Allegra

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Allegra 120 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 120 mg feksofenadīna hidrohlorīda (Fexofenadini hydrochloridum), kas atbilst 112 mg feksofenadīna.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Modificētas 6,1 x 15,8 mm kapsulas formas apvalkotā tablete persiku krāsā, ar iespiedumu “012" vienā pusē un uzrakstu “e” otrā pusē.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Allegra 120 mg tabletes ir indicētas sezonāla alerģiska rinīta simptomu mazināšanai pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie

Pieaugušajiem ieteicamā feksofenadīna hidrohlorīda deva ir 120 mg reizi dienā, lietojot pirms ēdienreizes.

Feksofenadīns ir terfenadīna farmakoloģiski aktīvais metabolīts.

Pediatriskā populācija

• Bērni no 12 gadu vecuma

Bērniem no 12 gadu vecuma ieteicamā feksofenadīna hidrohlorīda deva ir 120 mg reizi dienā, lietojot pirms ēdienreizes.

• Bērni līdz 12 gadu vecumam

Feksofenadīna hidrohlorīda 120 mg efektivitāte un drošums bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pētīts.

Bērni vecumā no 6 līdz 11 gadiem: lietošanai šajā populācijā piemērota zāļu forma ir feksofenadīna hidrohlorīda 30 mg tabletes.

Īpašas pacientu grupas

Pētījumi ar īpašām riska grupām (gados vecāki cilvēki, pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem) liecina, ka šādiem pacientiem feksofenadīna deva nav jāpielāgo.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Tāpat kā par lielāko daļu jauno zāļu, ir pieejama tikai ierobežota informācija par gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem. Šādās īpašās grupās feksofenadīna hidrohlorīds lietojams piesardzīgi.

Pacienti, kuriem anamnēzē vai pašreiz ir kardiovaskulāra slimība, jābrīdina, ka prethistamīna līdzekļu grupas zāles ir bijušas saistītas ar tādām nevēlamām blakusparādībām kā tahikardija un sirdsklauves (skatīt 4.8. apakšpunktu).

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Feksofenadīns nav pakļauts biotransformācijai aknās, tāpēc tam nebūs ar aknu mehānismiem saistītas mijiedarbības ar citām zālēm. Konstatēts, ka, lietojot feksofenadīna hidrohlorīdu kopā ar eritromicīnu vai ketokonazolu, feksofenadīna līmenis plazmā ir 2–3 reizes augstāks. Šādas izmaiņas nebija saistītas ne ar kādu ietekmi uz QT intervālu, kā arī ar blakusparādību pieaugumu, salīdzinot ar atsevišķu zāļu lietošanu.

Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka iemesls augstākam feksofenadīna līmenim plazmā pēc eritromicīna vai ketokonazola vienlaicīgas lietošanas varētu būt pastiprināta uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta un attiecīgi samazināta izdalīšanās ar žulti vai gastrointestinālā sekrēcija.

Nav novērota mijiedarbība starp feksofenadīnu un omeprazolu. Tomēr alumīnija un magnija hidroksīda gēlu saturoša antacīda lietošana 15 minūtes pirms feksofenadīna hidrohlorīda lietošanas izraisīja biopieejamības samazināšanos, domājams, tāpēc, ka notika saistīšanās kuņģa-zarnu traktā. Ieteicams ievērot 2 stundu starplaiku starp feksofenadīna hidrohlorīda un alumīnija un magnija hidroksīdu saturošu antacīdu lietošanu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

Dati par feksofenadīna hidrohlorīda ietekmi uz auglību cilvēkam nav pieejami. Apstrādājot peles ar feksofenadīna hidrohlorīdu, ietekmes uz fertilitāti nebija (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Grūtniecība

Nav atbilstošu datu par feksofenadīna hidrohlorīda lietošanu grūtniecības laikā. Ierobežoti pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi, saistītu ar grūtniecību, embrionālo un augļa attīstību, dzemdībām vai attīstību pēcdzemdību periodā (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Feksofenadīna hidrohlorīdu grūtniecības laikā nedrīkst lietot, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.

Barošana ar krūti

Nav datu par feksofenadīna hidrohlorīda saturu cilvēka pienā pēc feksofenadīna hidrohlorīda lietošanas.

Tomēr, sievietēm, kuras baroja bērnu ar krūti, lietojot terfenadīnu, tika konstatēts, ka feksofenadīns nonāk cilvēka pienā. Tāpēc feksofenadīna hidrohlorīdu nav ieteicams lietot mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ņemot vērā feksofenadīna hidrohlorīda tablešu farmakodinamiskās īpašības un ziņotās blakusparādības, maz ticams, ka tās varētu ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Objektīvos izmēģinājumos pierādīts, ka Allegra būtiski neietekmē centrālās nervu sistēmas darbību. Tas nozīmē, ka pacients var vadīt transportlīdzekļi vai pildīt uzdevumus, kur nepieciešama koncentrēšanās. Tomēr, lai identificētu jutīgus cilvēkus, kam ir neparasta reakcija uz zālēm, pirms transportlīdzekļa vadīšanas vai sarežģītu uzdevumu izpildes ieteicams pārbaudīt individuālo reakciju.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Ja piemērojams, tiek izmantots šāds biežuma iedalījums:

ļoti bieži ≥1/10; bieži ≥1/100 un <1/10), retāk ≥1/1000 un <1/100, reti ≥1/10 000 un <1/1000); ļoti reti <1/10 000, un nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Pieaugušajiem klīniskajos pētījumos novērotas šādas nevēlamās blakusparādības ar šādu sastopamības biežumu.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: galvassāpes, miegainība, reibonis

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: slikta dūša

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Retāk: nespēks

Pēc zāļu reģistrācijas pieaugušajiem novērotas šādas nevēlamās blakusparādības. To rašanās biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

Imūnās sistēmas traucējumi

Paaugstinātas jutības reakcijas ar tādām izpausmēm kā, piemēram, angioedēma, spiediena sajūta krūškurvī, dispnoja, pietvīkums un sistēmiska anafilakse

Psihiskie traucējumi

Bezmiegs, nervozitāte, miega traucējumi vai murgaini sapņi/pastiprināta sapņošana (paronīrija)

Sirds funkcijas traucējumi

Tahikardija, sirdsklauves

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Caureja

Ādas un zemādas audu bojājumi

Izsitumi, nātrene, nieze

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.

4.9. Pārdozēšana

Saistībā ar feksofenadīna hidrohlorīda pārdozēšanu ziņots par reiboni, miegainību, nespēku un sausu muti. Veseliem brīvprātīgajiem bez klīniski nozīmīgu blakusparādību rašanās salīdzinājumā ar placebo lietotas līdz 800 mg lielas vienreizējas devas un līdz 690 mg divreiz dienā viena mēneša garumā, vai 240 mg reizi dienā viena gada garumā. Maksimālā panesamā feksofenadīna hidrohlorīda deva nav noteikta.

Lai izvadītu zāles, kas nav uzsūkšanās, ar apsvērt iespēju izmantot standarta metodes. Ieteicama simptomātiska un atbalstoša terapija. Hemodialīze feksofenadīna hidrohlorīda izvadīšanai no asinīm nav efektīva.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: prethistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai, ATĶ kods: R06A X26.

Darbības mehānisms

Feksofenadīna hidrohlorīds ir prethistamīna līdzeklis, kam nepiemīt sedatīva iedarbība. Feksofenadīns ir terfenadīna farmakoloģiski aktīvais metabolīts.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Histamīna izraisītu niezošu izsitumu un iekaisuma reakcijas pētījumi, kuros piedalījušies cilvēki, kuri lietoja feksofenadīnu vienas vai divu dienas devu veidā, liecina, ka šīm zālēm piemīt prethistamīna iedarbība, kas sāk izpausties vienas stundas laikā, maksimumu sasniedz pēc 6 stundām un turpinās 24 stundas. Pēc 28 dienas ilgas zāļu lietošanas nebija vērojama šīs iedarbības pavājināšanās. Konstatēja, ka iekšķīgi lietotām devām no 10 mg līdz 130 mg pastāv pozitīva devas un atbildreakcijas korelācija. Šajā prethistamīna darbības modelī konstatēja, ka vienmērīgam efektam, kas turpinās 24 stundas, nepieciešama vismaz 130 mg deva. Maksimālā inhibīcija ādas laukumos, kur bija niezoši izsitumi un iekaisuma reakcija, bija lielāka par 80 %.

Sezonāla alerģiskā rinīta klīniskajos pētījumos pierādīts, ka efektivitāti 24 stundu garumā var nodrošināt ar 120 mg devu.

Pacientiem ar sezonālu alerģisko rinītu, kuri lietoja feksofenadīna hidrohlorīdu līdz 240 mg devā divreiz dienā divu nedēļu garumā, salīdzinājumā ar placebo nenovēroja būtiskas QTc intervāla atšķirības. Būtiskas QTc intervāla pārmaiņas salīdzinājumā ar placebo nebija vērojamas arī veseliem indivīdiem, kuri lietoja feksofenadīna hidrohlorīdu līdz 60 mg devā divreiz dienā 6 mēnešu garumā, 400 mg divreiz dienā 6,5 dienu garumā un 240 mg devā reizi dienā viena gada garumā. Feksofenadīns koncentrācijā, kas bija 32 reizes lielāka par terapeitisko koncentrāciju cilvēkam, neietekmēja lēnā komponenta K+ kanāla klonu no cilvēka sirds.

Feksofenadīna hidrohlorīds (5–10 mg/kg iekšķīgi) inhibēja antigēnu inducēto bronhospazmu sensibilizētām jūrascūciņām un inhibēja histamīna atbrīvošanos no peritoneālajām tuklajām šūnām supraterapeitiskā koncentrācijā (10-100 μM).

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Feksofenadīna hidrohlorīds pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas organismā, un T_max ir aptuveni 1–3 stundas pēc zāļu devas lietošanas. Vidējā C_max vērtība pēc 120 mg devas lietošanas reizi dienā bija aptuveni 427 ng/ml.

Izkliede

60-70 % feksofenadīna saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Biotransformācija un eliminācija

Feksofenadīna metabolisms (gan aknās, gan citur) ir minimāls, jo tas bija vienīgais dzīvnieku un cilvēku urīnā un izkārnījumos konstatētais metabolīts. Feksofenadīna koncentrācija plazmā samazinās bieksponenciāli, un terminālais eliminācijas pusperiods pēc vairāku zāļu devu lietošanas ir no 11 līdz 15 stundām. Vienreizējām un līdz 120 mg divreiz dienā iekšķīgi lietotām devām feksofenadīna farmakokinētika ir lineāra. Deva 240 mg divreiz dienā izraisīja nedaudz vairāk kā proporcionālu zemlīknes laukuma pieaugumu līdzsvara koncentrācijā (par 8,8 %), un tas liecina, ka feksofenadīna farmakokinētika devu diapazonā no 40 mg līdz 240 mg dienā ir gandrīz lineāra. Uzskata, ka galvenais eliminācijas ceļš ir izvadīšana ar žulti, bet līdz pat 10 % no uzņemtās devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Suņi panesa devu 450 mg/kg, ko lietoja divreiz dienā 6 mēnešu garumā, un tiem nebija vērojama nekāda cita toksicitāte, kā vien dažkārt vemšana. Turklāt vienreizēju devu pētījumos ar suņiem un grauzējiem pēc nekropsijas nenovēroja nekādas būtiskas ar ārstēšanu saistītas atrades.

Žurkām pētot radioloģiski iezīmēta feksofenadīna hidrohlorīda izkliedi audos, tika konstatēts, ka feksofenadīns nešķērso hematoencefālo barjeru.

Dažādos in vitro un in vivo mutagenitātes testos feksofenadīnam netika konstatēta mutagēna iedarbība.

Feksofenadīna hidrohlorīda kancerogenitātes potenciāls tika vērtēts, izmantojot terfenadīna pētījumus apvienojumā ar papildinošiem farmakokinētikas pētījumiem, kuros parādīta feksofenadīna hidrohlorīda kopējā iedarbība (izmantojot plazmas AUC vērtības). Žurkām un pelēm, kam lietoja terfenadīnu (līdz 150 mg/kg dienā), nav novēroti pierādījumi par kancerogenitāti.

Reproduktīvās toksicitātes pētījumā ar pelēm feksofenadīna hidrohlorīds neietekmēja fertilitāti, nebija teratogēns un neietekmēja pre- vai postnatālo attīstību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Preželatinēta kukurūzas ciete

Kroskarmelozes nātrija sāls

Magnija stearāts

Apvalks:

Hipromeloze

Povidons K30

Titāna dioksīds (E171)

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Makrogols 400

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/PE/PVDH/Al vai PVH/PVDH/A1 blisteri, iepakoti kartona kastītēs. 2 (tikai paraugs), 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 vai 200 (10x20) tablešu vienā iepakojumā.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

sanofi – aventis Latvia SIA

Kr. Valdemāra iela 33-8

Rīga, LV-1010

Latvija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

Reģ. Nr. 15-0215

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2015. gada 9. septembris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

09/2015

SASKAŅOTS ZVA 23-03-2016