Solpadeine

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Solpadeine 500 mg/8 mg/30 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 500 mg paracetamola (Paracetamolum), 8,0 mg kodeīna fosfāta hemihidrāta (Codeini phosphas hemihydricus), 30 mg kofeīna (Coffeinum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete.

Baltas, kapsulas formas tabletes.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Solpadeine tabletes ieteicamas sāpju atvieglošanai reimatisku sāpju, išiasa un lumbago ārstēšanā.

Tās ir indicētas arī stiprai, ātrai migrēnas, galvassāpju, reimatisku sāpju, izmežģījumu, menstruālo sāpju, zobu sāpju, neiralģijas, sinusīta, kakla sāpju un drudža ārstēšanai, kā arī saaukstēšanās un gripas simptomātiskai ārstēšanai.

Kodeīns indicēts par 12 gadiem vecākiem bērniem akūtu, vidēji stipru sāpju ārstēšanai, ko nevarētu mazināt ar citām pretsāpju zālēm, piemēram, paracetamolu vai ibuprofēnu (lietotiem atsevišķi).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie (tai skaitā gados vecāki cilvēki) un pusaudži no 16 gadu vecuma

Pa 2 tabletēm līdz 3-4 reizēm dienā pēc nepieciešamības. Nelietot biežāk, kā ik pēc sešām stundām. Maksimālā dienas deva: 8 tabletes (4000 mg paracetamola, 240 mg kofeīna, 64 mg kodeīna) 24 stundu laikā.

Pusaudži no 12 gadu vecuma

1 līdz 2 tabletes līdz 3-4 reizēm dienā pēc nepieciešamības. Nelietot biežāk, kā ik pēc sešām stundām. Maksimālā dienas deva: 6 tabletes (3000 mg paracetamola, 180 mg kofeīna, 48 mg kodeīna) 24 stundu laikā.

Maksimālais ārstēšanas ilgums bez konsultācijas ar ārstu nedrīkst pārsniegt 3 dienas. Ja sāpes netiek efektīvi atvieglotas, pacientam/aprūpētājam jāiesaka konsultēties ar ārstu.

Bērni vecumā līdz 12 gadiem

Kodeīnu nedrīkst lietot par 12 gadiem jaunāki bērni opioīdu toksicitātes riska dēļ, ko izraisa mainīgais un neparedzamais kodeīna metabolisms līdz morfīnam (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru mazspēju deva jāsamazina atkarībā no glomerulārās filtrācijas ātruma.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jāsamazina deva vai jāpalielina intervāls starp lietošanas reizēm.

Pacienti ar hronisku alkoholismu

Ieteicamā deva pacientiem ar hronisku alkoholismu nedrīkst pārsniegt 2000 mg paracetamola 24 stundu laikā; ieteicamais intervāls starp lietošanas reizēm – 8 stundas.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām, opioīdu grupas pretsāpju līdzekļiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Kodeīnu saturošu zāļu lietošana ir kontrindicēta:

• visiem pediatriskajiem pacientiem (0-18 gadus veciem), kuriem tiek veikta tonsilektomija un/vai adenoīdektomija obstruktīva miega apnojas sindroma dēļ, jo ir palielināts smagu un dzīvību apdraudošu blakusparādību risks (skatīt 4.4. apakšpunktu);

• sievietēm grūtniecības un barošanas ar krūti laikā (skatīt 4.6. apakšpunktu);

• pacientiem ar zināmu ļoti strauju CYP2D6 mediētu metabolismu (skatīt 4.4. apakšpunktu);

• pacientiem ar elpošanas nomākumu;

• pacientiem ar hronisku aizcietējumu.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ja simptomi saglabājas vai pastiprinās, pacientiem jāiesaka konsultēties ar ārstu.

Nelietot vienlaikus ar citām paracetamolu un/vai kodeīnu saturošām zālēm.

Pacientiem, kuriem diagnosticēta aknu vai nieru mazspēja, pirms paracetamola vai kodeīna lietošanas, jāiesaka konsultēties ar ārstu. Pārdozēšanas risks ir lielāks pacientiem ar necirotisku alkohola izraisītu aknu slimību.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar akūtu hepatītu, pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem (ieskaitot Žilbēra sindromu), lietojot vienlaicīgi zāles, kas ietekmē aknu darbību. Devas, kas lielākas par ieteiktajām, saistītas ar smagu aknu bojājumu risku. Aknu bojājuma klīniskie simptomi un pazīmes (ieskaitot smagu hepatocelulāro nekrozi) parasti vispirms parādās tikai pēc trim zāļu lietošanas dienām ar to maksimumu parasti pēc 4‑6 dienām. Ārstēšana ar antidotu jāuzsāk cik ātri iespējams (skatīt 4.9. apakšpunktu).

Piesardzība jāievēro, lietojot paracetamolu pacientiem ar hemolītisku anēmiju, glikozes‑6‑fodfātdehidrogenāzes deficītu, dehidratētiem pacientiem un pacientiem ar hroniskiem uztures traucējumiem.

Maksimālais ārstēšanas ilgums bez konsultācijas ar ārstu nedrīkst pārsniegt 3 dienas. Ja sāpes netiek efektīvi atvieglotas, pacientam/aprūpētājam jāiesaka konsultēties ar ārstu.

Ilgstoša vai pārmērīga kodeīna lietošana var izraisīt atkarību.

Pacientiem ar obstruktīvām zarnu slimībām vai akūtu abdominālu patoloģiju jāiesaka konsultēties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas.

Pacientiem ar holecistektomiju anamnēzē jāiesaka konsultēties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas, jo dažiem pacientiem tās var izraisīt pankreatītu (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Šo zāļu lietošanas laikā jāizvairās no pārmērīgas kofeīna uzņemšanas (kafijas, tējas vai dažu gāzēto dzērienu lietošanas). Tas pacientiem var izraisīt spriedzi un nervozitāti.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar astmu, kuri ir jūtīgi pret acetilsalicilskābi, jo ir ziņots par vieglām bronhospazmām saistībā ar paracetamola (krusteniskā reakcija) lietošanu.

Lietojot pretsāpju zāles ilgstoši, lielās devās vai neatbilstoši norādījumiem, var rasties galvassāpes, ko nedrīkst ārstēt, izmantojot šo zāļu palielinātas devas.

Līdzīgi kā citi opioīdi, kodeīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar hipotensiju, hipotireozi, galvas traumu vai paaugstinātu intrakraniālo spiedienu.

Paracetamola lietošanas laikā alkoholu lietot nedrīkst.

Nepārsniegt ieteikto devu.

CYP2D6 metabolisms

Enzīms CYP2D6 metabolizē kodeīnu par morfīnu – tā aktīvo metabolītu. Ja pacientam ir samazināts šī enzīma daudzums vai tā nav vispār, pietiekama atsāpināšana netiks sasniegta. Aprēķini rāda, ka līdz pat 7% baltās rases pārstāvju var būt šāds deficīts. Tomēr, ja pacientam ir ātrs vai ļoti ātrs metabolisms, ir palielināts ar opioīdu toksicitāti saistītu blakusparādību risks pat parasti parakstītās devās. Šo pacientu organismā kodeīns strauji pārveidojas par morfīnu, paaugstinot morfīna līmeni serumā, vairāk nekā paredzēts.

Parastie opioīdu toksicitātes simptomi ir apjukums, miegainība, sekla elpošana, šauras zīlītes, slikta dūša, vemšana, aizcietējums un ēstgribas zudums. Smagos gadījumos iespējami arī cirkulatora un respiratora nomākuma simptomi, kas var būt dzīvībai bīstami un ļoti retos gadījumos letāli. Aprēķinātā ļoti straujo metabolizētāju sastopamība dažādās populācijās apkopota tabulā.

Pediatriskā populācija

Lietošana bērniem pēc operācijas

Publicētajā literatūrā bijuši ziņojumi, ka kodeīns, lietots bērniem pēc tonsilektomijas un/vai adenoīdektomijas obstruktīvas miega apnojas dēļ, izraisījis retus, taču dzīvību apdraudošus traucējumus, arī nāvi (skatīt arī 4.3. apakšpunktu). Visi bērni saņēma kodeīna devas, kas bija apstiprināto devu robežās, tomēr bija pierādījumi, ka šiem bērniem bija ļoti ātrs vai ekstensīvs metabolisms attiecībā uz spēju metabolizēt kodeīnu par morfīnu.

Bērni ar elpošanas traucējumiem

Kodeīns nav ieteicams bērniem, kuriem iespējami elpošanas traucējumi, piemēram, neiromuskulāri traucējumi, smagas sirds vai elpošanas slimības, augšējo elpceļu vai plaušu infekcijas, vairākas traumas vai lielas ķirurģiskas manipulācijas. Šie faktori var pastiprināt morfīna toksicitātes simptomus.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Paracetamols

Paracetamola uzsūkšanās ātrumu var palielināt metoklopramīds vai domperidons, bet uzsūkšanos var samazināt holestiramīns. Ilgstoša, regulāra paracetamola lietošana var pastiprināt varfarīna un citu kumarīnu antikoagulanta efektu, palielinot asiņošanas risku; atsevišķām devām nav būtiskas ietekmes.

Ārstēšanā vienlaikus lietojot probenecīdu, paracetamola deva jāsamazina, jo probenecīds samazina paracetamola klīrensu par 50%, un tas kavē paracetamola saistīšanos ar glikuronskābi.

Informācija par paracetamola ietekmi uz hloramfenikola farmakokinētiku ir ierobežota, bet tās derīgums tiek vērtēts, un trūkst pierādījumi par klīniski nozīmīgu mijiedarbību. Lai gan rutīnas uzraudzība nav nepieciešama, svarīgi atcerēties šo iespējamo mijiedarbību, nozīmējot šīs divas zāles vienlaikus, īpaši pacientiem ar nepilnvērtīgu uzturu.

Paracetamola uzsūkšanās ātrumu var samazināt holestiramīns. Holestiramīnu nevajadzētu lietot stundu pēc paracetamola lietošanas.

Kofeīns

Kofeīnam, kā CNS stimulētājam, piemīt antagoniska iedarbība pretēji sedatīviem līdzekļiem un trankvilizatoriem.

Kofeīns var pastiprināt dažu tūsku mazinošu līdzekļu izsauktu tahikardiju.

Kodeīns

Kodeīns var antagonizēt metoklopramīda un domperidona ietekmi uz kuņģa-zarnu trakta motilitāti.

Kodeīns pastiprina CNS nomācošu vielu, tai skaitā alkohola, anestēzijas, miega un sedatīvo līdzekļu, triciklisko antidepresantu un fenotiazīnu centrālo nomācošo darbību.

Opiātu grupas pretsāpju līdzekļi mijiedarbojas ar monoaminooksidāzes inhibitoriem (MAOI) un izraisa serotonīna sindromu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nelietot grūtniecības laikā, ja vien zāles nav nozīmējis ārsts. Tas attiecas arī uz zāļu lietošanu sievietei dzemdību laikā, jo ir iespējams elpošanas nomākums jaundzimušajam. Nav pierādīts Solpadeine lietošanas drošums grūtniecības laikā attiecībā uz iespējamo kaitīgo ietekmi uz augļa attīstību, un jāizvairās no tā lietošanas grūtniecības laikā saistībā ar iespējamo paaugstināto spontānā aborta risku, kas saistīts ar kofeīna lietošanu.

Barošana ar krūti

Kodeīnu nedrīkst lietot barošanas ar krūti laikā (skatīt 4.3.apakšpunktu).

Lietojot atbilstošas terapeitiskas devas, kodeīns un tā aktīvais metabolīts var ļoti mazā devā izdalīties mātes pienā, kas nevarētu nelabvēlīgi ietekmēt ar krūti barotu zīdaini. Tomēr, ja paciente ir ļoti strauja CYP2D6 metabolizētāja, mātes pienā var būt augstāks aktīvā metabolīta – morfīna – līmenis, kas ļoti retos gadījumos zīdainim var izraisīt opioīdu toksicitātes simptomus, varbūt pat letālus.

Kaut gan ar krūti barotiem zīdaiņiem nav novērota būtiska kofeīna toksicitāte, kofeīns var stimulējoši iedarboties uz zīdaini.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacienti jāinformē, ka nedrīkst vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, ja rodas miegainība.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Blakusparādību biežums definēts pēc šādas klasifikācijas: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1000) un ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Blakusparādību biežums tika noteikts, vadoties pēc spontāniem ziņojumiem, kas tika saņemti pēcreģistrācijas periodā.

Paracetamols

Kofeīns

Ja ieteiktās Solpadeine devas kombinējas ar uzturā esošo kofeīnu, kopējā uzņemtā kofeīna deva ir lielāka, un ir lielāka iespējamība, ka var rasties ar kofeīnu saistītas blakusparādības, piemēram, bezmiegs, nemiers, uzbudinājums, nervozitāte, galvassāpes, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un sirdsklauves.

Kodeīns

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV‑1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9. Pārdozēšana

Pieaugušajiem, kas lietojuši vairāk kā 10 g paracetamola, iespējama aknu mazspēja. Paracetamola pārdozēšana, lietojot paracetamolu 5 g vai vairāk, var izraisīt aknu mazspēju, ja pacientam ir zemāk norādītie riska faktori.

Riska faktori:

• pacients ilgstoši ārstējas ar karbamazepīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu, primidonu, rifampicīnu, asinszāli vai citām zālēm, kas inducē enzīmus aknās;

• pacients regulāri lieto etilspirtu, pārsniedzot ieteiktās devas;

• pacientam iespējams glutationa trūkums, piemēram, ēšanas traucējumu, cistiskās fibrozes, HIV infekcijas, badošanās, kaheksijas gadījumā.

Simptomi

Paracetamola pārdozēšanas simptomi pirmajās 24 stundās ir bālums, slikta dūša, vemšana, anoreksija un sāpes vēderā. Aknu bojājumi var parādīties 12 līdz 48 stundas pēc zāļu lietošanas. Var rasties traucējumi saistībā ar glikozes metabolismu un metabolo acidozi. Smagas saindēšanās gadījumā, aknu mazspēja var novest pie encefalopātijas, hemorāģijas, hipoglikēmijas, smadzeņu tūskas un letāla iznākuma. Akūta nieru mazspēja ar akūtu tubulāro nekrozi, vienlaikus ar sāpēm jostasvietā, hematūriju un proteīnūriju, var rasties arī, ja nav smagas aknu mazspējas. Saņemti arī ziņojumi par aritmijām un pankreatītu.

Rīcība

Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešama tūlītēja ārstēšana, pat, ja nav pārdozēšanas simptomu. Var būt nepieciešama N-acetilcisteīna vai metionīna ievadīšana.

Kodeīna pārdozēšanai pirmajā fāzē ir raksturīga slikta dūša un vemšana. Akūts elpošanas centra nomākums var izraisīt cianozi, lēnāku elpošanu, miegainību, ataksiju un retāk – plaušu tūsku. Elpošanas pārtraukumi, mioze, krampji, kolapss un urīna aizture. Ir novērotas arī histamīna atbrīvošanās pazīmes.

Ārstēšanā jāiekļauj vispārēji simptomātiski un uzturoši pasākumi, tai skaitā elpceļu atbrīvošana un vitālo funkciju kontrole, līdz tās stabilizējas. Jāapsver aktivētās ogles ievadīšana vienas stundas laikā pēc pārdozēšanas, ja pieaugušais lietojis vairāk nekā 350 mg kodeīna vai bērns lietojis vairāk nekā 5 mg/kg kodeīna. Komas vai elpošanas nomākuma gadījumā jāievada naloksons. Pacients jānovēro vismaz 4 stundas pēc pārdozēšanas vai 8 stundas pēc aizkavētas darbības zāļu formu lietošanas.

Kofeīna pārdozēšana var izraisīt sāpes epigastrijā, vemšanu, pastiprinātu diurēzi, tahikardiju vai aritmijas, CNS stimulāciju (bezmiegu, nemieru, uzbudinājumu, satraukumu, nervozitāti, trīci un krampjus). Jāatzīmē, ka klīniski nozīmīgi kofeīna pārdozēšanas simptomi, ko izraisa šo zāļu uzņemtais daudzums, var kombinēties ar paracetamola izraisītu smagu hepatotoksicitāti.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretsāpju līdzekļi, kodeīns, tā kombinācijas, ATĶ kods: N02AA59.

Paracetamols ir pretsāpju un pretdrudža līdzeklis. Darbības mehānisms, iespējams, ietver prostaglandīnu sintēzes nomākumu, galvenokārt centrālajā nervu sistēmā. Tomēr šis nomākums, šķiet, ir selektīvs.

Kodeīns ir centrālas darbības, vājš pretsāpju līdzeklis. Kodeīna iedarbības realizējas ar μ opioīdu receptoru starpniecību, lai arī kodeīnam ir vāja afinitāte pret šiem receptoriem, un tā atsāpinošo iedarbību nosaka pārveidošanās par morfīnu. Pierādīts, ka kodeīns, īpaši kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, paracetamolu, ir efektīvs akūtu nociceptīvu sāpju gadījumā.

Kofeīns, kā tiek uzskatīts, pastiprina pretsāpju līdzekļu iedarbību, pateicoties tā stimulējošai ietekmei uz centrālo nervu sistēmu, kas var atvieglot depresiju, kas bieži ir saistīta ar sāpēm.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Paracetamols strauji un gandrīz pilnībā absorbējas no kuņģa-zarnu trakta. Tā koncentrācija plazmā sasniedz maksimumu 30-60 minūtēs, un eliminācijas pusperiods plazmā ir 1-4 stundas. Paracetamols relatīvi vienmērīgi sadalās lielākajā daļā organisma šķidrumu. Zāļu saistīšanās ar plazmas proteīniem ir variabla; 20-30% var saistīties, sasniedzot koncentrācijas, kas konstatētas akūtas intoksikācijas laikā. Tas izdalās gandrīz tikai caur nierēm konjugētu metabolītu veidā. Pēc terapeitiskām devām 90-100% zāļu var tikt konstatēti urīnā 24 stundu laikā.

Kodeīna fosfāts labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un aknās metabolizējas par morfīnu, norkodeīnu un citiem metabolītiem. Kodeīns un tā metabolīti izdalās gandrīz tikai caur nierēm, galvenokārt glikuronskābes savienojumu veidā. Pēc iekšķīgas lietošanas eliminācijas pusperiods plazmā ir 3‑4 stundas.

Kofeīns pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas viegli, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram pēc 20-60 minūtēm, un eliminācijas pusperiods plazmā ir apmēram 4 stundas. 48 stundu laikā 45% devas tiek izdalīti ar urīnu 1-metilksantīna un 1-metilurīnskābes veidā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskā drošuma datos nav norādījumu, kas liecinātu, ka aktīvās vielas būtu nepiemērotas iekļaušanai bezrecepšu zālēs. Visas aktīvās vielas klīniskajā praksē ir izmantotas ilgus gadus.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Solpadeine tabletes satur arī preželatinizētu cieti, kukurūzas cieti, kālija sorbātu, povidonu, mikrokristālisko celulozi, talku, stearīnskābi un magnija stearātu.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/alumīnija folijas blisteri kartona kastītē.

Iepakojums satur 12, 24 vai 48 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

   Richard Bittner AG

   Reisnerstraße 55-57

   A-1030 Wien

Austrija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

97-0502

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1997.gada 5.novembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008.gada 20.jūnijs

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

01/2018