Dentocaine

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

ZĀĻU NOSAUKUMS

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml šķīdums injekcijām

Articaini hydrochloridum / Epinephrinum

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma injekcijām satur:

Artikaīna hidrohlorīdu

Epinefrīnu (Adrenalīns)

40,00 mg

0,01 mg

(kā epinefrīna tartrātu)

0,018 mg)

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

Nātrija hlorīds 1,00 mg

Nātrija metabisulfīts 0,50 mg

Viens kārtridžs (1,8 ml) satur 72 mg artikaīna hidrohlorīda un 0,018 mg epinefrīna (kā tartrātu).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, bezkrāsains šķidrums ar pH līmeni starp 3,0 un 4,3. Šķidruma osmolalitāte aptuveni 267 mOsm/kg.

Šķīdumā nav redzamu daļiņu.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Vietējā anestēzija (infiltrācijas un nervu blokāde) zobārstniecībā.

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml ir īpaši indicēts komplicētās procedūrās, kam ir nepieciešama ilgāka anestēzija.

Dentocaine paredzēts lietošanai pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem, kas vecāki par 4 gadiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Deva ir jānosaka saskaņā ar šādiem principiem

Jālieto iespējami mazākais šķīduma daudzums, kas nodrošina efektīvu anestēziju.

Augšzobu izraušanai vairumā gadījumu pietiek ar 1,8 ml Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml vienam zobam, tā izvairoties no sāpīgām injekcijām aukslējās. Ja jāizrauj vairāki blakus esoši zobi, injicējamo zāļu daudzumu nereti var samazināt.

Ja aukslējas jāgriež vai tām jāuzliek šuves, ieteicams injicēt aukslējās 0,1 ml katram dūrienam.

Vienkāršai apakšžokļa priekšdzerokļa izraušanai parasti pietiek ar infiltrācijas anestēziju, izmantojot 1,8 ml Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml katram zobam; atsevišķos gadījumos vaigā ir papildus jāievada 1–1,8 ml preparāta. Retos gadījumos ir indicēta injekcija apakšžokļa atverē.

Vestibulāri injicēti 0,5–1,8 ml Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml katram zobam ļauj sagatavot zobu dobumus un kronīšu uzlikšanai nepieciešamos stumbeņus.

Ja tiek apstrādāti apakšžokļa dzerokļi, jāizmanto nervu blokāde.

Ķirurģiskās procedūrās Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml deva ir jānosaka individuāli atkarā no operācijas apjoma un ilguma, kā arī pacienta īpatnībām.

Parasti bērniem, kuru ķermeņa masa ir apmēram 20–30 kg, pietiek ar 0,251 ml, bet bērniem, kuru ķermeņa masa ir 30 –45 kg, jāievada 0,5–2 ml.

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml nedrīkst izmantot, ārstējot bērnus, kas ir jaunāki par 4 gadiem.

Gados vecākiem pacientiem lēnāka metabolisma un mazāka distribūcijas tilpuma dēļ serumā var palielināties Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml līmenis. Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml uzkrāšanās risks pieaug pēc atkārtotas ievadīšanas (papildus injekcijām). Līdzīgas sekas var rasties, ja pasliktinājies pacienta vispārējais stāvoklis, kā arī jūtami traucēta aknu un nieru darbība (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).

Tāpēc šādos gadījumos ieteicams ievadīt mazāku devu (minimālo daudzumu, kas nodrošina pietiekamu anestēziju).

Deva jāsamazina arī pacientiem ar noteiktām slimībām (stenokardija, artēriju skleroze) (skatīt arī 4.4. apakšpunktu)

Maksimālās ieteicamās devas

Pieaugušajiem

Veseliem pieaugušajiem maksimālā deva ir 7 mg artikaīna /kg ķermeņa masas (500 mg pacientam, kura ķermeņa masa ir 70 kg), kas atbilst 12,5 ml Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml.

Maksimālā deva ir 0,175 ml šķīduma uz kg.

Bērniem

Injicējamā deva jānosaka, ņemot vērā bērna vecumu un ķermeņa masu, kā arī procedūras apjomu. Maksimālā pieļaujamā deva atbilst 7 mg artikaīna/kg (0,175 ml Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml šķīduma injekcijām/kg) ķermeņa masas.

Ir pieejams arī Dentocaine 40 mg /0,005 mg/ml šķīdums injekcijām, kas var izrādīties noderīgāks īsām procedūrām un/vai gadījumiem, kad asiņošanas apstādināšana operācijas laukā nav svarīga(lai uzzinātu vairāk par atsāpināšanas ilgumu, skatīt 5.1. apakšpunktu)

Lietošanas veids

Injicēšanai/ievadīšanai oromukozāli

ANESTĒZIJAI TIKAI ZOBĀRSTNIECĪBĀ

Lai novērstu zāļu injicēšanu asinsvados, vienmēr rūpīgi jāveic aspirācija vismaz divās plaknēs (adatu pagriežot par 180º), lai gan, ja aspirācijas rezultāts ir negatīvs, zāles tomēr var tikt netīši ievadītas asinsvadā.

Injekcijas ātrums nedrīkst pārsniegt 0,5 ml 15 sekundēs, kas atbilst vienam kārtridžam minūtē.

Vispārējas sistēmiskas reakcijas, zāles nejauši injicējot intravaskulāri, vairumā gadījumu var novērst ar atbilstošu zāļu ievadīšanas tehniku (pēc aspirācijas lēni injicē 0,1–0,2 ml un tad, kad ir pagājušas vismaz 20–30 sekundes, lēni injicē pārējo).

Atvērtus kārtridžus nedrīkst lietot, ārstējot citus pacientus. Atlikums ir jāizlej.

Pirms lietošanas zāles vizuāli jāapskata, lai pārliecinātos, ka tajās nav svešķermeņu, krāsas izmaiņu vai iepakojuma bojājumu. To konstatēšanas gadījumā zāles nedrīkst lietot.

4.3. Kontrindikācijas

Zāļu izmantošana, ārstējot bērnus, kas ir jaunāki par 4 gadiem, ir kontrindicēta.

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml ir kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvajām vielām, nātrija metabisulfītu vai jebkuru no pārējām sastāvdaļām.

Tā kā zāles satur vietējās anestēzijas līdzekli artikaīnu, Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml nedrīkst lietot, ja pacientam ir:

alerģija, paaugstināta jutība pret amīdu grupas vietējās anestēzijas līdzekļiem;

ļoti būtiski traucēta impulsu ierosināšana un pārvade sirdī (piemēram, II vai trešās pakāpes AV

blokādes vai izteiktas bradikardijas gadījumā);

akūti dekompensēta sirds mazspēja;

smaga hipotensija;

nepietiekama holīnesterāzes aktivitāte plazmā;

hemorāģiska diatēze – īpaši ja jāveic nervu blokāde;

iekaisusi injekcijai paredzētā vieta.

Tā kā zāles satur epinefrīna piedevu asinsvadu sašaurināšanai, Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml nedrīkst lietot, ja pacientam ir:

Tādas sirds slimības, kā:

nestabila stenokardija;

nesen pārciests miokarda infarkts;

nesen veikta koronāro artēriju šuntēšana;

refraktora aritmija un paroksismāla tahikardija vai biežas, ilgstošas aritmijas lēkmes;

neārstēta vai nekompensēta, smaga hipertensija;

neārstēta vai nekompensēta sastrēguma sirds mazspēja.

Ja pacients lieto monoaminoksidāzes (MAO) inhibitorus vai tricikliskus antidepresantus (skatīt 4.5. apakšpunktu „Mijiedarbība”)

Tā kā zāles satur palīgvielu metabisulfītu, Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml nedrīkst lietot, ja pacientam ir:

alerģija vai paaugstināta jutība pret sulfītiem_,

smaga bronhiāla astma.

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml var izraisīt akūtas alerģiskas reakcijas ar anafilaktiskiem simptomiem (piemēram, bronhu spazmas).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml jālieto īpaši piesardzīgi, ja pacientam ir:

ļoti būtiski traucēta nieru funkcija;

stenokardija (skatīt 4.2. un 4.3. apakšpunktu)

artēriju skleroze;

būtiski traucēta asinsrece (skatīt 4.5. apakšpunktu).

tireotoksikoze;

šaurā leņķa glaukoma;

cukura diabēts (diabetes mellitus);

plaušu slimības – īpaši alerģiskā astma;

feohromocitoma.

Nejauša injekcija var izraisīt epilepsijas lēkmi, kam seko centrālās nervu sistēmas darbības vai sirds un asinsrites apstāšanās. Jānodrošina iespēja nekavējoties izmantot reanimācijas iekārtas, skābekli un citus reanimācijas līdzekļus.

Tā kā amīdu grupas vietējās anestēzijas līdzekļi arī tiek metabolizēti aknās, Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml jālieto piesardzīgi, ja pacientam ir kāda aknu slimība. Pacientiem ar smagām aknu slimībām paaugstināta toksisku vielu koncentrācija plazmā veidojas biežāk.

Šīs zāles jāievada piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu funkciju traucējumiem, jo viņiem var izrādīties grūtāk kompensēt funkcionālās pārmaiņas, kas saistītas ar A-V pārvades kavēšanos, ko ierosina šīs zāles.

Zāles ir jāievada piesardzīgi pacientiem, kam ir bijušas epileptiskas lēkmes.

Ļoti retos gadījumos pēc apakšžokļa analģijas novēroti ilgstoši vai neatgriezeniski nervu bojājumi (gan jutīguma, gan garšas zudums).

Iespējams, ka sportistu dopinga pārbaužu rezultāti būs pozitīvi.

Jāņem vērā, ka, nejauši pārdurot asinsvadu vietējās anestēzijas līdzekļa ievadīšanas laikā pacientiem, kas lieto asinsreces inhibitorus (piemēram, heparīnu vai acetilsalicilskābi), var sākties smaga asiņošana un kopumā tieksme uz asiņošanu ir palielināta (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ir jādara viss iespējamais, lai netīši neievadītu preparātu asinsvadā (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Mazāka asins plūsma pulpas audos epinefrīna ietekmē un līdz ar to risks neievērot atsegtu pulpu, ir jāņem vērā, sagatavojot zoba dobumu vai stumbeni kronīša uzlikšanai.

Šo medikamentu nevajadzētu injicēt inficētā zonā (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Šīs zāles satur mazāk nekā 1 mmol nātrija (23 mg) 1 ml, tātad faktiski ir nātriju nesaturošas..

Piesardzības pasākumi lietošanas laikā

Vienmēr, lietojot vietējās anestēzijas līdzekli, jābūt pieejamām šādām zālēm/terapijas līdzekļiem:

- pretkrampju līdzekļiem (benzodiazepīniem vai barbiturātiem), miorelaksantiem, atropīnam un asinsvadus sašaurinošiem līdzekļiem vai adrenalīnam pret smagām alerģiskām vai anafilaktiskām reakcijām;

- reanimācijas iekārtām (īpaši skābekļa avotam), kas ļaus nodrošināt mākslīgo elpošanu, ja tāda būs nepieciešama;

- rūpīga un nepārtraukta sirds un asinsrites, kā arī elpošanas (adekvāta ventilācija) vitālo funkciju kontrole, kā arī pacienta apziņas līmeņa kontrole pēc katras vietējās anestēzijas līdzekļa injekcijas. Nemiers, trauksme, tinnīts (troksnis ausīs), reibonis aizmiglota redze, trīsas, depresija vai miegainība var izrādīties agrīni simptomi, kas brīdina par toksisku iedarbību uz centrālo nervu sistēmu (skatīt 4.9. apakšpunktu).

Pacienti, kas lieto fenotiazīnus

Fenotiazīni var samazināt epinefrīna asinsvadus sašaurinošo iedarbību. Šos līdzekļus nevajadzētu lietot vienlaicīgi. Ja tomēr tie jālieto, noteikti jākontrolē pacienta stāvoklis.

Pacienti, kas lieto neselektīvos bēta blokatorus

Vienlaicīga lietošana ar neselektīvajiem betablokatoriem epinefrīna ietekmē var likt paaugstināties asinsspiedienam (skatīt 4.5. apakšpunktu)

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Epinefrīna simpatomimētisko iedarbību var pastiprināt vienlaicīgi lietoti MAO inhibitori vai tricikliskie antidepresanti (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Adrenalīns (epinefrīns) var inhibēt insulīna sekrēciju aizkuņģa dziedzerī un līdz ar to samazināt orāli lietojamo pretdiabēta zāļu iedarbību.

Fenotiazīni var samazināt epinefrīna asinsvadus sašaurinošo iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

Vienlaicīgi lietojot antiaritmiskus līdzekļus (piemēram, kvinidīnu), var pastiprināties vietējās anestēzijas līdzekļa iespējamā iedarbība uz sirdi.

Vienlaicīga lietošana ar neselektīvajiem bēta blokatoriem var paaugstināt asinsspiedienu Dentocaine 40 mg/0,005 mg/ml epinefrīna ietekmē.

Anestēzijas līdzekļi, kas noteikti jāieelpo, piemēram, halotāns, var padarīt sirdi jutīgāku pret kateholamīniem un līdz ar to izraisīt aritmiju pēc Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml ievadīšanas.

Lietojot asinsreces koagulācijas inhibitorus tendenceuz asiņošanu palielinās (skatīt arī 4.4. apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

4.6. Grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav datu par artikaīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrāda toksiskumu reproduktīvajai sistēmai (skat. 5.3. apakšpunktu).

Nav drošu epidemioloģisko datu par adrenalīna izmatošanu grūtniecēm, taču nekas neliecina par paaugstinātu malformāciju risku cilvēkiem pēc medikamenta lietošanas vietējai anestēzijai. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādījuši toksiskumu reproduktīvajai sistēmai (skat. 5.3. apakšpunktu).

Tāpēc Dentocaine nevajadzētu lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav noteikti nepieciešams.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai artikaīns un adrenalīns izdalās cilvēku krūts pienā. Taču pie terapeitiskām Dentocaine devām nav sagaidāma nekāda iedarbība uz ar krūti barojamo bērnu. Dentocaine var lietot laikā, kad baro bērnu ar krūti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lai gan testos, vadot automašīnu, pacientiem netika konstatēta normālo reakciju palēnināšanās, zobārstam katrs gadījums jāvērtē individuāli, lai noteiktu, vai pacients spēj droši vadīt motorizētu transporta līdzekli vai apkalpot mehānismu. Pacientam zobārsta kabinetu nevajadzētu pamest ātrāk kā 30 minūtes pēc zāļu injicēšanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Vietējās anestēzijas līdzeklis artikaīns var izraisīt šādas blakusparādības:

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Reti (≥1/10000 līdz <1/1000)

Sirdsdarbības palēnināšanās, hipotensija

Strauja asinsspiediena pazemināšanās, sirds impulsu pārvades traucējumi, bradikardija, asistole, sirdsdarbības apstāšanās.

Nervu sistēmas traucējumi

Reti (≥1/10000 līdz <1/1000)

Metāliska garša, tinnīts (troksnis ausīs), reibonis, nelabums, vemšana, nemiers, trauksmes sajūta, žāvāšanās, trīce, nervozitāte, nistagms (nekontrolējamas acu kustības), logoreja (nepārvarama tieksme runāt), paātrināta elpošana. Lūpu, mēles vai abu parestēzija (jutības zudums, dedzināšana, kņudināšana).

Šie simptomi, ja tādi parādās, nekavējoties jākompensē, lai novērstu iespējamu pacienta veselības stāvokļa pasliktināšanos.

Miegainība, apjukums, trīsas, muskuļu raustīšanās, toniski-kloniskās lēkmes, koma un elpošanas apstāšanās.

Elpošanas sistēmas traucējumi

Reti (≥1/10000 līdz <1/1000)

Tahipnoja (elpošanas paātrināšanās), tad bradipnoja (elpošanas palēnināšanās), kas var beigties ar apnoju (elpošanas apstāšanās).

Alerģiskas reakcijas

Ļoti retos gadījumos: (< 1/10000), nav zināms (esošie dati neļauj novērtēt)

Pret artikaīnu ir iespējamas tādas paaugstinātas jutības izpausmes kā izsitumi, sejas tūska, nieze un eritēma, kā arī nelabums, caureja, svelpjoša elpa un anafilakes. Pacientiem ar kavētu un paaugstinātu jutību pret prilokaīnu ir novērota krusteniskā reaktivitāte pret artikaīnu.

Ja pacientiem konstatēta paaugstināta jutība pret artikaīnu vai citiem amīdiem, turpmākajās procedūrās jāizmanto kāds esteru grupas vietējās anestēzijas līdzeklis.

Lielas artikaīna devas var izraisīt methemoglobinēmiju pacientiem ar subklīnisku methemoglobinēmiju.

Zālēs ietilpstošais asinsvadus sašaurinošais līdzeklis epinefrīns var izraisīt šādas nevēlamas parādības

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Reti (≥1/10000 līdz <1/1000)

Ir iespējama karstuma sajūta, svīšana, strauja sirdsdarbība, migrēnai līdzīgas galvassāpes, asinsspiediena paaugstināšanās, stenokardijas lēkmes, tahikardijas lēkmes, tahiaritmija, kā arī sirdsdarbības apstāšanās, kā arī akūta edematoza vairogdziedzera tūska.

Zālēs ietilpstošā palīgviela metabisulfīts ļoti retos gadījumos var izraisīt šādas nevēlamas parādības

Alerģiskas var paaugstinātas jutības reakcijas, īpaši bronhiālās astmas slimniekiem. Šīs reakcijas izpaužas kā vemšana, caureja, svelpjoša elpa, akūta astmas lēkme, apziņas aizmiglošanās vai šoks.

Zālēs ietilpstošie artikīns un epinefrīns var izraisīt šādas nevēlamas parādības

Nervu sistēmas traucējumi

Ir aprakstīta 2 nedēļas aizkavēta sejas nerva paralīze, kas radusies, lietojot artikaīnu/epinefrīnu, un turpinājās arī pēc sešiem mēnešiem.

Ļoti reti (mazāk nekā 1 – 10000 lietotājiem)

Ilgstoša jutīguma samazināšanās un garšas zudums pēc apakšžokļa vai apakšējā alveolārā nerva blokādes.

Klīnisko ainu neskaidru var padarīt vienlaicīgas vairākas komplikācijas un blakusparādības.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Nevēlamas blakusparādības, kad asinīs tiek konstatēta pārmērīgi augsta vietējā anestēzijas līdzekļa koncentrācija, var rastiestūlīt, ja zāles tiek nejauši injicētas asinsvadā vai arī, ja absorbcija nenotiek normāli, piemēram, audi ir iekaisuši vai izteikti vaskularizēti, vai vēlāk, ja ir ievadīts pārāk daudz anestēzijas šķīduma, un izpaužas kā ar centrālo nervu sistēmu un/vai asinsvadiem saistīti simptomi.

Simptomi, ko izraisa vietējās anestēzijas līdzeklis artikaīns

Mazāk būtiski simptomi, kas liecina par iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, ir metāliska garša mutē, tinnīts (džinkstoņa ausīs), reibonis, nelabums, vemšana, nemiers, trauksme, sākotnēja elpošanas ātruma palielināšanās.

Smagāki simptomi ir miegainība, apjukums, trīce, muskuļu raustīšanās, toniski-kloniskas lēkmes, koma un elpošanas apstāšanās.

Smagi simptomi, kas liecina par iedarbību uz sirds un asinsrites sistēmu ir pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās, traucējumi sirds impulsu pārvadē, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās.

Simptomi, ko izraisa epinefrīns kā asinsvadus sašaurinošais līdzeklis

Kardiovaskulārie simptomi, piemēram, karstuma sajūta, paātrināta sirdsdarbība, migrēnai līdzīgas galvassāpes, asinsspiediena paaugstināšanās, stenokardijas lēkmes, tahikardija, tahiaritmija un sirdsdarbības apstāšanās.

Klīnisko ainu neskaidru var padarīt vienlaicīga vairāku komplikāciju un blakusparādību rašanās.

Terapija

Vispārējie pamatpasākumi

Ja pacientam ir radušās blakusparādībās, vietējās anestēzijas līdzekļa lietošana jāpārtrauc.

Diagnoze (elpošana, asinsrite, apziņa) uzturošā terapija/dzīvībai svarīgo elpošanas un asinsrites funkciju atjaunošana, skābekļa ievadīšana, intravenozā sistēma.

Specifiski pasākumi

Hipertensija: jāpaceļ pacienta ķermeņa augšdaļa, ja nepieciešams, zem mēles jāpaliek nifedipīns.

Epilepsijas lēkme: jādara viss iespējamais, lai pacients lēkmes laikā negūtu ievainojumus, ja nepieciešams, jāievada benzodiazepīni (piemēram, diazepāms, i/v).

Hipotensija: pacients jānovieto horizontāli, jāpaceļ kājas, ja nepieciešams, intravaskulāri jāievada vispārējs elektrolītu šķīdums un kāds asinsvadus sašaurinošs līdzeklis (piemēram, etilefrīns, i/v).

Bradikardija: atropīns intravenozi.

Anafilaktiskais šoks: jāizsauc neatliekamā palīdzība, kamēr tā ierodas,pacients jānovieto šoka pozīcijā, kā arī jāievada liels daudzums vispārēja elektrolītu šķīduma un, ja nepieciešams, epinefrīns i/v, kortizons i/v.

Sirds un asinsrites apstāšanās: nekavējoties jāveic kardiopulmonālās reanimācijas pasākumi, jāizsauc neatliekamā palīdzība.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Vietējās anestēzijas līdzekļi, amīdi ATĶ kods N01B B58

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml satur artikaīnu, kas ir zobārstniecībai domāts amīdu grupas vietējās anestēzijas līdzeklis un izraisa atgriezenisku veģetatīvo, sensorisko un motorisko nervu uzbudināmības inhibīciju. Uzskata, ka artikaīns iedarbojas, bloķējot no sprieguma atkarīgos Na⁺ kanālus nervu šķiedru membrānās.

Preparātu raksturo strauja anestēzija – latentais periods 13 minūtes – droša iedarbība ar spēcīgu atsāpinošu efektu un labu vietējo panesamību. Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml anestezējošā iedarbība uz pulpu ilgst vismaz 145 minūtes, bet uz mīkstajiem audiem – 120–240 minūtes.

Epinefrīns vietēji sašaurina asinsvadus, aizkavējot artikaīna absorbciju. Tāpēc iedarbības vietā ilgāk saglabājas lielāka vietējās anestēzijas līdzekļa koncentrācija, kā arī samazinās nevēlamas sistēmiskas blakusparādības.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Dentocaine 40 mg/0,01 mg/ml tiek absorbēts strauji un gandrīz pilnībā.

Artikaīna maksimālais līmenis plazmā pēc intraorālas injekcijas tiek sasniegts pēc apmēram 10–15 minūtēm. Distribūcijas tilpums ir 1,67 l/kg, eliminācijas pusperiods ir apmēram 20 minūtes un Cmax diapazons ir 400 – 2100µg/l.

Ar plazmas proteīniem saistās apmēram 95 % artikaīna.

Plazmas holīnesterāzes artikaīnu strauji hidrolizē par primāro metabolītu artikaīnskābi, kas savukārt tiek metabolizēta par artikaīnskābes glikuronīdu. Artikaīns un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu.

Epinefrīns tiek strauji katabolizēts aknās un citos audos. Metabolīti tiek izvadīti caur nierēm.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Artikaīna toksiskā iedarbība nebija atkarīga no ievadīšanas veida (intravenozi, instramuskulāri, subkutāni un perorāli), nedz arī dzīvnieka sugas un izpaudās kā trīce, reibonis un toniski-kloniskas lēkmes. Šo simptomu ilgums un intensitāte bija atkarīgi no devas; ja ievadīja lielas devas (viena deva apm. 50–100 mg/kg) lēkmes beidzās ar nāvi, bet mazāku devu gadījumā visi simptomi beidzās 5-10 minūtēs. Letālas artikaīna devas izraisīja plaušu tūsku pelēm (intravenozi un subkutāni) un žurkām (intravenozi, instramuskulāri, subkutāni un perorāli).

Žurkām artikaīna iedarbība uz embrija un augļa prenatālo attīstību, kā arī patoloģijas skeletā vai orgānos netika konstatētas. Ja laktējošām žurkām ievadīja lielas artikaīna devas (80 mg/kg/dienā), kas toksiski iedarbojās uz mātīti, mazuļiem aizkavējās acu atvēršanās un palielinājās to mazuļu skaits, kas nespēja izturēt pasīvās izvairīšanās testu. Trušiem novērota iedarbība uz embrija un augļa attīstību – lielas devas izraisīja izmaiņas skeletā.

Epinefrīns izrādījās potenciāli teratogēns žurkām, tomēr tikai tad, ja ievadītā deva 25 reizes pārsniedza cilvēka terapeitisko devu.

Intravenozi ievadīts 1:100000 epinefrīns palielināja artikaīna toksisko iedarbību uz žurkām un pelēm.

Vietējās tolerances pētījumos 4% artikaīna un epinefrīna šķīdums attiecībā 1:100 000 izrādījās kairinošs žurku zemādas audiem. Šajos pētījumos tika konstatēts, ka starp zāļu koncentrāciju un iekaisuma intensitāti nav saistības.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija metabisulfīts (E223)

Nātrija hlorīds

Sālsskābe (pH koriģēšanai)

Nātrija hidroksīds (pH koriģēšanai)

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Tā kā nav veikti savienojamības pētījumi, šīs zāles nedrīkst jaukt ar citām zālēm.

6.3. Uzglabāšanas laiks

18 mēneši

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt kārtridžu ārējā iepakojumā. Sargāt no gaismas.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Kārtridžs no bezkrāsaina, neitrāla I tipa stikla.

Aizbāznis izgatavots no brombutila gumijas.

Alumīnija vāciņš ar brombutila disku.

Iepakojums ar 50 vai 100 1,8 ml kārtridžiem.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Zāles ir lietojamas tikai vienu reizi. Neizlietotās zāles ir jāiznīcina uzreiz pēc pirmās lietošanas.

Lietošanas norādījumi:

1. Atveriet iepakojumu (plāksnīti ar 10 ampulām).

2. Izņemiet ampulu un ievietojiet to šļirces stobrā.

3. Pievelciet šļirces plunžeri līdz ampulas gumijas aizbāznim.

4. Uzmanīgi ievietojiet divpusējās adatas īsāko galu tam paredzētajā vietā un ieskrūvējiet to.

5. Noņemiet aizsargapvalku no adatas garākā gala un veiciet injekciju.

Neizlietotās zāles vai citi izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Inibsa Dental S.L.U

Ctra. Sabadell a Granollers, km 14,5

08185 Lliçà de Vall (Barcelona)

Spānija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

09-0361

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

05/10/2009

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

08/2014

SASKAŅOTS ZVA 30-10-2014