Cosopt 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
Pēc pirmās atvēršanas jāizlieto 4 nedēļās. Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Dorzolamidum Timololum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
99-0966-03
99-0966
Laboratoire Merck Sharp & Dohme - Chibret (Mirabel), France
23-FEB-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
20 mg/5 mg/ml
Acu pilieni, šķīdums
Ir apstiprināta
Santen Oy, Finland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
COSOPT 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
(Dorzolamidum / timololum)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt :
1. Kas ir COSOPT un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms COSOPT lietošanas
3. Kā lietot COSOPT
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt COSOPT
6. Iepakojuma saturs un cita informācija informācija
1. Kas ir COSOPT un kādam nolūkam to lieto
COSOPT satur divas aktīvās vielas: dorzolamīdu un timololu.
• Dorzolamīds pieder medikamentu grupai, ko sauc par "karboanhidrāzes inhibitoriem".
• Timolols pieder medikamentu grupai, ko sauc par "bēta blokatoriem".
Šīs zāles atšķirīgos veidos samazina spiedienu acīs.
COSOPT tiek izrakstīts, lai mazinātu paaugstinātu spiedienu acī glaukomas ārstēšanā, kad vienu pašu
bēta-blokatoru acu pilienu lietošana nav pietiekama.
2. Kas Jums jāzina pirms COSOPT lietošanas
Nelietojiet COSOPT šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret dorzolamīda hidrohlorīdu, timolola maleātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir elpceļu slimība, piemēram, astma, astma anamnēzē vai hroniska obstruktīva plaušu slimība;
- ja Jums ir noteiktas sirds slimības, tai skaitā zināmi sirds ritma traucējumi, kas izraisa patoloģiski lēnu sirdsdarbību vai smagu sirds mazspēju;
- ja Jums ir smaga nieru slimība vai problēmas ar nierēm, vai ir bijuši nierakmeņi;
- ja Jums ir paaugstināts skābes līmenis asinīs, ko izraisa hlorīdu veidošanās asinīs (hiperhlorēmiskā
acidoze).
Ja Jūs neesat pārliecināts, vai Jums jālieto COSOPT, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Cosopt lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Pastāstiet ārstam (vai farmaceitam) par jebkādām medicīniska rakstura problēmām, kādas Jums ir pašlaik vai kādreiz ir bijušas, īpaši astma un citas problēmas ar plaušām, sirds problēmas, asinsrites problēmas, zems asinsspiediens, diabēts vai hipoglikēmija (zems cukura līmenis), problēmas ar vairogdziedzeri, kā arī pastāstiet par jebkādām alerģijām pret jebkurām zālēm, tai skaitā sejas, lūpu, mēles un/vai rīkles pietūkums, kas apgrūtina elpošanu vai rīšanu.
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir muskuļu vājums vai ir bijusi diagnosticēta miastēnija.
Ja Jums attīstās jebkāds acs kairinājums vai jebkura jauna problēma ar acīm, piemēram, acs apsārtums vai plakstņu pietūkums, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu.
Ja Jums ir aizdomas, ka COSOPT izraisa alerģiskas reakcijas (piemēram, izsitumus uz ādas, smagas ādas reakcijas vai apsārtumu un acu niezi), pārtrauciet COSOPT lietošanu un, cik ātri iespējams, konsultējieties ar ārstu.
Pastāstiet savam ārstam, ja Jums attīstās acs infekcija, ir acs ievainojums, ir nepieciešama acs ķirurģija vai attīstās nevēlamas reakcijas, ieskaitot jaunu simptomu veidošanos vai esošo simptomu pasliktināšanos.
Iepilinot COSOPT acīs, tas var izraisīt reakcijas visā organismā.
Ja Jūs lietojat mīkstās kontaktlēcas, pirms COSOPT lietošanas Jums jākonsultējas ar ārstu.
Lietošana bērniem
Ir ierobežota COSOPT lietošanas pieredze bērniem.
Lietošana gados veciem pacientiem
Pētījumos COSOPT efektivitāte gados veciem un jauniem pacientiem bija līdzīga.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pastāstiet ārstam, ja Jums pašreiz ir vai kādreiz bijušas problēmas ar aknām.
Citas zāles un Cosopt:
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm (ieskaitot acu pilienus), kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. Tas ir īpaši svarīgi, ja Jūs:
• lietojat zāles asinsspiediena pazemināšanai vai sirds slimību ārstēšanai (kalcija kanālu blokatorus,
bēta-blokatorus vai digoksīnu);
• lietojat zāles, lai ārstētu sirds ritma traucējumus vai neregulāru sirdsdarbību, tādas kā kalcija kanālu
blokatori, bēta-blokatori vai digoksīns;
• lietojat citus acu pilienus, kas satur bēta-blokatoru;
• lietojat citu karboanhidrāzes inhibitoru, kā acetazolamīdu;
• lietojat monamīnooksidāzes inhibitorus (MAO inhibitorus);
• lietojat parasimpatomimētiskos līdzekļus, kas var būt Jums nozīmēti, lai atvieglotu urīna izdali.
Parasimpatomimētiskie līdzekļi ir arī medikamenti, kas dažreiz tiek lietoti, lai atjaunotu normālu zarnu darbību;
• lietojat tādus narkotiskos līdzekļus kā morfīns, ko lieto vidēji smagu vai smagu sāpju ārstēšanai;
• lietojat zāles, kas ārstē diabētu;
• lietojat zāles, kas ārstē depresiju;
• lietojat sulfonamīdus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece vai plānojat grūtniecību. Grūtniecības laikā Jūs nedrīkstiet lietot
COSOPT.
Barošana ar krūti
Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai plānojat barot bērnu ar krūti. Bērna krūts barošanas laikā nav ieteicams lietot COSOPT.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. COSOPT iespējamās blakusparādības, piemēram redzes miglošanās, var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un/vai apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekli vai neapkalpojiet mehānismus, ja Jums šķiet, ka Jums ir redzes traucējumi.
COSOPT satur benzalkonija hlorīdu.
Ja Jūs lietojat mīkstās kontaktlēcas, pirms COSOPT lietošanas Jums jākonsultējas ar ārstu (zināms, ka benzalkonija hlorīds iekrāso mīkstās kontaktlēcas).
3. Kā lietot COSOPT
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam. Atbilstošu devu un ārstēšanas ilgumu noteiks ārsts.
Ieteicamā deva ir pa vienam pilienam slimajā acī (s) no rīta un vakarā.
Ja Jūs lietojat šīs zāles kopā ar citiem acu pilieniem, šie pilieni jāpilina ar vismaz 10 minūšu intervālu.
Nemainiet zāļu devu bez konsultēšanās ar ārstu.
Neļaujiet dozatora galam saskarties ar aci vai acs apvidu. Tajā var iekļūt baktērijas, kuras var izraisīt acu infekcijas, kā rezultātā var rasties nopietni acs bojājumi, pat redzes zudums.
Lai izvairītos no iespējamās piesārņošanas, pirms zāļu lietošanas nomazgājiet rokas un pilinātāja galam neļaujiet kontaktēties ar jebkuru virsmu. Ja Jums šķiet, ka zāles ir piesārņotas, vai Jums attīstās acu infekcija, nekavējoties jautājiet ārstam, vai turpināt zāļu lietošanu no šīs pudelītes.
Norādījumi par lietošanu
1. Pirms pirmās zāļu lietošanas pārliecinieties, ka drošības josla pudeles priekšpusē ir neskarta.
Neatvērtai pudelei ir sprauga starp pudeli un vāciņu.
Atvēršanas bultas ► Drošības josla ►
2. Vispirms nomazgājiet rokas, tad lai atplēstu izolāciju, noplēsiet drošības joslu.
Sprauga ► Pirkstu uzspiešanas
rajons►
3. Lai atvērtu pudeli, noskrūvējiet vāciņu, pagriežot ar bultiņām norādītajā virzienā, kuras attēlotas uz vāciņa virsas. Nevelciet vāciņu taisni uz augšu un projām no pudeles. Paceļot vāciņu, dozators nedarbosies pareizi.
Pirkstu uzspiešanas
rajons ►
4. Atlieciet galvu atpakaļ un viegli atvelciet apakšējo plakstiņu, lai starp plakstiņu un aci veidotos kabata.
5. Apgrieziet pudeli un viegli uzspiediet ar īkšķi vai rādītājpirkstu uz “pirksta uzspiešanas rajona” (kā parādīts), līdz acī tiek iepilināts viens piliens, kā norādījis ārsts.
NEAIZSKARIET ACI VAI PLAKSTIŅU AR PILINĀTĀJA GALU
6. Pēc Cosopt lietošanas, 2 minūtes piespiediet pirkstu savas acs kaktiņam pie deguna vai aizveriet plakstiņu. Tas palīdz novērst zāļu iesūkšanos un nokļūšanu visā organismā.
7. Ja pirmo reizi pēc atvēršanas pilināšana ir apgrūtināta, uzlieciet vāciņu uz pudeles un pievelciet ciešāk (ne par daudz cieši) un tad noņemiet, griežot vāciņu pretējā virzienā, nekā norādīts ar bultiņām uz vāciņa virsas.
8. Atkārtojiet 4. & 5. punktā norādīto darbību ar otru aci, ja tā norādījis ārsts.
9. Uzlieciet vāciņu griežot, līdz tas stingri saskaras ar pudeli. Lai pudele būtu pareizi aizvērta, bultiņa uz vāciņa kreisās puses jāpagriež pret bultiņu uz pudeles kreisās puses. Lai nebojātu pudeli un vāciņu, nepieskrūvējiet pārāk cieši.
10. Dozatora gals paredzēts, lai nodrošinātu vienu pilienu; tāpēc NEPALIELINIET dozatora gala
atveri.
11. Pēc tam, kad būsiet izlietojis visas devas, nedaudz COSOPT būs palicis pudelē. Jums par to nav jārūpējas, jo pievienots papildus COSOPT daudzums, un Jūs saņemsiet nepieciešamo COSOPT daudzumu, kādu ir nozīmējis ārsts. Nemēģiniet atlikušās zāles izspiest no pudeles.
Ja esat lietojis COSOPT vairāk nekā noteikts
Ja esat acī iepilinājis par daudz pilienu vai esat pudeles saturu norijis, un bez cita veida iedarbības Jūs
jūtaties apreibis, Jums ir grūti elpot vai jūtat, ka sirdsdarbība ir palēnināta, Jums nekavējoties jāmeklē ārsta palīdzība.
Ja esat aizmirsis lietot COSOPT
Ir svarīgi lietot COSOPT, kā norādījis ārsts.
Ja Jūs esat aizmirsis devu, lietojiet to tik drīz, cik iespējams. Taču, ja ir jau laiks nākošajai devai, izlaidiet aizmirsto devu un atgriezieties pie regulārās lietošanas shēmas.
Ja Jūs pārtraucat lietot COSOPT
Ja vēlaties pārtraukt zāļu lietošanu, vispirms pārrunājiet to ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šī produkta lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Parasti Jūs varat turpināt lietot šos acu pilienus, ja vien blaknes nav nopietnas. Ja esat norūpējies par to, vērsieties pie ārsta vai farmaceita. Nepārtrauciet lietot COSOPT, pirms neesat apspriedies ar ārstu.
Vispārējas alerģiskas reakcijas, kas ietver zemādas audu pietūkumu (sejas apvidū, uz kājām un rokām, var tikt nosprostoti arī elpceļi, apgrūtinot rīšanu un elpošanu), nātreni (piepacelti niezoši izsitumi), vietējus un pa visu ķermeni izkaisītus izsitumus, niezi, pēkšņas smagas dzīvību apdraudošas alerģiskas reakcijas.
Turpmāk minēto iespējamo blakņu biežums tiek iedalīts, balstoties uz šādiem pieņēmumiem:
Ļoti bieži (rodas vairāk nekā 1 personai no 10 lietotājiem)
Bieži (rodas 1 līdz 10 personām no 100) Retāk (rodas 1 līdz 10 personām no 1 000) Reti (rodas 1 līdz 10 personām no 10 000)
Biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Zemāk uzskaitītas blakusparādības, par ko ziņots, lietojot COSOPT vai kādu no tā sastāvdaļām klīnisko pētījumu laikā vai pēcreģistrācijas periodā:
Ļoti bieži
Dedzinoša vai dzeloša sajūta acīs, garšas izmaiņas.
Bieži
Acs vai acu rajona apsārtums, acu asarošana vai nieze, ietekme uz acs virsmu, acs vai acu rajona pietūkums un/vai kairinājums, sajūta, ka acī kaut kas iekļuvis (radzenes erozija), samazināts radzenes jutīgums (nevar just, ka kaut kas iekļuvis acī, nav sāpju sajūtas), sāpes acīs, acu sausums, redzes traucējumi, galvassāpes, sinusīts (spiediena vai pilnuma sajūta degunā), slikta dūša un nogurums.
Retāk
Reibonis, depresija, varavīksnenes iekaisums, redzes traucējumi (dažos gadījumos miotiskās terapijas pārtraukšanas dēļ), lēna sirdsdarbība, sirds apstāšanās, gremošanas traucējumi, nierakmeņi.
Reti
Sistēmiskā sarkanā vilkēde (imūnsistēmas slimība, kas var izraisīt iekšējo orgānu iekaisumu), durstīšanas sajūta rokās un pēdās vai roku vai pēdu notirpums, bezmiegs, murgi, atmiņas zudums, myasthenia gravis (muskuļu slimība) simptomu pastiprināšanās, samazināta seksuālā tieksme, insults, pārejoša tuvredzība, kas var pāriet pēc terapijas pārtraukšanas, aiz acs tīklenes esošā slāņa, kas satur asinsvadus, atslāņošanās pēc filtrācijas operācijas, kas var radīt redzes traucējumus, plakstiņu noslīdējums (acs ir puspievērta), redzes dubultošanās, krevele uz plakstiņiem, radzenes pietūkums (ar redzes traucējumu simptomiem), zems acu spiediens, ausu džinkstēšana, zems asinsspiediens, sirdsdarbības ritma un ātruma pārmaiņas, sastrēguma sirds mazspēja (sirds slimība ar elpas trūkumu un kāju tūsku pastiprinātas šķidruma uzkrāšanās dēļ), tūska (pastiprināta šķidruma uzkrāšanās), galvas smadzeņu išēmija (samazināta asins plūsma uz smadzenēm), sāpes krūtīs, palpitācija (ātra un/vai neregulāra sirdsdarbība), infarkts, Reino sindroms, roku un pēdu pietūkums un aukstuma sajūta samazinātas asinsrites dēļ rokās un kājās, krampji un/vai sāpes kājās ejot, elpas trūkums, elpošanas mazspēja, pilošs vai aizlikts deguns, deguna asiņošana, elpceļu sašaurināšanās plaušās, klepus, rīkles kairinājums, sausa mute, caureja, kontaktdermatīts, matu izkrišana, ādas izsitumi ar balti sudrabainu nokrāsu (psoriāzei līdzīgi izsitumi), Peronī slimība (kas var izraisīt dzimumlocekļa izliekšanos), tādas alerģiska tipa reakcijas kā izsitumi, nātrene, nieze, retos gadījumos iespējams lūpu, acu un mutes pietūkums, sēkšana vai smagas ādas reakcijas (Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze).
Tāpat kā citas acīs lietojamās zāles, timolols absorbējas asinīs. Tas var izraisīt līdzīgas blakusparādības, kādas novērojamas lietojot bēta blokatorus iekšķīgi. Blakusparādību sastopamības biežums lokāli lietojamiem oftalmoloģiskiem līdzekļiem ir mazāks nekā zālēm, kas, piemēram, tiek lietotas iekšķīgi vai injekciju veidā. Minētās papildu blakusparādības novērotas visai oftalmoloģisko bēta blokatoru grupai.
Sastopamības biežums nav zināms:
Samazināts glikozes līmenis asinīs, sirds mazspēja, sirdsdarbības ritma traucējumu veids, sāpes vēderā, vemšana, muskuļu sāpes, ko nav izraisījusi fiziska slodze, seksuāla disfunkcija.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši: Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003, Tālr.: +371 67078400, Fakss: +371 67078428, Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt COSOPT
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz:/EXP”. Pirmie divi cipari norāda mēnesi, pēdējie divi norāda gadu. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Jūs varat lietot COSOPT 28 dienas pēc pudeles pirmreizējas atvēršanas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojiet. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko COSOPT satur:
- Aktīvās vielas ir dorzolamīds un timolols.
- Katrs ml satur 20 mg/ml dorzolamīda (kā 22,26 mg/ml dorzolamīda hidrohlorīda) un 5 mg/ml timolola (kā 6,83 mg/ml timolola maleāta).
- Citas sastāvdaļas ir hidroksietilceluloze, mannīts, nātrija citrāts, nātrija hidroksīds un ūdens
injekcijām. Kā konservants pievienots benzalkonija hlorīds.
COSOPT ārējais izskats un iepakojums:
COSOPT ir dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, nedaudz viskozs šķīdums. OCOMETER Plus oftalmoloģiskā ierīce tiek piedāvāta caurspīdīgā augsta blīvuma polietilēna dozējošā pudelē, kurā ir 5 ml šķīduma. Drošības josla uz iepakojuma uzlīmes liecina par neatvērtu iepakojumu.
Iepakojuma lielumi:
1 x 5 ml (viens 5 ml iepakojums)
3 x 5 ml (trīs 5 ml iepakojumi)
6 x 5 ml (seši 5 ml iepakojumi)
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Somija
Ražotājs:
Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret
(Mirabel)
Route de Marsat, RIOM
63963 Clermont-Ferrand Cedex 9, Francija
Šīs zāles Eiropas ekonomiskās zonas (EEA) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Austrija, Beļģija, Dānija, Somija, Francija, Vācija, Grieķija, Īrija, Itālija, Latvija, Lielbritānija, Luksemburga, Nīderlande, Portugāle, Spānija, Zviedrija:
COSOPT
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 09/2016
SASKAŅOTS ZVA 08-09-2016
Pirkstu uzspiešanas rajons
PAGE 1
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
COSOPT 20 mg/5 mg/ml, acu pilieni, šķīdums.
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs mililitrs satur 22,26 mg dorzolamīda hidrohlorīda, kas atbilst 20 mg dorzolamīda
(dorzolamidum), un 6,83 mg timolola maleāta, kas atbilst 5 mg timolola (timololum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Acu pilieni, šķīdums.
COSOPT ir dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, nedaudz viskozs šķīdums, ar pH robežās no 5,5 līdz 5,8 un osmolaritāti 242-323 mosm.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
COSOPT ordinē paaugstināta intraokulārā spiediena (IOS) ārstēšanā pacientiem ar atvērta kakta glaukomu vai pseidoeksfoliatīvo glaukomu, kad monoterapija ar lokāli lietojamiem bēta-blokatoriem nav pietiekama.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Deva ir pa vienam pilienam COSOPT skartās acs(u) konjunktīvas maisiņā divas reizes dienā.
Ja tiek lietoti citi lokālie oftalmoloģiskie līdzekļi, COSOPT un citas zāles jālieto ar vismaz desmit minūšu intervālu.
Pacientiem jābūt informētiem, ka pirms lietošanas jānomazgā rokas un jāizvairās no dozatora gala
kontakta ar acīm vai apkārtējiem audiem.
Pacientiem jābūt arī informētiem, ka nepareizi apejoties ar acu pilieniem, tie var tikt piesārņoti ar sadzīvē sastopamām baktērijām, kuras, kā zināms, var izraisīt acu infekcijas. Piesārņotu šķīdumu lietošanas rezultātā var rasties nopietni acs bojājumi ar sekojošu redzes zudumu.
Pacientiem jābūt informētiem par pareizu OCUMETER PLUS oftalmoloģiskās ierīces lietošanu.
Lietošanas veids
1. Pirms pirmās zāļu lietošanas pārliecinieties, ka drošības josla pudeles priekšpusē ir neskarta. Neatvērtai pudelei ir sprauga starp pudeli un vāciņu.
2. Vispirms nomazgājiet rokas, tad lai atplēstu izolāciju, noplēsiet drošības joslu.
3. Lai atvērtu pudeli, noskrūvējiet vāciņu, griežot ar bultiņām norādītajā virzienā, kuras attēlotas uz vāciņa virsas. Nevelciet vāciņu taisni uz augšu un projām no pudeles. Paceļot vāciņu, Jūsu dozators nedarbosies pareizi.
4. Atlieciet galvu atpakaļ un viegli atvelciet apakšējo plakstiņu, lai starp plakstiņu un aci veidotos kabata.
5. Apgrieziet pudeli un viegli uzspiediet ar īkšķi vai rādītājpirkstu uz „pirksta uzspiešanas rajona”, līdz acī tiek iepilināts viens piliens, kā norādījis ārsts. NEAIZSKARIET ACI VAI
PLAKSTIŅU AR PILINĀTĀJA GALU.
6. Sistēmiska absorbcija tiek mazināta, lietojot asaru kanāla aizspiešanu (nazolakrimālu oklūziju) vai 2 minūšu ilgu acu plakstiņu aizvēršanu. Tas var mazināt sistēmiskus blakus efektus un pastiprināt vietējo darbību.
7. Ja pirmo reizi pēc atvēršanas pilināšana ir apgrūtināta, uzlieciet vāciņu uz pudeles un pievelciet ciešāk (ne par daudz cieši) un tad noņemiet, griežot vāciņu pretējā virzienā, nekā norādīts ar bultiņām uz vāciņa virsas.
8. Atkārtojiet 4. & 5. punktā norādīto darbību ar otru aci, ja tā norādījis ārsts.
9. Uzlieciet vāciņu griežot, līdz tas stingri saskaras ar pudeli. Lai pudele būtu pareizi aizvērta, bultiņai uz vāciņa kreisās puses jānostājas pret bultiņu uz pudeles kreisās puses. Lai nebojātu pudeli un vāciņu, nepieskrūvējiet pārāk cieši.
10. Dozatora gals paredzēts, lai nodrošinātu vienu pilienu; tāpēc NEPALIELINIET dozatora gala
atveri.
11. Pēc tam, kad būsiet izlietojis visas devas, nedaudz COSOPT būs palicis pudelē. Jums par to nav jārūpējas, jo pievienots papildus COSOPT daudzums, un Jūs saņemsiet nepieciešamo COSOPT daudzumu, kādu ir izrakstījis ārsts. Nemēģiniet atlikušās zāles izspiest no pudeles.
Pediatriskā populācija
Efektivitāte bērnu populācijā nav noteikta.
Drošums bērniem, kuri jaunāki par 2 gadiem, nav noteikts. (Informāciju par drošumu bērniem ≥ 2 un < 6 gadu vecumam skatīt 5.1. apakšpunktā).
4.3. Kontrindikācijas
COSOPT kontrindicēts pacientiem ar:
• reaktīvu elpceļu slimību, ieskaitot bronhiālo astmu vai bronhiālo astmu anamnēzē, vai smagu, hronisku obstruktīvu plaušu slimību,
• sinusa bradikardiju, otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulāro blokādi, manifestu sirds mazspēju, kardiogēno šoku,
• smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min) vai hiperhlorēmisko
acidozi,
• paaugstinātu jutību pret vienu vai abām aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Minētās kontrindikācijas balstās uz sastāvdaļām un nav specifiskas kombinācijai.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Kardiovaskulāras/respiratoras reakcijas
Tāpat kā citi vietēji lietojami oftalmoloģiskie zāļu līdzekļi arī timolols tiek absorbēts sistēmiski. Bēta adrenerģiskās sastāvdaļas (timolola) dēļ var attīstīties tādas pašas kardiovaskulāras, pulmonālas un citas blaknes, kādas tiek novērotas sistēmiski lietojamiem bēta adrenoblokatoriem. Lietojot vietēji (oftalmoloģijā), sistēmisko blakņu biežums ir zemāks, nekā lietojot sistēmiski. Par sistēmiskas absorbcijas mazināšanu skatīt 4.2 apakšpunktu.
Sirdsdarbības traucējumi
Pacientiem ar kardiovaskulāru slimību (piemēram, koronāru sirds slimību, Princmetāla stenokardiju vai sirds mazspēju) un hipotensiju rūpīgi jāvērtē bēta blokatoru lietošana un jāapsver cita veida zāļu ordinēšana. Jāuzrauga, vai pacientiem ar kardiovaskulāru slimību nerodas pazīmes, kas liecina par šīs slimības gaitas pasliktināšanos vai zāļu blaknēm.
Bēta blokatori negatīvi ietekmē sirds impulsu pārvadīšanas laiku, tāpēc personām ar 1. pakāpes atrioventrikulāru blokādi tie ordinējami, ievērojot piesardzību.
Asinsvadu slimības
Pacienti ar smagiem perifēriskās cirkulācijas traucējumiem [piemēram, smagām Reino (Reynaud’s) slimības formām vai Reino sindromu] jāārstē piesardzīgi.
Elpošanas sistēmas traucējumi:
Saņemti ziņojumi par respiratoriskām reakcijām, to vidū nāves gadījumiem bronhospazmu dēļ personām ar astmu, pēc dažu oftalmoloģisku bēta blokatoru lietošanas.
Pacientiem ar vieglu/vidēji smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) COSOPT jālieto piesardzīgi un tikai tad, ja paredzamais guvums atsver iespējamo risku.
Aknu bojājums
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem šo zāļu lietošana nav pētīta, un tāpēc šādiem pacientiem zāles jālieto ar piesardzību.
Imunoloģija un paaugstināta jutība
Tāpat kā citi lokāli lietoti oftalmoloģiski līdzekļi, šīs zāles var tikt absorbētas sistēmiski. Zāļu sastāvā esošais dorzolamīds ir sulfonamīds. Tāpēc pēc lokālas lietošanas var parādīties tādas pašas blakusparādības, kādas novērotas pēc sistēmiskas sulfonamīdu lietošanas, tai skaitā tādas smagas ādas reakcijas kā Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiskā epidermas nekrolīze. Ja parādās nopietnu reakciju vai paaugstinātas jutības pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Lietojot šīs zāles, novērotas lokālas, ar acīm saistītas blakusparādības, kuras ir līdzīgas dorzolamīda hidrohlorīda acu pilienu izraisītajām blakusparādībām. Ja šādas reakcijas parādās, jāapsver COSOPT atcelšana.
Lietojot bēta-blokatorus, pacienti ar atopiju anamnēzē vai smagām anafilaktiskām reakcijām pret dažādiem alergēniem anamnēzē var būt jutīgāki pret nejaušu, diagnostiski vai terapeitiski atkārtotu saskarsmi ar šādiem alergēniem. Šādi pacienti var nereaģēt uz parastām epinefrīna devām, ko lieto anafilaktisku reakciju ārstēšanā.
Vienlaicīga ārstēšana
Ja timolols tiek ievadīts pacientam, kas jau saņem sistēmiski lietojamu bēta blokatoru, var palielināties ietekme uz intraokulāro spiedienu vai pastiprināties zināmie sistēmiskie bēta blokatoru efekti. Rūpīgi jāuzrauga šo personu atbildreakcija. Divu vietējas darbības bēta adrenerģisku blokatoru vienlaikus lietošana nav ieteicama (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Dorzolamīda un perorālo karboanhidrāzes inhibitoru vienlaikus lietošana nav ieteicama.
Ārstēšanas atcelšana
Tāpat kā sistēmisko bēta-blokatoru lietošanas gadījumā, ja pacientiem ar koronāro sirds slimību nepieciešama oftalmoloģiskā timolola atcelšana, ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski.
Papildus bēta-blokādes ietekme
Hipoglikēmija/cukura diabēts
Personām ar noslieci uz spontānu hipoglikēmiju vai ar nestabilu diabēta gaitu bēta blokatori jālieto piesardzīgi, jo bēta blokatori var maskēt akūtas hipoglikēmijas simptomus.
Bēta blokatori var maskēt arī hipertireozes pazīmes. Pēkšņa bēta-blokatoru atcelšana var veicināt simptomu pasliktināšanos.
Radzenes slimības
Oftalmoloģiskie bēta blokatori var veicināt acs sausumu. Pacienti ar radzenes slimībām jāārstē piesardzīgi.
Ķirurģiskā anestēzija
Oftalmoloģiskie bēta blokatori var bloķēt sistēmisko bēta agonistu (piemēram, adrenalīna) efektus. Jāinformē anesteziologs, ja pacients saņem timololu.
Ārstēšana ar bēta-blokatoriem var pasliktināt myasthenia gravis simptomus.
Papildus karboanhidrāzes inhibitoru ietekme
Ārstēšana ar perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem ir radījusi urolitiāzi skābju – sārmu līdzsvara traucējumu dēļ, īpaši pacientiem ar nierakmeņiem anamnēzē.
Lai gan, lietojot COSOPT, nav novēroti skābju – sārmu līdzsvara traucējumi, retos gadījumos ziņots par urolitiāzi. Tā kā COSOPT sastāvā ir lokāli lietojams karboanhidrāzes inhibitors, kurš tiek absorbēts sistēmiski, pacienti ar nierakmeņiem anamnēzē COSOPT lietošanas laikā var būt pakļauti paaugstinātam urolitiāzes riskam.
Citi
Pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu ārstēšanā papildus okulāro hipotensīvo līdzekļu lietošanai nepieciešama cita terapija. Pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu COSOPT lietošana nav pētīta.
Ir ziņots, ka pacientiem, kuriem anamnēzē ir hroniski radzenes defekti un/vai intraokulāra ķirurģiska operācija, dorzolamīda lietošanas laikā novērota radzenes tūska un neatgriezeniska radzenes dekompensācija. Šādiem pacientiem dorzolamīds lokāli jālieto ar piesardzību.
Pēc filtrācijas procedūrām, ordinējot ūdeni saturošus supresantus, novērota horioidālā atslāņošanās kopā ar okulāru hipotoniju.
Tāpat kā citu pretglaukomas līdzekļu lietošanas gadījumā, dažiem pacientiem pēc ilgstošas terapijas novērota samazināta reakcija pret oftalmoloģisko timolola maleātu. Taču, klīniskajos pētījumos, kuros vismaz trīs gadus novēroja 164 pacientus, pēc sākotnējas stabilizācijas netika konstatētas būtiskas vidējā intraokulārā spiediena atšķirības.
Kontaktlēcu lietošana
COSOPT satur konservantu benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acs kairinājumu. Pirms preparāta lietošanas jāizņem kontaktlēcas un jāgaida vismaz 15 minūtes, līdz tās atkal var ievietot. Ir zināms, ka benzalkonija hlorīds var mainīt krāsu mīkstajām kontaktlēcām.
Pediatriskā populācija
Skatīt 5.1. apakšpunktā.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ar COSOPT nav veikti specifiski mijiedarbības pētījumi.
Klīniskajos pētījumos COSOPT bez blakusparādībām tika lietots ar sekojošām zālēm: AKE- inhibitoriem, kalcija kanālu blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, ieskaitot aspirīnu, un hormoniem (piemēram, estrogēnu, insulīnu, tiroksīnu).
Taču, pastāv papildus iedarbības un hipotensijas un/vai izteiktas bradikardijas rašanās iespēja, ordinējot timolola maleāta acu pilienus kopā ar perorāliem kalcija kanālu blokatoriem, kateholamīnu rezerves iztukšojošām zālēm vai bēta-adrenerģiskajiem blokatoriem, antiaritmiskiem līdzekļiem (ieskaitot amiodaronu), uzpirkstītes glikozīdiem, parasimpatomimētiskiem līdzekļiem, narkotikām un monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoriem.
Ir ziņots par potencētu sistēmisko beēa-blokātoru iedarbību (piemēram, palēninātu sirdsdarbību, depresiju) kombinētās ārstēšanas laikā ar CYP2D6 inhibitoriem (piemēram, hinidīnu, SASI) un timololu.
Lai gan COSOPT monoterapija neietekmē zīlīšu platumu vai ietekmē to niecīgi, lietojot vienlaicīgi timolola maleātu un adrenalīnu (epinefrīnu ), retos gadījumos ziņots par midriāzi.
Bēta-blokatori var pastiprināt pretdiabēta līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību.
Perorālie bāta-adrenerģiskie blokatori var saasināt rikošeta hipertensiju, kas var sekot klonidīna atcelšanai.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
COSOPT nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Dorzolamīds
Nav atbilstošu klīnisko datu par iedarbību grūtniecības laikā. Trušiem, ievadot mātītēm toksiskas
devas, dorzolamīds izraisīja teratogēnu efektu (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Timolols
Nav pieejami atbilstoši dati par timolola lietošanu grūtniecības laikā. Timololu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Par to, kā mazināt sistēmisku absorbciju, skatīt 4.2. apakšpunktā.
Barošana ar krūti
Nav datu par to, vai dorzolamīds izdalās mātes pienā. Pēc dorzolamīda ievadīšanas žurkām zīdīšanas laikā pēcnācējiem novēroja samazinātu ķermeņa masas pieaugumu. Bēta blokatori nonāk krūts pienā. Tomēr, lietojot timololu saturošus acu pilienus ārstnieciskā devā, maz ticams, ka krūts pienā nonāks tāds daudzums timolola, kas zīdainim varētu izraisītu bēta blokādes klīniskos simptomus. Skatīt 4.2. apakšpunktā par to, kā mazināt sistēmisku absorbciju. Ja nepieciešams lietot COSOPT, mazuli zīdīt neiesaka.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Iespējamās blakusparādības, piemēram, redzes traucējumi, dažiem pacientiem var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un/vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Klīniskos pētījumos specifiskas COSOPT blakusparādības netika novērotas; blakusparādības bija tādas pašas, par kādām tika iepriekš ziņots, lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu un /vai timolola maleātu.
Klīnisko pētījumu laikā ar COSOPT tika ārstēti 1035 pacienti. Apmēram 2,4% pacientu ārstēšana ar COSOPT tika pārtraukta lokālu blakusparādību dēļ, apmēram 1,2% pacientu ārstēšana bija jāpārtrauc lokālu blakusparādību dēļ, kuras liecināja par alerģiju vai paaugstinātu jutību (piemēram, plakstiņu iekaisums un konjunktivīts).
Tāpat kā citas vietējas darbības oftalmoloģiskas zāles, timolols tiek absorbēts sistēmiskā cirkulācijā. Tas var izraisīt līdzīgus nevēlamus efektus, kādi novērojami, lietojot sistēmiskos bēta blokatorus. Lietojot bēta blokatorus vietēji oftalmoloģijā, sistēmisku blakņu biežums ir zemāks, nekā ievadot tos sistēmiski.
Par sekojošām blakusparādībām, lietojot COSOPT vai kādu no tā komponentiem, tika ziņots klīnisko pētījumu laikā vai pēc zāļu nokļūšanas tirgū:
[Ļoti bieži: (≥1/10), bieži: (≥1/100, <1/10), retāk: (≥1/1000, <1/100), reti: (≥1/10 000, <1/1000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)]
Orgānu sistēmas klase (MedDRA)
Preparāts
Ļoti bieži
Bieži
Retāk
Reti
Nav zināmi**
Imūnās sistēmas traucējumi
COSOPT
sistēmisku alerģisku reakciju pazīmes un simptomi, ieskaitot angioneirotisko tūsku, nātreni, niezi,
izsitumus, anafilaksi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
alerģisku reakciju pazīmes un simptomi, ieskaitot angioedēmu, nātreni, lokalizētus un ģeneralizētus izsitumus, anafilaksi
nieze
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
hipoglikēmija
Psihiskie
traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
depresija*
bezmiegs*, murgi*, atmiņas zudums
Nervu sistēmas traucējumi
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
galvassāpes*
reibonis*,
parestēzija*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
galvassāpes*
reibonis*,
ģībonis*
parestēzija*, myasthenia gravis pazīmju un simptomu pastiprināšanās
, pazemināts libido*, cerebrovaskulā ras lēkmes*, smadzeņu išēmija
Acu bojājumi
COSOPT
dedzinoša un dzeloša sajūta acīs
konjunktīvas infekcija, redzes miglošanās, radzenes erozija, acu nieze, asarošana
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
acu plakstiņu iekaisums*, acu plakstiņu kairinājums*
iridociklīts*
kairinājums, ieskaitot apsārtumu*, sāpes*, plakstiņu kreveles*, pārejoša miopija (kura izzūd pēc terapijas pārtraukšanas), radzenes
tūska*, okulārā spiediena pazemināšanās
*, horioidāla atslāņošanās (pēc filtrācijas operācijas)*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
acs kairinājuma pazīmes un simptomi, ieskaitot blefarītu*, keratīts*, samazināta radzenes jutība, sausuma sajūta acīs*
redzes traucējumi, ieskaitot refraktīvas izmaiņas (dažos gadījumos miotiskās terapijas atcelšanas dēļ)*
ptoze, diplopija, horioidāla atslāņošanās (pēc filtrācijas operācijas)* (skatīt 4.4. apakšpunktā “Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”)
nieze, asarošana, apsārtums, redzes miglošanās, radzenes erozija
Ausu un labirinta bojājumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
džinkstēšana ausīs*
Sirds funkcijas
traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
bradikardija*
sāpes krūtīs*, sirdsklauves*, tūska*, aritmija*, sastrēguma sirds mazspēja*, sirdsdarbības apstāšanās*, sirds blokāde
atrioventrikulā-
ra blokāde, sirds mazspēja
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
hipotensija*, mijklibošana, Reino fenomens*, aukstas rokas un kājas*
Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības
COSOPT
sinusīts
apgrūtināta elpošana, elpošanas mazspēja, rinīts, reti bronhospazma
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
deguna
asiņošana*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
dispnoja*
bronhospazma (galvenokārt pacientiem ar bronhospastisk ām slimībām
anamnēzē)*, elpošanas mazspēja, klepus*
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
COSOPT
garšas
izmaiņas
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
slikta dūša*
rīkles kairinājums, sausuma sajūta mutē*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
slikta dūša*,
dispepsija*
caureja, sausuma sajūta mutē*
garšas izmaiņas, sāpes vēderā, vemšana
Ādas un zemādas audu bojājumi
COSOPT
kontaktderma- tīts, Stīvensa- Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
izsitumi*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
alopēcija*, psoriāzei
līdzīgi izsitumi vai psoriāzes saasināšanās*
izsitumi uz
ādas
Skeleta- muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
sistēmisks lupus erythematosus
muskuļu sāpes
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
COSOPT
urolitiāze
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
Peronī slimība*, pazemināts libido
seksuālā
disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums
astēnija/nogu
rums*
Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums
astēnija/nogu
rums*
*Šīs blakusparādības, lietojot COSOPT, novērotas arī lietošanas laikā pēc reģistrācijas.
** Papildu nevēlamās blakusparādības novērotas lietojot oftalmoloģiskos bēta blokatorus, un iespējams, ka tās var parādīties lietojot COSOPT.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām: Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003 , Tālr.: +371 67078400, Fakss: +371 67078428, Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Nav pieejami dati par nejaušu vai apzinātu COSOPT pārdozēšanu cilvēkiem, to iedzerot.
Simptomi
Ir bijuši ziņojumi par timolola maleāta oftalmoloģiskā šķīduma pārdozēšanu, kam par cēloni bijusi neuzmanība; pārdozēšana izraisījusi sistēmisko bēta-adrenerģisko blokatoru pārdozēšanas
simptomus, piemēram, galvas reiboni, galvassāpes, apgrūtinātu elpošanu, bradikardiju, bronhospazmu un sirdsdarbības apstāšanos. Dorzolamīda pārdozēšanas sagaidāmās pazīmes un simptomi visbiežāk varētu būt elektrolītu līdzsvara traucējumi, acidotiska stāvokļa attīstība, kā arī iespējami centrālās nervu sistēmas traucējumi.
Par nejaušu vai apzinātu dorzolamīda hidrohlorīda pārdozēšanu cilvēkiem ir pieejama tikai ierobežota informācija. Ir ziņots par miegainību pēc dorzolamīda iedzeršanas. Pēc lokālas lietošanas ziņots par sekojošām blakusparādībām: sliktu dūšu, galvas reiboni, galvassāpēm, nogurumu, murgainiem sapņiem un rīšanas traucējumiem.
Ārstēšana
Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Jākontrolē seruma elektrolītu līmenis (īpaši kālija) un asins pH līmenis. Pētījumi pierādījuši, ka timolols ar dialīzi izdalās slikti.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Oftalmoloģiskie līdzekļi – bēta-blokatori – timolols (kombinācijas). ATĶ kods: S01E D51
Darbības mehānisms
COSOPT sastāvā ir divi komponenti: dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts. Katrs no šiem komponentiem samazina paaugstinātu intraokulāro spiedienu, samazinot intraokulārā šķidruma sekrēciju, bet tas notiek ar atšķirīgiem darbības mehānismiem.
Dorzolamīda hidrohlorīds ir spēcīgs cilvēka karboanhidrāzes II inhibitors. Karboanhidrāzes inhibīcija acs ciliārajos procesos samazina intraokulārā šķidruma sekrēciju, domājams, palēninot bikarbonāta jona veidošanos ar sekojošu nātrija un šķidrumu transporta samazināšanos. Timolola maleāts ir neselektīvs bēta-adrenerģisko receptoru blokators. Pašreiz precīzs timolola maleāta intraokulārā spiediena pazemināšanas darbības mehānisms pilnībā nav noskaidrots, lai gan pētījumi ar fluoresceīnu un tonogrāfiju liecina, ka galvenais darbības mehānisms varētu būt saistīts ar intraokulārā šķidruma samazinātu veidošanos. Tomēr, dažos pētījumos tika arī novērota nedaudz lielāka šķidruma izdalīšanās. Šo divu līdzekļu kombinētā iedarbība izraisa papildus intraokulārā spiediena samazināšanos, salīdzinot ar to, kādu iegūst, ordinējot katru komponentu atsevišķi.
Pēc lokālas lietošanas COSOPT samazina paaugstinātu intraokulāro spiedienu neatkarīgi no tā, vai spiediens ir vai nav saistīts ar glaukomu. Paaugstināts intraokulārais spiediens ir galvenais riska faktors redzes nerva bojājuma un glaukomas izraisīta redzes lauka zuduma patoģenēzē. COSOPT samazina intraokulāro spiedienu bez miotiskajiem līdzekļiem raksturīgām blakusparādībām, piemēram, nakts akluma, akomodācijas spazmas un zīlīšu konstrikcijas.
Farmakodinamiskā iedarbība
Klīniskā iedarbība
Tika veikti līdz 15 mēnešiem ilgi klīniskie pētījumi, lai pacientiem ar glaukomu un okulāro hipertensiju, kuriem bija piemērota vienlaicīga terapija, salīdzinātu IOS-samazinošo COSOPT iedarbību, to ordinējot divas reizes dienā (no rīta un pirms gulētiešanas), ar atsevišķi un vienlaicīgi lietotiem 0,5% timololu un 2,0% dorzolamīdu. Pētījumos tika iekļauti gan neārstēti pacienti, gan neadekvāti kontrolēti pacienti ar timololu monoterapijā. Lielākā daļa pacientu pirms iekļaušanas pētījumā bija ārstēti ar lokāli lietojamiem bēta-blokatoriem monoterapijā. Analizējot kombinēto pētījumu rezultātus, tika konstatēts, ka COSOPT, lietojot divas reizes dienā, bija iedarbīgāks, nekā ordinējot monoterapiju ar 2% dorzolamīdu trīs reizes dienā vai 0,5% timololu divas reizes dienā.
COSOPT intraokulāro spiedienu mazinošā iedarbība, lietojot divas reizes dienā, bija ekvivalenta iedarbībai, kāda tika iegūta, kombinējot dorzolamīdu divas reizes dienā un timololu divas reizes dienā. Lietojot COSOPT divas reizes dienā un dažādos dienas laikos mērot acs spiedienu, tika pierādīta COSOPT iedarbība visas dienas garumā, un šī iedarbība saglabājās ilgstošas lietošanas laikā.
Pediatriskā populācija
Tika veikts 3 mēnešus ilgs kontrolēts pētījums, kura galvenais mērķis bija novērtēt 2% dorzolamīda hidrohlorīda acu šķīduma lietošanas drošumu bērniem līdz 6 gadu vecumam. Šajā pētījumā 30 pacienti, sākot no 2 gadu vecuma līdz 6 gadu vecumam, kuru IOS nebija pietiekami kontrolēts ar dorzolamīda vai timolola monoterapiju, pētījuma atklātajā fāzē lietoja COSOPT. Efektivitāte šiem pacientiem netika noteikta. Šai mazajai pacientu grupai COSOPT lietošana divas reizes dienā visumā bija labi panesama. Terapijas kursu pabeidza 19 pacienti, 11 pacienti operācijas vai cita iemesla dēļ pārtrauca lietošanu, vai nomainīja medikamentus.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Dorzolamīda hidrohlorīds
Atšķirībā no perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem, lokāla dorzolamīda hidrohlorīda lietošana ļauj zālēm darboties tieši acī pie ievērojami mazākām devām un tāpēc ar mazāku sistēmisku iedarbību. Klīniskajos pētījumos IOS samazinājās bez skābju – sārmu līdzsvara traucējumiem vai elektrolītu izmaiņām, kas ir raksturīgi perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem.
Pēc lokālas lietošanas dorzolamīds nokļūst sistēmiskajā cirkulācijā. Lai novērtētu sistēmiskās karboanhidrāzes inhibīcijas potenciālu pēc lokālas lietošanas, tika mērītas zāļu un metabolītu koncentrācijas sarkanajās asins šūnās un plazmā un karboanhidrāzes inhibīcija eritrocītos. Ilgstošas lietošanas laikā dorzolamīds uzkrājas sarkanajās asins šūnās, jo tas selektīvi saistās ar CA-II, kamēr plazmā saglabājas nesaistītā preparāta ļoti zemas koncentrācijas. No izejas preparāta veidojas viens
N-dezetil metabolīts, kurš ir vājāks CA-II inhibitors nekā nemetabolizētais preparāts, bet tas inhibē arī mazāk aktīvo izoenzīmu (CA-I). Arī metabolīts uzkrājas eritrocītos, kur tas saistās galvenokārt ar CA- I. Dorzolamīda saistība ar plazmas proteīniem ir mērena (apmēram 33%). Dorzolamīds tiek izvadīts galvenokārt neizmainītā veidā urīnā; arī metabolīts tiek izvadīts ar urīnu. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas dorzolamīds no sarkanajām asins šūnām atbrīvojas nelineāri, koncentrācijai strauji samazinoties sākumā, kam seko lēnāka eliminācijas fāze ar aptuveni četrus mēnešus ilgu eliminācijas pusperiodu.
Kad dorzolamīds tika ordinēts perorāli, lai imitētu maksimālu sistēmisku iedarbību pēc ilgstošas lokālas lietošanas acī, līdzsvara koncentrācija tika sasniegta 13 nedēļu laikā. Pie līdzsvara koncentrācijas plazmā praktiski nebija brīvo zāļu vai metabolīta; CA inhibīcija sarkanajās asins šūnās bija mazāka nekā tā, no kuras būtu sagaidāma farmakoloģiskā iedarbība uz nieru funkciju vai elpošanu. Līdzīgus farmakokinētiskus rezultātus novēroja pēc ilgstošas, lokālas dorzolamīda lietošanas.
Taču, dažiem vecākiem pacientiem ar nieru mazspēju (noteiktais kreatinīna klīrenss 30 – 60 ml/min) eritrocītos bija augstākas metabolīta koncentrācijas, bet nozīmīgas atšķirības karboanhidrāzes inhibīcijā un klīniski nozīmīgas sistēmiskas blakusparādības, ko varētu attiecināt uz šiem iegūtajiem datiem, netika konstatētas.
Timolola maleāts
Pētot preparāta plazmas koncentrāciju sešiem indivīdiem, pēc timolola maleāta 0,5% acu pilienu lokālas lietošanas divas reizes dienā tika noteikta sistēmiskā timolola maleāta iedarbība. Vidējā maksimālā plazmas koncentrācija pēc rīta devas bija 0,46 ng/mililitrā, un pēc vakara devas tā bija 0,35 ng/mililitrā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Individuālo komponentu okulārā un sistēmiskā drošuma profils ir labi zināms. Dorzolamīds
Trušiem, ievadot mātītēm toksiskas dorzolamīda devas, kas izraisa metabolo acidozi, tika novērotas
skriemeļu malformācijas.
Timolols
Pētījumi dzīvniekiem neliecina par teratogēnu iedarbību.
Turklāt, dzīvniekiem nav konstatētas nekādas ar acīm saistītas blakusparādības, kuriem lokāli lietoja dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta acu pilienus atsevišķi vai vienlaicīgi. In vitro un in vivo pētījumos nevienam no komponentiem netika pierādīts mutagēnais potenciāls. Tāpēc, lietojot COSOPT terapetiskās devās, nav sagaidāms būtisks risks cilvēka drošībai.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Benzalkonija hlorīds Hidroksietilceluloze Mannīts (E421)
Nātrija citrāts (E331)
Nātrija hidroksīds (E524) pH pielāgošanai
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
Pēc pirmās pudeles atvēršanas COSOPT drīkst lietot ne ilgāk kā 28 dienas.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
OCUMETER Plus oftalmoloģiskā ierīce sastāv no caurspīdīgas, augsta blīvuma polietilēna pudeles ar aizzīmogotu dozatora uzgali, elastīgām sānu malām, kuras jāsaspiež, lai atbrīvotu pilienu, un divdaļīga vāciņa. Vāciņa dubultais mehānisms pirmās lietošanas reizē pārdur pilinātāja uzgaļa aizdari un pēc tam noslēdzas, lai nodrošinātu vienu vāciņu visā lietošanas laikā. Drošības josla uz iepakojuma uzlīmes liecina par neatvērtu iepakojumu. OCUMETER PLUS oftalmoloģiskā ierīce satur 5 ml šķīduma.
COSOPT ir pieejams sekojošos iepakojumos:
1 x 5 ml (viens 5 ml iepakojums)
3 x 5 ml (trīs 5 ml iepakojumi)
6 x 5 ml (seši 5 ml iepakojumi)
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Somija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
99 - 0966
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 15. decembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. februāris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2016. gada 1. septembris
SASKAŅOTS ZVA 08-09-2016
PAGE 1
