ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
18-0093-02
18-0093
Santen Oy, Finland; Tubilux Pharma S.p.A., Italy
05-JUN-18
04-JUN-23
Recepšu zāles
20 mg/5 mg/ml
Acu pilieni, šķīdums
Ir apstiprināta
Santen Oy, Finland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
COSOPT PF 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
Dorzolamidum / timololum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir COSOPT PF un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms COSOPT PF lietošanas
3. Kā lietot COSOPT PF
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt COSOPT PF
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir COSOPT PF un kādam nolūkam to lieto
COSOPT PF satur divas aktīvās vielas: dorzolamīdu un timololu.
• Dorzolamīds pieder zāļu grupai, ko sauc par "karboanhidrāzes inhibitoriem".
• Timolols pieder zāļu grupai, ko sauc par "bēta-blokatoriem".
Šīs zāles atšķirīgos veidos samazina spiedienu acīs.
COSOPT PF tiek izrakstīts, lai mazinātu paaugstinātu spiedienu acī glaukomas ārstēšanā, kad vienu pašu bēta-blokatoru acu pilienu lietošana nav pietiekama.
COSOPT PF acu pilienu šķīdums ir sterils šķīdums, kas nesatur konservantus.
2. Kas Jums jāzina pirms COSOPT PF lietošanas
Nelietojiet COSOPT PF šādos gadījumos:
• ja Jums ir alerģija pret dorzolamīda hidrohlorīdu, timolola maleātu vai kādu citu ( 6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
• ja Jums šobrīd ir vai agrāk ir bijuši tādi elpošanas traucējumi kā astma, smags hronisks obstruktīvs bronhīts (smaga plaušu slimība, kas var izpausties ar sēkšanu, apgrūtinātu elpošanu un/vai ieilgušu klepu);
• ja Jums ir lēna sirdsdarbība, sirds mazspēja vai sirds ritma traucējumi (neregulāri sirdspuksti);
• ja Jums ir smaga nieru slimība vai problēmas ar nierēm, vai ir bijuši nierakmeņi;
• ja Jums ir paaugstināts skābes līmenis asinīs, ko izraisa hlorīdu veidošanās asinīs
(hiperhlorēmiskā acidoze).
Ja Jūs neesat pārliecināts, vai Jums jālieto šīs zāles, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Cosopt PF lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja Jums šobrīd ir vai iepriekš bijusi:
koronāra sirds slimība (sāpes vai spiediena sajūta krūškurvī, elpas trūkums vai smacējoša sajūta), sirds mazspēja, zems asinsspiediens;
sirds ritma traucējumi, piemēram, lēna sirdsdarbība;
elpošanas grūtības, astma vai hroniska obstruktīva plaušu slimība;
pasliktināta asinsriņķošana, piemēram, Reino (Reynaud’s) slimība vai Reino sindroms;
cukura diabēts, jo timolols var apslēpt zema cukura līmeņa asinīs pazīmes;
pārmērīga vairogdziedzera aktivitāte, jo timolols var apslēpt tās pazīmes;
jebkādas alerģijas vai anafilaktiskas reakcijas;
muskuļu vājums vai ir diagnosticēts myasthenia gravis;
ja lietojat mīkstās kontaktlēcas, COSOPT PF lietošana nav pētīta pacientiem, kas lieto kontaktlēcas.
Ja Jums ir bijusi pastiprināta kontaktjutība pret sudrabu, nelietojiet šīs zāles, jo pilieni var saturēt sīkas sudraba daļiņas no trauciņa aizdares.
Ja Jums paredzēta ķirurģiska operācija, pirms tās ārstam pastāstiet, ka lietojat COSOPT PF, jo šo zāļu sastāvā esošā aktīvā viela timolols var izmainīt dažu anestēzijā lietotu zāļu darbību.
Iepilinot COSOPT PF acīs, tas var izraisīt reakcijas visā organismā.
Pastāstiet ārstam, ja COSOPT PF lietošanas laikā Jums:
attīstās jebkāds acs kairinājums vai jebkura jauna problēma ar acīm, piemēram, acs apsārtums vai plakstiņu pietūkum.
rodas aizdomas, ka COSOPT PF izraisa alerģiskas reakcijas vai pastiprinātas jutības reakcijas (piemēram, izsitumus uz ādas, smagas ādas reakcijas vai apsārtumu un acu niezi). Pārtrauciet šo zāļu lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu.
attīstās acs infekcija, ir acs ievainojums, ir acs operācija vai attīstās nevēlamas reakcijas, ieskaitot jaunu simptomu veidošanos vai esošo simptomu pasliktināšanos.
Lietošana bērniem
Ir ierobežota COSOPT (ar konservantiem) lietošanas pieredze bērniem.
Lietošana gados veciem pacientiem
Pētījumos COSOPT (ar konservantiem) efektivitāte gados veciem un jauniem pacientiem bija līdzīga.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pastāstiet ārstam, ja Jums pašreiz ir vai kādreiz bijušas problēmas ar aknām.
Citas zāles un COSOPT PF
COSOPT PF var ietekmēt citu Jūsu lietoto zāļu darbību un citas Jūsu lietotās zāles var ietekmēt COSOPT PF darbību, to vidū citi acu pilieni glaukomas ārstēšanai. Pastāstiet ārstam, ja lietojat vai gatavojaties lietot zāles, kas paredzētas asinsspiediena pazemināšanai, sirdsdarbības uzlabošanai vai cukura diabēta ārstēšanai. Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. Tas ir īpaši svarīgi, ja Jūs:
• lietojat zāles asinsspiediena pazemināšanai vai sirds slimību ārstēšanai (kalcija kanālu blokatorus, bēta-blokatorus vai digoksīnu);
• lietojat zāles, lai ārstētu sirds ritma traucējumus vai neregulāru sirdsdarbību, tādas kā kalcija kanālu blokatori, bēta-blokatori vai digoksīns;
• lietojat citus acu pilienus, kas satur bēta-blokatoru;
• lietojat citu karboanhidrāzes inhibitoru, kā acetazolamīdu;
• lietojat monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAO inhibitorus);
• lietojat parasimpatomimētiskos līdzekļus, kas var būt Jums nozīmēti, lai atvieglotu urīna izdali.
Parasimpatomimētiskie līdzekļi ir arī medikamenti, kas dažreiz tiek lietoti, lai atjaunotu normālu zarnu darbību;
• lietojat tādus narkotiskos līdzekļus kā morfīns, ko lieto vidēji smagu vai smagu sāpju ārstēšanai;
• lietojat zāles, kas ārstē diabētu;
• lietojat antidepresantus fluoksetīnu un paroksetīnu;
• lietojat sulfonamīdus;
• lietojat hinīnu (lieto sirdsdarbības traucējumu un dažu malārijas veidu ārstēšanai).
Grūtniecība un barošana ar krūti
Pirms jebkuru zāļu lietošana vaicājiet padomu ārstam vai farmaceitam.
Lietošana grūtniecības laikā
Nelietojiet COSOPT PF grūtniecības laikā, ja vien ārsts to neuzskata par nepieciešamu.
Lietošana barošanas ar krūti laikā
Nelietojiet COSOPT PF, ja barojat bērnu ar krūti. Timolols var nokļūt Jūsu pienā. Pirms jebkādu zāļu lietošanas barošanas ar krūti laikā konsultējieties ar ārstu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. COSOPT PF iespējamās blakusparādības, piemēram, redzes miglošanās, var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un/vai apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekli vai neapkalpojiet mehānismus, ja Jums šķiet, ka Jums ir redzes traucējumi.
3. Kā lietot COSOPT PF
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam. Atbilstošu devu un ārstēšanas ilgumu noteiks ārsts.
Ieteicamā deva ir pa vienam pilienam slimajā acī (s) no rīta un vakarā.
Ja Jūs lietojat COSOPT PF kopā ar citiem acu pilieniem, šie pilieni jāpilina ar vismaz 10 minūšu intervālu.
Nemainiet zāļu devu bez konsultēšanās ar ārstu.
Ja Jums ir grūti lietot savus acu pilienus, lūdziet palīdzību ģimenes loceklim vai aprūpētājam.
Neļaujiet daudzdevu trauciņa pilinātāja galam saskarties ar aci vai acs apvidu. Tā iespējams traumēt aci. Acu pilienos var arī iekļūt baktērijas, kuras var izraisīt acu infekcijas, kā rezultātā var rasties nopietni acs bojājumi, pat redzes zudums. Lai izvairītos no iespējamās daudzdevu trauciņa piesārņošanas, pirms zāļu lietošanas nomazgājiet rokas un daudzdevu trauciņa pilinātāja galam neļaujiet saskarties ar jebkuru virsmu.
Norādījumi par lietošanu
Pirms acu pilienu lietošanas:
Pirms pudelītes atvēršanas nomazgājiet rokas.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt, ka pirms pirmās atvēršanas ir jau bojāts aizskrūvējamā vāciņa aizsargnodrošinājums uz pudelītes kakliņa.
Kad lietojiet pudelīti pirmo reizi, pirms piliena iepilināšanas acī, Jums jāpatrenējas lēnām saspiest pudelīti, lai iegūtu vienu pilienu prom no acs.
Kad Jūs esat pārliecināts, ka spējat vienā piegājienā iegūt vienu pilienu, atrodiet sev ērtāko stāvokli acu pilienu iepilināšanai (Jūs variet sēdēt, gulēt uz muguras vai stāvēt pie spoguļa).
Katru reizi atverot jaunu pudelīti, lai tā sāktu darboties, nopiliniet vienu pilienu prom no acs.
Iepilināšana:
Turiet pudelīti tieši zem vāciņa un grieziet vāciņu, lai to atvērtu. Lai izvairītos no šķīduma piesārņošanas, nekam nepieskarieties ar pudelītes galu.
Atlieciet galvu atpakaļ un turiet pudelīti virs acs.
Pavelciet acs apakšējo plakstiņu uz leju un skatieties augšup. Viegli saspiediet pudelītes viduci un ļaujiet pilienam iepilēt acī. Lūdzu ievērojiet, ka starp pudelītes saspiešanu un piliena izveidošanos var paiet pāris sekundes. Nespiediet pārāk spēcīgi.
Aizveriet acis un ar pirkstu 2 minūtes spiediet uz acs iekšējā kaktiņa. Tas aizturēs zāles no iekļūšanas pārējā organismā.
Jā ārsts tā norādījis, tad atkārojiet soli 2-4, lai iepilinātu zāles otrā acī. Reizēm jāārstē tikai viena acs un ārsts Jums norādīs, ja tas attiecas uz Jums un kura acs jāārstē.
Pēc katras lietošanas reizes un pirms ievietošanas atpakaļ kastītē, pudelīte, nepieskaroties tās galam, vienu reizi jāsakrata uz leju, lai viss pilinātājā atlikušais šķīdums satecētu atpakaļ pudelītē. Tas jādara, lai varētu pilināt atkārtoti.
Noslaukiet pāri palikušo šķīdumu no ādas ap aci.
Pēc 2 mēnešiem, kuru laikā jāizlieto zāles, pudelītē būs atlicis nelielas zāļu COSOPT PF daudzums. Nelietojiet pāri palikušo šķīdumu pēc ārstēšanas kursa beigām. Nelietojiet pilienus ilgāk, kā 2 mēnešus pēc pudelītes pirmās atvēršanas.
Ja Jums nav skaidrs, kā zāles jālieto, jautājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
Ja esat lietojis COSOPT PF vairāk nekā noteikts
Ja esat acī iepilinājis par daudz pilienu vai esat trauciņa saturu norijis, bez cita veida iedarbības Jūs varat justies apreibis, Jums var būt grūti elpot vai just ka sirdsdarbība ir palēnināta. Nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot COSOPT PF
Ir svarīgi lietot COSOPT PF, kā norādījis ārsts.
Ja Jūs esat aizmirsis devu, lietojiet to tik drīz, cik iespējams. Taču, ja ir jau gandrīz laiks nākamajai devai,
izlaidiet aizmirsto devu un atgriezieties pie regulārās lietošanas shēmas.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot COSOPT PF
Ja vēlaties pārtraukt zāļu lietošanu, vispirms pārrunājiet to ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Smagas blakusparādības:
Ja novērojat kādu no sekojošām blakusparādībām, pārtrauciet zāļu lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu, jo šīs var būt reakcijas uz zālēm:
Reti (var skart līdz 1 no 1 000 cilvēkiem):
sāpes krūškurvī, tūska (šķidruma pieplūdums), sirds ritma vai ātruma izmaiņas, sastrēguma sirds mazspēja (sirds slimība ar elpas trūkumu, sejas un kāju tūska šķidruma pieplūduma rezultātā), sirds apstāšanās, sirds blokāde, zems asinsspiediens, cerebrāla išēmija (samazināta asins apgāde smadzenēm), trieka
elpas trūkums, elpošanas nomākums, elpceļu sašaurināšanās plaušās,
sistēmiskas alerģiskas reakcijas pazīmes un simptomi, ieskaitot angioneirotisko tūsku, nātreni, niezi, izsitumus, anafilaksi,
smagas ādas reakcijas, ieskaitot pietūkumu zem ādas.
Citas blakusparādības
Parasti Jūs varat turpināt pilienu lietošanu, ja vien blakusparādības nav smagas. Ja esat uztraucies, aprunājieties ar ārstu vai farmaceitu. Nepārtrauciet COSOPT PF lietošanu neaprunājoties ar ārstu.
Zemāk uzskaitītas blakusparādības, par ko ziņots, lietojot COSOPT PF vai kādu no tā sastāvdaļām klīnisko pētījumu laikā vai pēcreģistrācijas periodā:
Ļoti bieži (var skart vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):
Dedzinoša vai dzeloša sajūta acīs, garšas izmaiņas.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
Ietekme uz acīm: acs vai acu rajona apsārtums, acu asarošana vai nieze, radzenes erozija (acs ābola priekšējā apvalka bojājums), acs vai acu rajona pietūkums un/vai kairinājums, svešķermeņa sajūta acī, samazināta radzenes jutība (nevar just, ka kaut kas iekļuvis acī), sāpes acīs, acu sausums, neskaidra redze
Vispārējas blakusparādības: galvassāpes, sinusīts (spiediena vai pilnuma sajūta degunā), slikta dūša, vājums/nespēks un nogurums.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
Ietekme uz acīm: varavīksnenes iekaisums, redzes traucējumi ieskaitot refraktīvas izmaiņas (dažos gadījumos miotiskās terapijas pārtraukšanas dēļ)
Vispārējas blakusparādības: reibonis, depresija, lēna sirdsdarbība, ģībonis, apgrūtināta elpošana, gremošanas traucējumi, nierakmeņi.
Reti (var skart līdz 1 no 1 000 cilvēkiem):
Ietekme uz acīm: pārejoša tuvredzība, kas var pāriet pēc terapijas pārtraukšanas, aiz acs tīklenes esošā slāņa, kas satur asinsvadus, atslāņošanās pēc filtrācijas operācijas, kas var radīt redzes traucējumus, plakstiņu noslīdējums (acs ir puspievērta), redzes dubultošanās, krevele uz plakstiņiem, radzenes pietūkums (ar redzes traucējumu simptomiem), zems acu spiediens
Vispārējas blakusparādības: sirds ritma vai ātruma izmaiņas, Reino fenomens, roku un pēdu pietūkums un aukstuma sajūta un samazināta asinsrite rokās un kājās, krampji un/vai sāpes kājās ejot (claudicatio), klepus, rīkles iekaisums, sausa mute, bezmiegs, nakts murgi, atmiņas zudums, durstīšanas sajūta vai nejutīgums rokās un pēdās, myasthenia gravis (muskuļu slimība) pazīmju un simptomu pastiprināšanās, samazināta seksuālā tieksme, sistēmiskā sarkanā vilkēde (imūnsistēmas slimība, kas var izraisīt iekšējo orgānu iekaisumu), zvanīšana ausīs, rinīts, deguna asiņošana, caureja, kontaktdermatīts, matu izkrišana, ādas izsitumi ar balti sudrabainu nokrāsu (psoriāzei līdzīgi izsitumi), Peironī slimība (kas var izraisīt dzimumlocekļa izliekšanos), tādas alerģiska tipa reakcijas kā izsitumi, nātrene, nieze, retos gadījumos iespējams lūpu, acu un mutes pietūkums, sēkšana.
Tāpat kā citas acīs lietojamās zāles, timolols absorbējas asinīs. Tas var izraisīt līdzīgas blakusparādības, kādas novērojamas, lietojot bēta blokatorus iekšķīgi. Blakusparādību sastopamības biežums lokāli lietojamiem oftalmoloģiskiem līdzekļiem ir mazāks nekā zālēm, kas, piemēram, tiek lietotas iekšķīgi vai injekciju veidā. Minētās papildu blakusparādības novērotas visai oftalmoloģisko bēta blokatoru grupai.
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
Samazināts glikozes līmenis asinīs, sāpes vēderā, vemšana, muskuļu sāpes, ko nav izraisījusi fiziska slodze, seksuāla disfunkcija.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt COSOPT PF
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot COSOPT PF pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma (pēc “EXP”). Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Izlietot 2 mēnešu laikā pēc trauciņa pirmās atvēršanas. Trauciņš jāuzglabā cieši noslēgts.
Nelietojiet šīs zāles, ja pirms to pirmās atvēršanas Jūs pamanāt, ka tā aizdare ir bojāta.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko COSOPT PF satur:
- Aktīvās vielas ir dorzolamīds un timolols.
- Katrs ml satur 20 mg dorzolamīda (kā 22,26 mg dorzolamīda hidrohlorīda) un 5 mg timolola (kā 6,83 mg timolola maleāta).
- Citas sastāvdaļas ir hidroksietilceluloze, mannīts, nātrija citrāts, nātrija hidroksīds un ūdens injekcijām.
COSOPT PF ārējais izskats un iepakojums:
COSOPT PF ir dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, nedaudz viskozs šķīdums, praktiski nesatur redzamas daļiņas, pieejams baltā plastmasas pudelītē ar baltu Novelia aplikatoru ar pilinātāju un baltu plastmasas aizdari, kas norāda, ka zāles ir neskartas.
Iepakojumu lielumi: 1, 2 vai 3 pudelītes kastītē.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Somija
Ražotājs:
Tubilux Pharma SpA
Via Costarica 20/22
00071 Pomezia (Roma)
Itālija
Vai
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
FI-33720 Tampere
Somija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Austrija, Bulgārija, Horvātija, Kipra, Grieķija, Portugāle, Spānija
COSOPT iMulti
Beļģija, Luksemburga
COSOPT Sine Conservans
Čehija
COSOPT Multi Dose bez konzervačních přísad
Dānija
COSOPT sine ukonserveret
Igaunija, Somija, Francija, Vācija, Islande, Norvēģija, Zviedrija
COSOPT sine
Ungārija
COSOPT Multi
Īrija, Lielbritānija
COSOPT Multi Preservative Free
Itālija
COSOPT
Latvija, Lietuva
COSOPT PF
Polija
COSOPT PF Multi
Rumānija
COSOPT fara conservant
Slovākija
COSOPT Multi Dose Free
Slovēnija
COSOPT brez konzervansa
Nīderlande
COSOPT Multidose conserveermiddelvrij
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 05/2018
SASKAŅOTS ZVA 31-05-2018
DK/H/0134/003
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
COSOPT PF 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs mililitrs satur 22,26 mg dorzolamīda hidrohlorīda, kas atbilst 20 mg dorzolamīda (dorzolamidum), un 6,83 mg timolola maleāta, kas atbilst 5 mg timolola (timololum).
Viens piliens (apmēram 0,03 ml) satur apmēram 0,6 mg dorzolamīda un 0,15 mg timolola.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Acu pilieni, šķīdums.
Dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, nedaudz viskozs šķīdums, kas praktiski nesatur redzamas daļiņas, ar pH robežās no 5,5 līdz 5,9 un osmolalitāti 240-325 mOsmol/kg.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Indicēts paaugstināta intraokulārā spiediena (IOS) ārstēšanā pacientiem ar atvērta kakta glaukomu vai pseidoeksfoliatīvo glaukomu, kad monoterapija ar lokāli lietojamiem bēta-blokatoriem nav pietiekama.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Deva ir pa vienam pilienam COSOPT PF (konjunktīvas maisiņā) skartajā(s) acī(s) divas reizes dienā. Ja tiek lietoti citi lokālie oftalmoloģiskie līdzekļi, COSOPT PF un cits līdzeklis jālieto ar vismaz desmit minūšu intervālu.
Šīs zāles ir sterils šķīdums, kas nesatur konservantus.
Pacientiem jābūt informētiem, ka pirms lietošanas jānomazgā rokas un jāizvairās no trauciņa kontakta ar acīm vai apkārtējiem audiem, jo tas var traumēt aci (skatīt “Norādījumi par lietošanu”).
Pacientiem jābūt arī informētiem, ka nepareizi rīkojoties ar acu pilieniem, tie var tikt piesārņoti ar bieži sastopamām baktērijām, kuras, var izraisīt acu infekcijas. Piesārņotu šķīdumu lietošanas rezultātā var rasties nopietni acs bojājumi ar sekojošu redzes zudumu.
Sistēmiskā uzsūkšanās samazinās, ja uz divām minūtēm tiek aizspiests asaru kanāls pie deguna vai aizvērts plakstiņš. Tā ir iespējams vājināt sistēmiskās blakusparādības un palielināt lokālo aktivitāti.
Pediatriskā populācija
Efektivitāte bērnu populācijā nav noteikta.
Drošums bērniem, kuri jaunāki par 2 gadiem, nav noteikts. Uz šo brīdi pieejamā informācija par drošumu bērniem ≥2 un <6 gadu vecumam minēta 5.1. apakšpunktā.
Lietošanas veids
Pacienti jāinformē par daudzdevu trauciņu pareizu lietošanu. Norādījumus par lietošanu skatīt 6.6. apakšpunktā.
4.3. Kontrindikācijas
COSOPT PF kontrindicēts pacientiem ar:
• reaktīvu elpceļu slimību, ieskaitot bronhiālo astmu vai bronhiālo astmu anamnēzē, vai smagu, hronisku obstruktīvu plaušu slimību,
• sinusa bradikardiju, sinusa mezgla vājuma sindromu, sinuatriālo blokādi, otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulāro blokādi, kas netiek kontrolēta ar elektrokardiostimulatoru, manifestu sirds mazspēju, kardiogēno šoku,
• smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min) vai hiperhlorēmisko acidozi,
• paaugstinātu jutību pret vienu vai abām aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Minētās kontrindikācijas balstās uz sastāvdaļām un nav specifiskas kombinācijai.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Kardiovaskulāras/respiratoras reakcijas
Tāpat kā citi vietēji lietojami oftalmoloģiski līdzekļi, arī timolols tiek absorbēts sistēmiski. Bēta adrenerģiskās sastāvdaļas, timolola dēļ, var attīstīties tādas pašas kardiovaskulāras, pulmonālas un citas blaknes, kādas tiek novērotas sistēmiski lietojamiem bēta adrenoblokatoriem. Lietojot vietēji (oftalmoloģijā), sistēmisko blakņu biežums ir zemāks, nekā lietojot sistēmiski. Par sistēmiskas absorbcijas mazināšanu skatīt 4.2. apakšpunktā
Sirdsdarbības traucējumi:
Pacientiem ar kardiovaskulāru slimību (piemēram, koronāru sirds slimību, Princmetāla stenokardiju vai sirds mazspēju) un hipotensiju rūpīgi jāvērtē bēta blokatoru lietošana un jāapsver cita veida zāļu ordinēšana. Jāuzrauga, vai pacientiem ar kardiovaskulāru slimību nerodas pazīmes, kas liecina par šīs slimības gaitas pasliktināšanos vai zāļu blaknēm.
Bēta blokatori negatīvi ietekmē sirds impulsu pārvadīšanas laiku, tāpēc personām ar 1. pakāpes atrioventrikulāru blokādi tie ordinējami, ievērojot piesardzību.
Asinsvadu slimības:
Pacienti ar smagiem perifēriskās cirkulācijas traucējumiem (piemēram, smagām Reino (Reynaud’s) slimības formām vai Reino sindromu) jāārstē piesardzīgi.
Elpošanas sistēmas traucējumi:
Pēc dažu oftalmoloģisku bēta blokatoru lietošanas personām ar astmu, saņemti ziņojumi par respiratorām reakcijām, to vidū nāves gadījumiem bronhospazmu dēļ.
Pacientiem ar vieglu/vidēji smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) COSOPT PF jālieto piesardzīgi un tikai tad, ja paredzamais guvums atsver iespējamo risku.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem šo zāļu lietošana nav pētīta, un tāpēc šādiem pacientiem zāles jālieto piesardzīgi.
Imunoloģija un paaugstināta jutība
Tāpat kā citi lokāli lietoti oftalmoloģiski līdzekļi, dorzolamīns var tikt absorbēts sistēmiski. Dorzolamīds satur sulfonamīdu grupu, kas atrodami arī sulfonamīdos. Tāpēc pēc lokālas lietošanas var parādīties tādas pašas blakusparādības, kādas novērotas pēc sistēmiskas sulfonamīdu lietošanas, ieskaitot tādas smagas ādas reakcijas kā Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiskā epidermas nekrolīze. Ja parādās nopietnu reakciju vai paaugstinātas jutības pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Lietojot šīs zāles, novērotas lokālas, ar acīm saistītas blakusparādības, kuras ir līdzīgas dorzolamīda hidrohlorīda acu pilienu izraisītajām blakusparādībām. Ja šādas reakcijas parādās, jāapsver COSOPT PF lietošanas pārtraukšana.
Lietojot bēta-blokatorus, pacienti ar atopiju anamnēzē vai smagām anafilaktiskām reakcijām pret dažādiem alergēniem anamnēzē var būt jutīgāki pret atkārtotu saskarsmi ar šādiem alergēniem un var nereaģēt uz parastām adrenalīna devām, ko lieto anafilaktisku reakciju ārstēšanā.
Vienlaicīga ārstēšana
Ja timolols tiek ievadīts pacientam, kas jau saņem sistēmiski lietojamu bēta-blokatoru, var palielināties ietekme uz intraokulāro spiedienu vai pastiprināties zināmie sistēmiskie bēta blokatoru efekti. Rūpīgi jāuzrauga šo personu atbildreakcija. Divu vietējas darbības bēta-adrenerģisku blokatoru vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Dorzolamīda un perorālo karboanhidrāzes inhibitoru vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Ārstēšanas pārtraukšana
Tāpat kā sistēmisko bēta-blokatoru lietošanas gadījumā, ja pacientiem ar koronāro sirds slimību nepieciešama oftalmoloģiskā timolola lietošanas pārtraukšana, ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski.
Papildus bēta-blokādes ietekme
Hipoglikēmija/cukura diabēts:
Personām ar noslieci uz spontānu hipoglikēmiju vai ar nestabilu diabēta gaitu bēta-blokatori jālieto piesardzīgi, jo bēta-blokatori var maskēt akūtas hipoglikēmijas pazīmes un simptomus.
Bēta-blokatori var maskēt arī hipertireozes pazīmes. Pēkšņa bēta-blokatoru lietošanas pārtraukšana var veicināt simptomu pasliktināšanos.
Radzenes slimības
Oftalmoloģiskie bēta-blokatori var veicināt acs sausumu. Pacienti ar radzenes slimībām jāārstē piesardzīgi.
Ķirurģiskā anestēzija
Oftalmoloģiskie bēta-blokatori var bloķēt sistēmisko bēta agonistu (piemēram, adrenalīna) efektus. Jāinformē anesteziologs, ja pacients saņem timololu.
Ārstēšana ar bēta-blokatoriem var pasliktināt myasthenia gravis simptomus.
Papildus karboanhidrāzes inhibitoru ietekme
Ārstēšana ar perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem ir radījusi urolitiāzi skābju – sārmu līdzsvara traucējumu dēļ, īpaši pacientiem ar nierakmeņiem anamnēzē.
Lai gan, lietojot COSOPT (ar konservantiem), nav novēroti skābju – sārmu līdzsvara traucējumi, retos gadījumos ziņots par urolitiāzi. Tā kā COSOPT PF sastāvā ir lokāli lietojams karboanhidrāzes inhibitors, kurš tiek absorbēts sistēmiski, pacienti ar nierakmeņiem anamnēzē šo zāļu lietošanas laikā var būt pakļauti paaugstinātam urolitiāzes riskam.
Citi
Pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu ārstēšanā papildus okulāro hipotensīvo līdzekļu lietošanai nepieciešama cita terapija. Pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu šo zāļu lietošana nav pētīta.
Ir ziņots, ka pacientiem, kuriem anamnēzē ir hroniski radzenes defekti un/vai intraokulāra ķirurģiska operācija, dorzolamīda lietošanas laikā novērota radzenes tūska un neatgriezeniska radzenes dekompensācija. Ir paaugstināts radzenes tūskas attīstības risks. Nozīmējot COSOPT PF šīm pacientu grupām, jāievēro piesardzība.
Ordinējot ūdeni saturošus supresantus (piemēram, timololu, acetazolamīdu), novērota horioidālā atslāņošanās.
Tāpat kā citu pretglaukomas zāļu lietošanas gadījumā, dažiem pacientiem pēc ilgstošas terapijas novērota samazināta reakcija pret oftalmoloģisko timolola maleātu. Taču, klīniskajos pētījumos, kuros vismaz trīs gadus novēroja 164 pacientus, pēc sākotnējas stabilizācijas netika konstatētas būtiskas vidējā intraokulārā spiediena atšķirības.
Pacientiem ar paaugstinātu kontaktjutību pret sudrabu slimības vēsturē, nevajadzētu lietot šīs zāles, jo pilieni var saturēt sudraba daļiņas no trauciņa.
Kontaktlēcu lietošana
Šīs zāles nav pētītas pacientiem ar kontaktlēcām.
Pediatriskā populācija
Skatīt 5.1. apakšpunktu.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ar COSOPT PF nav veikti specifiski zāļu mijiedarbības pētījumi.
Klīniskajos pētījumos šīs zāles vienas devas trauciņā, bez blakusparādībām tika vienlaicīgi lietotas ar sekojošām sistēmiskām zālēm: AKE- inhibitoriem, kalcija kanālu blokatoriem, diurētikām, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, ieskaitot aspirīnu, un hormoniem (piemēram, estrogēnu, insulīnu, tiroksīnu).
Ja oftalmoloģiskie bēta-blokatoru šķīdumi tiek lietoti vienlaicīgi ar iekšķīgi lietojamiem kalcija kanālu blokatoriem, kateholamīna-izdalīšanās līdzekļiem vai bēta-adrenerģiskiem blokatoriem, antiaritmiskiem līdzekļiem (ieskaitot amiodaronu), digitalis glikozīdiem, parasimpatomimētiskiem līdzekļiem, guanetidīnu, narkotikām un monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoriem, iespējama darbības summēšanās, kas izpaužas ar hipotensiju un/vai ievērojamu bradikardiju.
Saņemti ziņojumi par pastiprinātu sistēmisku bēta-receptoru blokādi (piemēram, palēninātu sirdsdarbību, depresiju) timololu lietojot vienlaicīgi ar CYP2D6 inhibitoriem (piemēram, hinidīnu, fluoksetīnu, paroksetīnu).
Lai gan COSOPT (ar konservantiem) monoterapija neietekmē vai maz ietekmē zīlīšu platumu, lietojot vienlaicīgi oftalmoloģiskos bēta-blokatorus un adrenalīnu (epinefrīnu), retos gadījumos ziņots par midriāzi.
Bēta-blokatori var pastiprināt pretdiabēta līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību.
Perorālie bēta-adrenerģiskie blokatori var saasināt rikošeta hipertensiju, kas var sekot klonidīna atcelšanai.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
COSOPT PF nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Dorzolamīds
Nav atbilstošu klīnisko datu par iedarbību grūtniecības laikā. Trušiem, ievadot mātītēm toksiskas devas, dorzolamīds izraisīja teratogēnu efektu (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Timolols
Nav pieejami atbilstoši dati par timolola lietošanu grūtniecības laikā. Timololu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja tas nav absolūti nepieciešams. Par to, kā mazināt sistēmisku absorbciju, skatīt 4.2. apakšpunktā.
Epidemioloģiskos pētījumos nav datu par izraisītām kroplībām, bet pētījumi norāda uz intrauterīnās augšanas palēnināšanās risku, lietojot bēta-blokatorus iekšķīgi. Turklāt jaundzimušajiem novērotas bēta-receptoru blokādes pazīmes (piemēram, bradikardija, hipotensija, respirators distress un hipoglikēmija), ja līdz dzemdībām lietoti bēta-blokatori. Ja līdz dzemdībām lietotas šīs zāles, pirmajās dzīves dienās jaundzimušais rūpīgi jāuzrauga.
Barošana ar krūti
Nav datu par to, vai dorzolamīds izdalās mātes pienā. Pēc dorzolamīda ievadīšanas žurkām barošanas ar krūti laikā pēcnācējiem novēroja samazinātu ķermeņa masas pieaugumu. Bēta-blokatori nonāk krūts pienā. Tomēr, lietojot timololu saturošus acu pilienus ārstnieciskā devā, maz ticams, ka krūts pienā nonāk tāds daudzums timolola, kas zīdainim varētu izraisītu bēta-blokādes klīniskos simptomus. Par to, kā mazināt sistēmisku absorbciju, skatīt 4.2. apakšpunktā. Ja nepieciešams lietot COSOPT PF, mazuli neiesaka barot ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Iespējamās blakusparādības, piemēram, redzes traucējumi, dažiem pacientiem var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un/vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Klīniskos pētījumos ar COSOPT bez konservantiem acu pilienu, šķīdumu vienreizējas devas trauciņā, novērotās blakusparādības bija tādas pašas, par kādām tika iepriekš ziņots, lietojot COSOPT (ar konservantiem), dorzolamīda hidrohlorīdu un /vai timolola maleātu.
Klīnisko pētījumu laikā ar COSOPT (ar konservantiem) tika ārstēti 1035 pacienti. Apmēram 2,4% pacientu ārstēšana ar COSOPT (ar konservantiem) tika pārtraukta lokālu blakusparādību dēļ, apmēram 1,2% pacientu ārstēšana bija jāpārtrauc lokālu blakusparādību dēļ, kuras liecināja par alerģiju vai paaugstinātu jutību (piemēram, plakstiņu iekaisums un konjunktivīts).
Atkārtotu devu, dubultmaskēts, salīdzinošs pētījums liecināja, ka COSOPT bez konservantiem ir līdzīgs drošuma profils kā COSOPT (ar konservantiem).
Tāpat kā citas vietējas darbības oftalmoloģiskas zāles, timolols tiek absorbēts sistēmiskā cirkulācijā. Tas var izraisīt līdzīgus nevēlamus efektus, kādi novērojami, lietojot sistēmiskos bēta-blokatorus. Lietojot vietēji oftalmoloģijā, sistēmisku blakusparādību biežums ir zemāks, nekā ievadot tos sistēmiski.
Par sekojošām blakusparādībām, lietojot COSOPT bez konservantiem vai kādu no tā sastāvdaļām, tika ziņots klīnisko pētījumu laikā vai pēc līdzekļa laišanas tirgū:
[Ļoti bieži: (≥1/10), bieži: (≥1/100, <1/10), retāk: (≥1/1000, <1/100), reti: (≥1/10 000, <1/1000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)]
Orgānu sistēmas klasifikācija (MedDRA)
Līdzeklis
Ļoti bieži
Bieži
Retāk
Reti
Nav zināmi**
Imūnās sistēmas traucējumi
COSOPT bez konservantiem
sistēmisku alerģisku reakciju pazīmes un simptomi, ieskaitot angioedēmu , nātreni, niezi,
izsitumus, anafilaksi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
alerģisku reakciju pazīmes un simptomi, ieskaitot angioedēmu, nātreni, lokalizētus un ģeneralizētus izsitumus, anafilaksi
nieze
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
hipoglikēmija
Psihiskie
traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
depresija*
bezmiegs*, murgi*, atmiņas zudums
Nervu sistēmas traucējumi
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
galvassāpes*
reibonis*,
parestēzija*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
galvassāpes*
reibonis*,
ģībonis*
parestēzija*, myasthenia gravis pazīmju un simptomu pastiprināšanās, pazemināts libido*, cerebrovaskulāras lēkmes*, smadzeņu išēmija
Acu bojājumi
COSOPT bez konservantiem
dedzinoša un dzeloša sajūta acīs
konjunktīvas infekcija, redzes miglošanās, radzenes erozija, acu nieze, asarošana
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
acu plakstiņu iekaisums*, acu plakstiņu kairinājums*
iridociklīts*
kairinājums, ieskaitot apsārtumu*, sāpes*, plakstiņu kreveles*, pārejoša miopija (kura izzūd pēc terapijas pārtraukšanas), radzenes
tūska*, okulārā spiediena pazemināša-
nās*, horoidāla atslāņošanās (pēc filtrācijas operācijas)*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
acs kairinājuma pazīmes un simptomi, ieskaitot blefarītu*, keratīts*, samazināta radzenes jutība, sausuma sajūta acīs*
redzes traucējumi, ieskaitot refraktīvas izmaiņas (dažos gadījumos miotiskās terapijas pārtraukšanas dēļ)*
ptoze, diplopija, horoidāla atslāņošanās (pēc filtrācijas operācijas)* (skatīt 4.4. apakšpunktu
“Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”)
nieze, asarošana, apsārtums, redzes miglošanās, radzenes erozija
Ausu un labirinta bojājumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
džinkstēšana ausīs*
Sirds funkcijas
traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
bradikardija*
sāpes krūtīs*, sirdsklauves*, tūska*, aritmija*, sastrēguma sirds mazspēja*, sirdsdarbības apstāšanās*, sirds blokāde
atrioventrikulā-
ra blokāde, sirds mazspēja
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
hipotensija*, mijklibošana, Reino fenomens*, aukstas rokas un kājas*
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
COSOPT bez konservantiem
sinusīts
apgrūtināta elpošana, elpošanas mazspēja, rinīts, reti bronhospazma
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
deguna
asiņošana*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
dispnoja*
bronhospazma (galvenokārt pacientiem ar bronhospastis-kām slimībām
anamnēzē)*, elpošanas mazspēja, klepus*
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
COSOPT bez konservantiem
garšas
izmaiņas
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
slikta dūša*
rīkles kairinājums, sausuma sajūta mutē*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
slikta dūša*,
dispepsija*
caureja, sausuma sajūta mutē*
garšas
izmaiņas, sāpes vēderā, vemšana
Ādas un zemādas audu bojājumi
COSOPT bez konservantiem
kontaktdermatīts, Stīvensa- Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
izsitumi*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
alopēcija*, psoriāzei
līdzīgi izsitumi vai psoriāzes saasināšanās*
izsitumi uz
ādas
Skeleta- muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
sistēmisks lupus erythematosus
mialģija
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
COSOPT bez konservantiem
urolitiāze
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
Peironī slimība*, pazemināts libido
seksuālā
disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
astēnija/nogu-
rums*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
astēnija/nogu-
rums*
*Šīs blakusparādības, lietojot COSOPT (ar konservantiem), novērotas arī lietošanas laikā pēc reģistrācijas.
** Papildu nevēlamās blakusparādības novērotas lietojot oftalmoloģiskos bēta blokatorus, un
iespējams, ka tās var parādīties, lietojot COSOPT bez konservantiem.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003, Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Nav pieejami dati par nejaušu vai apzinātu COSOPT (ar konservantiem) vai COSOPT bez konservantiem pārdozēšanu cilvēkiem, to iedzerot.
Simptomi
Ir bijuši ziņojumi par timolola maleāta oftalmoloģiskā šķīduma pārdozēšanu, kam par cēloni bijusi neuzmanība; pārdozēšana izraisījusi sistēmisko bēta-adrenerģisko blokatoru pārdozēšanai līdzīgus simptomus, piemēram, reiboni, galvassāpes, elpas trūkumu, bradikardiju, bronhospazmu un sirdsdarbības apstāšanos. Dorzolamīda pārdozēšanas sagaidāmās pazīmes un simptomi visbiežāk varētu būt elektrolītu līdzsvara traucējumi, acidotiska stāvokļa attīstība, kā arī iespējami centrālās nervu sistēmas traucējumi.
Par nejaušu vai apzinātu dorzolamīda hidrohlorīda pārdozēšanu norijot cilvēkiem ir pieejama tikai ierobežota informācija. Ir ziņots par miegainību pēc dorzolamīda iedzeršanas. Pēc lokālas lietošanas ziņots par sekojošām blakusparādībām: sliktu dūšu, reiboni, galvassāpēm, nogurumu, murgainiem sapņiem un rīšanas traucējumiem.
Ārstēšana
Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Jākontrolē seruma elektrolītu līmenis (īpaši kālija) un asins pH līmenis. Pētījumi pierādījuši, ka timolols ar dialīzi izdalās slikti.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretglaukomas un miotiskie līdzekļi, bēta adrenoreceptoru blokatori, timolols, kombinācijas. ATĶ kods: S01E D51
Darbības mehānisms
COSOPT PF sastāvā ir divi komponenti: dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts. Katrs no šiem komponentiem samazina paaugstinātu intraokulāro spiedienu, samazinot intraokulārā šķidruma sekrēciju, bet tas notiek ar atšķirīgiem darbības mehānismiem.
Dorzolamīda hidrohlorīds ir spēcīgs cilvēka karboanhidrāzes II inhibitors. Karboanhidrāzes inhibīcija acs ciliārajos procesos samazina intraokulārā šķidruma sekrēciju, domājams, palēninot bikarbonāta jona veidošanos ar sekojošu nātrija un šķidrumu transporta samazināšanos. Timolola maleāts ir neselektīvs bēta-adrenerģisko receptoru blokators. Pašreiz precīzs timolola maleāta intraokulārā spiediena pazemināšanas darbības mehānisms pilnībā nav noskaidrots, lai gan pētījumi ar fluoresceīnu un tonogrāfiju liecina, ka galvenais darbības mehānisms varētu būt saistīts ar intraokulārā šķidruma samazinātu veidošanos. Tomēr, dažos pētījumos tika arī novērota nedaudz lielāka šķidruma izdalīšanās. Šo divu līdzekļu kombinētā iedarbība izraisa papildus intraokulārā spiediena samazināšanos, salīdzinot ar to, kādu iegūst, ordinējot katru komponentu atsevišķi.
Pēc lokālas lietošanas COSOPT PF samazina paaugstinātu intraokulāro spiedienu neatkarīgi no tā, vai spiediens ir vai nav saistīts ar glaukomu. Paaugstināts intraokulārais spiediens ir galvenais riska faktors redzes nerva bojājuma un glaukomas izraisīta redzes lauka zuduma patoģenēzē. Šīs zāles samazina intraokulāro spiedienu bez miotiskajiem līdzekļiem raksturīgām blakusparādībām, piemēram, nakts akluma, akomodācijas spazmas un zīlīšu konstrikcijas.
Farmakodinamiskā iedarbība
Klīniskā iedarbība
Tika veikti līdz 15 mēnešiem ilgi klīniskie pētījumi, lai pacientiem ar glaukomu un okulāro hipertensiju, kuriem bija piemērota vienlaicīga terapija, salīdzinātu IOS-samazinošo COSOPT (ar konservantiem) iedarbību, to ordinējot divas reizes dienā (no rīta un pirms gulētiešanas), ar atsevišķi un vienlaicīgi lietotiem 0,5% timololu un 2,0% dorzolamīdu. Pētījumos tika iekļauti gan neārstēti pacienti, gan neadekvāti kontrolēti pacienti ar timololu monoterapijā. Lielākā daļa pacientu pirms iekļaušanas pētījumā bija ārstēti ar lokāli lietojamiem bēta-blokatoriem monoterapijā. Analizējot kombinēto pētījumu rezultātus, tika konstatēts, ka COSOPT (ar konservantiem), lietojot divas reizes dienā, bija iedarbīgāks, nekā ordinējot monoterapiju ar 2% dorzolamīdu trīs reizes dienā vai 0,5% timololu divas reizes dienā. COSOPT (ar konservantiem) IOS mazinošā iedarbība, lietojot divas reizes dienā, bija ekvivalenta iedarbībai, kāda tika iegūta, kombinējot dorzolamīdu divas reizes dienā un timololu divas reizes dienā. Lietojot COSOPT (ar konservantiem) divas reizes dienā un dažādos dienas laikos mērot IOS, tika pierādīta COSOPT iedarbība visas dienas garumā, un šī iedarbība saglabājās ilgstošas lietošanas laikā (ar konservantiem).
Ar aktīvu terapiju, kontrolētā, paralēlu grupu, dubultmaskētā pētījumā 261 pacientam ar paaugstinātu intraokulāro spiedienu ≥22 mmHg vienā vai abās acīs, COSOPT bez konservantiem IOS pazeminošā darbība bija līdzīga ar COSOPT (ar konservantiem) novērotajai. COSOPT bez konservantiem drošuma profils bija līdzīgs COSOPT (ar konservantiem) drošuma profilam.
Pediatriskā populācija
Tika veikts 3 mēnešus ilgs kontrolēts pētījums, kura galvenais mērķis bija novērtēt 2% dorzolamīda hidrohlorīda acu šķīduma lietošanas drošumu bērniem līdz 6 gadu vecumam. Šajā pētījumā 30 pacienti, sākot no 2 gadu vecuma līdz 6 gadu vecumam, kuru IOS nebija pietiekami kontrolēts ar dorzolamīda vai timolola monoterapiju, pētījuma atklātajā fāzē lietoja COSOPT (ar konservantiem). Efektivitāte šiem pacientiem netika noteikta. Šai mazajai pacientu grupai COSOPT (ar konservantiem) lietošana divas reizes dienā visumā bija labi panesama, terapijas kursu pabeidza 19 pacienti, 11 pacienti operācijas vai cita iemesla dēļ pārtrauca lietošanu, vai nomainīja zāles.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Dorzolamīda hidrohlorīds
Atšķirībā no perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem, lokāla dorzolamīda hidrohlorīda lietošana ļauj zālēm darboties tieši acī pie ievērojami mazākām devām un tāpēc ar mazāku sistēmisku iedarbību. Klīniskajos pētījumos IOS samazinājās bez skābju – sārmu līdzsvara traucējumiem vai elektrolītu izmaiņām, kas ir raksturīgi perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem.
Pēc lokālas lietošanas dorzolamīds nokļūst sistēmiskajā cirkulācijā. Lai novērtētu sistēmiskās karboanhidrāzes inhibīcijas potenciālu pēc lokālas lietošanas, tika mērītas aktīvās vielas un metabolītu koncentrācijas sarkanajās asins šūnās (SAŠ) un plazmā un karboanhidrāzes inhibīcija eritrocītos. Ilgstošas lietošanas laikā dorzolamīds uzkrājas SAŠ, jo tas selektīvi saistās ar CA-II, kamēr nesaistītā veidā aktīvā viela plazmā saglabājas ļoti zemā koncentrācijā. . No sākotnējās aktīvās vielas veidojas viens N-dezetil metabolīts, kurš ir vājāks CA-II inhibitors nekā sākotnējā aktīvā viela, bet tas inhibē arī mazāk aktīvo izoenzīmu (CA-I). Arī metabolīts uzkrājas SAŠ, kur tas saistās galvenokārt ar CA- I. Dorzolamīda saistība ar plazmas proteīniem ir mērena (apmēram 33%). Dorzolamīds tiek izvadīts galvenokārt neizmainītā veidā urīnā; arī metabolīts tiek izvadīts ar urīnu. Pēc lietošanas pārtraukšanas dorzolamīds no SAŠ atbrīvojas nelineāri, koncentrācijai strauji samazinoties sākumā, kam seko lēnāka eliminācijas fāze ar aptuveni četrus mēnešus ilgu eliminācijas pusperiodu.
Kad dorzolamīds tika ordinēts perorāli, lai imitētu maksimālu sistēmisku iedarbību pēc ilgstošas lokālas lietošanas acī, līdzsvara stāvoklis tika sasniegts 13 nedēļu laikā. Pie līdzsvara stāvokļa plazmā praktiski nebija brīvo zāļu vai metabolīta; CA inhibīcija SAŠ bija mazāka nekā tā, no kuras būtu sagaidāma farmakoloģiskā iedarbība uz nieru funkciju vai elpošanu. Līdzīgus farmakokinētiskus rezultātus novēroja pēc ilgstošas, lokālas dorzolamīda lietošanas. Taču, dažiem vecākiem pacientiem ar nieru mazspēju (noteiktais kreatinīna klīrenss 30 – 60 ml/min) SAŠ bija augstākas metabolīta koncentrācijas, bet nozīmīgas atšķirības karboanhidrāzes inhibīcijā un klīniski nozīmīgas sistēmiskas blakusparādības, ko varētu attiecināt uz šiem iegūtajiem datiem, netika konstatētas.
Timolola maleāts
Pētot aktīvās vielas plazmas koncentrāciju sešiem indivīdiem, pēc timolola maleāta 0,5% acu pilienu lokālas lietošanas divas reizes dienā tika noteikta sistēmiskā timolola maleāta iedarbība. Vidējā maksimālā plazmas koncentrācija pēc rīta devas bija 0,46 ng/mililitrā, un pēc vakara devas tā bija 0,35 ng/mililitrā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Atsevišķo sastāvdaļu okulārā un sistēmiskā drošuma profils ir labi zināms.
Dorzolamīds
Trušiem, ievadot mātītēm toksiskas dorzolamīda devas, kas izraisa metabolo acidozi, tika novērotas
skriemeļu malformācijas.
Timolols
Pētījumi dzīvniekiem neliecina par teratogēnu iedarbību.
Turklāt, dzīvniekiem nav konstatētas nekādas ar acīm saistītas blakusparādības, kuriem lokāli lietoja dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta acu pilienus atsevišķi vai vienlaicīgi. In vitro un in vivo pētījumos nevienai no sastāvdaļām netika pierādīts mutagēnais potenciāls. Tāpēc, lietojot COSOPT PF terapeitiskās devās, nav sagaidāms būtisks risks cilvēka drošumam.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Hidroksietilceluloze Mannīts
Nātrija citrāts
Nātrija hidroksīds pH pielāgošanai
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi
Izlietot 2 mēnešu laikā pēc trauciņa pirmās atvēršanas.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.
Par uzglabāšanu pēc trauciņa pirmās atvēršanas, skatīt 6.3. apakšpunktā.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
10 ml šķīduma baltās ZBPE pudelītēs ar baltu ABPE Novelia aplikatoru ar pilinātāju un zilu silikona ventili un baltu augsta blīvuma polietilēna aizskrūvējamu vāciņu, kas nodrošina to, ka zāles iepriekš ir neskartas.
Iepakojumu lielumi:
Iepakojumi pa 1, 2 vai 3 pudelītēm (pa 10 ml) kastītē.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
Norādījumi par lietošanu
Pirms acu pilienu lietošanas:
Pirms pudelītes atvēršanas nomazgājiet rokas.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt, ka pirms pirmās atvēršanas ir jau bojāts aizskrūvējamā vāciņa aizsargnodrošinājums uz pudelītes kakliņa.
Kad lietojiet pudelīti pirmo reizi, pirms piliena iepilināšanas acī Jums jāpatrenējas lēnām saspiest pudelīti, lai iegūtu vienu pilienu prom no acs.
Kad esat pārliecināts, ka spējat vienā piegājienā iegūt vienu pilienu, atrodiet sev ērtāko stāvokli acu pilienu iepilināšani (Jūs variet sēdēt, gulēt uz muguras vai stāvēt pie spoguļa).
Katru reizi atverot jaunu pudelīti, lai tā sāktu darboties, nopiliniet vienu pilienu prom no acs.
Iepilināšana:
Turiet pudelīti tieši zem vāciņa un grieziet vāciņu, lai to atvērtu. Lai izvairītos no šķīduma piesārņošanas, nekam nepieskarieties ar pudelītes galu.
Atlieciet galvu atpakaļ un turiet pudelīti virs acs.
Pavelciet acs apakšējo plakstiņu uz leju un skatieties augšup. Viegli saspiediet pudelītes viduci un ļaujiet pilienam iepilēt acī. Lūdzu ievērojiet, ka starp pudelītes saspiešanu un piliena izveidošanos var paiet pāris sekundes. Nespiediet pārāk spēcīgi.
Aizveriet acis un ar pirkstu 2 minūtes spiediet uz acs iekšējā kaktiņa. Tas aizturēs zāles no iekļūšanas pārējā organismā.
Ja ārsts tā norādījis, tad atkārojiet 2.-4.soli, lai iepilinātu zāles otrā acī. Reizēm jāārstē tikai viena acs un ārsts Jums norādīs, ja tas attiecas uz Jums un kura acs jāārstē.
Pēc katras lietošanas reizes un pirms ievietošanas atpakaļ kastītē, pudelīte, nepieskaroties tās galam, vienu reizi jāsakrata uz leju, lai viss pilinātājā atlikušais šķīdums satecētu atpakaļ pudelītē. Tas jādara, lai varētu pilināt atkārtoti.
Noslaukiet pāri palikušo šķīdumu no ādas ap aci.
Pēc 2 mēnešiem, kuru laikā jāizlieto zāles, pudelītē būs atlicis neliels zāļu COSOPT PF daudzums. Nelietojiet pāri palikušo šķīdumu pēc ārstēšanas kursa beigām. Nelietojiet pilienus ilgāk, kā 2 mēnešus pēc pudelītes pirmās atvēršanas.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Somija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums:
Pēdējās pārreģistrācijas datums:
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
05/2018
SASKAŅOTS ZVA 31-05-2018
DK/H/0134/003/DC
