Amiptinon 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
9.21 €
17-0150-01
17-0150
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa S.A., Poland
07-JUL-17
06-JUL-22
Recepšu zāles
20 mg/5 mg/ml
Acu pilieni, šķīdums
Ir apstiprināta
Pharmaceutical Works Polpharma SA, Poland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Amiptinon 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
Dorzolamidum / Timololum
Pirms šo zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas vēl kādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgi simptomi.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt
1. Kas ir Amiptinon un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Amiptinon lietošanas
3. Kā lietot Amiptinon
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Amiptinon
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Amiptinon un kādam nolūkam to lieto
Amiptinon ir konservantus nesaturošas oftalmoloģiskas zāles sterilu pilienu veidā ar divām aktīvām sastāvdaļām - dorzolamīdu un timololu.
Dorzolamīds pieder pie zāļu grupas, ko sauc par karboanhidrāzes inhibitoriem.
Timolols pieder pie zāļu grupas, ko sauc par bēta blokatoriem.
Kopā šīs zāles pazemina acs iekšējo spiedienu dažādos veidos.
Amiptinon paraksta, lai pazeminātu paaugstināto acs spiedienu, ārstējot glaukomu, ja tikai ar bēta blokatora acu pilienu lietošanu vien nepietiek.
Kas Jums jāzina pirms Amiptinon lietošanas
Nelietojiet Amiptinon šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret dorzolamīda hidrohlorīdu, timolola maleātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums pašlaik ir vai agrāk ir bijušas elpceļu slimības, piemēram, astma vai smags hronisks obstruktīvs bronhīts (smaga plaušu slimība, kas var izraisīt svilpjošus trokšņus krūškurvī, apgrūtinātu elpošanu un/vai ilgstošu klepu);
ja Jums ir noteiktas sirds slimības, tai skaitā dažu veidu sirdsdarbības ritma traucējumi, kas izraisa patoloģiski lēnu sirdsdarbību vai smagu sirds mazspēju;
ja Jums ir smaga nieru slimība vai darbības traucējumi vai nierakmeņi anamnēzē;
ja Jums ir pārāk liels asins skābums hlora jonu uzkrāšanās dēļ asinīs (hiperhlorēmiska acidoze).
Ja neesat pārliecināts, vai Jums vajadzētu lietot Amiptinon, sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Amiptinon lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Pastāstiet ārstam par visām medicīniskām vai ar acīm saistītām problēmām, kas Jums ir pašlaik vai ir bijušas iepriekš, īpaši tad, ja Jums ir:
plaušu slimības un elpošanas traucējumi, astma vai hroniska obstruktīva plaušu slimība,
sirds slimības, piemēram, koronārā sirds slimība (simptomi var būt sāpes vai saspringuma sajūta krūtīs, elpas trūkums vai smakšana), sirds mazspēja, zems asinsspiediens,
sirdsdarbības ātruma traucējumi, piemēram, lēna sirdsdarbība,
asinsrites traucējumi (piemēram, Reino slimība vai Reino sindroms),
cukura diabēts, jo timolols var maskēt pazemināta cukura līmeņa asinīs pazīmes un simptomus,
vairogdziedzera darbības traucējumi, t.i., vairogdziedzera pārmērīga aktivitāte, jo timolols var maskēt tās pazīmes un simptomus,
aknu darbības traucējumi,
jebkādas alerģijas vai alerģiskas reakcijas, tai skaitā nātrene, sejas, lūpu, mēles un/vai rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt elpošanu vai rīšanu,
muskuļu vājums vai diagnosticēta myasthenia gravis.
Ja Jums rodas kaut kas no turpmāk minētā, pārtrauciet acu pilienu lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu:
jebkāds acu kairinājums vai jebkādi jauni ar acīm saistīti simptomi, piemēram, acs apsārtums vai plakstiņu pietūkums, nekavējoties sazinieties ar ārstu;
alerģiskas reakcijas simptomi. Skatīt 4. punktu “Iespējamās blakusparādības” (piemēram, ādas izsitumi vai apsārtums un acu nieze).
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir acs bojājums vai tiek plānota acs operācija, jo timolols var izmainīt dažu anestēzijas laikā lietotu zāļu ietekmi.
Pēc iepilināšanas acī Amiptinon var ietekmēt visu organismu.
Amiptinon nav pētīts pacientiem, kuri valkā kontaktlēcas. Ja Jūs valkājat mīkstās kontaktlēcas, pirms Amiptinon lietošanas Jums jākonsultējas ar ārstu. Pirms šo zāļu pilināšanas izņemiet kontaktlēcas un lieciet tās atpakaļ tad, kad pēc zāļu iepilināšanas pagājušas vismaz 15 minūtes.
Lietošana bērniem
Pieredze par dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta lietošanu zīdaiņiem un bērniem ir ierobežota.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Pētījumos ar dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu konservantus saturošā zāļu formā ietekme gados vecākiem un jaunākiem pacientiem bija līdzīga.
Citas zāles un Amiptinon
Amiptinon var ietekmēt citas zāles vai arī citas zāles var ietekmēt Amiptinon.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot, tai skaitā par citiem acu pilieniem vai bezrecepšu zālēm. Tas ir īpaši svarīgi, ja Jūs lietojat:
zāles asinsspiediena pazemināšanai vai sirds slimības ārstēšanai (piemēram, kalcija kanālu blokatorus, bēta blokatorus vai digoksīnu),
zāles traucētas vai neregulāras sirdsdarbības ārstēšanai, piemēram, kalcija kanālu blokatorus, bēta blokatorus vai digoksīnu,
monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI), kurus lieto depresijas ārstēšanai,
parasimpatomimētiskos līdzekļus, kas var būt parakstīti, lai palīdzētu Jums izvadīt urīnu; parasimpatomimētiskie līdzekļi arī ir īpašs zāļu veids, ko dažkārt lieto, lai palīdzētu atjaunot normālu satura pārvietošanos pa zarnām,
opioīdus, piemēram, morfīnu, ko lieto vidēji stipru līdz stipru sāpju ārstēšanai,
zāles cukura diabēta ārstēšanai,
zāles depresijas ārstēšanai, kuras dēvē par fluoksetīnu un paroksetīnu,
sulfonamīdu grupas zāles,
hinidīnu (lieto sirds slimību un dažu malārijas veidu ārstēšanai),
citus acu pilienus, kuri arī satur bēta blokatoru, vai citus karboanhidrāzes inhibitorus, piemēram, acetazolamīdu.
Turpmāk minētās zāles nedrīkst lietot kopā ar Amiptinon:
citus acu pilienus, kuri arī satur dorzolamīdu vai citus karboanhidrāzes inhibitorus, piemēram, acetazolamīdu,
citus acu pilienus, kuri satur bēta blokatoru.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietošana grūtniecības laikā
Nelietojiet Amiptinon grūtniecības laikā. Pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece vai plānojat grūtniecību.
Lietošana krūts barošanas laikā
Timolols var izdalīties cilvēka pienā. Ja nepieciešama ārstēšana ar Amiptinon, barošana ar krūti nav ieteicama. Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai plānojat to darīt.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav veikti. Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus un/vai apkalpot mehānismus var ietekmēt tādas ar Amiptinon saistītas blakusparādības, kā neskaidra redze. Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, kamēr nejūtaties labi vai redzes miglošanās nav izzudusi.
Kā lietot Amiptinon
Vienmēr lietojiet Amiptinon tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Atbilstošo devu un ārstēšanas ilgumu noteiks Jūsu ārsts.
Ieteicamā deva ir viens piliens skartajā acī(acīs) no rīta un vakarā.
Ja Jūs lietojat Amiptinon un citus acu pilienus, pilieni jāpilina ar vismaz 10 minūšu starplaiku. Acu ziedes jālieto kā pēdējās.
Nemainiet zāļu devu, nekonsultējoties ar ārstu.
Amiptinon ir sterils, konservantus nesaturošs šķīdums. Skatīt 6. punktu “Amiptinon ārējais izskats un iepakojums”.
Pirms acu pilienu pilināšanas
Lietojot pirmo reizi, pirms piliena pilināšanas acī pacientam vispirms jāpatrenējas pudelītes ar pilinātāju lietošanā, to lēnām saspiežot un izpilinot vienu pilienu gaisā, nevis acī.
Kad pacients ir drošs, ka viņš var iepilināt vienā reizē vienu pilienu, viņam ir jāizvēlas pilienu pilināšanai vispiemērotākā pozīcija (pacients var sēdēt, gulēt uz muguras vai stāvēt pie spoguļa).
Norādījumi par lietošanu
Pirms šo zāļu lietošanas pacientam ir rūpīgi jānomazgā rokas.
Ja iepakojums vai pudelīte ir bojāta, šīs zāles lietot nedrīkst.
Lietojot zāles pirmo reizi, jāpārliecinās, ka blīvējuma gredzens uz vāciņa nav bojāts, un jāatskrūvē vāciņš. Pacientam vajadzētu just nelielu pretestību, līdz šis drošības gredzens atdalās (skatīt 1. attēlu).
Ja drošības gredzens ir vaļīgs, tas ir jāizmet, jo tas var iekrist acī un radīt bojājumu.
Pacientam ir jāatliec galva un jāpavelk uz leju apakšējais plakstiņš, lai starp aci un plakstiņu izveidotos kabatiņa (skatīt 2. attēlu). (Nedrīkst pieļaut, lai pudelītes gals saskartos ar aci, plakstiņiem vai pirkstiem).
Kabatiņā ir jāiepilina viens piliens, lēni saspiežot pudelīti. Pacientam pudelīte ir jāsaspiež saudzīgi, tās vidū, un jāļauj pilienam ieritēt acī. Starp pudelītes saspiešanu un piliena parādīšanos var paiet dažas sekundes (skatīt 3. attēlu). Pacients nedrīkst spiest pudelīti pārāk cieši, ja viņš nav pārliecināts par to, kā lietot šīs zāles, viņam ir jākonsultējas ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.
Tad pacientam uz apmēram 2 minūtēm ir jāsaspiež asaru kanāls (piespiežot pirkstu acs kaktiņā pie deguna) un jāaizver acs(-is), un šai laikā jātur to/tās aizvērtu(-as). Tas nodrošina piliena uzsūkšanos acī un, iespējams, zāļu, kas pa asaru kanālu nokļūst degunā, daudzuma samazināšanos.
Nedrīkst pieļaut pudelītes gala saskares ar aci, plakstiņiem vai pirkstiem.
Pacientam ir jāatkārto 5., 6. un 7, darbība otrā acī, ja ārsts viņam tā ir licis rīkoties.
Pēc lietošanas un pirms vāciņa uzlikšanas atpakaļ pudelīte vienreiz jāsakrata virzienā uz leju, nepieskaroties pilinātāja galam, lai nokratītu galā atlikušo šķidrumu. Tas nepieciešams, lai nodrošinātu nākamo pilienu iepilināšanu. Pēc zāļu iepilināšanas pudelītei ir jāuzskrūvē vāciņš (skatīt 4. attēlu).
Ja piliens netrāpa acī, viņam ir jāmēģina vēlreiz.
Izmantojot nazolakrimālo oklūziju (asaru kanāla aizspiešanu pie deguna) vai aizverot plakstiņus uz 2 minūtēm, sistēmiskā uzsūkšanās tiek samazināta. Tā rezultātā var samazināties sistēmiskās blakusparādības, bet vietējā iedarbība – pastiprināties.
1. attēls. 2. attēls. 3. attēls. 4. attēls.
Ja esat lietojis Amiptinon vairāk nekā noteikts
Ja esat iepilinājis acī pārāk daudz pilienu vai norijis pudelītes saturu, Jums var rasties reibonis, apgrūtināta elpošana vai sajūta, ka ir palēninājusies sirdsdarbība. Nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Amiptinon
Ir svarīgi lietot Amiptinon tā, kā parakstījis ārsts.
Ja esat izlaidis devu, lietojiet to, tiklīdz par to atceraties. Tomēr ja jau gandrīz ir pienācis nākamās devas ievadīšanas laiks, izlaidiet aizmirsto devu un atgriezieties pie regulārās dozēšanas shēmas. Nelietojiet divkāršu devu, lai kompensētu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Amiptinon
Ja vēlaties pārtraukt šo zāļu lietošanu, vispirms konsultējieties ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas alerģiskas reakcijas, tai skaitā nātrene vai niezoši izsitumi, lokalizēti un izplatīti izsitumi, nieze, sejas, lūpu, mēles un/vai rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt elpošanu vai rīšanu, vai sāpes krūtīs, elpas trūkums, svīšana, trauksmes sajūta, slikta dūša (sirdslēkmes simptomi), Jums nekavējoties jāpārtrauc Amiptinon lietošana un jākonsultējas ar ārstu.
Lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu konservantus nesaturošas zāļu formas veidā vai vienu no sastāvdaļām klīniskajos pētījumos vai pēc zāļu reģistrācijas, ziņots par šādām blakusparādībām:
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
Dedzināšanas un durstīšanas sajūta acīs, garšas sajūtas pārmaiņas.
Bieži (var skart ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem)
Acs(-u) apsārtums un apsārtums ap acīm, acs(-u) asarošana vai nieze, radzenes erozija (acs ābola priekšējā slāņa bojājums), acs(-u) un apkārtējo audu pietūkums un/vai karinājums, svešķermeņa sajūta acī, samazināta radzenes jutība (svešķermeņa nejušana acī un sāpju nejušana), acu sāpes, sausas acis, neskaidra redze, galvassāpes, sinusīts (saspringuma vai pilnuma sajūta degunā), slikta dūša, vājums/nogurums, nespēks.
Retāk (var skart ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem)
Reibonis, depresija, varavīksnenes iekaisums, redzes traucējumi, tai skaitā refrakcijas pārmaiņas (dažos gadījumos miotiskās terapijas pārtraukšanas dēļ), apgrūtināta elpošana (dispnoja), lēna sirdsdarbība, ģībonis, gremošanas traucējumi, nierakmeņi (kuriem bieži raksturīgas pēkšņas mokošas, spazmveida sāpes muguras lejasdaļā un/vai sānos, cirkšņos vai vēderā).
Reti (var skart ne vairāk kā 1 no 1 000 cilvēkiem)
Sistēmiska sarkanā vilkēde (imūnsistēmas slimība, kas var izraisīt iekšējo orgānu iekaisumu, durstīšanas sajūta vai notirpums plaukstās vai pēdās, miega traucējumi (bezmiegs), nakts murgi, atmiņas zudums, muskuļu novājināšanās (muskuļu slimības myasthenia gravis pazīmju un simptomu pastiprināšanās), samazināta dzimumtieksme, insults, īslaicīga tuvredzība, kas var izzust, pārtraucot ārstēšanu, zem tīklenes esošā asinsvadus saturošā slāņa atslāņošanās pēc filtrācijas operācijas, kas var izraisīt redzes traucējumus, plakstiņu noslīdēšana (kā rezultātā acs paliek puspievērta), redzes dubultošanās, plakstiņu pārklāšanās ar izdalījumiem, radzenes pietūkums (ar redzes traucējumu simptomiem), zems spiediens acī, džinkstēšana ausīs, zems asinsspiediens, neregulāra sirdsdarbība (sirdsdarbības ritma vai ātruma pārmaiņas), sastrēguma sirds mazspēja (sirds slimība ar elpas trūkumu un pēdu un kāju pietūkumu šķidruma uzkrāšanās dēļ), tūska (šķidruma uzkrāšanās), sirdsklauves (paātrināta un/vai neregulāra sirdsdarbība), galvas smadzeņu išēmija (samazināta asiņu piegāde galvas smadzenēm), sāpes krūtīs, sirdsklauves (paātrināta un/vai neregulāra sirdsdarbība), sirdslēkme, Reino sindroms, plaukstu un pēdu pietūkums un aukstums, kā arī pavājināta asinsrite rokās un kājās, kāju krampji un/vai kāju sāpes staigājot (mijklibošana), elpas trūkums, aizdusa, iesnas vai aizlikts deguns, deguna asiņošana, apgrūtināta elpošana (elpošanas mazspēja), elpceļu sašaurināšanās plaušās, klepus, rīkles kairinājums, sausa mute, caureja, kontaktdermatīts, matu izkrišana, psoriāze vai psoriāzes pastiprināšanās (balti sudraboti ādas izsitumi), Peironī slimība (kas var izraisīt dzimumlocekļa izliekumu), alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi, nātrene, nieze, retos gadījumos iespējams lūpu, acu un mutes pietūkums, svilpjoši trokšņi krūškurvī vai smagas ādas reakcijas (Stīvensa Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
Tāpat kā citas acīs lietotas zāles, timolols uzsūcas asinīs. Tas var izraisīt līdzīgas blakusparādības kā iekšķīgi lietojamie bēta blokatori. Blakusparādību sastopamība pēc zāļu vietējas lietošanas acīs ir mazāka nekā pēc zāļu lietošanas, piemēram, iekšķīgi vai injekciju veidā. Minētās papildu blakusparādības ietver bēta blokatoru grupai raksturīgās reakcijas, kas novērotas, lietojot šos preparātus acu slimību ārstēšanai:
Nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem
Zems glikozes līmenis asinīs, sirds mazspēja, sirdsdarbības ritma traucējumu veids, vēdersāpes, vemšana, ar fizisku slodzi nesaistītas muskuļu sāpes, seksuāla disfunkcija.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši: Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Amiptinon
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Pēc pudelītes pirmreizējas atvēršanas - uzglabāt 90 dienas temperatūrā līdz 25°C.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un etiķetes pēc "EXP". Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Amiptinon satur
Aktīvās vielas ir dorzolamīds un timolols. Viens ml satur 20 mg dorzolamīda (22,26 mg dorzolamīda hidrohlorīda veidā) un 5 mg timolola (6,83 mg timolola maleāta veidā).
Katrs piliens (apmēram 35 µl) satur 0,70 mg dorzolamīda un 0,18 mg timolola.
Citas sastāvdaļas ir hidroksietilceluloze 6400-11900 mPa·s, mannīts, nātrija citrāts, nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai), attīrīts ūdens ar augstu tīrības pakāpi.
Amiptinon ārējais izskats un iepakojums
Amiptinon ir caurspīdīgs, bezkrāsains, nedaudz viskozs šķīdums.
Šīs zāles ir pieejamas baltā ZBPE pudelītē (5 ml) ar vairākdevu ABPE pilinātāju, kas novērš satura kontamināciju, pateicoties silīcija vārstuļa sistēmai un atpakaļ pudelītē ieplūstošā gaisa filtrēšanai. Pudelītei ir par atvēršanu liecinošs ABPE skrūvējams vāciņš un tā ir ievietota kartona kastītē.
Iepakojuma lielumi:
1 x 5 ml pudelīte
3 x 5 ml pudelītes
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.
19 Pelplińska Street
83-200 Starogard Gdański
Polija
Ražotājs
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa S.A.
22/24 Karolkowa Street
01-207 Warszawa
Polija
Šīs zāles EEZ dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Latvija Amiptinon 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
Lietuva Amiptifree 20 mg/5 mg/ml akių lašai (tirpalas)
Bulgārija Амиптифри 20 mg/ml + 5 mg/ml, капки за очи, разтвор
Polija Nodofree Combi
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi apstiprināta
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Amiptinon 20 mg/5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viens ml satur 20 mg dorzolamīda (dorzolamidum) (dorzolamīda hidrohlorīda veidā: 22,26 mg) un 5 mg timolola (timololum) (timolola maleāta veidā: 6,83 mg).
Katrs piliens (apmēram 35 µl) satur 0,70 mg dorzolamīda un 0,18 mg timolola.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Acu pilieni, šķīdums
Caurspīdīgs, bezkrāsains, nedaudz viskozs šķīdums
pH: 5,0-6,0
Osmolalitāte: 250-320 mOsmol/kg
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Paaugstināta intraokulārā spiediena (IOS) ārstēšanai pacientiem ar atvērta kakta glaukomu vai pseidoeksfoliatīvu glaukomu, ja vietēja monoterapija ar bēta blokatoru nav pietiekama.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Deva ir viens Amiptinon piliens skartās(-o) acs(-u) konjunktīvas maisā divreiz dienā.
Ja vietēji tiek lietots cits oftalmoloģisks līdzeklis, tas un Amiptinon jālieto ar vismaz desmit minūšu starplaiku. Acu ziedes jālieto kā pēdējās.
Pacientiem jānorāda, ka pirms zāļu lietošanas jānomazgā rokas un jāizvairās no pudelītes gala saskares ar aci vai apkārtējām struktūrām, jo tā var rasties acs bojājums (skatīt norādījumus par lietošanu).
Pacientiem arī jānorāda, ka, ja ar oftalmoloģiskajiem šķīdumiem rīkojas nepareizi, tie var tikt kontaminēti ar bieži sastopamām baktērijām, par kurām zināms, ka tās izraisa acu infekcijas. Lietojot kontaminētus šķīdumus, iespējams nopietns acs bojājums un sekojošs redzes zudums.
Pediatriskā populācija
Efektivitāte pediatriskiem pacientiem nav pierādīta.
Drošums pediatriskiem pacientiem līdz 2 gadu vecumam nav pierādīts (informāciju par drošumu ≥2 un <6 gadus veciem pediatriskiem pacientiem skatīt 5.1. apakšpunktā).
Lietošanas veids
Lietošanai acīs.
Amiptinon ir sterils, konservantus nesaturošs šķīdums.
Pirms acu pilienu pilināšanas
Lietojot pirmo reizi, pirms piliena pilināšanas acī pacientam vispirms jāpatrenējas pudelītes ar pilinātāju lietošanā, to lēnām saspiežot un izpilinot vienu pilienu gaisā, nevis acī.
Kad pacients ir drošs, ka viņš var iepilināt vienā reizē vienu pilienu, viņam ir jāizvēlas pilienu pilināšanai vispiemērotākā pozīcija (pacients var sēdēt, gulēt uz muguras vai stāvēt pie spoguļa).
Norādījumi par lietošanu
Pirms šo zāļu lietošanas pacientam ir rūpīgi jānomazgā rokas.
Ja iepakojums vai pudelīte ir bojāta, šīs zāles lietot nedrīkst.
Lietojot zāles pirmo reizi, jāpārliecinās, ka blīvējuma gredzens uz vāciņa nav bojāts, un jāatskrūvē vāciņš. Pacientam vajadzētu just nelielu pretestību, līdz šis drošības gredzens atdalās.
Ja drošības gredzens ir vaļīgs, tas ir jāizmet, jo tas var iekrist acī un radīt bojājumus.
Pacientam ir jāatliec galva un jāpavelk uz leju apakšējais plakstiņš, lai starp aci un plakstiņu izveidotos kabatiņa. Nedrīkst pieļaut, lai pudelītes gals saskartos ar aci, plakstiņiem vai pirkstiem.
Kabatiņā ir jāiepilina viens piliens, lēni saspiežot pudelīti. Pacientam pudelīte ir jāsaspiež saudzīgi tās vidū un jāļauj pilienam ieritēt acī. Starp pudelītes saspiešanu un piliena parādīšanos var paiet dažas sekundes. Pacients nedrīkst spiest pudelīti pārāk cieši. Ja viņš nav pārliecināts par to, kā lietot šīs zāles, viņam ir jākonsultējas ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.
Tad pacientam uz apmēram 2 minūtēm ir jāsaspiež asaru kanāls (piespiežot pirkstu acs kaktiņā pie deguna) un jāaizver acs(-is) un šai laikā jātur to/tās aizvērtu(-as). Tas nodrošina piliena uzsūkšanos acī un, iespējams, zāļu, kas pa asaru kanālu nokļūst degunā, daudzuma samazināšanos.
Nedrīkst pieļaut pudelītes gala saskaršanos ar aci, plakstiņiem vai pirkstiem.
Pacientam ir jāatkārto 5., 6. un 7. darbība otrā acī, ja ārsts viņam tā ir licis rīkoties.
Pēc lietošanas un pirms vāciņa uzlikšanas atpakaļ pudelīte vienreiz jāsakrata virzienā uz leju, nepieskaroties pilinātāja galam, lai nokratītu galā atlikušo šķidrumu. Tas nepieciešams, lai nodrošinātu nākamo pilienu iepilināšanu. Pēc zāļu iepilināšanas pudelītei ir jāuzskrūvē vāciņš.
Ja piliens netrāpa acī, ir jāmēģina vēlreiz.
Izmantojot nazolakrimālo oklūziju vai aizverot plakstiņus uz 2 minūtēm, sistēmiskā uzsūkšanās tiek samazināta. Tā rezultātā var samazināties sistēmiskās blakusparādības, bet vietējā iedarbība var pastiprināties.
4.3. Kontrindikācijas
Amiptinon ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir:
reaktīva elpceļu slimība, tai skaitā bronhiālā astma vai bronhiālā astma anamnēzē, vai smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība;
sinusa bradikardija, sinusa mezgla vājuma sindroms, sinuatriāla blokāde, otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulāra blokāde, kas netiek kontrolēta ar elektrokardiostimulatoru, simptomātiska sirds mazspēja, kardiogēns šoks;
smagi nieru darbības traucējumi (CrCl <30 ml/min) vai hiperhlorēmiska acidoze;
paaugstināta jutība pret vienu vai abām aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Iepriekš minētais ir saistīts ar sastāvdaļām, nevis tikai ar kombināciju.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Kardiovaskulārās/respiratorās reakcijas
Tāpat kā citi vietēji lietotie oftalmoloģiskie līdzekļi, timolols uzsūcas sistēmiski. Pateicoties bēta adrenerģiskajai sastāvdaļai timololam, var rasties tāda paša veida kardiovaskulāras, pulmonālas un citas nevēlamas blakusparādības, kādas novērotas, lietojot sistēmiski bēta adrenoblokatorus. Sistēmisku NBP sastopamība pēc vietējas oftalmoloģiskas lietošanas ir mazāka nekā pēc sistēmiskas lietošanas. Informāciju par sistēmiskās uzsūkšanās mazināšanu skatīt 4.2. apakšpunktā.
Sirds funkcijas traucējumi
Pacientiem ar kardiovaskulārām slimībām (piemēram, koronāro sirds slimību, Princmetāla stenokardiju un sirds mazspēju) un hipotensiju ārstēšana ar bēta blokatoriem jāvērtē kritiski un jāapsver ārstēšana ar citām aktīvajām vielām. Jāvēro, vai pacientiem ar kardiovaskulārām slimībām nerodas šo slimību un nevēlamo blakusparādību pastiprināšanās pazīmes.
Negatīvās ietekmes uz impulsu pārvades laiku dēļ bēta blokatorus pacientiem ar pirmās pakāpes atrioventrikulāru blokādi drīkst lietot vienīgi ar piesardzību.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Pacienti, kuriem ir smagi perifērās asinsrites traucējumi (t.i., Reino slimība vai Reino sindroms smagā formā), jāārstē piesardzīgi.
Respiratori traucējumi
Pēc dažu oftalmoloģijā izmantotu bēta blokatoru lietošanas ziņots par respiratorām reakcijām, tai skaitā par nāvi bronhu spazmu dēļ astmas slimniekiem.
Amiptinon piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem ir viegla/vidēji smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS) un vienīgi tad, ja iespējamais ieguvums attaisno iespējamo risku.
Aknu darbības traucējumi
Dorzolamīda/timolola 20 mg/ml + 5 mg/ml acu pilienu šķīdums nav pētīts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un tādēļ šādiem pacientiem tas jālieto piesardzīgi.
Imunoloģija un paaugstināta jutība
Tāpat kā citi vietēji lietoti oftalmoloģiskie līdzekļi, šīs zāles var uzsūkties sistēmiski. Dorzolamīds satur sulfonamīda grupu, kas ir arī sulfonamīdu sastāvā. Tādēļ vietējas lietošanas gadījumā iespējamas tāda paša veida nevēlamas blakusparādības, kādas konstatētas sulfonamīdu sistēmiskas lietošanas gadījumā, tai skaitā tādas smagas reakcijas kā Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze. Ja rodas nopietnu reakciju vai paaugstinātas jutības pazīmes, šo zāļu lietošana ir jāpārtrauc.
Lietojot dorzolamīda/timolola 20 mg/ml + 5 mg/ml acu pilienu šķīdumu, novērotas līdzīgas vietējas ar acīm saistītas blakusparādības kā dorzolamīda hidrohlorīda acu pilienu lietošanas gadījumā. Ja rodas šādas reakcijas, jāapsver Amiptinon lietošanas pārtraukšana.
Lietojot bēta blokatorus, pacienti, kuriem anamnēzē ir atopija vai smaga anafilaktiska reakcija uz dažādiem alergēniem, var izteiktāk reaģēt uz atkārtotu saskari ar šādiem alergēniem un var nereaģēt uz parastajām adrenalīna devām, kuras lieto anafilaktisku reakciju ārstēšanai.
Vienlaicīga terapija
Ietekme uz intraokulāro spiedienu vai sistēmiskās bēta blokādes zināmā ietekme var pastiprināties, lietojot timololu pacientiem, kuri jau saņem sistēmiski lietotu bēta blokatoru. Šo pacientu atbildes reakcija rūpīgi jānovēro. Lietot divus vietējas darbības bēta adrenoblokatorus nav ieteicams (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Dorzolamīda un perorālo karboanhidrāzes inhibitoru lietošana nav ieteicama.
Terapijas pārtraukšana
Tāpat kā lietojot bēta blokatorus sistēmiski, ja oftalomoloģiski lietota timolola lietošana jāpārtrauc pacientiem ar koronāro sirds slimību, tas jādara pakāpeniski.
Bēta blokādes papildu ietekme
Hipoglikēmija/cukura diabēts
Bēta blokatori piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem ir bijusi spontāna hipoglikēmija, vai pacientiem ar nestabilu cukura diabētu, jo bēta blokatori var maskēt akūtas hipoglikēmijas pazīmes un simptomus.
Bēta blokatori var maskēt arī hipertireozes pazīmes. Pēkšņa bēta blokatoru lietošanas pārtraukšana var veicināt simptomu pastiprināšanos.
Radzenes slimības
Oftalmoloģijā izmantotie bēta blokatori var izraisīt acu sausumu. Pacienti, kuriem ir radzenes slimības, jāārstē piesardzīgi.
Anestēzija ķirurģijā
Oftalmoloģijā lietotie bēta blokatori var bloķēt sistēmiski lietotu bēta agonistu, piemēram, adrenalīna, ietekmi. Ja pacients lieto timololu, par to jāinformē anesteziologs. Bēta blokatoru lietošana var pastiprināt myasthenia gravis simptomus.
Karboanhidrāzes inhibīcijas papildu ietekme
Karboanhidrāzes inhibitoru perorāla lietošana ir bijusi saistīta ar urolitiāzi skābju-bāzu līdzsvara traucējumu dēļ, īpaši pacientiem, kuriem anamnēzē ir nierakmeņi. Lai gan lietojot šīs zāles (konservantus saturošo zāļu formu) skābju-bāzu līdzsvara traucējumi nav novēroti, reti ziņots par urolitiāzi. Tā kā Amiptinon satur vietējas darbības karboanhidrāzes inhibitoru, kas uzsūcas sistēmiski, pacientiem, kuriem anamnēzē ir nierakmeņi, var būt palielināts urolitiāzes risks šo zāļu lietošanas laikā.
Citi
Ārstējot pacientus, kuriem ir akūta slēgta kakta glaukoma, papildus acīs lietotiem hipotensīviem līdzekļiem nepieciešama arī terapeitiska iejaukšanās. Šīs zāles nav pētītas pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu.
Pacientiem ar esošiem hroniskiem radzenes defektiem un/vai intraokulāru operāciju anamnēzē dorzolamīda lietošanas laikā ziņots par radzenes tūsku un neatgriezenisku radzenes dekompensāciju. Pacientiem ar mazu endotēlija šūnu skaitu ir palielināta radzenes tūskas iespējamība. Parakstot Amiptinon šo grupu pacientiem, jāievēro piesardzība.
Lietojot acs šķidruma veidošanos nomācošus līdzekļus (piemēram, timololu, acetazolamīdu) pēc filtrācijas procedūrām, ziņots par dzīslenes atslāņošanos.
Tāpat kā citu pretglaukomas līdzekļu lietošanas gadījumā, dažiem pacientiem ilgstošas terapijas gadījumā ziņots par samazinātu atbildes reakciju pret oftalmoloģiski lietotu timolola maleātu. Tomēr klīniskajos pētījumos, kuros 164 pacientus novēroja vismaz trīs gadus, būtiskas vidējā intraokulārā spiediena atšķirības pēc sākotnējās stabilizācijas nenovēroja.
Kontaktlēcu valkāšana
Dorzolamīda/timolola 20 mg/ml + 5 mg/ml acu pilienu šķīdums nav pētīts pacientiem, kuri valkā kontaktlēcas. Pacientiem jānorāda pirms zāļu lietošanas izņemt no acīm kontaktlēcas un tās ievietot atpakaļ pēc vismaz 15 minūtēm.
Pediatriskā populācija
Skatīt 5.1. apakšpunktu.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Specifiski zāļu mijiedarbības pētījumi ar Amiptinon nav veikti.
Klīniskā pētījumā dorzolamīda/timolola 20 mg/ml + 5 mg/ml acu pilienu šķīdumu bez pierādījumiem par nevēlamu mijiedarbību lietoja vienlaicīgi ar šādām sistēmiski lietotām zālēm: AKE inhibitori, kalcija kanālu blokatori, diurētiskie līdzekļi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, tai skaitā aspirīns, un hormoni (piemēram, estrogēns, insulīns, tiroksīns).
Lietojot acīs bēta blokatoru šķīdumu un vienlaicīgi iekšķīgi kalcija kanālu blokatorus, kateholamīnus vai bēta adrenoblokatorus, pretaritmijas līdzekļus (tai skaitā amiodaronu), sirds glikozīdus, parasimpatomimētiskos līdzekļus, guanetidīnu, narkotiskos līdzekļus un monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus, iespējama papildinoša ietekme, kuras rezultātā rodas hipotensija un/vai izteikta bradikardija.
Veicot kombinētu ārstēšanu ar CYP2D6 inhibitoriem (piemēram, hinidīnu, fluoksetīnu, paroksetīnu) un timololu, ziņots par pastiprinātu sistēmisku bēta blokādi (piemēram, palēninātu sirdsdarbību, depresiju).
Lai gan tikai šo zāļu (konservantus saturošas zāļu formas) lietošana zīlītes izmēru ietekmē nedaudz vai neietekmē nemaz, dažkārt ziņots par midriāzi oftalmoloģisku bēta blokatoru un adreanlīna (epinefrīna) vienlaicīgas lietošanas dēļ.
Bēta blokatori var palielināt pretdiabēta līdzekļu hipoglikemizējošo ietekmi.
Iekšķīgi lietoti bēta adrenoblokatori var pastiprināt atsitiena hipertensiju, kas iespējama pēc klonidīna lietošanas pārtraukšanas.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Amiptinon nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Dorzolamīds
Atbilstoši klīniskie dati par zāļu iedarbību grūtniecēm nav pieejami. Trušiem, lietojot mātītei toksiskas devas, dorzolamīdam bija teratogēna ietekme (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Timolols
Atbilstošu datu par timolola lietošanu grūtniecēm nav. Timololu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad tas ir absolūti nepieciešams. Informāciju par sistēmiskās uzsūkšanās mazināšanu skatīt 4.2. apakšpunktā.
Epidemioloģiskie pētījumi neliecina par anomālijas izraisošu ietekmi, bet uzrāda intrauterīnās augšanas aiztures risku, lietojot bēta blokatorus iekšķīgi. Lietojot bēta blokatorus līdz dzemdībām, jaundzimušajiem ir novērotas bēta blokādes pazīmes un simptomi (piemēram, bradikardija, hipotensija, respirators distress un hipoglikēmija). Ja šīs zāles lieto līdz dzemdībām, dzīves pirmajās dienās jaundzimušais rūpīgi jāuzrauga.
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai dorzolamīds izdalās cilvēka pienā. Laktējošām žurkām, kuras saņēma dorzolamīdu, novēroja samazinātu ķermeņa masas pieaugumu pēcnācējiem.
Bēta blokatori izdalās krūts pienā. Tomēr maz ticams, ka, lietojot timolola terapeitiskās devas acu pilienu veidā, krūts pienā būs pietiekams daudzums zāļu, kas varētu zīdainim izraisīt bēta blokādes klīniskos simptomus. Informāciju par sistēmiskās uzsūkšanās mazināšanu skatīt 4.2. apakšpunktā. Ja nepieciešama ārstēšana ar Amiptinon, barošana ar krūti nav ieteicama.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav veikti. Iespējamās blakusparādības, piemēram, neskaidra redze, var ietekmēt dažu pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus un/vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Dorzolamīda/timolola 20 mg/ml + 5 mg/ml acu pilienu šķīduma klīniskajā pētījumā novērotās nevēlamās blakusparādības bija tādas pašas kā tās, par kurām iepriekš ziņots, lietojot konservantus saturošu dorzolamīda hidrohlorīda un/vai timolola maleāta zāļu formu.
Klīnisko pētījumu laikā 1035 pacientus ārstēja ar dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu konservantus saturošā zāļu formā. Aptuveni 2,4% visu pacientu ārstēšanu ar dorzolamīda hidrohlorīdu un timola maleātu konservantus saturošas zāļu formas veidā pārtrauca vietēju ar acīm saistītu nevēlamu blakusparādību dēļ; aptuveni 1,2% visu pacientu terapiju pārtrauca vietēju, par alerģiju vai paaugstinātu jutību liecinošu nevēlamu blakusparādību (piemēram, plakstiņa iekaisuma un konjunktivīta) dēļ.
Atkārtotu devu dubultmaskētā salīdzinošā pētījumā pierādīts, ka dorzolamīda hidrohlorīdam un timola maleātam (konservantus nesaturošai zāļu formai) piemīt līdzīgs drošuma profils kā dorzolamīda hidrohlorīdam un timolola maleātam (konservantus saturošas zāļu formas veidā).
Tāpat kā citi vietēji lietoti oftalmoloģiskie līdzekļi, timolols uzsūcas sistēmiskajā asinsritē. Tas var izraisīt līdzīgas nevēlamās blakusparādības kā sistēmiski lietojamie bēta blokatori. Sistēmisku NBP sastopamība pēc vietējas oftalmoloģiskas lietošanas ir mazāka nekā pēc sistēmiskas lietošanas.
Lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu konservantus nesaturošas zāļu formas veidā vai vienu no sastāvdaļām klīniskajos pētījumos vai pēc zāļu reģistrācijas, ziņots par šādām blakusparādībām:
[Ļoti bieži: (≥ 1/10), bieži: (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk: (≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti: (≥ 1/10 000 līdz <1/1000), nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)]
| Orgānu sistēmu klasifikācija (MedDRA) | Zāļu forma | Ļoti bieži | Bieži | Retāk | Reti | Nav zināmi** |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Imūnās sistēmas traucējumi | Dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts konservantus nesaturošā zāļu formā | Sistēmisku alerģisku reakciju pazīmes un simptomi, tai skaitā angioedēma, nātrene, nieze, izsitumi, anafilakse | ||||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Alerģisku reakciju pazīmes un simptomi, tai skaitā angioedēma, nātrene, vietēji un vispārēji izsitumi, anafilakse | Nieze | ||||
| Vielmaiņas un uztures traucējumi | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Hipoglikēmija | ||||
| Psihiskie traucējumi | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Depresija* | Bezmiegs*, nakts murgi*, atmiņas zudums | |||
| Nervu sistēmas traucējumi | Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums | Galvassāpes* | Reibonis*, parestēzijas* | |||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Galvassāpes* | Reibonis*, ģībonis* | Parestēzijas*, myasthenia gravis pazīmju un simptomu pastiprināšanās, samazināta dzimumtieksme*, cerebrovaskulāri traucējumi*, galvas smadzeņu išēmija | |||
| Acu bojājumi | Dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts konservantus nesaturošā zāļu formā | Dedzināšanas un durstīšanas sajūta | Sarkanās acis, neskaidra redze, radzenes erozija, acu nieze, asarošana | |||
| Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums | Plakstiņa iekaisums*, plakstiņa kairinājums* | Iridociklīts* | Kairinājums, tai skaitā apsārtums*, sāpes*, ar izdalījumiem klāti plakstiņi*, īslaicīga miopija (kas izzuda pēc terapijas pārtraukšanas), radzenes tūska*, acu hipotonija*, dzīslenes atslāņošanās (pēc filtrācijas operācijas)* | |||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Acu kairinājuma pazīmes un simptomi, tai skaitā blefarīts*, keratīts*, samazināta radzenes jutība un sausas acis* | Redzes traucējumi, tai skaitā refrakcijas pārmaiņas (dažos gadījumos miotiskās terapijas pārtraukšanas dēļ)* | ptoze, diplopija, dzīslenes atslāņošanās pēc filtrācijas operācijas* (skatīt 4.4. apakšpunktu "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā") | Nieze, asarošana, apsārtums, neskaidra redze, radzenes erozija | ||
| Ausu un labirinta bojājumi | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Troksnis ausīs* | ||||
| Sirds funkcijas traucējumi | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Bradikardija* | Sāpes krūtīs*, sirdsklauves*, tūska*, aritmija*, sastrēguma sirds mazspēja*, sirdsdarbības apstāšanās*, sirdsdarbības blokāde | Atrioventrikulāra blokāde, sirds mazspēja | ||
| Asinsvadu sistēmas traucējumi | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Hipotensija*, mijklibošana, Reino sindroms*, aukstas plaukstas un pēdas* | ||||
| Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības | Dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts konservantus nesaturošā zāļu formā | Sinusīts | Elpas trūkums, elpošanas mazspēja, rinīts, reti bronhu spazmas | |||
| Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums | Deguna asiņošana* | |||||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Dispnoja* | Bronhu spazmas (galvenokārt pacientiem ar esošu bronhospastisku slimību)*, elpošanas mazspēja, klepus* | ||||
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts konservantus nesaturošā zāļu formā | Disgeizija | ||||
| Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums | Slikta dūša* | Rīkles kairinājums, sausa mute* | ||||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Slikta dūša*, dispepsija* | Caureja, sausa mute* | Disgeizija, vēdersāpes, vemšana | |||
| Ādas un zemādas audu bojājumi | Dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts konservantus nesaturošā zāļu formā | Kontaktdermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze | ||||
| Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums | Izsitumi* | |||||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Alopēcija*, psoriāzes veida izsitumi vai psoriāzes paasinājums* | Izsitumi uz ādas | ||||
| Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Sistēmiska sarkanā vilkēde | Mialģija | |||
| Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi | Dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts konservantus nesaturošā zāļu formā | Urolitiāze | ||||
| Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības | Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | Peironī slimība*, samazināta dzimumtieksme | Seksuāla disfunkcija | |||
| Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | Dorzolamīda hidrohlorīda acu pilieni, šķīdums | astēnija/nespēks* | ||||
| Timolola maleāta acu pilieni, šķīdums | astēnija/nespēks* |
*Šīs nevēlamās blakusparādības novēroja arī pēcreģistrācijas periodā, lietojot dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleātu konservatus saturošo zāļu formu.
**Lietojot oftalmoloģiskos bēta blokatorus, novērotas papildu nevēlamās blakusparādības, un tās var rasties arī, lietojot dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta konservantus nesaturošo zāļu formu.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Dati par pārdozēšanu cilvēkam, nejauši vai tīšām lietojot iekšķīgi dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu konservatus saturošā zāļu formā vai dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu konservantus nesaturošā zāļu formā, nav pieejami.
Simptomi
Saņemti ziņojumi par nejaušu timolola maleāta oftalmoloģiskā šķīduma pārdozēšanu ar sistēmisku ietekmi, kas līdzīga tai, kāda novērota, lietojot sistēmiskos bēta adrenoblokatorus, piemēram, reiboni, galvassāpēm, elpas trūkumu, bradikardiju, bronhu spazmām un sirdsdarbības apstāšanos. Biežākās dorzolamīda pārdozēšanas gadījumā iespējamās pazīmes un simptomi ir elektrolītu līdzsvara traucējumi, acidotiska stāvokļa rašanās un iespējama ietekme uz centrālo nervu sistēmu.
Pieejama tikai ierobežota informācija par pārdozēšanu cilvēkam, nejauši vai tīšām lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu iekšķīgi. Iekšķīgas lietošanas gadījumā ziņots par miegainību. Lietojot vietēji, ziņots par sliktu dūšu, reiboni, galvassāpēm, nespēku, patoloģiskiem sapņiem un disfāgiju.
Terapija
Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Jākontrolē elektrolītu (īpaši kālija) līmenis serumā un asins pH. Pētījumos pierādīts, ka timololu nevar viegli izvadīt ar dialīzi.
5. FARMAKOLOĢISKAS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Pretglaukomas un miotiski līdzekļi, bēta adrenoreceptoru blokatori, timolols, kombinācijas, ATĶ kods: S01E D51
Darbības mehānisms
Amiptinon ir divas sastāvdaļas: dorzolamīda hidrohlorīds un timolola maleāts. Katra no šīm sastāvdaļām pazemina paaugstināto intraokulāro spiedienu, samazinot acs šķidruma sekrēciju, bet dara to ar atšķirīgu mehānismu.
Dorzolamīda hidrohlorīds ir spēcīgs cilvēka karboanhidrāzes II inhibitors. Karboanhidrāzes inhibīcija acs ciliārajā ķermenī mazina acs šķidruma sekrēciju, iespējams, palēninot bikarbonāta jonu veidošanos, kam seko nātrija un šķidruma transporta samazināšanās. Timolola maleāts ir neselektīvs bēta adrenoreceptoru blokators. Precīzs timolola maleāta darbības mehānisms, pazeminot intraokulāro spiedienu, šobrīd nav skaidri noteikts, lai gan ar fluoresceīnu veiktais pētījums un tonogrāfijas pētījumi liecina, ka galvenā iedarbība var būt saistīta ar samazinātu acs šķidruma veidošanos. Tomēr dažos pētījumos novērota arī neliela atteces palielināšanās. Šo divu līdzekļu kombinētā ietekme izraisa intraokulārā spiediena (IOS) papildu pazeminājumu, salīdzinot ar katras sastāvdaļas lietošanu atsevišķi.
Pēc vietējas lietošanas Amiptinon pazemina paaugstināto intraokulāro spiedienu neatkarīgi no tā, vai tas ir saistīts ar glaukomu. Paaugstināts intraokulārais spiediens ir būtisks redzes nerva bojājuma un glaukomas izraisīta redzes lauka zuduma patoģenēzes riska faktors. Šīs zāles pazemina intraokulāro spiedienu, neizraisot miotiskiem līdzekļiem bieži raksturīgās blakusparādības, piemēram, nakts aklumu, akomodācijas spazmu un zīlītes sašaurināšanos.
Farmakodinamiskā iedarbība
Klīniskā ietekme
Līdz 15 mēnešiem ilgus klīniskos pētījumus veica, lai salīdzinātu divreiz dienā (no rīta un pirms naktsmiera) lietotas dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta konservantus saturošās zāļu formas IOS pazeminošo ietekmi ar atsevišķi un vienlaicīgi lietotu 0,5% timololu un 2,0% dorzolamīdu pacientiem ar glaukomu vai okulāru hipertensiju, kuriem pētījumos vienlaicīga terapija tika uzskatīta par piemērotu. Tajos iekļāva gan neārstētus pacientus, gan pacientus, kuru stāvoklis nebija pietiekami kontrolēts ar timolola monoterapiju. Pirms iekļaušanas pētījumā lielākā daļa pacientu bija ārstēta ar vietēji lietotu bēta blokatora monoterapiju. Kombinēto pētījumu analīzē divreiz dienā lietota dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta (konservantus saturošās zāļu formas) IOS pazeminošā ietekme bija lielāka nekā monoterapijai ar trīsreiz dienā lietotu 2% dorzolamīdu vai divreiz dienā lietotu 0,5% timololu. Divreiz dienā lietotas dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta konservantus saturošās zāļu formas IOS pazeminošā ietekme bija līdzvērtīga tai, ko rada vienlaicīga terapija, lietojot dorzolamīdu divreiz dienā un timololu divreiz dienā. Divreiz dienā lietotas dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta konservantus saturošās zāļu formas IOS pazeminošā ietekme tika pierādīta, mērot dažādos laika punktos dienas gaitā, un šīs ietekme saglabājās ilgstošas lietošanas laikā.
Ar aktīvu terapijas līdzekli kontrolētā, paralēlā, dubultmaskētā pētījumā 261 pacientam ar paaugstinātu intraokulāro spiedienu ≥22 mmHg vienā vai abās acīs dorzolamīda hidrohlorīdam un timolola maleātam (konservantus nesaturošai zāļu formai) piemita dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta konservantus saturošās zāļu formas IOS pazeminošai ietekmei līdzvērtīga ietekme. Dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta (konservantus nesaturošās zāļu formas) drošuma profils bija līdzīgs dorzoalmīda hidrohlorīda un timlola maleāta konservantus saturošās zāļu formas drošuma profilam.
Pediatriskā populācija
Tika veikts 3 mēnešus ilgs kontrolēts pētījums ar primāro mērķi dokumentēt 2% dorzolamīda hidrohlorīda oftalmoloģiskā šķīduma drošumu bērniem līdz 6 gadu vecumam. Šajā pētījumā 30 pacienti 2 - 6 gadu vecumā, kuriem IOS nebija atbilstoši kontrolēts ar dorzolamīda vai timolola monoterapiju, atklātā fāzē saņēma dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu (konservantus saturošā zāļu formā). Efektivitāte šiem pacientiem nav pierādīta. Šajā nelielajā pacientu grupā dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta konservantus saturošās zāļu formas lietošana divreiz dienā kopumā bija labi panesama. 19 pacienti pabeidza ārstēšanas periodu un 11 pacienti pārtrauca ārstēšanu operācijas, zāļu maiņas vai citu iemeslu dēļ.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Dorzolamīda hidrohlorīds
Atšķirībā no perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem, dorzoalmīda hidrohlorīda vietēja lietošana ļauj aktīvai vielai iedarboties tieši acī, lietojot būtiski mazākas devas un tādēļ izraisot mazāku sistēmisko iedarbību. Klīniskos pētījumos tas izraisīja IOS pazemināšanos bez skābju-bāzu līdzsvara traucējumiem vai elektrolītu izmaiņām, kas raksturīgas iekšķīgi lietotiem karboanhidrāzes inhibitoriem.
Lietojot vietēji, dorzolamīds nokļūst sistēmiskajā asinsritē. Lai novērtētu sistēmiskas karboanhidrāzes inhibīcijas iespēju pēc vietējas lietošanas, mērīja aktīvās vielas un metabolīta koncentrāciju eritrocītos un plazmā un karboanhidrāzes inhibīciju eritrocītos. Ilgstošas lietošanas laikā, pateicoties selektīvai saistībai ar CA-II, dorzolamīds uzkrājas eritrocītos, bet plazmā saglabājas ļoti zema brīvas aktīvās vielas koncentrācija. Pamata aktīvā viela veido vienu N-dezetilmetabolītu, kas CA-II nomāc vājāk nekā pamata aktīvā viela, bet tas nomāc arī mazāk aktīvo izoenzīmu (CA-I). Metabolīts uzkrājas arī eritrocītos, kur tas saistās galvenokārt ar CA-I. Dorzolamīds mēreni (aptuveni 33%) saistās ar plazmas proteīniem. Dorzolamīds tiek izvadīts galvenokārt nemainītā veidā ar urīnu, arī metabolīts izdalās ar urīnu. Pēc zāļu lietošanas pabeigšanas dorzolamīds izskalojas no eritrocītiem nelineārā veidā, izraisot sākotnēji strauju aktīvās vielas koncentrācijas pazemināšanos, kam seko lēnāka eliminācijas fāze ar aptuveni četrus mēnešus ilgu pusperiodu.
Lietojot dorzolamīdu iekšķīgi, lai imitētu maksimālo sistēmisko iedarbību pēc ilgstošas vietējas lietošanas acīs, līdzsvara stāvoklis tika sasniegts 13 nedēļu laikā. Līdzsvara stāvoklī plazmā praktiski nebija brīvas aktīvās vielas vai metabolīta; CA inhibīcija eritrocītos bija mazāka nekā paredzēts farmakoloģiskas ietekmes radīšanai uz nieru darbību vai elpošanu. Līdzīgus farmakokinētiskos rezultātus novēroja pēc dorzolamīda hidrohlorīda ilgstošas vietējas lietošanas. Tomēr dažiem gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (aprēķinātais CrCl 30-60 ml/min) metabolīta koncentrācija eritrocītos bija augstāka, bet ar šo atradi nebija saistāmas nozīmīgas karboanhidrāzes inhibīcijas atšķirības un klīniski nozīmīgas sistēmiskas blakusparādības.
Timolola maleāts
Pētījumā par aktīvās vielas koncentrāciju plazmā sešām pētāmām personām timolola sistēmisko iedarbību noteica pēc 0,5% timolola maleāta oftalmoloģiskā šķīduma vietējas lietošanas divreiz dienā. Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā pēc rīta devas lietošanas bija 0,46 ng/ml, bet pēc lietošanas pēcpusdienā 0,35 ng/ml.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Atsevišķo sastāvdaļu okulārais un sistēmiskais drošuma profils ir labi pierādīts.
Dorzolamīds
Trušiem, lietojot mātītei toksiskas, ar metabolisko acidozi saistītas dorzolamīda devas, novēroja skriemeļu ķermeņu anomālijas.
Timolols
Pētījumos ar dzīvniekiem teratogēna ietekme nav konstatēta.
Dzīvniekiem, kurus vietēji ārstēja ar dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleāta oftalmoloģisko šķīdumu vai vienlaicīgi lietotu dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu, nelabvēlīgu ietekmi uz acīm nekonstatēja. In vitro un in vivo pētījumi ar katru no sastāvdaļām neliecināja ar mutagēnu ietekmi, tādēļ, lietojot terapeitiskas Amiptinon devas, nozīmīgs risks cilvēka drošumam nav paredzams.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Hidroksietilceluloze 6400-11900 mPa·s
Mannīts
Nātrija citrāts
Nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai)
Attīrīts ūdens ar augstu tīrības pakāpi
6.2. Nesaderība
Nav piemērojams.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
Pēc pudelītes pirmreizējas atvēršanas šo zāļu derīguma termiņš ir 90 dienas.
Informāciju par zāļu uzglabāšanas apstākļiem pēc pudelītes pirmreizējas atvēršanas skatīt 6.4. apakšpunktā.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā ir pierādīta 90 dienas 25±2ºC temperatūrā.
No mikrobioloģiskā viedokļa pēc pudelītes atvēršanas zāles temperatūrā līdz 25ºC drīkst uzglabāt ne ilgāk par 90 dienām. Par citādu uzglabāšanas laiku un apstākļiem ir atbildīgs lietotājs.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Iepakojums sastāvs: balta ZBPE pudelīte (5 ml) ar vairākdevu ABPE pilinātāju, kas novērš satura kontamināciju, pateicoties silīcija vārstuļa sistēmai un atpakaļ pudelītē ieplūstošā gaisa filtrēšanai. Pudelītei ir par atvēršanu liecinošs ABPE skrūvējams vāciņš un tā ir ievietota kartona kastītē.
1 x 5 ml
3 x 5 ml
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.
19 Pelplińska Street
83-200 Starogard Gdański
Polija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums:
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
