Alfentanil Kalceks

Šķīdums injekcijām/infūzijām

Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām

Kartona kastīte, Stikla ampula, N5
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Alfentanilum

Alfentanil Kalceks satur aktīvo vielu alfentanila hidrohlorīdu (turpmāk tekstā – alfentanils). Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par „opioīdu anestēzijas līdzekļiem”. Alfentanils ir zāles ar spēcīgu pretsāpju iedarbību, ko lieto slimnīcās. Tam ir ātrs darbības sākums un īslaicīga iedarbība, tādēļ to lieto anestēzijai ķirurģisku procedūru un izmeklējumu laikā.

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Zāļu produkta identifikators

19-0110-03

Zāļu reģistrācijas numurs

19-0110

Ražotājs

AS KALCEKS., Latvija

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

07-AUG-19

Reģ. apliecības derīguma termiņš

06-AUG-24

Zāļu izsniegšanas kārtība

Bez receptes

Zāļu stiprums/koncentrācija

0,5 mg/ml

Zāļu forma

Šķīdums injekcijām/infūzijām

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

Kalceks, A/S, Latvija

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām

Alfentanilum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai medmāsai.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt

1. Kas ir Alfentanil Kalceks un kādam nolūkam to lieto

2. Kas Jums jāzina pirms tiek ievadīts Alfentanil Kalceks

3. Kā Alfentanil Kalceks tiks ievadīts

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Alfentanil Kalceks

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Alfentanil Kalceks un kādam nolūkam to lieto

Alfentanil Kalceks satur aktīvo vielu alfentanila hidrohlorīdu (turpmāk tekstā – alfentanils). Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par „opioīdu anestēzijas līdzekļiem”. Alfentanils ir zāles ar spēcīgu pretsāpju iedarbību, ko lieto slimnīcās. Tam ir ātrs darbības sākums un īslaicīga iedarbība, tādēļ to lieto anestēzijai ķirurģisku procedūru un izmeklējumu laikā.

Šīs zāles lieto pieaugušajiem:

kā pretsāpju līdzekli vispārējās anestēzijas izraisīšanai un/vai uzturēšanai;

Šīs zāles lieto jaundzimušajiem, zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem:

kā pretsāpju līdzekli kopā ar miegu izraisošām zālēm (hipnotisku līdzekli) ievadnarkozei;

kā pretsāpju līdzekli vispārējās anestēzijas ietvaros gan īslaicīgu, gan ilgstošu ķirurģisku procedūru laikā.

2. Kas Jums jāzina pirms tiek ievadīts Alfentanil Kalceks

Alfentanil Kalceks nedrīkst ievadīt šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret alfentanila hidrohlorīdu, citiem opioīdiem vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Ja neesat pārliecināts, vai kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, pirms tiek ievadītas šīs zāles, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Jums tiek ievadīts Alfentanil Kalceks, pastāstiet ārstam vai medmāsai, ja:

Jums ir muskuļu vājums (myasthenia gravis);

Jums ir sirdsdarbības vai asinsrites traucējumi;

Jums ir galvas trauma vai paaugstināts spiediens smadzenēs;

Jūs ievērojat zema nātrija satura diētu;

Jums ir nekompensēta pavājināta vairogdziedzera darbība;

Jums ir plaušu slimība, elpošanas grūtības, ko sauc par „obstruktīvu elpceļu slimību” vai „elpošanas nomākumu” vai citas elpošanas grūtības. Šīs zāles Jums drīkst ievadīt tikai tad, ja elpošanas atbalstam tiks nodrošināta iekārta, ko sauc par ventilatoru;

Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi;

Jums ir alkoholisms;

lietojat zāles, ko sauc par „monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoriem”, vai esat tos lietojis pēdējo 2 nedēļu laikā.

Var rasties muskuļu stīvums, kas var skart arī krūškurvja muskuļus. To iespējams novērst, zāles i.v. injicējot lēni (parasti tas ir pietiekami gadījumos, kad ievada mazas devas), veicot premedikāciju ar benzodiazepīniem vai lietojot muskuļus atslābinošas zāles.

Jaundzimušie, bērni un pusaudži

Alfentanil Kalceks var izraisīt elpošanas grūtības, īpaši zīdaiņiem un jaundzimušajiem. Lietojot Alfentanil Kalceks zīdaiņiem vai jaundzimušajiem:

rūpīgi tiks kontrolēta viņu elpošana operācijas laikā un kādu laiku pēc tam;

ārsts var ievadīt zāles, kas nodrošina muskuļu atslābināšanos un novērš to stīvumu.

Citas zāles un Alfentanil Kalceks

Pastāstiet ārstam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.

Dažas zāles var pastiprināt, pavājināt vai izmainīt Alfentanil Kalceks darbību. Dažos gadījumos var būt nepieciešams pielāgot Alfentanil Kalceks vai citu vienlaicīgi lietoto zāļu devu.

Ir īpaši svarīgi pastāstīt ārstam vai medmāsai, ja lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis kādas no šīm zālēm:

zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par „monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoriem” (nedrīkst lietot pēdējo divu nedēļu laikā pirms Alfentanil Kalceks ievadīšanas vai vienlaicīgi ar to);

zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par „selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI)” vai „serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SNAI)”.

MAO, SSAI un SNAI var palielināt potenciāli dzīvībai bīstama stāvokļa – serotonīna sindroma – risku, un tās nedrīkst lietot vienlaicīgi ar Alfentanil Kalceks. Serotonīna sindroma simptomi var būt apjukums, nemiers, slikta dūša, vemšana vai caureja, svīšana, drudzis, trīce, muskuļu raustīšanās, ātra vai neregulāra sirdsdarbība, krampji;

pretsēnīšu zāles (flukonazols, ketokonazols, itrakonazols, vorikonazols);

eritromicīns (antibiotisks līdzeklis);

ritonavīrs (pretvīrusu līdzeklis);

diltiazēms (asinsspiediena pazemināšanai);

cimetidīns (zāles kuņģa čūlu ārstēšanai);

zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (CNS nomācoši līdzekļi):

sedatīvi līdzekļi, piemēram, benzodiazepīni vai tiem līdzīgas zāles (nomierinoši līdzekļi, miega zāles, zāles psihisku traucējumu ārstēšanai);

citi spēcīgi pretsāpju līdzekļi, kas tiek lietoti ilgstoši;

noteiktas aizliegtas vielas;

alkohols.

Alfentanila Kalceks un CNS nomācošu līdzekļu vienlaicīga lietošana palielina miegainības, elpošanas traucējumu (elpošanas nomākuma), komas risku un var būt dzīvībai bīstama. Šādos gadījumos var būt nepieciešams samazināt Alfentanil Kalceks vai citu zāļu devu, lai samazinātu šo blakusparādību risku.

Alfentanil Kalceks kopā ar alkoholu

Vienlaicīga alkohola lietošana var ietekmēt Alfentanil Kalceks darbību.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms Jums tiek ievadītas šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

Grūtniecība

Ir iespējama ietekme uz augli. Ārsts izvērtēs, vai Jums drīkst ievadīt Alfentanil Kalceks. Ja tomēr šīs zāles Jums ievadītas, mākslīgās elpināšanas aprīkojums mātes un bērna vajadzībām būs viegli pieejams. dzemdību laikā Alfentanil Kalceks lietot nav ieteicams.

Barošana ar krūti

Ir iespējama ietekme bērnu, kas tiek barots ar krūti. Jāizvairās barot bērnu ar krūti, līdz zāles tiek izvadītas no organisma (aptuveni 24 stundas). Neizmantojiet krūts pienu, kas izdalījies 24 stundu laikā pēc Alfentanil Kalceks saņemšanas.

Fertilitāte

Pieejamie dati cilvēkiem par alfentanila ietekmi uz vīriešu vai sieviešu fertilitāti ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu kaitīgu ietekmi uz auglību.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Šīs zāles var izraisīt miegainību vai reiboni. Tādēļ pēc Alfentanil Kalceks saņemšanas, atkarībā no lietotās devas, jānogaida vismaz 24 stundas, pirms vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Ja neesat pārliecināts par to, vai droši drīkstat vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.

Alfentanil Kalceks satur nātriju

Ja tiek ievadīts liels daudzums šķīduma (piemēram, vairāk nekā 6,5 ml, kas atbilst vairāk nekā 1 mmol nātrija), jāņem vērā sekojošais: šīs zāles satur 3,54 mg nātrija (galvenā pārtikā lietojamās/vārāmās sāls sastāvdaļa) katrā šķīduma mililitrā. Tas ir līdzvērtīgi 0,18 % ieteicamās maksimālās nātrija dienas devas pieaugušajiem.

3. Kā Alfentanil Kalceks tiks ievadīts

Ārsts izlems, kāda deva Jums/Jūsu bērnam tiks ievadīta. Tas ir atkarīgs no vecuma, ķermeņa masas, fiziskā stāvokļa, esošām slimībām, citām zālēm, ko lietojat, kā arī no ķirurģiskās procedūras un anestēzijas veida. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai medmāsai.

Alfentanil Kalceks Jums ievadīs īpaši apmācīti veselības aprūpes speciālisti injekcijas vai (pilienu) infūzijas veidā vēnā. Zāles var ievadīt tieši pirms operācijas vai tās laikā.

Alfentanil Kalceks ir pretsāpju zāles ar spēcīgu iedarbību, kas var apgrūtināt elpošanu. Tādēļ gan operācijas laikā, gan kādu laiku pēc tās beigām tā tiks kontrolēta.

Aknu darbības traucējumi

Var būt nepieciešamas mazākas devas.

Nieru darbības traucējumi

Var būt nepieciešamas mazākas devas.

Gados vecāki un novājināti pacienti

Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem deva jāsamazina.

Pacientiem ar pavājinātu vairogdziedzera darbību, aknu, nieru vai plaušu slimībām vai alkoholismu var būt nepieciešams pielāgot devu.

Devas jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem

Jūsu bērnam šīs zāles ievadīs īpaši apmācīti veselības aprūpes speciālisti. Jaundzimušajiem var būt nepieciešama mazāka alfentanila deva. Ārsts izlems par to, kāda deva ir piemērota Jūsu bērnam, un kādā veidā un kad zāles tiks ievadītas. Alfentanila lietošanas laikā visi bērni tiks rūpīgi uzraudzīti. Ja Jums ir kādi jautājumi vai bažas par šo zāļu lietošanu Jūsu bērnam, vaicājiet ārstam vai medmāsai, kas šīs zāles ievada.

Ja ievadīts pārāk daudz Alfentanil Kalceks

Tā kā šīs zāles Jums ievadīs ārsts vai medmāsa, maz ticams, ka tās saņemsiet par daudz. Tomēr gadījumā, ja nejūtaties labi, Jums ir elpošanas grūtības (var izpausties kā neparasti lēna elpošana līdz pat elpošanas mazspējai), muskuļu stīvums, ģībšanas sajūta pazemināta asinsspiediena vai palēninātas sirdsdarbības dēļ, pastāstiet par to ārstam vai medmāsai. Šādā gadījumā tiks nodrošināta atbilstoša ārstēšana (skābekļa pievade, mākslīgā elpināšana un antidots naloksons).

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Dažas blakusparādības var rasties operācijas laikā, un ārsts veiks pasākumus, lai tās novērstu, turpretim citas var parādīties uzreiz pēc operācijas.

Smagas blakusparādības

Nekavējoties pastāstiet ārstam vai medmāsai, ja Jums rodas kādas no turpmāk minētajām blakusparādībām, jo var būt nepieciešama neatliekama ārstēšana:

Retāk (var rasties mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem)

Elpošanas pavājināšanās, zilganas lūpas un nagi

Spazmas kaklā, ko pavada apgrūtināta elpošana

Reti (var rasties mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem)

Elpas trūkums, elpošanas grūtības (respiratorais distress), astmai līdzīgas lēkmes

Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Pēkšņi radušies izsitumi uz ādas, elpošanas grūtības un ģībonis paaugstinātas jutības dēļ (var rasties minūšu vai stundu laikā pēc zāļu ievadīšanas) (iespējams letāls iznākums)

Citas blakusparādības

Ļoti bieži (var rasties vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)

Slikta dūša, vemšana

Bieži (var rasties mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)

Neregulāra elpošana ar elpošanas pauzēm (apnoja)

Pacilāts garastāvoklis (eiforija)

Kustību traucējumi, patvaļīgas kustības, reibonis, miegainums

Redzes traucējumi

Paātrināts vai palēnināts pulss (var būt smagā formā)

Paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens (paaugstināts asinsspiediens jāārstē, izteikti augsts asinsspiediens ir bīstams)

Muskuļu stīvums

Drebuļi, sāpes injekcijas vietā, nogurums

Sāpes, kas saistītas ar ārstēšanu

Retāk (var rasties mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem)

Galvassāpes, miegainība, nereaģēšana uz kairinājumu

Neregulāra sirdsdarbība, palēnināta sirdsdarbība (var būt vai pāriet smagā formā)

Žagas, pārmērīgs oglekļa dioksīda daudzums asinīs

Alerģiska ekzēma vai ādas kairinājums/izsitumi (alerģiskais dermatīts), stipra svīšana

Sāpes

Apjukums vai uzbudinājums pēc operācijas, ar anestēziju saistītas elpceļu komplikācijas

Reti (var rasties mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem)

Uzbudinājums, raudāšana

Sāpes vēnās

Asiņošana no deguna

Nieze

Ar anestēziju saistītas nervu sistēmas komplikācijas

Ar ārstēšanu (procedūru) saistītas komplikācijas

Ar intubāciju (caurulītes ievietošanu elpvadā) saistītas komplikācijas

Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Apjukums vai dezorientācija

Samaņas zudums (pēc operācijas), krampji, patvaļīgu muskuļu kustību lēkmes

Sašaurinātas acu zīlītes

Klepus

Ādas apsārtums, izsitumi

Drudzis

Sirdsdarbības apstāšanās

Elpošanas apstāšanās

Blakusparādības jaundzimušajiem, bērniem un pusaudžiem

Blakusparādības un to rašanās biežums bērniem un pusaudžiem ir līdzīgs tam, kas minēts iepriekš. Muskuļu raustīšanās un stīvums jaundzimušajiem iespējams biežāk nekā vecākiem bērniem, kuri tiek ārstēti ar Alfentanil Kalceks.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu anesteziologu vai citu ārstu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Alfentanil Kalceks

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz ampulas etiķetes un kartona kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Par pareizu šo zāļu/atšķaidītu zāļu uzglabāšanu, lietošanu un iznīcināšanu ir atbildīgs ārsts vai medmāsa.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Alfentanil Kalceks satur

Aktīvā viela ir alfentanila hidrohlorīds.

Katrs 1 ml šķīduma satur alfentanila hidrohlorīdu, kas atbilst 500 mikrogramiem alfentanila.

Katra 2 ml ampula satur alfentanila hidrohlorīdu, kas atbilst 1 mg alfentanila.

Katra 10 ml ampula satur alfentanila hidrohlorīdu, kas atbilst 5 mg alfentanila.

Citas sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai), ūdens injekcijām. Skatīt 2. punktu (par nātriju).

Alfentanil Kalceks ārējais izskats un iepakojums

Dzidrs, bezkrāsains šķīdums bez redzamām daļiņām.

2 ml vai 10 ml bezkrāsaina stikla ampulas ar lauzuma punktu. Ampulas ievietotas paliktņos. Paliktņi ievietoti kartona kastītē.

Iepakojumu lielumi:

5 vai 10 ampulas pa 2 ml

5 vai 10 ampulas pa 10 ml

Visi iepakojumu lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

AS KALCEKS

Krustpils iela 53, Rīga, LV‑1057, Latvija

Tel.: +371 67083320

E‑pasts: HYPERLINK "mailto:kalceks@kalceks.lv" kalceks@kalceks.lv

Ražotājs

AS KALCEKS

Krustpils iela 71E, Rīga, LV‑1057, Latvija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Dānija Alfentanil Kalceks

Beļģija Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml, solution injectable/pour perfusion

Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml, oplossing voor injectie/infusie

Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml, Injektions-/Infusionslösung

Somija Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml injektio-/infuusioneste, liuos

Francija ALFENTANIL KALCEKS 0,5 mg/mL, solution injectable/pour perfusion

Vācija Alfentanil Ethypharm 500 Mikrogramm/ml Injektions-/Infusionlösung

Īrija Alfentanil 500 micrograms/ml solution for injection/infusion

Latvija Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām

Nīderlande Alfentanil Kalceks 0.5 mg/ml oplossing voor injectie/infusie

Norvēģija Alfentanil Kalceks

Portugāle Alfentanil Kalceks

Zviedrija Alfentanil Kalceks

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 07/2019

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Turpmāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem.

Norādījumi par lietošanu citi norādījumi par rīkošanos

Tikai vienreizējai lietošanai.

Norādījumi atšķaidīta šķīduma pagatavošanai:

Pirms lietošanas ampulu vizuāli pārbaudiet. Drīkst lietot tikai dzidru šķīdumu, kas nesatur daļiņas.

Pirms atvērt ampulu, uzvelciet cimdus.

Atveriet ampulu:

Pagrieziet ampulu ar krāsaino punktu uz augšu. Viegli piesitot ar pirkstu, ļaujiet šķīdumam, kas atrodas ampulas augšējā daļā, notecēt uz leju.

Izmantojiet abas rokas, lai atvērtu ampulu; ar vienu roku pieturiet ampulas apakšējo daļu, tikmēr ar otru roku nolauziet ampulas augšējo daļu virzienā prom no krāsainā punkta (skat. attēlus zemāk).

Lietojiet zāles nekavējoties pēc ampulas atvēršanas.

Atšķaidiet ampulas saturu līdz koncentrācijai 25‑80 mikrogrami/ml ar:

0.9 % nātrija hlorīda šķīdumu vai

5 % glikozes šķīdumu vai

Ringera laktāta šķīdumu.

Neizlietoto šķīdumu iznīciniet.

Ja šķīdums nejauši nokļuvis uz ādas, skarto vietu noskalojiet ar ūdeni. Nelietojiet ziepes, spirtu vai citus mazgāšanas/dezinfekcijas līdzekļus, jo tie var izraisīt ķīmiskus vai fizikālus ādas bojājumus.

Šādi atšķaidīti šķīdumi ir ķīmiski un fizikāli stabili, nonākot saskarē ar plaši lietotām intravenozas ievadīšanas ierīcēm.

Uzglabāšanas laiks pēc atšķaidīšanas

Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā ir pierādīta, uzglabājot šķīdumu 48 stundas 25 °C un 2 °C līdz 8 °C temperatūrā.

No mikrobioloģiskā viedokļa atšķaidītas zāles ir jāizlieto nekavējoties. Ja tās netiek izlietotas nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem pirms lietošanas atbildīgs ir lietotājs, parasti nepārsniedzot 24 stundas 2 °C līdz 8 °C temperatūrā, ja vien atšķaidīšana nav notikusi kontrolētos un validētos aseptiskos apstākļos.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

Lietošanas veids

Intravenozai lietošanai. Alfentanil Kalceks jāievada bolus injekciju veidā (īslaicīgām procedūrām) vai papildu bolus injekciju vai infūzijas veidā (ilgstošām sāpīgām procedūrām).

Alfentanilu drīkst ievadīt tikai speciālisti, kuri ir apmācīti vispārējo anestēzijas līdzekļu lietošanā un spēcīgu opioīdu izraisītu elpošanas sistēmas blakusparādību ārstēšanā.

Devas

Devas nosaka individuāli. Tās ir atkarīgas no pacienta vecuma, ķermeņa masas, fiziskā stāvokļa, esošām slimībām, citām lietotām zālēm, kā arī no ķirurģiskās procedūras un anestēzijas veida.

Pieaugušie

Ievadnarkoze kombinācijā ar hipnotiskiem līdzekļiem

Ievadnarkozei Alfentanil Kalceks jāievada kopā ar hipnotiska līdzekļa, piemēram, propofola vai tiopentāla standartdevu. Veseliem pieaugušajiem ieteicamā alfentanila deva ir 10‑40 mikrogrami/kg bolus injekcijas veidā. Gados vecākiem pacientiem deva ir jāsamazina.

Anestēzijas uzturēšana

Īslaicīgas procedūras

Nelielas alfentanila devas ir piemērotas nelielām, īslaicīgām ķirurģiskām procedūrām un ambulatoriem pacientiem, ar nosacījumu, ka ir pieejams reanimācijai un kardiopulmonālo funkciju uzraudzībai nepieciešamais aprīkojums.

Procedūrām, kas ilgst mazāk nekā 10 minūtes, parasti pietiek ar devu 8‑30 mikrogrami/kg (1,12‑4,2 ml/70 kg), ko ievada i.v. bolus injekcijas veidā. Ja procedūra ilgst vairāk nekā 10 minūtes, jāievada papildu devas 7‑15 mikrogrami/kg (1‑2,1 ml/70 kg) ik pēc 10‑15 minūtēm vai pēc nepieciešamības.

Vidēji ilgstošas procedūras

Sākotnējā i.v. bolus deva jāpielāgo paredzamajam ķirurģiskās procedūras ilgumam šādi:

Devas vidēji ilgstošām procedūrām

Procedūras ilgums (min)

Alfentanil Kalceks i. v. bolus deva

mikrogrami/kg

ml/70 kg

10‑30

10‑30

1,4‑4,2

30‑60

30‑50

4,2‑7,0

Ja operācija ieilgst vai ir sāpīgāka, analgēziju var uzturēt:

vai nu ievadot alfentanila papildu devas 10‑15 mikrogrami/kg (1,4‑2,1 ml/70 kg) pēc nepieciešamības (lai izvairītos no elpošanas nomākuma pēcoperācijas periodā, alfentanilu nedrīkst ievadīt operācijas pēdējo 10 minūšu laikā);

vai arī ar infūzijas palīdzību, ievadot alfentanilu ar ātrumu 1 mikrograms/kg/min (0,14 ml/70 kg/min), līdz 5‑10 minūtes pirms operācijas beigām.

Ilgstošas procedūras

Alfentanilu var lietot analgēzijas nodrošināšanai ilgstošu procedūru anestēzijā, īpaši gadījumos, ja nepieciešams veikt ātru ekstubāciju. Optimāls analgēzijas līmenis un stabils autonoms stāvoklis tiek nodrošināts, individuāli pielāgojot intravenozo sākuma devu, kā arī koriģējot infūzijas ātrumu atkarībā no ķirurģiskā kairinājuma smaguma pakāpes un saskaņā ar pacienta atbildes reakciju.

Pacientiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti ar opioīdiem, vai pacientiem, kuriem anamnēzē minēta ļaunprātīga opioīdu lietošana, var būt nepieciešamas lielākas devas.

Pediatriskā populācija

Lietojot alfentanilu bērniem, neatkarīgi no vecuma, pat gadījumos, kad tiek veiktas īslaicīgas procedūras spontāni elpojošiem bērniem, jābūt pieejamam mākslīgās plaušu ventilācijas aprīkojumam.

Dati par lietošanu bērniem, īpaši vecumā no 1 mēneša līdz 1 gadam, ir ierobežoti.

Jaundzimušie vecumā no 0 līdz 27 dienām: jaundzimušo, īpaši priekšlaicīgi dzimušo bērnu, vidū ir ievērojamas farmakokinētisko īpašību atšķirības. Novēro mazāku klīrensu un saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, var būt nepieciešama mazāka alfentanila deva. Jaundzimušie rūpīgi jānovēro, un alfentanila deva jātitrē atkarībā no pacienta atbildes reakcijas.

Zīdaiņi un mazi bērni vecumā no 28 dienām līdz 23 mēnešiem: zīdaiņiem un maziem bērniem var būt lielāks zāļu klīrenss, salīdzinot ar pieaugušajiem. Analgēzijas uzturēšanai var būt nepieciešams palielināt alfentanila infūzijas ātrumu.

Bērni vecumā no 2 līdz 11 gadiem: bērniem var būt lielāks zāļu klīrenss, salīdzinot ar pusaudžiem un pieaugušajiem, un var būt nepieciešams palielināt infūzijas ātrumu.

Pusaudži vecumā no 12 līdz 17 gadiem: alfentanila farmakokinētika pusaudžiem ir līdzīga pieaugušajiem, un īpaši ieteikumi par devām nav nepieciešami.

Ieteikumi par devām pediatriskiem pacientiem

Jaunākiem bērniem ir grūti sniegt kādus ieteikumus par devām, ņemot vērā atbildes reakciju lielās atšķirības, lietojot alfentanilu. Vecākiem bērniem par piemērotu devu ievadnarkozei (papildus propofolam vai inhalējamiem anestēzijas līdzekļiem) vai kā pretsāpju līdzekļa devu tiek uzskatīti 10‑20 mikrogrami/kg alfentanila bolus injekcijas veidā. Ievērojot piemērotus intervālus, var ievadīt alfentanila papildu devas 5‑10 mikrogrami/kg bolus injekciju veidā.

Bērniem analgēzijas uzturēšanai ķirurģisku operāciju laikā alfentanila infūziju var ievadīt ar ātrumu 0,5‑2 mikrogrami/kg/min. Deva jātitrē, to palielinot vai samazinot, saskaņā ar pacienta individuālajām vajadzībām. Kombinējot ar intravenozi ievadāmu anestēzijas līdzekli, ieteicamā deva ir aptuveni 1 mikrograms/kg/min.

Ievadot alfentanilu jaundzimušajiem un ļoti jauniem bērniem, var būt paaugstināts elpošanas komplikāciju un muskuļu rigiditātes risks.

Aknu darbības traucējumi

Var būt nepieciešamas mazākas devas.

Nieru darbības traucējumi

Nieru mazspējas gadījumā alfentanila klīrenss nemainās. Tomēr ir palielināta zāļu brīvā frakcija, un tādēļ var būt nepieciešamas mazākas devas.

Gados vecāki un novājināti pacienti

Gados vecākiem (>65 gadiem) un novājinātiem pacientiem jālieto mazāka sākuma deva. Nosakot papildu devas, jāņem vērā sākuma devas efekts.

Pacienti ar esošām blakusslimībām

Alfentanila deva jātitrē piesardzīgi pacientiem, kuriem ir šādas slimības:

nekontrolēta hipotireoze;

plaušu slimības, īpaši gadījumos, ja ir samazināta elpošanas kapacitāte;

alkoholisms vai aknu un nieru darbības traucējumi.

Šiem pacientiem pēcoperācijas periodā vajadzīga ilgstoša uzraudzība.

SASKAŅOTS ZVA 01-08-2019

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Alfentanil Kalceks 0,5 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katrs 1 ml šķīduma satur alfentanila hidrohlorīdu, kas atbilst 500 mikrogramiem alfentanila (Alfentanilum).

Katra 2 ml ampula satur alfentanila hidrohlorīdu, kas atbilst 1 mg alfentanila.

Katra 10 ml ampula satur alfentanila hidrohlorīdu, kas atbilst 5 mg alfentanila.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: nātrijs (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Katra 2 ml ampula satur 7,1 mg nātrija.

Katra 10 ml ampula satur 35,4 mg nātrija.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām/infūzijām.

Dzidrs, bezkrāsains šķīdums bez redzamām daļiņām.

Šķīduma pH ir 4,0 - 6,0.

Osmolalitāte ir 270 ‑ 310 mOsmol/kg.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Alfentanil Kalceks lieto pieaugušajiem:

• kā pretsāpju līdzekli ievadnarkozei un/vai vispārējās anestēzijas uzturēšanai.

Alfentanil Kalceks lieto jaundzimušajiem, zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem, jaunākiem par 18 gadiem:

• kā opioīdu pretsāpju līdzekli kopā ar hipnotisku līdzekli ievadnarkozei;

kā opioīdu pretsāpju līdzekli vispārējās anestēzijas ietvaros gan īslaicīgu, gan ilgstošu ķirurģisku procedūru laikā.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Devas nosaka individuāli, un tās ir atkarīgas no pacienta vecuma, ķermeņa masas, fiziskā stāvokļa, esošām slimībām, citām lietotām zālēm, kā arī no ķirurģiskās procedūras un anestēzijas veida.

Ātrās un īslaicīgās iedarbības dēļ alfentanilu lieto kā opioīdu pretsāpju līdzekli īslaicīgām procedūrām un ambulatorajā ķirurģijā, un arī kā papildlīdzekli pretsāpju efekta nodrošināšanai vidēji ilgstošu un ilgstošu procedūru laikā, jo pastiprinātu sāpju brīžos tās iespējams novērst, ievadot nelielas alfentanila papildu devas vai pielāgojot infūzijas ātrumu.

Pieaugušie

Ievadnarkoze kombinācijā hipnotiskiem līdzekļiem

Ievadnarkozei Alfentanil Kalceks jāievada kopā ar hipnotiska līdzekļa, piemēram, propofola vai tiopentāla standartdevu. Veseliem pieaugušajiem ieteicamā alfentanila deva ir 10‑40 mikrogrami/kg bolus injekcijas veidā. Gados vecākiem pacientiem deva ir jāsamazina.

Anestēzijas uzturēšana

Īslaicīgas procedūras

Nelielas alfentanila devas ir piemērotas nelielām, īslaicīgām ķirurģiskām procedūrām un ambulatoriem pacientiem, ar nosacījumu, ka ir pieejams reanimācijai un kardiopulmonālo funkciju uzraudzībai nepieciešamais aprīkojums.

Procedūrām, kas ilgst mazāk nekā 10 minūtes, parasti pietiek ar devu 8‑30 mikrogrami/kg (1,12‑4,2 ml/70 kg), ko ievada i.v. bolus injekcijas veidā. Ja procedūra ilgst vairāk nekā 10 minūtes, jāievada papildu devas 7‑15 mikrogrami/kg (1‑2,1 ml/70 kg) ik pēc 10‑15 minūtēm vai pēc nepieciešamības.

Vidēji ilgstošas procedūras

Sākotnējā i.v. bolus deva jāpielāgo paredzamajam ķirurģiskās procedūras ilgumam šādi:

1. tabula Devas vidēji ilgstošām procedūrām

Procedūras ilgums (min)

Alfentanil Kalceks i.v. bolus deva

mikrogrami/kg

ml/70 kg

10‑30

10‑30

1,4‑4,2

30‑60

30‑50

4,2‑7,0

Ja operācija ieilgst vai ir sāpīgāka, analgēziju var uzturēt:

vai nu ievadot alfentanila papildu devas 10‑15 mikrogrami/kg (1,4‑2,1 ml/70 kg) pēc nepieciešamības (lai izvairītos no elpošanas nomākuma pēcoperācijas periodā, alfentanilu nedrīkst ievadīt operācijas pēdējo 10 minūšu laikā);

vai arī ar infūzijas palīdzību, ievadot alfentanilu ar ātrumu 1 mikrograms/kg/min (0,14 ml/70 kg/min), līdz 5‑10 minūtes pirms operācijas beigām.

Ilgstošas procedūras

Alfentanilu var lietot analgēzijas nodrošināšanai ilgstošu procedūru anestēzijā, īpaši gadījumos, ja nepieciešams veikt ātru ekstubāciju. Optimāls analgēzijas līmenis un stabils autonoms stāvoklis tiek nodrošināts, individuāli pielāgojot intravenozo sākuma devu, kā arī koriģējot infūzijas ātrumu atkarībā no ķirurģiskā kairinājuma smaguma pakāpes un saskaņā ar pacienta atbildes reakciju.

Pacientiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti ar opioīdiem, vai pacientiem, kuriem anamnēzē minēta ļaunprātīga opioīdu lietošana, var būt nepieciešamas lielākas devas.

Īpašas pacientu grupas

Pediatriskā populācija

Lietojot alfentanilu bērniem, neatkarīgi no vecuma, pat gadījumos, kad tiek veiktas īslaicīgas procedūras spontāni elpojošiem bērniem, jābūt pieejamam mākslīgās plaušu ventilācijas aprīkojumam.

Dati par lietošanu bērniem, īpaši vecumā no1 mēneša līdz 1 gadam, ir ierobežoti (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Jaundzimušie vecumā no 0 līdz 27 dienām: jaundzimušo, īpaši priekšlaicīgi dzimušo bērnu, vidū ir ievērojamas farmakokinētisko īpašību atšķirības. Novēro mazāku klīrensu un saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, var būt nepieciešama mazāka alfentanila deva. Jaundzimušie rūpīgi jānovēro, un alfentanila deva jātitrē atkarībā no pacienta atbildes reakcijas.

Zīdaiņi un mazi bērni vecumā no 28 dienām līdz 23 mēnešiem: zīdaiņiem un maziem bērniem var būt lielāks zāļu klīrenss, salīdzinot ar pieaugušajiem. Analgēzijas uzturēšanai var būt nepieciešams palielināt alfentanila infūzijas ātrumu.

Bērni vecumā no 2 līdz 11 gadiem: bērniem var būt lielāks zāļu klīrenss, salīdzinot ar pusaudžiem un pieaugušajiem, un var būt nepieciešams palielināt infūzijas ātrumu.

Pusaudži vecumā no 12 līdz 17 gadiem: alfentanila farmakokinētika pusaudžiem ir līdzīga pieaugušajiem, un īpaši ieteikumi par devām nav nepieciešami.

Ieteikumi par devām pediatriskiem pacientiem

Jaunākiem bērniem ir grūti sniegt kādus ieteikumus par devām, ņemot vērā atbildes reakciju lielās atšķirības, lietojot alfentanilu. Vecākiem bērniem par piemērotu devu ievadnarkozei (papildus propofolam vai inhalējamiem anestēzijas līdzekļiem) vai kā pretsāpju līdzekļa devu tiek uzskatīti 10‑20 mikrogrami/kg alfentanila bolus injekcijas veidā. Ievērojot piemērotus intervālus, var ievadīt alfentanila papildu devas 5‑10 mikrogrami/kg bolus injekciju veidā.

Bērniem analgēzijas uzturēšanai ķirurģisku operāciju laikā alfentanila infūziju var ievadīt ar ātrumu 0,5‑2 mikrogrami/kg/min. Deva jātitrē, to palielinot vai samazinot, saskaņā ar pacienta individuālajām vajadzībām. Kombinējot ar intravenozi ievadāmu anestēzijas līdzekli, ieteicamā deva ir aptuveni 1 mikrograms/kg/min.

Ievadot alfentanilu jaundzimušajiem un ļoti jauniem bērniem, var būt paaugstināts elpošanas komplikāciju un muskuļu rigiditātes risks. Nepieciešamie piesardzības pasākumi sīkāk aprakstīti 4.4. apakšpunktā.

Aknu darbības traucējumi

Var būt nepieciešamas mazākas devas (skatīt 4.4. apakšpunktu „Īpaši norādījumi par devām” un 5.2. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Nieru mazspējas gadījumā alfentanila klīrenss nemainās. Tomēr ir palielināta zāļu brīvā frakcija, un tādēļ var būt nepieciešamas mazākas devas (skatīt 4.4. apakšpunktu „Īpaši norādījumi par devām” un 5.2. apakšpunktu).

Gados vecāki un novājināti pacienti

Gados vecākiem (>65 gadiem) un novājinātiem pacientiem jālieto mazāka sākuma deva. Nosakot papildu devas, jāņem vērā sākuma devas efekts.

Pacienti ar esošām blakusslimībām

Alfentanila deva jātitrē piesardzīgi pacientiem, kuriem ir šādas slimības:

nekontrolēta hipotireoze;

plaušu slimības, īpaši gadījumos, ja ir samazināta elpošanas kapacitāte;

alkoholisms vai aknu un nieru darbības traucējumi.

Šiem pacientiem pēcoperācijas periodā vajadzīga ilgstoša uzraudzība.

Lietošanas veids

Intravenozai lietošanai. Alfentanil Kalceks jāievada bolus injekciju veidā (īslaicīgām procedūrām) vai papildu bolus injekciju vai infūzijas veidā (ilgstošām sāpīgām procedūrām).

Alfentanilu drīkst ievadīt tikai speciālisti, kuri ir apmācīti vispārējo anestēzijas līdzekļu lietošanā un spēcīgu opioīdu izraisītu elpošanas sistēmas blakusparādību ārstēšanā.

Ieteikumus par zāļu atšķaidīšanu pirms lietošanas skatīt 6.6. apakšpunktā.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem opioīdiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Elpošanas nomākums

Elpošanas nomākuma izpausmes ir atkarīgas no devas, un tās var novērst, ievadot specifisku opioīdu antagonistu (naloksonu). Var būt nepieciešamas vairākas naloksona devas, jo elpošanas nomākums var turpināties ilgāk nekā opioīdu antagonista iedarbība. Līdz ar spēcīgu analgēziju var iestāties izteikts elpošanas nomākums un samaņas zudums, kas var saglabāties vai atkārtoties pēcoperācijas periodā. Tādēļ pacientiem nepieciešama atbilstoša uzraudzība. Reanimācijas aprīkojumam un opioīdu antagonistiem jābūt viegli pieejamiem. Hiperventilācija anestēzijas laikā var izmainīt pacienta atbildes reakciju pret CO2 un tādējādi ietekmēt elpošanu pēcoperācijas periodā.

Muskuļu rigiditāte
Var rasties muskuļu rigiditāte, kas var skart arī krūškurvja muskuļus un izraisīt elpošanas nomākumu. To iespējams novērst, i.v. injekciju ievadot lēni (parasti tas ir pietiekami gadījumos, kad ievada mazas devas), veicot premedikāciju ar benzodiazepīniem vai lietojot miorelaksantus. Iespējamas neepileptiskas (mio)kloniskas kustības.

Myasthenia gravis

Alfentanils, ievadot intravenozi, var izraisīt muskuļu rigiditāti, kuras gadījumā indicēta miorelaksantu lietošana. Tādēļ alfentanilu nedrīkst lietot pacientiem ar myasthenia gravis, jo miorelaksantu lietošana šiem pacientiem nav piemērota.

Sirds slimība

Ja pacientam ir ievadīta pārāk maza antiholīnerģiskā līdzekļa deva, vai ja alfentanilu lieto kopā ar miorelaksantiem bez vagolītiskā efekta, iespējama bradikardija un, iespējams, arī sirdsdarbības apstāšanās. Bradikardiju var novērst, ievadot atropīnu.

Īpaši norādījumi par devām

Opioīdi var izraisīt hipotensiju, it īpaši hipovolēmiskiem pacientiem un pacientiem ar sirds mazspēju.

Jāpielāgo indukcijas devas, un tās jāievada lēni, lai izvairītos no sirds un asinsvadu sistēmas darbības nomākuma. Jāveic atbilstoši pasākumi, lai nodrošinātu stabilu arteriālo asinsspiedienu.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar galvaskausa smadzeņu traumu un paaugstinātu intrakraniālo spiedienu. Jāizvairās veikt straujas opioīdu bolus injekcijas pacientiem ar smadzeņu asinsrites traucējumiem, jo īslaicīga arteriālā asinsspiediena pazemināšanās gadījumā iespējama īslaicīga cerebrālās perfūzijas spiediena pazemināšanās.

Alfentanila deva jātitrē uzmanīgi pacientiem ar šādām slimībām:

nekompensēta hipotireoze;

plaušu slimība, it īpaši, ja ir samazināta elpošanas kapacitāte;

alkoholisms vai aknu, vai nieru darbības traucējumi.

Šiem pacientiem nepieciešama arī ilgstoša novērošana pēcoperācijas periodā.

Īpaša piesardzība jāievēro, zāles lietojot pacientiem ar obstruktīvu elpceļu slimību vai elpošanas nomākumu (ja netiek nodrošināta mākslīgā elpināšana).

Pacientiem jāiesaka pārtraukt monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru lietošanu 2 nedēļas pirms operācijas (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Atkarība

Alfentanils var izraisīt atkarību tā ķīmiskās struktūras un morfīnam līdzīgo īpašību dēļ. Ievadot alfentanilu tikai intraoperatīvi anestēzijas nolūkā (kā paredzēts), nav sagaidāms, ka varētu rasties atkarība.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem jālieto mazākas devas (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Lietojot alfentanilu jaundzimušajiem un ļoti maziem bērniem, var būt paaugstināts elpošanas komplikāciju risks, salīdzinot ar vecākiem bērniem un pieaugušajiem. Tādēļ jaunāki bērni jānovēro, līdzko tiek uzsākta alfentanila ievadīšana. Lietojot alfentanilu bērniem, neatkarīgi no vecuma, pat gadījumos, kad tiek veiktas īslaicīgas procedūras spontāni elpojošiem bērniem, jābūt pieejamam mākslīgās plaušu ventilācijas aprīkojumam.

Ņemot vērā muskuļu rigiditātes risku jaundzimušajiem un zīdaiņiem, ievadot alfentanilu, jāapsver vienlaicīga miorelaksanta lietošana. Visi bērni pēc alfentanila pārtraukšanas terapijas jānovēro pietiekami ilgu laiku, lai nodrošinātu, ka ir atjaunojusies spontāna elpošana.

Sakarā ar atšķirīgo farmakokinētiku jaundzimušajiem var būt nepieciešams lietot mazāku alfentanila devu. Jaundzimušie rūpīgi jānovēro, un alfentanila deva jātitrē atbilstoši bērna atbildes reakcijai (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Palīgvielas

Ievadot lielu daudzumu šķīduma (piemēram, vairāk nekā 6,5 ml, kas atbilst vairāk nekā 1 mmol nātrija), jāņem vērā sekojošais: šīs zāles satur 3,54 mg nātrija vienā ml šķīduma, kas ir līdzvērtīgi 0,18 % no PVO ieteiktās maksimālās 2 g nātrija devas pieaugušajiem.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Zāles, kas ietekmē alfentanila darbību

Citi centrālo nervu sistēmu (CNS) nomācošie līdzekļi

Barbiturāti, benzodiazepīni, antipsihotiskie (neiroleptiskie) līdzekļi, vispārējie anestēzijas līdzekļi un citi neselektīvi CNS nomācošie līdzekļi (piemēram, alkohols) var pastiprināt opioīdu izraisītu elpošanas nomākumu.

Ja pacients ir lietojis šādas zāles, būs nepieciešama mazāka alfentanila deva nekā parasti. Līdzīgi pēc alfentanila ievadīšanas jālieto mazāka CNS nomācošo līdzekļu deva.

Vienlaicīga alfentanila lietošana spontāni elpojošiem pacientiem var palielināt elpošanas nomākuma, dziļas sedācijas, komas un letāla iznākuma risku.

CYP3A4 inhibitori (citohroms P450 3A4)

Alfentanils tiek metabolizēts galvenokārt ar citohroma P450 3A4 starpniecību. In vitro pētījumu dati liecina, ka spēcīgi citohroma P450 3A4 enzīmu inhibitori (piemēram, ketokonazols, itrakonazols, ritonavīrs) var kavēt alfentanila metabolismu. Farmakokinētiskie dati cilvēkiem liecina, ka alfentanila metabolismu inhibē flukonazols, vorikonazols, eritromicīns, diltiazēms un cimetidīns (zināmi citohroma P450 3A4 enzīmu inhibitori). Tā rezultātā var arī pieaugt ilgstoša vai vēlīna elpošanas nomākuma risks. Ja vienlaicīga lietošana ir nepieciešama, pacientam būs nepieciešama īpaši rūpīga novērošana. Var būt nepieciešams samazināt alfentanila devu.

Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAO inhibitori)

MAO inhibitoru lietošana jāpārtrauc divas nedēļas pirms jebkuras ķirurģiskas procedūras vai anestēzijas (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Serotonīnerģiskie līdzekļi

Vienlaicīga alfentanila un serotonīnerģisko līdzekļu, piemēram, selektīvā serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitora (SSAI), serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistīšanas inhibitora (SNAI) vai monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitora lietošana var palielināt serotonīna sindroma (potenciāli dzīvību apdraudoša stāvokļa) attīstības risku.

Alfentanila ietekme uz citu zāļu darbību

Pēc alfentanila ievadīšanas jāsamazina citu CNS nomācošo līdzekļu deva. Tas ir īpaši svarīgi pēc operācijas, jo līdz ar spēcīgu analgēziju iestājas izteikts elpošanas nomākums, kas var saglabāties vai atkārtoties pēcoperācijas periodā. CNS nomācoša līdzekļa, piemēram, benzodiazepīna lietošana šajā periodā var nesamērīgi palielināt elpošanas nomākuma risku.

Alfentanila ietekme uz citu zāļu metabolismu

Lietojot kopā ar alfentanilu, propofola koncentrācija asinīs ir par 17 % augstāka nekā lietojot to bez alfentanila. Lietojot vienlaicīgi alfentanilu un propofolu, var būt nepieciešama mazāka alfentanila deva.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Kaut arī pētījumos ar dzīvniekiem nav novērota teratogēna vai akūta embriotoksiska iedarbība, pieejamie dati, lai novērtētu jebkādu kaitīgu ietekmi uz cilvēkiem, nav pietiekami. Tādēļ pirms Alfentanil Kalceks ievadīšanas grūtniecēm jāizvērtē iespējamie riski un ieguvumi.

Intravenoza ievadīšana dzemdību laikā (ieskaitot ķeizargriezienu) nav ieteicama, jo Alfentanil Kalceks šķērso placentu un pēc bērna dzimšanas var nomākt spontānu elpošanu. Ja Alfentanil Kalceks tomēr tiek ievadīts, mātes un jābūt nekavējoties pieejamam mākslīgās elpināšanas aprīkojumam. Bērna vajadzībām vienmēr jābūt pieejamam opioīdu antagonistam. Opioīdu antagonista eliminācijas pusperiods var būt īsāks nekā alfentanila eliminācijas pusperiods, un var būt nepieciešama atkārtota opioīdu antagonista ievadīšana (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Barošana ar krūti

Alfentanils izdalās mātes pienā. Tādēļ pirmo 24 stundu laikā pēc alfentanila ievadīšanas nav ieteicams barot bērnu ar krūti vai izmantot krūts pienu, kas izdalījies šajā periodā.

Fertilitāte

Pieejamie dati par alfentanila ietekmi uz vīriešu vai sieviešu fertilitāti ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu kaitīgu ietekmi uz fertilitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Alfentanils būtiski ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Pacientam nav ieteicams vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus vismaz 24 stundas pēc alfentanila ievadīšanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Alfentanila drošums tika novērtēts 1157 pacientiem, kuri piedalījās 18 klīniskajos pētījumos. Alfentanils tika ievadīts ievadnarkozei vai kā pretsāpju/anestēzijas papildlīdzeklis vietējai vai vispārējai anestēzijai īslaicīgu, vidēji ilgstošu un ilgstošu ķirurģisku procedūru laikā. Šie cilvēki saņēma vismaz vienu alfentanila devu, un tika iesniegti drošuma dati.

Pamatojoties uz drošuma datiem, kas iegūti no šiem klīniskajiem pētījumiem, nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots visbiežāk (sastopamības biežums ≥ 5 %) (biežums izteikts %), bija: slikta dūša (17,0 %), vemšana (14,0 %), apnoja (8,6 %), patoloģiskas patvaļīgas kustības (7,9 %) un bradikardija (5,4 %).

Tabulā turpmāk norādītas nevēlamās blakusparādības saistībā ar alfentanila lietošanu, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos vai zāļu pēcreģistrācijas periodā.

2. tabula Nevēlamās blakusparādības

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Alerģiskas reakcijas, piemēram, anafilakse, anafilaktoīda reakcija, nātrene.

Psihiskie traucējumi

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Eiforija.

Uzbudinājums, raudāšana.

Dezorientācija.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Kustību traucējumi, reibonis, miegainums, diskinēzija.

Galvassāpes, miegainība, nereaģēšana uz kairinājumu.

Samaņas zudums (pēcoperācijas periodā), krampji, mioklonuss.

Acu bojājumi

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Redzes traucējumi.

Mioze.

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Bradikardija, tahikardija.

Aritmija, palēnināta sirdsdarbība.

Sirdsdarbības apstāšanās.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

Hipotensija, hipertensija.

Sāpes vēnās.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Apnoja.

Žagas, hiperkapnija, balsenes spazmas, elpošanas nomākums (tai skaitā ar letālu iznākumu).

Bronhospazmas, asiņošana no deguna.

Elpošanas apstāšanās, klepus.

Kuņģa‑zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži (≥1/10)

Slikta dūša, vemšana.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Alerģisks dermatīts, hiperhidroze.

Nieze.

Eritēma, izsitumi.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Muskuļu rigiditāte.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Drebuļi, sāpes injekcijas vietā, nogurums.

Sāpes.

Drudzis.

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

Sāpes, kas saistītas ar procedūru.

Uzbudinājums pēc operācijas, ar anestēziju saistītas elpceļu komplikācijas, apjukums pēc operācijas.

Ar anestēziju saistītas nervu sistēmas komplikācijas, ar procedūru saistītas komplikācijas, ar endotraheālo intubāciju saistītas komplikācijas

Pediatriskā populācija

Paredzams, ka blakusparādību sastopamības biežums, veids un smaguma pakāpe bērniem būs tāda pati kā pieaugušajiem, izņemot sekojošo.

Jaundzimušajiem bieži novērota viegla vai vidēji smaga muskuļu rigiditāte, lai gan klīniskajos pētījumos iekļauto jaundzimušo skaits bija neliels. Retāk iespējama smaga rigiditāte un muskuļu raustīšanās, un to var pavadīt īslaicīgi plaušu ventilācijas traucējumi, īpaši, ja lietotas lielas alfentanila devas vai ja intravenozu injekciju ievada strauji.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Pārdozēšana izpaužas kā alfentanila farmakoloģiskās iedarbības pastiprināšanās. Var rasties dažādu smaguma pakāpju elpošanas nomākums, kas var variēt no bradipnojas līdz apnojai.

Ārstēšana

Hipoventilācijas vai apnojas gadījumā, ja nepieciešams, jānodrošina skābekļa padeve un jākontrolē elpošana, vai jāveic mākslīgā plaušu ventilācija. Lai novērstu elpošanas nomākumu, jāievada specifisks opioīdu antagonists, piemēram, naloksons. Tas neizslēdz citus tūlītējus pasākumus pārdozēšanas novēršanai. Elpošanas nomākums var turpināties ilgāk nekā antagonista iedarbība. Tādēļ var būt nepieciešamas vairākas antagonista devas.

Ja elpošanas nomākums ir saistīts ar muskuļu rigiditāti, var būt nepieciešams intravenozi ievadīt miorelaksantu, lai atvieglotu elpošanu.

Pacients rūpīgi jānovēro: jāuztur ķermeņa siltums un pietiekama šķidruma uzņemšana. Smagas vai nepārejošas hipotensijas gadījumā jāapsver hipovolēmijas iespēja, ko var novērst, ievadot parenterālu šķidrumu.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: opioīdu anestēzijas līdzekļi, ATĶ kods: N01AH02

Alfentanils ir spēcīgs ātras un īslaicīgas iedarbības opioīdu pretsāpju līdzeklis, kas ķīmiski līdzīgs fentanilam. Pēc alfentanila intravenozas ievadīšanas iedarbība ir gandrīz tūlītēja; sākotnējā iedarbība pielīdzināma tikai vienai ceturtdaļai no līdzvērtīgas fentanila analgētiskās devas. Maksimālā pretsāpju iedarbība un elpošanas nomākums iestājas 1‑2 minūšu laikā.

Alfentanila iedarbības ilgums veido tikai vienu trešdaļu no līdzvērtīgas fentanila analgētiskās devas, un tas ir atkarīgs no devas. Ja analgēzija ilgst vairāk par 60 minūtēm, ieteicama infūzija. Alfentanila nomācošā iedarbība uz elpošanas ātrumu un alveolāro ventilāciju ir īsāka nekā fentanilam, un lielākajā daļā gadījumu pretsāpju iedarbība turpinās ilgāk nekā elpošanas nomākums. Elpošanas nomākuma ilgums un smaguma pakāpe ir atkarīgi no devas.

Lietojot kopā ar citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem un atkarībā no devas un ievadīšanas ātruma, alfentanils var izraisīt muskuļu rigiditāti, kā arī eiforiju, miozi un bradikardiju.

Lietojot alfentanila devas līdz 200 mikrogramiem/kg, histamīna koncentrācija vai ar histamīna atbrīvošanos saistītās klīniskās pazīmes būtiski nepastiprinājās.

Atgūšanās pēc alfentanila ievadīšanas parasti ir ātra un stabila, slikta dūša un vemšana pēc operācijas rodas nelielā skaitā gadījumu.

Alfentanila iedarbību iespējams novērst, ievadot specifisku opioīdu antagonistu, piemēram, naloksonu.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Alfentanils ir sintētisks opioīds, kas farmakoloģiski darbojas kā mī (μ) receptoru agonists. Alfentanilu lieto tikai intravenozi.

Izkliede

Lēna jonizācija (11 % pie pH 7,4) ievērojami veicina ātru izplatīšanos. Izkliede audos ir ierobežota: kopējais izkliedes tilpums svārstās no 0,4 līdz 1,0 l/kg, kas ir aptuveni viena ceturtdaļa līdz viena desmitdaļa no fentanila izkliedes tilpuma.

Vājā šķīdība taukos un spēcīgā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (92 %) nosaka alfentanila nelielo izkliedes tilpumu.

Biotransformācija

Alfentanils metabolizējas galvenokārt aknās. Tikai 1 % aktīvās vielas izdalās urīnā neizmainītā veidā. Metabolīti ir neaktīvi un 70‑80 % no tiem izdalās ar urīnu.

Eliminācija

Pēc intravenozas ievadīšanas alfentanils izdalās ātri. Konstatētais zāļu galīgais eliminācijas pusperiods ir 83‑223 minūtes. Vidējais plazmas klīrenss cilvēkiem, kas jaunāki par 40 gadiem, ir 356 ml/min; pēc 40 gadu vecuma tas samazinās par aptuveni 8 % desmit gados. Izdalīšanās notiek strauji: secīgas izplatīšanās pusperiods ir 1 un 14 minūtes, un galīgais eliminācijas pusperiods ir 90‑111 minūtes (robežās 50‑150 minūtes), kas ir vairākas reizes īsāks nekā fentanila un sufentanila eliminācijas pusperiods. Sasniedzot līdzsvara stāvokli infūzijas laikā, eliminācijas pusperiods paliek nemainīgs. Pārtraucot ievadīšanu, pacients ātri pamostas, un netiek novērotas ar opioīdu ievadīšanu saistītas blakusparādības.

Īpašas pacientu grupas

Pediatriskā populācija

Ir pieejams tikai ierobežots daudzums datu par lietošanu pediatrijā. Farmakokinētisko parametru vērtības ir norādītas tabulā turpmāk.

3. tabula Alfentanila farmakokinētiskie parametri bērniem

Alfentanila farmakokinētiskie parametri bērniem

t1/2β (stundas)

CL (ml/kg/min)

Vdss (l/kg)

Priekšlaicīgi dzimuši bērni (0-27 dienas)

Gestācijas vecums 25‑40 nedēļas; n = 68

0,7‑8,8

0,9‑8,4

0,3‑1,2

Iznēsāti jaundzimušie (0‑27 dienas)

Gestācijas vecums: 35‑41 nedēļas; n = 18

4,1‑5,5

1,7‑3,2

0,5‑0,8

Zīdaiņi un mazi bērni

28 dienas – 23 mēneši; n = 34

0,9‑1,2

7,7‑13,1

0,4‑1,1

Bērni

2‑11 gadi; n = 32

0,7‑1,3

4,7‑10,2

0,2‑1,0

Pusaudži

12‑14 gadi; n = 3

1,1‑1,9

5,5‑7,4

0,3‑0,6

NB! Dati par jaundzimušajiem, zīdaiņiem, maziem bērniem un vecākiem bērniem norādīti vidējo vērtību robežās.

CL = klīrenss. Vdss = izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī. t1 2β = eliminācijas fāzes pusperiods.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām jaundzimušajiem ir 75 %; bērniem tā palielinās līdz 85 %.

Ir pieejams tikai neliels daudzums farmakokinētikas datu par alfentanila lietošanu bērniem. Alfentanils tiek metabolizēts ar CYP3A4 starpniecību. Jaundzimušajiem CYP3A4 aktivitāte ir zema, pēc dzimšanas tā palielinās, un bērnam viena mēneša vecumā tā sasniedz 30‑40 % no pieaugušo vērtības. Bērnam 6 mēnešu vecumā CYP3A4 aktivitāte pieaug līdz 45 %, 12 mēnešu vecumā – līdz 80% un pieaugušo līmeni tā sasniedz, kad bērns ir 6 gadus vecs.

Aknu darbības traucējumi

Pēc vienas intravenozas devas 50 mikrogrami/kg ievadīšanas terminālais eliminācijas pusperiods pacientiem ar aknu cirozi bija ievērojami garāks nekā pacientiem kontroles grupā. Izkliedes tilpums palika nemainīgs. Alfentanila brīvā frakcija pacientiem ar aknu cirozi palielinājās līdz 18,5 %, salīdzinot ar 11,5 % kontroles grupā. Šāda palielināta zāļu brīvā frakcija kopā ar samazinātu klīrensu (1,60 ml/min/kg pacientiem ar aknu cirozi, salīdzinot ar 3,06 ml/min/kg kontroles grupā) izraisa alfentanila klīniskās darbības pastiprināšanos (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Izkliedes tilpums un zāļu brīvās frakcijas klīrenss pacientiem ar nieru mazspēju ir tāds pats kā veseliem pacientiem kontroles grupā. Alfentanila brīvā frakcija pacientiem ar nieru darbības traucējumiem palielinājās robežās no 12,4 līdz 19 %, salīdzinot ar 10,3 un 11 % kontroles grupā. Tas var izraisīt alfentanila klīniskās darbības pastiprināšanos (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, mutagenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam. Ilgtermiņa pētījumu dati dzīvniekiem par iespējamo alfentanila kancerogēno potenciālu nav pieejami.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija hlorīds

Nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai)

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm, izņemot 6.6. apakšpunktā minētās.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

Uzglabāšanas laiks pēc atšķaidīšanas

Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā ir pierādīta, uzglabājot šķīdumu 48 stundas 25 °C un 2 °C līdz 8 °C temperatūrā (skatīt 6.6. apakšpunktu).

No mikrobioloģiskā viedokļa atšķaidītas zāles ir jāizlieto nekavējoties. Ja tās netiek izlietotas nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem pirms lietošanas atbildīgs ir lietotājs, parasti nepārsniedzot 24 stundas 2 °C līdz 8 °C temperatūrā, ja vien atšķaidīšana nav notikusi kontrolētos un validētos aseptiskos apstākļos.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Uzglabāšanas nosacījumus pēc zāļu atšķaidīšanas vai pirmās atvēršanas skatīt 6.3. apakšpunktā.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

2 ml vai 10 ml bezkrāsaina I hidrolītiskās klases borsilikāta stikla ampulas ar lauzuma punktu.

Ampulas ievietotas polivinilhlorīda paliktnī. Paliktņi ievietoti kartona kastītē.

Iepakojumu lielumi:

5 vai 10 ampulas pa 2 ml

5 vai 10 ampulas pa 10 ml

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Tikai vienreizējai lietošanai.

Norādījumi atšķaidīta šķīduma pagatavošanai:

Pirms lietošanas ampulu vizuāli pārbaudiet. Drīkst lietot tikai dzidru šķīdumu, kas nesatur daļiņas.

Pirms atvērt ampulu, uzvelciet cimdus.

Atveriet ampulu:

Pagrieziet ampulu ar krāsaino punktu uz augšu. Viegli piesitot ar pirkstu, ļaujiet šķīdumam, kas atrodas ampulas augšējā daļā, notecēt uz leju.

Izmantojiet abas rokas, lai atvērtu ampulu; ar vienu roku pieturiet ampulas apakšējo daļu, tikmēr ar otru roku nolauziet ampulas augšējo daļu virzienā prom no krāsainā punkta (skat. attēlus zemāk).

Lietojiet zāles nekavējoties pēc ampulas atvēršanas.

Atšķaidiet ampulas saturu līdz koncentrācijai 25‑80 mikrogrami/ml ar:

0,9 % nātrija hlorīda šķīdumu vai

5 % glikozes šķīdumu vai

Ringera laktāta šķīdumu.

Neizlietoto šķīdumu iznīciniet.

Ja šķīdums nejauši nokļuvis uz ādas, skarto vietu noskalojiet ar ūdeni. Nelietojiet ziepes, spirtu vai citus mazgāšanas/dezinfekcijas līdzekļus, jo tie var izraisīt ķīmiskus vai fizikālus ādas bojājumus.

Šādi atšķaidīti šķīdumi ir ķīmiski un fizikāli stabili, nonākot saskarē ar plaši lietotām intravenozas ievadīšanas ierīcēm.

Atšķaidīta šķīduma derīguma termiņu skatīt 6.3. apakšpunktā.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

AS KALCEKS

Krustpils iela 53, Rīga, LV‑1057, Latvija

Tel.: +371 67083320

E‑pasts: HYPERLINK "mailto:kalceks@kalceks.lv" kalceks@kalceks.lv

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums:

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2019

SASKAŅOTS ZVA 01-08-2019

PAGE 23