas pakļauti saules iedarbībai, un ja tos pavada artralģija, pacientam nekavējoties jāiesaka konsultēties ar ārstu un veselības aprūpes speciālistam jāapsver Escadra lietošanas pārtraukšana. Ja iepriekšējā ārstēšanas reizē ar protonu sūkņa inhibitoru radusies SCLE, var būt palielināts SCLE rašanās risks, lietojot citus protonu sūkņa inhibitorus.
Kombinācijas ar citām zālēm
Nav ieteicama vienlaicīga esomeprazola un atazanavīra lietošana (skatīt 4.5. apakšpunktu). Ja nav iespējams izvairīties no atazanavīra lietošanas kombinācijā ar protonu sūkņa inhibitoru, ieteicams veikt rūpīgu klīnisku uzraudzību apvienojumā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg kopā ar 100 mg ritonavira; esomeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Esomeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Uzsākot un beidzot ārstēšanu ar esomeprazolu, būtu jāapsver iespējamā zāļu mijiedarbība, kas metobolizējas caur CYP2C19. Ir novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un esomeprazolu (skatīt 4.5. apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme ir neskaidra. Piesardzības dēļ ir jāatturas no vienlaicīgas esomeprazola un klopidogrela lietošanas.
Ordinējot esomeprazolu lietošanai pēc vajadzības, jāapsver iespējamā mijiedarbība ar citām zālēm, ņemot vērā esomeprazola mainīgo koncentrāciju plazmā. Skatīt 4.5. apakšpunktu.
Ietekme uz laboratoriskiem testiem
Paaugstināts hromogranīna A (HgA) līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā. Lai izvairītos no šīs ietekmes, Escadra lietošana jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms HgA mērījumiem (skatīt 5.1. apakšpunktu). Ja pēc sākotnējā mērījuma HgA un gastrīna līmenis nav atgriezies atsauces diapazona robežās, mērījums jāatkārto 14 dienas pēc protona sūkņu inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
Escadra satur saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Proteāzes inhibitori
Ziņots par omeprazola mijiedarbību ar dažiem proteāzes inhibitoriem. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme un mehānisms ne vienmēr ir zināmi. Omeprazola terapijas laikā paaugstināts kuņģa pH līmenis var izmainīt proteāzes inhibitoru absorbciju. Citi iespējamie mijiedarbības mehānismi notiek caur CYP2C19 inhibēšanu. Ziņots par atazanavīra un nelfinavīra līmeņa samazināšanos serumā, lietojot kopā ar omeprazolu, tāpēc vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Vienlaicīgas omeprazola (40 mg vienu reizi dienā) un 300 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra lietošanas rezultātā veselu brīvprātīgo organismā ievērojami samazinājās atazanavīra iedarbības intensitāte (par aptuveni 75 % samazinājās AUC, Cmax un Cmin). Atazanavīra devas palielināšana līdz 400 mg omeprazola ietekmi uz atazanavīra iedarbības intensitāti nekompensēja. Lietojot vienlaicīgi omeprazolu (20 mg vienu reizi dienā) un 400 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra veseliem brīvprātīgajiem, atazanavīra iedarbība samazinājās par aptuveni 30%, salīdzinot ar iedarbību, kāda novērota, lietojot 300 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra vienu reizi dienā un nelietojot 20 mg omeprazola vienu reizi dienā. Lietojot vienlaikus ar omeprazolu (40 mg vienu reizi dienā), nelfinavīra vidējais AUC, Cmax un Cmin samazinājās par 36 – 39%, un farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējais AUC, Cmax un Cmin samazinājās par 75 - 92%. Līdzīgas farmakodinamiskās iedarbības un omeprazola un esomeprazola farmakokinētisko īpašību dēļ, esomeprazola un atazanavīra vienlaikus lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu) un esomeprazola un nelfinavīra vienlaikus lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Ziņots par sahinavīra (lietota vienlaikus ar ritonavīru) līmeņa palielināšanos serumā (80 - 100%), vienlaikus veicot ārstēšanu ar omeprazolu (40 mg dienā). Ārstēšana ar 20 mg omperazola dienā neietekmēja darunavīra (lietojot kopā ar ritonavīru) un amprenavīra (lietojot kopā ar ritonavīru) iedarbību. Lietojot 20 mg esomeprazola dienā, amprenavīra iedarbība (lietojot kopā ar ritonavīru vai bez tā) nemainījās. Lietojot 40 mg omeprazola dienā, lopinavira (lietojot kopā ar ritonavīru) iedarbība nemainījās.
Metotreksāts
Lietots kopā ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem, metotreksāta līmenis dažiem pacientiem var paaugstināties. Lietojot metotreksātu lielās devās, vajadzētu apsvērt esomeprazola terapijas īslaicīgu pātraukšanu.
Takrolims
Ir ziņots, ka vienlaicīga esomeprazola un takrolima lietošana var paaugstināt takrolima līmeni serumā. Ir jāveic pastiprināta takrolima koncentrācijas, tāpat kā nieru darbības (kreatinīna klīrenss) novērošana, un pēc vajadzības jāpielāgo takrolima deva.
Zāles, kuru uzsūkšanās atkarīga no kuņģa pH
Ārstēšanas laikā ar esomeprazolu vai citiem protona sūkņu inhibitoriem kuņģa skābes nomākšana var samazināt vai palielināt zāļu uzsūkšanos, ja uzsūkšanos ietekmē pH līmenis kuņģī. Līdzīgi kā citas zāles, kas samazina kuņģa vides skābumu, ārstēšanas laikā ar esomeprazolu var samazināties ketokonazola, itrakonazola un erlotiniba uzsūkšanās un palielināties tādu zāļu kā digoksīns uzsūkšanās. Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīgas omeprazola (20 mg dienā) un digoksīna terapijas laikā, digoksīna biopieejamība palielinājās par 10% (2 no 10 indivīdiem līdz pat 30%). Reti ir ziņots par digoksīna toksicitāti. Tomēr gados vecākiem cilvēkiem, kuri lieto augstas esomeprazola devas, būtu jāievēro piesardzība. Jāveic pastiprināta digoksīna devas kontrole.
Zāles, kuras metabolizē CYP2C19
Esomeprazols inhibē CYP2C19, galveno esomeprazolu metabolizējošo enzīmu. Tādējādi, ja esomeprazolu kombinē ar aktīvām vielām, kuras metabolizē CYP2C19, piemēram, ar diazepāmu, citaloprāmu, imipramīnu, klomipramīnu, fenitoīnu utt., šo aktīvo vielu koncentrācija plazmā var būt palielināta un varbūt ir jāsamazina deva. Tas īpaši jāapsver, ordinējot esomeprazolu lietošanai pēc vajadzības.
Diazepāms
Vienlaicīgi lietojot 30 mg esomeprazola, par 45% samazinājās CYP2C19 substrāta diazepāma klīrenss.
Fenitoīns
Vienlaicīgi lietojot 40 mg esomeprazola, par 13% palielinājās vidējais fenitoīna līmenis plazmā epilepsijas pacientiem. Ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrācijas plazmā, ja tiek sākta vai pārtraukta ārstēšana ar esomeprazolu.
Vorikanozols
Omeprazols, lietojot 40 mg dienas devu, palielināja vorikonazola (CYP2C19 substrāta) Cmax un AUCτ par attiecīgi 15% un 41%.
Cilostazols
Omeprazols, tāpat kā esomeprazols, darbojas kā CYP2C19 inhibitors. Krustotā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem pēc 40 mg lielas omeprazola devas ievadīšanas palielinājās cilostazola Cmax un AUCτ par attiecīgi 18% un 26%, un viens no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29% un 69%.
Cisaprīds
Veseliem brīvprātīgiem, vienlaicīgi lietojot 40 mg esomeprazola, par 32% palielinājās cisaprīda laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes (AUC), un par 31% pagarinājās eliminācijas pusperiods (t1/2), bet būtiski nepalielinājās maksimālā cisaprīda koncentrācija plazmā. Nelielu QTc intervāla pagarināšanos, ko novēroja lietojot tikai cisaprīdu, vairs nenovēroja, ja cisaprīdu lietoja kopā ar esomeprazolu (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Varfarīns
Klīniskos pētījumos ir pierādīts, ka pacientiem, kas saņēma varfarīna terapiju, nozīmējot vienlaicīgi 40 mg esomeprozola, koagulācijas rādītāji bija pieņemto normu robežās. Tomēr pēcreģistrācijas periodā vienlaicīgas lietošanas laikā ziņots par dažiem atsevišķiem klīniski nozīmīgiem paaugstināta starptautiskā normalizētā koeficienta (INR) gadījumiem. Tādēļ, uzsākot un beidzot vienlaicīgu esomeprazola un varfarīna vai citu kumarīna atvasinājumu terapiju, ieteicama monitorēšana.
Klopidogrels
Klīniskā pētījumā ar veselām pētāmām personām veiktu pētījumu rezultāti liecina par farmakokinētisku (FK)/farmakodinamisku (FD) mijiedarbību starp klopidogrelu (300 mg piesātinošā deva/75 mg dienas balstdeva) un esomeprazolu (perorāli 40 mg dienā), kas izraisa par vidēji 40% mazāku klopidogrela aktīvā metabolīta kopējo darbību un par vidēji 14% samazinātu maksimālo trombocītu agregācijas inhibīciju (ADF inducētu).
Pētījumā veselām pētāmām personām klopidogrela aktīvā metabolīta kopējā iedarbība samazinājās par gandrīz 40 %, kad kopā ar klopidogrelu lietoja esomeprazola 20 mg un ASS 81 mg fiksētas devas kombināciju, salīdzinot ar tikai klopidogrela lietošanu. Tomēr maksimālais (ADF inducētās) trombocītu agregācijas inhibīcijas līmenis šīm pētāmajām personām bija vienāds klopidogrela un klopidogrela +kombinācija (esomeprazols + ASS) grupās.
Gan novērojumos, gan klīniskos pētījumos iegūti neviennozīmīgi dati par šīs FK/FD mijiedarbības klīnisko nozīmi attiecībā uz nozīmīgiem kardiovaskulāriem traucējumiem. Piesardzības nolūkā jāizvairās no esomeprazola un klopidogrela vienlaicīgas lietošanas.
Pētītās zāles, kam nav klīniski saistošas mijiedarbības
Amoksicilīns un hinidīns
Esomeprazols nav uzradījis klīniski nozīmīgu iedarbību uz amoksicilīna vai hinidīna farmakokinētiskajām īpašībām.
Naproksēns vai rofekoksibs
Īslaicīgos pētījumos, kas veikti, lai izvērtētu ezomeprazola un naproksēna vai rofekoksiba vienlaicīgu lietošanu, netika identificētas jebkādas saistītas klīniskas farmokinētiskas mijiedarbības.
Citu zāļu ietekme uz esomeprazola farmakokinētiku
Zāles, kas inhibē CYP2C19 un/vai CYP3A4
Esomeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4. Vienlaicīgi lietojot esomeprazolu un CYP3A4 inhibitoru klaritromicīnu (500 mg divas reizes dienā), divas reizes palielinājās esomeprazola iedarbība (AUC). Vienlaicīga esomeprazola un CYP2C19, CYP3A kombinēta inhibitoru lietošana var izraisīt palielinātu esomeprazola iedarbību vairāk kā divas reizes. CYP2C19 un CYP3A4 inhibitors vorikonazols palielināja omeprazola AUCτ par 280%. Esomeprazola devas piemērošana nav regulāri jāpārskata nevienā no šiem gadījumiem. Tomēr devas pielāgošana jāpārskata pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai arī, ja nozīmēta ilglaicīga ārstēšana.
Zāles, kas inducē CYP2C19 un/vai CYP3A4
Aktīvās vielas, par ko zināms, ka tās inducē CYP2C19 un/vai CYP3A4 (piemēram, rifampicīns un asinszāles preparāti), veicinot esomeprazola metabolismu, var samazināt esomeprazola koncentrāciju serumā.
Pediatriskā populācija
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pieejami klīniskie dati par Escadra lietošanu grūtniecības laikā. Epidemioloģiskie pētījumi ar omeprazola racemātu, izvērtējot lielāku grūtniecību skaitu, neuzrādīja iedzimtus defektus vai toksisku ietekmi uz augli. Dzīvnieku pētījumos ar esomeprazolu nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība ar ietekmi uz embrija/augļa attīstību. Dzīvnieku pētījumos ar racēmisko maisījumu nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība ar ietekmi uz grūtniecību, dzemdībām vai attīstību pēc piedzimšanas. Parakstot zāles grūtniecēm, jābūt uzmanīgiem.
Pieejamie dati par grūtniecēm (no 300-1000 grūtniecības gadījumu) nav uzrādījuši esomeprazola toksisku ietekmi uz augli vai iedzimtu defektu rašanos.
Pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība saistībā ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai esomeprazols cilvēkiem izdalās ar mātes pienu. Nav pietiekamu datu par esomeprazola efektu uz zīdaiņiem un jaundzimušajiem. Esomeprazolu nedrīkst lietot barošanas ar krūti laikā.
Fertilitāte
Pētījumi dzīvniekiem ar racēmisko omeprazola maisījumu, lietojot to iekšķīgi, neliecina par ietekmi uz reproduktivitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Esomeprazols nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tādas blakusparādības kā reibonis (retāk) un neskaidra redze (reti) tikušas ziņotas (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja pacientiem tādas novēro, viņš nedrīkst vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
Galvassāpes, vēdera sāpes, caureja un slikta dūša ir visbiežāk novērotās blakusparādības klīniskajos pētījumus (un pēcreģistrācijas lietošanā). Drošuma profils ir vienāds dažādiem zāļu formām, slimību indikācijām, vecuma grupām un pacientu populācijam. Nav identificētas ar devu saistītas blakusparādības.
Blakusparādību saraksts tabulas veidā
Lietojot esomeprazolu klīnisko pētījumu laikā, kā arī pēc esomeprazola laišanas tirgū, tika konstatētas sekojošas blakusparādības. Blakusparādības nav saistītas ar lietoto devu.
Blakusparādības ir norādītas, ievērojot to biežumu:
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10000 līdz <1/1000)
Ļoti reti (<1/10000),
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Orgānu sistēmu klase
Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti
Leikopēnija, trombocitopēnija
Ļoti reti
Agranulocitoze, pancitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Hipersensitivitātes reakcijas, ieskaitot drudzi, angioedēmu un anaflikatisku reakciju/šoku.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk
Perifēra tūska
Reti
Hiponatriēmija
Nav zināms
Hipomagnēmija (skatīt 4.4. apakšpunktu); izteikta hipomagnēmija var radīt hipokalciēmiju.
Hipomagnēmija var radīt arī hipokaliēmiju.
Psihiskie traucējumi
Retāk
Bezmiegs
Reti
Uzbudinājums, apjukums, depresija
Ļoti reti
Agresija, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Galvassāpes
Retāk
Reibonis, parestēzija, miegainība
Reti
Garšas sajūtas traucējumi
Acu bojājumi
Reti
Neskaidra redze
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk
Vertigo
Elpošanas sistēmas traucējumi un krūšu kurvja un videnes slimības
Reti
Bronhospazmas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša/vemšana, kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi)
Retāk
Sausuma sajūta mutē
Reti
Stomatīts, kuņģa un zarnu trakta kandidoze
Nav zināms
Mikroskopisks kolīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Palielināts aknu enzīmu līmenis
Reti
Hepatīts (ar dzelti vai bez tās)
Ļoti reti
Aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar esošu aknu slimību
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk
Dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene
Reti
Alopēcija, fotosensitivitāte
Ļoti reti
Multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze (TEN)
Nav zināms
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Skeleta - muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk
Gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumi (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Reti
Artralģija, mialģija
Ļoti reti
Muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Intersticiāls nefrīts (dažiem pacientiem vienlaicīgi ziņots arī par nieru mazspēju)
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ļoti reti
Ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcija ievadīšanas vietā
Reti
Nespēks, pastiprināta svīšana
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Līdz šim nav pieredzes par tīšu pārdozēšanu. Lietojot 280 mg devu, tika konstatēti kuņģa un zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizēja 80 mg esomeprazola lietošana perorāli simptomus neizraisīja.
Specifisks antidots nav zināms. Esomeprazols plaši saistās ar plazmas olbaltumiem, un tādēļ tas nav viegli dializējams. Kā katrā pārdozēšanas gadījumā, ārstēšanai jābūt simptomātiskai un jāveic vispārēji uzturošas terapijas pasākumi.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles skābes izdales radītu traucējumu ārstēšanai, protonu sūkņa inhibitors, ATĶ kods: A02BC05.
Esomeprazols ir omeprazola S-izomērs un mazina kuņģa skābes sekrēciju ar specifiski vērstu darbības mehānismu. Tas ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālās šūnās. Omeprazola R- un S- izomēriem ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Darbības mehānisms
Esomeprazols ir vāji bāzisks, un tas koncentrējas un pārvēršas aktīvā formā ļoti skābā vidē parietālo šūnu sekretoros kanāliņos, kur tas nomāc enzīmu H+K+-ATFāzi, skābes sūkni, un gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju.
Farmakodinamiskais efekts
Pēc perorālas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas tā darbība sākas stundas laikā. Pēc atkārtotas 20 mg esomeprazola lietošanas vienu reizi dienā piecas dienas maksimālā skābes izdalīšanās pēc stimulācijas ar pentagastrīnu vidēji ir samazinājusies par 90%, ja to mēra 6 - 7 stundas pēc devas lietošanas piektajā dienā.
Pēc 20 mg un 40 mg esomeprazola perorālas lietošanas piecas dienas kuņģa pH tika uzturēts virs 4 attiecīgi vidēji 13 stundas un 17 stundas 24 stundu periodā pacientiem ar GEAS simptomiem. Pacienti, kam kuņģa pH > 4 saglabājās vismaz 8, 12 un 16 stundas, lietojot 20 mg esomeprazola, bija attiecīgi 76%, 54% un 24%. Lietojot 40 mg esomeprazola, šādi pacienti bija attiecīgi 97%, 92% un 56%.
Lietojot AUC kā aizstājraksturlielumu plazmas koncentrācijai, tika pierādīta sakarība starp skābes sekrēcijas nomākšanu un daudzumu plazmā.
Lietojot 40 mg esomeprazola, atviļņa ezofagīta izārstēšana apmēram 78% pacientu tiek panākta pēc četrām nedēļām un 93% pacientu – pēc astoņām nedēļām.
Vienu nedēļu veicot ārstēšanu ar 20 mg esomeprazola divas reizes dienā un atbilstošām antibiotikām, apmēram 90% pacientu veiksmīgi tiek izskausta Helicobacter pylori.
Pēc vienu nedēļu ilgas Helicobacter pylori eradikācijas terapijas nav nepieciešama turpmāka monoterapija ar pretsekretorām aktīvajām vielām efektīvai čūlas sadziedēšanai un simptomu likvidēšanai nekomplicētas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā.
Nejaušinātā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā pacienti ar endoskopiski apstiprinātu peptiskas čūlas Ia, Ib, IIa vai IIb pakāpes asiņošanu pēc Forrest klasifikācijas (attiecīgi 9%, 43%, 38% un 10%) pēc nejaušības principa tika iedalīti, lai saņemtu esomeprazola šķīdumu infūzijām (n=375) vai placebo (n=389). Pēc endoskopiskas hemostāzes pacienti saņēma vai nu 80 mg esomeprazola intravenozas infūzijas veidā 30 minūšu laikā un pēc tam 8 mg stundā nepārtrauktas infūzijas veidā, vai placebo 72 stundas. Pēc sākotnējā 72 stundu perioda visi pacienti atklātā veidā saņēma 40 mg esomeprazola iekšķīgi 27 dienas skābes sekrēcijas nomākšanai. Atkārtotas asiņošanas sastopamība 3 dienu laikā bija 5,9% ar esomeprazolu ārstētā grupā, salīdzinot ar 10,3% placebo grupā. 30 dienas pēc ārstēšanas atkārtotas asiņošanas sastopamība ar esomeprazolu ārstētiem pacientiem salīdzinājumā ar placebo ārstētajiem bija 7,7% pret 13,6%.
Ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm serumā palielinās gastrīna līmenis kā atbildes reakcija uz samazinātu skābes sekrēciju. Samazināts kuņģa skābums izraisa arī HgA līmeņa paaugstināšanos. Paaugstināts HgA līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā.
Saskaņā ar pieejamiem publicētajiem pierādījumiem protona sūkņu inhibitoru lietošanu vajadzētu pārtraukt 5 dienas līdz 2 nedēļas pirms HgA noteikšanas. Līdz ar to HgA līmenis, kas pēc PSI lietošanas varētu būt viltus paaugstināts, būs atgriezies atsauces diapazona robežās.
Gan bērniem, gan pieaugušajiem ilgstošas ārstēšanas laikā ar esomeprazolu novērots palielināts enterohromofīno šūnu skaits, kas, iespējams, saistīts ar palielinātu gastrīna līmeni serumā. Šiem novērojumiem nav klīniskas nozīmes.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar pretsekretorām aktīvajām vielām, nedaudz biežāk novērota kuņģa dziedzeru cistu rašanās. Šīs pārmaiņas ir fizioloģisks izteiktas skābes sekrēcijas nomākšanas rezultāts, tās ir labdabīgas un, šķiet, atgriezeniskas.
Jebkuru līdzekļu, tostarp arī protonu sūkņa inhibitoru, izraisītā kuņģa vides skābuma samazināšanās, palielina kuņģa – zarnu traktā parasti atrodošos baktēriju skaitu kuņģī. Ārstēšana ar protona sūkņa inhibitoriem var nedaudz paaugstināt gastrointestinālo infekciju risku, tādu kā Salmonella un Campylobacter, un iespējams arī Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem.
Klīniskā efektivitāte
Divos salīdzinošos pētījumos ar ranitidīnu kā aktīvu salīdzinošo līdzekli, esomeprazolam bija lielāks terapeitiskais efekts pacientiem, kuri lieto nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ieskaitot COX-2 selektīvos nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.
Divos salīdzinošos pētījumos ar placebo kā salīdzinošu līdzekli, esomeprazolam bija labāks efekts kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilaksē pacientiem, kuri lieto NSPL (vecums > 60 gadiem un/vai iepriekšēja čūla), ieskaitot COX-2 selektīvos nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.
Pediatriskā populācija
Pētījumā, kurā piedalījās bērni ar GEAS (< 1 līdz 17 gadu veci), kuri saņem ilgstošu ārstēšanu ar PSI, 61% bērnu attīstījās vieglas pakāpes ECL šūnu hiperplāzija bez zināmas klīniskās nozīmes un bez atrofiska gastrīta vai karcinoīdu audzēju veidošanās.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Esomeprazols ir skābes neizturīgs un tiek lietots perorāli ar zarnās šķīstošu apvalku apvalkotās granulās. In vivo pārvēršanās par R-izomēru ir niecīga. Esomeprazola uzsūkšanās notiek ātri, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 1 - 2 stundu laikā pēc devas lietošanas. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 64% pēc vienreizējas 40 mg devas lietošanas, un tā palielinās līdz 89% pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā. Lietojot 20 mg esomeprazola, atbilstošie raksturlielumi ir attiecīgi 50% un 68%.
Uztura uzņemšana gan kavē, gan samazina esomeprazola uzsūkšanos, kaut gan tas būtiski nemaina esomeprazola ietekmi uz skābes līmeni kuņģī.
Izkliede
Šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara koncentrācijā veseliem cilvēkiem ir apmēram 0,22 l/kg ķermeņa masas. 97% esomeprazola saistās ar plazmas olbaltumiem.
Biotransformācija
Esomeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 sistēma (CYP). Lielākā daļa esomeprazola metabolisma ir atkarīga no polimorfiskās CYP2C19, kas nosaka esomeprazola hidroksi- un desmetilmetabolītu veidošanu. Metabolisma otra daļa ir atkarīga no citas specifiskas izoformas, CYP3A4, kas ir atbildīga par esomeprazola sulfona, galvenā plazmas metabolīta, veidošanu.
Eliminācija
Tālāk minētie raksturlielumi raksturo galvenokārt farmakokinētiku cilvēkiem ar funkcionējošu CYP2C19 enzīmu – izteiktiem metabolizētājiem.
Kopējais plazmas klīrenss ir apmēram 17 l/h pēc vienreizējas devas lietošanas un apmēram 9 l/h pēc atkārtotas lietošanas. Plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 1,3 stundas pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā. Lietojot preparātu vienu reizi dienā, devu lietošanas starplaikā esomeprazols pilnībā izdalās no plazmas, tam nav tendences uzkrāties.
Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Gandrīz 80% perorāli lietotas esomeprazola devas izdalās metabolītu veidā ar urīnu, atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem. Mazāk nekā 1% sākotnējo savienojumu atrod urīnā.
Linearitāte/nelinearitāte
Esomeprazola farmakokinētika ir pētīta devām līdz 40 mg divas reizes dienā. Atkārtoti lietojot esomeprazolu, palielinās laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Šī palielināšanās ir atkarīga no devas un pēc atkārtotas lietošanas laukums zem līknes palielinās vairāk nekā proporcionāli devai. Šī laika un devas atkarība saistīta ar pirmā loka metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos, kas, iespējams, saistīts ar to, ka esomeprazols un/vai tā sulfona metabolīts nomāc CYP2C19 enzīmu.
Īpašas pacientu grupas
Vāji metabolizētāji
Apmēram 2,9±1,5% populācijas pārstāvju nav funkcionējoša CYP2C19 enzīma, un tos sauc par vājiem metabolizētājiem. Šiem cilvēkiem esomeprazola metabolismu, iespējams, galvenokārt katalizē CYP3A4. Pēc atkārtotas 40 mg esomeprazola lietošanas vienu reizi dienā, vājiem metabolizētājiem vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes bija apmēram par 100% lielāks nekā cilvēkiem, kam ir funkcionējošs CYP2C19 enzīms (izteiktiem metabolizētājiem). Vidēji maksimālā koncentrācija plazmā bija palielināta apmēram par 60%. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola lietošanu.
Dzimums
Pēc vienreizējas 40 mg esomeprazola lietošanas vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes sievietēm ir apmēram par 30% lielāks nekā vīriešiem. Pēc zāļu atkārtotas lietošanas būtiskas atšķirības starp dzimumiem nenovēro. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola lietošanu.
Aknu darbības traucējumi
Esomeprazola metabolisms pacientiem ar viegli vai mēreni izteiktiem aknu darbības traucējumiem var būt pavājināts. Metabolisma ātrums ir samazināts pacientiem ar izteiktiem aknu darbības traucējumiem, kā rezultātā divas reizes palielinās esomeprazola laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Tādēļ pacientiem ar izteiktiem aknu darbības traucējumiem maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Esomeprazols vai tā galvenie metabolīti neuzkrājas, ja zāles lieto vienu reizi dienā.
Nieru darbības traucējumi
Nav veikti pētījumi pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Tā kā nieres ir atbildīgas par esomeprazola metabolītu, bet ne par sākotnējā savienojuma izvadīšanu, nav sagaidāms, ka pacientiem ar pavājinātu nieru darbību esomeprazola metabolisms mainīsies.
Gados vecāki pacienti
Gados veciem pacientiem (71- 80 gadus veciem) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās.
Pediatriskā populācija
Pusaudži 12- 18 gadus veci:
Pēc atkārtotas 20 mg un 40 mg esomeprazola devu lietošanas 12-18 gadus veciem pusaudžiem, kopējā iedarbība (AUC) un laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju plazmā (t max), līdzinājās pieaugušajiem, kam tika lietotas līdzīgas esomeprazola devas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskie dati, ņemot vērā drošuma farmakoloģijas, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes karcinogenitātes, reproduktīvās un attīstības toksicitātes standartpētījumus, neliecina par īpašu risku cilvēkam. Blakusparādības nav novērotas klīniskajos pētījumos, bet novērotas dzīvniekiem, lietojot devas, kas līdzīgas klīniskajām devām ar iespējamu klīnisku nozīmi:
Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām, lietojot racēmisko maisījumu, novēroja kuņģa enterohromofīno šūnu hiperplāziju un karcinoīdus. Šīs pārmaiņas kuņģī žurkām radušās ilgstošas, izteiktas hipergastrinēmijas, kas izveidojusies sekundāri samazinātas kuņģa skābes produkcijasrezultātā. Žurkām šīs pārmaiņas novēro pēc ilgstošas ārstēšanas ar kuņģa skābes sekrēcijas inhibitoriem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Kapsulas kodols (lodītes):
Saharoze
Kukurūzas ciete
Povidons K30
Nātrija laurilsulfāts
Polivinilspirts
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 3000
Makrogols 6000
Talks
Smagais magnija karbonāts
Metakrilskābes- etilakrilāta kopolimērs (1:1)
Polisorbāts 80
Kapsulas apvalks:
Želatīns
Titāna dioksīds (E171)
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
Blisteriepakojums/ABPE trauciņš
2 gadi.
ABPE trauciņš pēc pirmās atvēršanas
Zāles jāizlieto 6 mēnešu laikā. Uzglabāt cieši noslēgtā trauciņā, lai pasargātu no mitruma.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Blisteriepakojums OPA/Al/PE + sausinātājs/Al+ PE plēve
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Blisteriepakojums OPA/Al/PVH/Al folija
Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
ABPE trauciņš
Uzglabāt cieši noslēgtā trauciņā, lai pasargātu no mitruma.
Uzglabāšanas nosacījumus pēc pirmās zāļu atvēršanas skatīt 6.3. apakšpunktā.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blisteri (OPA/Al/PE + sausinātājs/Al+ PE plēve): 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 un 100 zarnās šķīstošās cietās kapsulas kastītē.
Blisteri (OPA/Al/PVH/Al folija): 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 un 100 zarnās šķīstošās cietās kapsulas kastītē.
ABPE trauciņš ar PP vāciņu un desikantu: 98 zarnās šķīstošās cietās kapsulas un desikanta kapsula (mitruma saistītājs). Neapēst trauciņā esošo desikanta kapsulu.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
Lietošana caur kuņģa zondi
Atveriet kapsulu un lodītes pārberiet piemērotā šļircē, un piepildiet šļirci ar apmēram 25 ml ūdens un apmēram 5 ml gaisa.
Dažām zondēm zāļu disperģēšanai ir vajadzīgs 50 ml ūdens, lai novērstu zondes aizsērēšanu ar lodītēm.
Šļirci tūlīt sakratiet, lai granulas vienmērīgi izkliedētos visā suspensijā.
Turiet šļirci ar galu uz augšu un pārbaudiet, vai tā nav aizsērējusi.
4. Pievienojiet šļirci zondei, saglabājot iepriekšējo stāvokli.
5. Sakratiet šļirci un novietojiet to ar galu uz leju. Nekavējoties injicējiet 5-10 ml zondē. Pēc injekcijas apgrieziet šļirci un sakratiet (šļirce jātur ar galu uz augšu, lai novērstu aizsērēšanu).
6. Pagrieziet šļirci ar galu uz leju un injicējiet nākamos 5-10 ml zondē. Atkārtojiet šo procedūru, kamēr šļirce ir tukša.
7. Piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet 5. soli, ja nepieciešams izskalot šļircē atlikušo zāļu daudzumu. Dažām šļircēm vajadzīgi 50 ml ūdens.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
20 mg: 10-0133
40 mg: 10-0134
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2010. gada 23. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015. gada 31. marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2017
SASKAŅOTS ZVA 27-07-2017
PAGE
