Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Sargāt no gaismas. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.
Etamsylatum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
98-0851-01
98-0851
Lek Pharmaceuticals d.d., Slovenia
26-MAR-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
250 mg/2 ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Sandoz d.d., Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām
Etamsylatum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Dicynone 250 mg/2 ml šķīduma injekcijām lietošanas
3. Kā lietot Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām un kādam nolūkam to lieto
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām satur etamsilātu, kas ir asiņošanu mazinošs līdzeklis. To lieto intravenozi vai intramuskulāri, lai ārstētu vai novērstu pārmērīgu asiņošanu operāciju vai neatliekamās palīdzības procedūru laikā. To ievada ārsts vai medicīnas māsa pirms operācijas, tās laikā un/vai pēc operācijas.
To lieto arī jaundzimušajiem, lai novērstu asiņošanu galvas smadzenēs (periventrikulāru asiņošanu).
Izmantojot vates tamponu, to var lietot arī lokāli pēc zoba izraušanas.
Ja pēc vairākām dienām Jūs nejūtat uzlabojumu vai jūtaties sliktāk, Jums jākonsultējas ar ārstu.
2. Kas Jums jāzina pirms Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām lietošanas
Nelietojiet Dicynone šādos gadījumos
- ja Jums ir alerģija pret etamsilātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
- ja Jums ir ģenētiska asins slimība, ko sauc par akūtu porfīriju;
- ja Jums ir astma un/vai zināma paaugstināta jutība pret sulfītiem. Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām satur sulfītus, kā antioksidantus, kas retos gadījumos var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas;
Ja kaut kas no iepriekš minētā ir vai varētu būt attiecināms uz Jums, nekavējoties pastāstiet to ārstam vai medmāsai.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Dicynone 250 mg/2 ml šķīduma injekcijām lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu:
- Ja Jums ir nestabils vai zems asinsspiediens: Jums ir asinsspiediena pazemināšanās risks šo zāļu lietošanas laikā;
- ja Jums ir nieru mazspēja;
- ja Jums ir aknu mazspēja
Sakarā ar pārmērīgu un / vai ilgstošu menstruālo asiņošanu, pirms ārstēšanas uzsākšanas, ārsts var nosūtīt Jūs uz detalizētu ginekoloģisku izmeklēšanu, un ir nepieciešams, ka jūs sekojat viņa /viņas norādījumiem.
Ja Jūsu stāvoklis neuzlabojas, kaut arī lietojat Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām, jums vajadzētu informēt savu ārstu, lai viņš /viņa var izslēgt jebkuru organisku cēloni.
Bērni un pusaudži
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām var lietot bērniem un pusaudžiem. Jūsu ārsts zina, kā lietot šīs zāles šajā pacientu grupā.
Citas zāles un Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Injekciju šķīdumu nedrīkst jaukt kopā ar zālēm, kuru saderība nav droši pierādīta.
Ampulu saturu nedrīkst jaukt vienā šļircē kopā ar citām zālēm. Ja Dicynone injekciju šķīdumu sajauc ar fizioloģisko šķīdumu, tas jāievada nekavējoties.
Dicynone 250 mg/2 ml šķīduma injekcijām sastāvā ietilpstošais sulfīts inaktivē tiamīnu (B1 vitamīnu).
Ja ir nepieciešama dekstrāna šķīduma infūzija, Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām ir jāinjicē vispirms.
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām kopā ar uzturu un dzērienu
Ņemot vērā lietošanas veidu, mijiedarbība maz ticama.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Jūsu ārsts izlems, vai Jūs varat lietot Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām grūtniecības laikā.
Sakarā ar to, ka dati par etamsilāta izdalīšanos mātes pienā nav pieejami, terapijas laikā barot bērnu ar krūti nav ieteicams.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Etamsilāts neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām satur mazu daudzumu sulfītus
Reti var izraisīt smagas alerģiskas (paaugstinātas jutības) reakcijas un elpošanas traucējumus (bronhospazmu).
Vairāk tas ir iespējams, ja jums agrāk ir bijusi astma vai alerģijas. Šīs rašanās iespēja ir reta.
Pārtrauciet lietot zāles, ja Jums rodas izsitumi vai drudzis, rīšanas vai elpošanas traucējumi un lūpu, sejas, rīkles vai mēles pietūkums.
3. Kā lietot Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām jāinjicē medicīniskā personāla uzraudzībā intramuskulāri vai intravenozi.
Ieteicamā deva ir šāda.
Pieaugušiem un pusaudžiem
Pirms operācijas: 1–2 ampulas i.v. (250 mg–500 mg) 1 stundu pirms operācijas.
Operācijas laikā: 1–2 ampulas i.v., pēc vajadzības šādas devas lietošanu atkārtojot.
Pēc operācijas: 1–2 ampulas (250 mg–500 mg) ik pēc 4–6 stundām, kamēr saglabājas asiņošanas risks.
Ārkārtas gadījumos, atkarībā no gadījuma smaguma: 1–2 ampulas i.v. vai i.m. ik pēc 4–6 stundām, kamēr saglabājas asiņošanas risks.
Lokāla lietošana: samitriniet vates tamponu ar vienas ampulas saturu un uzlieciet uz asiņojošās ķermeņa daļas vai pēc zoba ekstrakcijas palikušajā dobumā. Nepieciešamības gadījumā lietošanu var atkārtot; tā var būt apvienota ar perorālu vai parenterālu lietošanu.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana bērniem
Bērniem: puse no pieaugušajiem/ pusaudžiem noteiktās devas.
Jaundzimušajiem (neonataloģijā): 10 mg uz kg ķermeņa masas (0,1 ml = 12,5 mg), injicējot intramuskulāri 2 stundu laikā pēc piedzimšanas un pēc tam ik pēc 6 stundām 4 dienas.
Ja esat lietojis Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām vairāk nekā noteikts
Tā kā DICYNONE 250 mg šķīdumu injekcijām paredzēts injicēt medicīniskā personāla uzraudzībā, pārdozēšana ir maz ticama. Ja Jums šķiet, ka Dicynone iedarbība ir pārāk stipra, konsultējieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām
Vaicājiet ārstam, kurš zinās, kā rīkoties tādā situācijā.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām
Vaicājiet ārstam, kurš zinās, kā rīkoties tādā situācijā.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja pamanāt jebkuru no tālāk minētajām retajām, taču nopietnajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet lietot šīs zāles un sazinieties ar ārstu.
Pēkšņa sēcoša elpošana, lūpu, mēles un rīkles vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, samaņas zudums vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiska reakcija).
Pietūkums, apsārtums un sāpes vienā ķermeņa daļā, parasti kājā (trombembolija, t.i. asinsvada nosprostošanās ar trombu, kas izveidojies citur organismā)
Pārējās blakusparādības var būt šādas:
Biežas blakusparādības (var rasties līdz vienam no 10 cilvēkiem):
galvassāpes;
slikta dūša, caureja, diskomforta sajūta vēderā;
izsitumi;
nespēks.
Retas blakusparādības (var rasties līdz vienam no 1 000 cilvēkiem):
sāpes locītavās.
Ļoti retas blakusparādības (var rasties līdz vienam no 10 000 cilvēkiem):
drudzis;
samazināts neitrofīlo leikocītu (balto asins šūnu veids) un stipri samazināts specifisko balto asins šūnu skaits (agranulocitoze), kas var palielināt infekciju iespējamību;
asinsspiediena samazināšanās.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C, sargāt no gaismas.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt, ka ir mainījusies šķīduma krāsa.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām satur
Aktīvā viela ir etamsilāts.
2 ml šķīduma injekcijai (1 ampula) satur 250 mg etamsilāta.
1 ml šķīduma injekcijai satur 125 mg etamsilāta.
Citas sastāvdaļas ir: nātrija metabisulfīts, nātrija bikarbonāts (lai pielāgotu pH), ūdens injekcijām.
Dicynone 250 mg/2 ml šķīduma injekcijām ārējais izskats un iepakojums
Šķīdums injekcijām (bezkrāsains šķīdums, praktiski bez redzamām daļiņām).
Dicynone šķīdums injekcijai tiek piedāvāts:
2 ml ampulas, katrā 250 mg etamsilāta, kas iepakotas kastītēs pa 10.
2 ml ampulas, katrā 250 mg etamsilāta, kas iepakotas kastītēs pa 50.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Sandoz d.d.
Verovškova 57
SI-1000 Ljubljana
Slovēnija
Ražotājs
Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1526 Ljubljana
Slovēnija
Iegāde
Iegādei nepieciešama ārsta recepte un lietojams tikai slimnīcās un ambulatorās klīnikās.
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2018.
SASKAŅOTS ZVA 29-11-2018
PAGE
PAGE 4
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
2 ml šķīduma injekcijām (viena ampula) satur 250 mg etamsilāta (Etamsylatum).
1 ml šķīduma injekcijām satur 125 mg etamsilāta.
Palīgviela ar zināmu iedarbību: katra ampula satur 0,84 mg nātrija metabisulfīta (E223)
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām (bezkrāsains šķīdums, praktiski bez redzamām daļiņām).
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Kapilārās asiņošanas profilakse pirms operācijas, tās laikā - vai pēc operācijas jebkuru sarežģītu operāciju gadījumā, kā arī gadījumā, ja tiek operēti labi apasiņoti audi: LOR operāciju (ausu, deguna un kakla operāciju), ginekoloģisko operāciju, operāciju dzemdniecībā, uroloģisko operāciju, odontostomatoloģisko operāciju, oftalmoloģisko operāciju un plastisko un rekonstruktīvo operāciju gadījumā.
Jebkādas izcelsmes un lokalizācijas kapilārās asiņošanas ārstēšana.
Periventrikulāras asiņošanas profilakse priekšlaikus dzimušiem zīdaiņiem.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušie un pusaudži
Pirms operācijas: 1–2 ampulas Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām (250 mg–500 mg) i.v. vai i.m. vienu stundu pirms ķirurģiskās iejaukšanās.
Operācijas laikā: 1–2 ampulas Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām (250 mg–500 mg) i.v., atkārtojot pēc vajadzības.
Pēc operācijas: 1–2 ampulas Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām (250 mg–500 mg), atkārtojot ik pēc 4–6 stundām, kamēr vien saglabājas asiņošanas risks.
Sniedzot neatliekamo palīdzību un atkarībā no gadījuma smaguma: 1–2 ampulas Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām (250 mg–500 mg) i.v. vai i.m., atkārtojot ik pēc 4–6 stundām, līdz izzūd asiņošanas risks.
Vietēja lietošana: samitriniet vates tamponu ar vienas ampulas saturu un uzlieciet uz asiņojošās ķermeņa daļas vai pēc zoba ekstrakcijas palikušajā dobumā. Jāatkārto pēc vajadzības. Iespējama kombinēšana ar perorālu vai parenterālu lietošanu.
Bērniem
Jālieto puse no pieaugušajiem paredzētās devas.
Jaundzimušie
10 mg uz kg ķermeņa masas (0,1 ml = 12,5 mg) intramuskulāras injekcijas veidā pirmo 2 stundu laikā pēc piedzimšanas un pēc tam ik pēc 6 stundām 4 dienas.
Īpašas pacientu grupas
Klīniskie pētījumi ar pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, nav veikti, tādēļ gadījumos, kad Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām ievada šādiem pacientiem, ir jāievēro piesardzība.
Ampulas saturu nedrīkst sajaukt vienā šļircē ar citām zālēm (skatīt 6.2. apakšpunktu). Kad Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām sajauc ar fizioloģisko šķīdumu, tas jālieto nekavējoties.
4.3. Kontrindikācijas
Akūta porfīrija.
Bronhiālā astma, apstiprināta paaugstināta jutība pret sulfītiem.
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdums injekcijām satur antioksidantu nātrija sulfītu, kas jutīgiem pacientiem var izraisīt alerģiskas reakcijas, sliktu dūšu un caureju. Alerģiskās reakcijas var izpausties pat kā anafilaktiskais šoks un izraisīt dzīvībai bīstamas astmas lēkmes. To izplatība populācijā nav zināma, bet tā varētu būt maza. Tomēr paaugstināta jutība pret sulfītiem biežāk tiek novērota pacientiem, kam ir astma, nekā tiem, kam tās nav (skatīt 4.3. apakšpunktu). Ja rodas paaugstinātas jutības reakcija, etamsilāta lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Ādas reakciju vai drudža gadījumā ārstēšana ir jāpārtrauc un jāinformē ārstējošais ārsts, jo arī tās var būt paaugstinātas jutības reakcijas.
Asinsspiediena pazemināšanās riska dēļ parenterālas ievadīšanas laikā pacientiem ar nestabilu asinsspiedienu vai hipotensiju jāievēro piesardzība (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Ja, etamsilātu lietojot pārmērīgas un/vai ilgstošas menstruālās asiņošanas mazināšanai, nenovēro uzlabojumu, jāizmeklē un jāizslēdz iespējamie patoloģiskie cēloņi.
Pacientiem ar trombozi, trombemboliju vai paaugstinātu jutību pret medikamentiem zāles jālieto ar piesardzību. Zāles ir neefektīvas pacientiem ar samazinātu trombocītu skaitu.
Pirms ārstēšanas jāizslēdz citi asiņošanas iemesli.
Pediatriskā populācija
Dicynone 250 mg/2 ml šķīdumu injekcijām var lietot bērniem paredzētajās devās, (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Etamsilāta drošums un efektivitāte nav pētīta pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Tā kā etamsilāts pilnībā izdalās caur nierēm, pacientiem ar nieru mazspēju var būt nepieciešama devas samazināšana.
Laboratoriskie izmeklējumi
Terapeitiskās devās etamsilāts var ietekmēt kreatinīna enzīmu testu, uzrādot zemākas vērtības.
Terapijas ar etamsilātu laikā nepieciešamo paraugu (piemēram, asins paraugu) ņemšana ir jāveic pirms pirmās zāļu lietošanas attiecīgajā dienā, lai samazinātu jebkādu iespējamo etamsilāta mijiedarbību ar laboratoriskajiem izmeklējumiem.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Dicynone 250 mg/2 ml šķīduma injekcijām sastāvā ietilpstošais sulfīts inaktivē tiamīnu (B1 vitamīnu).
Ja ir nepieciešama dekstrāna šķīduma infūzija, etamsilātu ir jāinjicē vispirms.
Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Klīniskie dati par etamsilāta lietošanu grūtniecēm nav pieejami.
Etamsilāts šķērso placentu, tādēļ mātes un nabassaites asinis satur vienādu etamsilāta koncentrāciju.
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi saistītu ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no etamsilāta lietošanas grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Tā kā nav datu par etamsilāta nokļūšanu mātes pienā, ārstēšanas laikā nav ieteicama bērna barošana ar krūti, vai arī jāpārtrauc ārstēšana, ja tiek turpināta barošana ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Etamsilāts neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Turpmāk apkopotas nevēlamās blakusparādības, par kurām ir ziņots etamsilāta lietošanas laikā.
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)
Ļoti reti (<1/10 000)
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: agranulocitoze, neitropēnija, trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: paaugstināta jutība
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombembolija, hipotensija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, caureja, diskomforta sajūta vēderā
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži: izsitumi.
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Reti: locītavu sāpes
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: astēnija
Ļoti reti: drudzis
Parasti pēc ārstēšanas kursa pārtraukšanas šīs reakcijas ir atgriezeniskas.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem. Pārdozēšana jāārstē atbilstoši standarta medicīniskai praksei.
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Vitamīns K un citi hemostatiķi, citi hemostatiķi sistēmiskai ārstēšanai, etamsilāts
ATĶ kods: B02BX01
Darbības mehānisms
2,5-dihidroksibenzola dietilamonija sulfonāts (DHBS, etamsilāts) ir sintētisks kapilāro asiņošanu apturošs līdzeklis. DHBS iedarbojas uz hemostāzes pirmo soli, uzlabojot trombocītu adhēziju un atjaunojot kapilāru pretestību. Bioķīmiskie un šūnu pētījumi uzrādīja, ka DHBS sekmē P-selektīna atkarīgos trombocītu salipšanas mehānismus. Turklāt DHBS piemīt cita ietekme uz asinsvadiem caur asinsvadu endotēlija augšanas faktoru (AEAF) signālceļu nomākšanu un AEAF izraisītām darbībām, ieskaitot endotēlija šūnu vairošanos, artēriju paplašināšanu, asinsvadu caurlaidību un jaunu asinsvadu veidošanos. Visbeidzot, DHBS piemīt strukturāla līdzība ar naftalīna sulfonātiem (NSi) un tas piesaistās pie fibroblastu augšanas faktora (FAF)-1 heparīna saistīšanās apgabala (HSA) ar augstāku afinitāti nekā NSi, izraisot molekulas konformāciju jeb telpisku izmaiņu, kas varētu būt atbildīga par DHBS nomācošo ietekmi uz FAF-1 izraisīto šūnu vairošanos, migrāciju un asinsvadu veidošanos. Tā kā AEAF ietekmē HSA, un DHBS struktūra varētu būt konkurējoša par saistīšanos pie šī HSA, ir pamats domāt, ka DHBS varētu iejaukties AEAF izraisītā darbībā, mijiedarbojoties ar tā HSA, kā tas notiek ar FAF. DHBS divkāršā inhibējošā ietekme uz AEAF un FAF darbību, kas saistīta ar heparīna saistīšanās apgabalu un ir kopīga gan AEAF, gan FAF, var novērst nevēlamās izpausmes, kas saistītas AEAF un/vai FAF pārprodukcijas un asinsvadu veidošanās ietekmi.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
10 minūtes pēc vienas intravenozas 500 mg etamsilāta devas ievadīšanas noteiktais maksimālais līmenis plazmā ir 50 μg/ml.
1 stundu pēc vienas intramuskulāras 500 mg etamsilāta devas ievadīšanas noteiktais maksimālais līmenis plazmā ir 30 μg/ml.
Izkliede
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 90 – 95 %.
Etamsilāts šķērso placentu. Mātes un nabassaites asinis satur vienādu etamsilāta koncentrāciju. Nav zināms, vai etamsilāts izdalās mātes pienā.
Biotransformācija
Etamsilāts metabolizējas tikai nedaudz.
Eliminācija
Etamsilāta eliminācija notiek galvenokārt caur nierēm. Apmēram 72 - 80% no ievadītās devas tiek izvadīti ar urīnu pirmo 24 stundu laikā. Ievadot intramuskulāri, eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 2,1 stunda. Pēc intravenozas ievadīšanas eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 1,9 stundas.
Aktīvās viela tiek eliminēta ar lineāru ātrumu.
Īpašas pacientu grupas
Nav zināms, vai pacientiem ar nieru un/vai aknu funkciju traucējumiem mainās etamsilāta farmakokinētiskās īpašības.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Preklīniskas vērtēšanas dati neliecināja par atklātu etamsilāta toksisku ietekmi, proti, nebija mērķorgāniem specifiska toksiskuma, toksiskas ietekmes uz reproduktivitāti un genotoksicitātes.
Kancerogenitāte
Nav pieejami ilgstoši pētījumi ar dzīvniekiem par kancerogēno potenciālu.
Ilgā klīniskā pieredze ar etamsilātu neliecina par risku.
Mutagenitāte
Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati neliecina par etamsilāta mutagenitāti.
Fertilitāte
Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati neliecina par etamsilāta ietekmi uz fertilitāti.
Vairums pētījumu, kas neliecināja par atklātu 2,5-dihidroksibenzilsulfonāta toksisku ietekmi uz reproduktivitāti bija veikti ar citu produktu, kalcija dobesilātu, kuram ir tā pati aktīvā viela. Uz diviem atsevišķiem preklīniskajiem pētījumiem ar cilvēkiem balstīts bioekvivalences novērtēšanas ziņojums šiem abiem produktiem liecina, ka etamsilāts un kalcija dobesilāts ir bioekvivalenti, kas pamato šo datu lietošanu etamsilātam.
Teratogenitāte
Perorāli iebarota liela etamsilāta deva 3000 mg/kg dienā žurkām izraisīja maternālu toksicitāti ar raksturīgām klīniskām izpausmēm, ar ietekmi uz ķermeņa masu un barības uzņemšanu, un tika pieņemta par lielāko panesamo devu. Pie šīs devas tika novērota neliela embriotoksicitāte ar raksturīgu augļa masas samazināšanos un aizkavētu skeleta pārkaulošanos.
Nekas neliecināja par maternālu vai embriotoksicitāti, lietojot mazākas devas - no 30 līdz 300 mg/kg dienā.
Noteiktos eksperimentālos apstākļos nav pierādīts, ka etamsilātam piemīt teratogēnisks potenciāls.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nātrija metabisulfīts (E223), nātrija bikarbonāts (lai pielāgotu pH), ūdens injekcijām.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C, sargāt no gaismas.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt, ka ir mainījusies šķīduma krāsa.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Ampula (caurspīdīga stikla, iekšējās stikla virsmas hidrolītiskā rezistence, 1. tips, saskaņā ar ISO 4802).
Ampulas ar 2 ml šķīduma injekcijām, kas satur 250 mg etamsilāta, ir iepakotas kastītēs pa 10.
Ampula (caurspīdīga stikla, iekšējās stikla virsmas hidrolītiskā rezistence, 1. tips, saskaņā ar ISO 4802).
Ampulas ar 2 ml šķīduma injekcijām, kas satur 250 mg etamsilāta, ir iepakotas kastītēs pa 50.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Sandoz d.d.
Verovškova 57
SI-1000 Ljubljana
Slovēnija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
98-0851
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 16. decembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 26. marts
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2018
SASKAŅOTS ZVA 29-11-2018
PAGE 1
PAGE 1
